Лекция 12
Это обезболивающие средства, не оказывающие существенного влияния на ЦНС (не обладают седативным и снотворным эффектом) и не
МЕДИАТОРЫ ВОСПАЛЕНИЯ
Основные эффекты противовоспалительных средств
В настоящее время синтезирована большая группа препаратов, среди которых, выделяют так называемые: 1) старые или классические
Производные салициловой кислоты (салицилаты):
АСПИРИН (табл. по 0,1–детская; 0,25; 0,5 - взрослая)
Фармакокинетика
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
2. В качестве противовоспалительного и анальгетического средства
Противовоспалительное действие
3. Как антиагрегант в кардиохирургии и кардиотерапии (в диапазоне доз от 30 до 300 мг в сутки)
Другие сердечно-сосудистые эффекты
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Механизм ульцирогенного действия НПВС
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Механизм побочного действия :
Симптомы острого отравления аспирином у детей
Меры помощи при интоксикации аспирином
Производные пиразолона
Особенности:
Производные анилина
Преимущества перед аспирином
АНАЛЬГЕТИКИ - АНТИПИРЕТИКИ
Ацетаминофен (парацетамол)– является метаболитом фенацетина
Комбинированные препараты:
Комбинированные препараты парацетамола
Принципы жаропонижающей терапии у детей (данные научно практической программы «Острые респираторные заболевания у детей:
Рекомендации ВОЗ (Geneva 1993) и Российской национальной программы (2002)
Симптомы интоксикации парацетамолом (по Merck)
Меры помощи при интоксикации парацетамолом
АМИДОПИРИН
АНАЛЬГИН
БУТАДИОН (табл. по 0,15, мазь)
КЛАССИФИКАЦИЯ новых НПВС
2. Производные фенил - и индолуксусной кислоты
Индометацин (капсулы и драже по 0,025; суппоз.- 0,05)
Противопоказания
НАПРОКСЕН (напроксин)
ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ (вольтарен, ортофен)
Оксикамы
ЦОГ-1 является структурным ферментом, осуществляющим синтез ПГ, регулирующих нормальные (физиологические) функции различных
ЦОГ-2, (называемый еще индуцибельным) способствует образованию ПГ, участвующих в развитии воспалительного процесса. В норме
Схема локализации эффектов ЦОГ-1 и ЦОГ-2
Мелоксикам (МОВАЛИС)
Противопоказания:
КСЕФОКАМ (лорноксикам) – новый противоревматический препарат группы оксикамов
Противопоказания
Новые селективные ингибиторы ЦОГ-2
Как улучшить переносимость НПВС?
Классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы (Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов, 2000)
Спазмоанальгетики (сочетание анальгетика с двумя спазмолитиками = М-холиноблокатор + миотропный спазмолитика)
2.95M
Категория: МедицинаМедицина

Ненаркотические анальгетики

1. Лекция 12

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ. НПВС

2. Это обезболивающие средства, не оказывающие существенного влияния на ЦНС (не обладают седативным и снотворным эффектом) и не

вызывающие наркоманию
Признаки воспаления:
• покраснение (гиперемия)
• отек (припухлость)
• гипертермия (местная и общая)
• боль
• нарушение функции

3. МЕДИАТОРЫ ВОСПАЛЕНИЯ

1. биогенные амины (гистамин,
серотонин, ацетилхолин и др.)
2. полипептиды (брадикинин, кининоген,
лейкокинины)
3. лимфокинины
4. лейкотриены
5. простагландины (циклические
эндоперекиси)

4. Основные эффекты противовоспалительных средств

1. Жаропонижающий (гипотермический)
2. Противовоспалительный
3. Анальгетический (боли связанные с
воспалением: невралгии, мышечные,
суставные боли, головная, зубная боль)
4. Антиагрегационное действие

5.

Повреждение клетки, распад фосфоглицеридов
Фосфолипаза А2 (+)
*ГКС ↑
Липокортин (–)
Образование линолевой, арахидоновой кислот
Липооксигеназа
ЛЕЙКОТРИЕНЫ (легкие)
участвуют в патогенезе
аллерго-анафилактических
реакций при
аллергических,
воспалительных
и др. заболеваниях
Pg-синтетаза
ЦОГ-1
*НПВС (–)
Гидроперекиси
вызывают значительные повреждения
клеточных
мембран,
в
т.ч.,
лизосомных,
что
ведет
к
высвобождению
лизосомальных
ферментов и распаду тканей.
Циклические эндопероксиды
ТР-синтетаза
Тромбоциты
тромбоксан А2
• сужение сосудов;
• мощная агрегация
тромбоцитов и
тромбообразование;
• отеки и боль
ЦОГ-2
ПР-синтетаза
Эндотелий сосудов
Простациклин
Pg I2
• расширяет
сосуды
• подавляет
агрегацию
тромбоцитов
Желудок
Простациклин
Pg Е1
1. Сохраняет
целостность
слизистой
2. Стимулирует
выработку
бикарбоната
PgE2
PgF2
PgD2
ВОСПАЛЕНИЕ

6. В настоящее время синтезирована большая группа препаратов, среди которых, выделяют так называемые: 1) старые или классические

ненаркотические анальгетики
2) новые, более современные и в большей мере
обладающие противовоспалительным действием - так
называемые нестероидные противовоспалительные
средства – НПВС, а также анальгетики-антипиретики.
По химическому строению классические ненаркотические
анальгетики делятся на 3 основные группы:

7.

8.

9.

10. Производные салициловой кислоты (салицилаты):

1. Ацетилсалициловая к-та (Аспирин – с 1899 г.)
2. Натрия салицилат (с 1860 г.)
3. Метилсалицилат
4. Аспизол: - однократно в/м или в/в по 1-2 г;
СД – 10 г (соответствует 5 г АСК) детям в т.ч.
грудным по 0,1-0,25 мл готового раствора
аспизола на кг массы тела на 2-3 приема.
Ласпал (pro inject.)

11. АСПИРИН (табл. по 0,1–детская; 0,25; 0,5 - взрослая)

АСПИРИН (табл. по 0,1–детская; 0,25; 0,5 взрослая)
Шипучие формы (таблетки):
1. Упсарин
2. Упсавит (с витамином С)
3. ФОРТАЛГИН (400 мг
аспирина + 240 мг аскорбиновой
к-ты)

12. Фармакокинетика

1. Всасывается из ЖКТ удовлетворительно прием пищи замедляет
всасывание, не снижая его полноты;
2. Максимальная концентрация салицилатов в тканях и плазме крови
возникает через 2 часа;
3. Освобождающийся при метаболизме остаток уксусной кислоты
ацетилирует ферменты (гликопротеины, липопротеиды и др.)
слизистой желудка, плазме крови, тромбоцитах, почках, печени и в
очаге воспаления. Процесс ацетилирования имеет основное
значение как в механизмах противовоспалительного действия
АСК, так и её нежелательных эффектах.
4. Легко проникает через плаценту к плоду (у новорожденных
элиминация замедленная и существует опасность
кумуляции!);
5. Применение небольших доз Т ½ =2-3 ч;
применение больших доз Т ½ =15-30 ч.

13. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

1. Как жаропонижающее средство при
лихорадке (39о и более)
• Согласно рекомендациям специалистов ВОЗ,
жаропонижающую терапию исходно здоровым детям
следует проводить при температуре тела не ниже 3939,5ОС.
• Эксперты ВОЗ не рекомендуют применение ацетилсалициловой
кислоты в качестве жаропонижающего средства у детей до 12 лет,
что нашло отражение в национальном Формуляре (2002).
• При отсутствии подозрений на наличие у ребенка
острой вирусной инфекции (в особенности
вызванной вирусами гриппа, ветряной оспы или
герпеса) и возрасте старше 15 лет в качестве
жаропонижающего лекарственного средства может
быть использован аспирин (Приказ Фармкомитета
РФ от 25.03.99 г.).

14. 2. В качестве противовоспалительного и анальгетического средства

Специфический эффект –
противовоспалительный, (в больших дозах- 2-4 г ),
связанный со способностью салицилатов снижать
капиллярную проницаемость, угнетать синтез
простагландинов и уменьшать энергетическое
обеспечение воспаления.
Максимальный противовоспалительный эффект
развивается через 1-2 дня и сохраняется в период
применения препарата.
при невралгиях, миалгиях, артралгиях (суставных болях), при
коллагенозах (ревматизм, ревматоидный артрит),
головная и зубная боль и др.

15. Противовоспалительное действие

ФНО-а (фактор некроза опухолей)
Воспаление
(отек, боль)
PgE2, PgI2
Нейтрофилы
Макрофаги
«–»
«–»
АСПИРИН
Активация
«+»
ИЛ-1 интерлейкин)
«–»
ЦОГ 1
ЦОГ2

16. 3. Как антиагрегант в кардиохирургии и кардиотерапии (в диапазоне доз от 30 до 300 мг в сутки)

В Европе применяют АСК в малых дозах:
1. для первичной профилактики ИБС не менее
100 мг/ сутки;
2. для долговременной вторичной
профилактики ИБС и послеоперационных
состояний на сердце не менее 50 мг/сутки;
3. для лечения стенокардии, острого инфаркта
миокарда, после кратковременных
ишемических приступах и инсультах –
индивидуально от 30 до 350 мг/сутки.
• Предпочтение отдается быстрорастворимым
(шипучие таблетки) и микрокапсулированным
формам АСК.
1.Аспирин-Кардио
2.Тромбо-АСС
3. Колфарит (микристин)
4. Аспифат

17.

18.

19.

20. Другие сердечно-сосудистые эффекты

1. Аспирин защищает от повреждения
эндотелия от продуктов перекисного
окисления липидов, что связано с усилением
синтеза цитопротективного протеина
ферритина, который «извлекает» из цитозоля
ионы железа, главного катализатора
образования кислородных радикалов
2. Аспирин индуцирует образование синтетазы
NO и увеличивает продукцию NO,
важнейшего фактора расширения сосудов и
улучшения в них кровотока
3. Защищает липопротеиды низкой плотности
от окисления.
• Другие НПВС этими свойствами не обладают

21. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Наиболее чувствительны к токсическому действию
салицилатов дети до 5 лет, у которых так же, как и
у взрослых, оно проявляется выраженными
нарушениями кислотно-щелочного состояния и
неврологическими симптомами. Тяжесть
интоксикации зависит от принятой дозы аспирина
• Наиболее частым осложнением при применении
АСК является раздражение слизистой оболочки
желудка (следствие подавления синтеза цитопротекторных
простагландинов, в частности PGI-2 простациклина),
развитие эрозий, иногда с кровотечением.

22. Механизм ульцирогенного действия НПВС

23. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

2. Кровотечения (особенно у детей
младшего возраста)
3. В больших дозах АСК вызывает
церебральные симптомы: шум и звон в ушах,
ослабление слуха, беспокойство, а в более
тяжелом случае - галлюцинации, потеря
сознания, судороги, нарушение дыхания
4. Бронхоспазм ( особенно улиц, страдающих
бронхиальной астмой или абструктивными
бронхитами – является следствием подавления синтеза
спазмолитических простагландинов)

24. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

5. Гипогликемическая реакция (следствие подавления
синтеза ПГЕ-2 и устранения его тормозящего влияния на
освобождение инсулина).
6. Могут задерживаться роды (на 3-10 дней)
7. Тератогенное действие (не заращение боталова протока,
вследствие ингибирования синтеза простагландинов, необходимых
для нормального органогенеза).
8. У детей синдром Рея (Reye) - при назначении аспирина
детям с вирусными инфекциями (грипп, ветряная оспа):
• острая жировая дистрофия печени без желтухи, но с высоким
уровнем холестерина и печеночных ферментов
• поражение ЦНС с высокой летальностью - до 80%, что
заставило ограничить его применение у детей до 12 лет.
• Практически не вызывает ибупрофен

25. Механизм побочного действия :

• Причина в том, что при блокаде ЦОГ
одновременно с угнетением синтеза
«вредных» провоспалительных ПГ
происходит уменьшение и «полезных» ПГ,
в частности защищающих слизистую
оболочку желудка от повреждающих
факторов, и в первую очередь от
вырабатываемой желудком соляной
кислоты.
В ходе углубленного изучения механизма
действия аспирина установлено, что ЦОГ
имеет две изоформы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2

26. Симптомы острого отравления аспирином у детей

Принятая
доза (мг/кг)
150-300
Степень
интоксикации
Симптоматика
Слабая/умеренная Слабая: одышка от слабой
до
умеренной
степени,
иногда заторможенность.
Умеренная:
сильная
одышка, заторможенность
или возбуждение
300-500
Тяжёлая
> 500
Потенциально
летальная
Сильная одышка,
иногда судороги
кома,
Кома, судороги, коллапс

27. Меры помощи при интоксикации аспирином

1. Промывание желудка
2. Введение активированного угля – до 15 г
3. Обильное питье (молоко, сок) – до 50-100 мл/кг/сутки
4. В/в введение полиионных гипотонических растворов
(1 часть 0,9% натрия хлорида и 2 части 10% глюкозы)
5. При коллапсе – внутривенное введение коллоидных
растворов
6. При ацидозе – внутривенное введение натрия
бикарбоната. Не рекомендуется вводить до
определения рН крови, особенно у детей, при анурии
7. В/в введение калия хлорида
8. Физическое охлаждение с помощью воды, но не
спирта!
9. Гемосорбция
10.Переливание крови
11.При почечной недостаточности – гемодиализ

28. Производные пиразолона

1. Метамизол (Анальгин – 1; 2 мл - 25% и 50%
раствор))
2. Фенилбутазон (Бутадион -табл. по 0, 15))
3. Феназон (Реопирин, Антипирин)
4. Клофезон
5. ПРОПИФЕНАЗОН (наиболее безопасен; не отмечено
развития агранулоцитоза. Входит в состав
комбинированных препаратов саридон и др.

29. Особенности:

1. Бутадион и реопирин используют только как
противовоспалительные препараты
2.
Анальгин, Амидопирин не должны использоваться
для лечения лихорадки у детей в любых
возрастных группах.
3. Недостатки пиразолонов - развитие
агранулоцитоза с летальностью более 50% и
фенацетиновая нефропатия
4.
Пиразолоны полностью исключены (кроме особых
показаний) из использования в детской практике ряда
стран (США) в связи с их опасностью.

30. Производные анилина

1. Ацетаминофен (парацетамол)

31.

32.

33. Преимущества перед аспирином

1. большая широта терапевтического
действия
2. не воздействует на систему
кроветворения, свертывающую систему
крови
3. не вызывает бронхоспазма.
4. Практически не вызывает
ульцерогенного эффекта
5. Хорошо комбинируется с другими
средствами.

34. АНАЛЬГЕТИКИ - АНТИПИРЕТИКИ

Монокомпонентные препараты
1. Ацетаминофен (парацетамол –
производные анилина)
2. Метамизол (анальгин – производные пиразолона)
3. Феназон (реопирин, антипирин)
4.
Кеторолак (КЕТРОДОЛ, ТОПА-ДОЛ)

35. Ацетаминофен (парацетамол)– является метаболитом фенацетина

1.
2.
3.
4.
5.
Монопрепараты:
Эффералган
Панадол
Калпол
Проходол детский
Тайленол
6.
7.
8.
Альдолор
Дафалган
Доломол
1985 г. – выпуск Продафалгана единственной в мире инъекционной формы
парацетамола

36.

37.

Лекарственные формы Pro infantibus

38.

Лекарственные формы Pro infantibus

39. Комбинированные препараты:

1. Темпалгин (анальгин + темпидон )
2. САРИДОН (парацетамол +пропифеназон + кофеин)
3. Пенталгин (анальгин + пропифеназон + кодеин +
фенобарбитал).
4. Бенальгин (анальгин + кофеин + тиамина хлорид ).
5. Реопирин (бутадион + амидазофен ).
6. Седалгин (фенацетин + ацетилсалициловая к-та +
фенобарбитал + кодеин + кофеин)

40.

41. Комбинированные препараты парацетамола

1. с аскорбиновой кислотой: - Фервекс, Мексавит
2. с кофеином и кодеином: - Солпадеин.
3. с кофеином, кодеином и пропифеназоном Каффетин.
4. с кофеином и аспирином:- Аскофен, Цитрапар,
Цитрамон
5. с кофеином, фенилэфрином, терпингидратом,
аскорбиновой кислотой - Колдрекс
6. с кофеином и натрием бикарбонатом: - Эндрюс ансвер.
7. с симпатомиметиком и Н1-гистаминоблокатором:- Комтрекс.
8. тоже + кофеин:- Колдекс (Тофф-плюс)

42.

43.

44. Принципы жаропонижающей терапии у детей (данные научно практической программы «Острые респираторные заболевания у детей:

лечение и профилактика» (2002)
1. Исходно здоровым детям при температуре тела
выше 39-39,5 и/или при мышечной ломоте и головной
боли.
2. Детям с фебрильными судорогами в анамнезе при температуре
тела выше 38-38,5С.
3. Детям с тяжелыми заболеваниями сердца и легких при
температуре тела выше 38,5С.
4. Детям первых 3 месяцев жизни при температуре тела выше 38С.
5. Если у ребенка на фоне лихорадки, независимо от степени
выраженности гипертермии, отмечается ухудшение состояния,
озноб, миалгии, нарушение самочувствия, бледность кожных
покровов и другие проявления токсикоза («бледный вариант
лихорадки») антипиретическая терапия должна быть назначена
незамедлительно.

45.

• Можно отметить, что врачи-педиатры
практически не обсуждают наличие в группе
НПВС инъекционной лекарственной
формы диклофенака натрия (вольтарена)
или АСПИЗОЛА, не имеющего угрожающих
жизни побочных эффектов

46. Рекомендации ВОЗ (Geneva 1993) и Российской национальной программы (2002)

1. Препаратом выбора при стартовой терапии лихорадки у детей в
настоящее время является парацетамол и ибупрофен (суспензия
"Нурофен для детей"). Парацетамол считается минимально
токсичным среди всех анальгетиков-антипиретиков
2. Ибупрофен может быть применен в качестве стартовой терапии в тех
случаях, когда назначение парацетамола противопоказано или
малоэффективно
3. В настоящее время только они полностью отвечают критериям
высокой эффективности и безопасности
4. Альтернативным средством при отсутствии подозрения на ОРВИ у
детей до 12 лет может рассматриваться аспирин.
5.
Рекомендованные разовые дозы:
парацетамола - 10-15 мг/кг массы тела,
ибупрофена - 5-10 мг/кг.
для аспирина 30 мг/кг в сутки. Повторное использование
При использовании ректального пути введения доза парацетамола
должна быть увеличена на 50%.
антипиретиков возможно не ранее, чем через 4-5 часов, но не более 4
раз в сутки.

47.

48. Симптомы интоксикации парацетамолом (по Merck)

Стадия
I
Срок
Клиника
Первые 12- Лёгкие симптомы раздражения ЖКТ.
24 ч.
Пациент не чувствует себя больным
II
2-3 дня
Симптомы со стороны ЖКТ, особенно
тошнота и рвота; увеличение АСТ, АЛТ,
билирубина, протромбинового времени.
III
3-5 дней
IV
Спустя 5
дней
Неукротимая рвота; высокие значения
АСТ,
АЛТ,
билирубина,
протромбинового времени; признаки
печёночной недостаточности
Восстановление функции печени или
смерть от печёночной недостаточности

49. Меры помощи при интоксикации парацетамолом

1. Промывание желудка.
2. Активированный угль внутрь.
3. Вызывание рвоты.
4. Ацетилцистеин (является донатором глутатиона) –
20% раствор внутрь.
5. Глюкоза внутривенно.
6. Витамин K1 (фитоменадион) – 1-10 мг
внутримышечно, нативная плазма, факторы
свертывания крови (при 3-кратном увеличении
протромбинового времени).

50. АМИДОПИРИН

(!) 1. В связи с высокой
токсичностью, в частности
выраженным угнетающим
влиянием на кроветворение,
амидопирин практически не
применяют в клинике.
(!) Ввиду возможной канцерогенности.
Выявлены также канцерогенные свойства (развитие рака
мочевого пузыря) у фенацетина.

51.

52. АНАЛЬГИН

• Применяют для кратковременного получения
анальгетического и жаропонижающего
эффектов при невралгиях, миозитах, головной
боли, зубной боли.
• Анальгин ребенку, вводят по 0,3-0,4 мл с
димедролом (т.к., может быть литическое
падение температуры, что приведет к
температурному коллапсу.)
• Высокий риск развития осложнений со стороны
крови.
• Анальгин и амидопирин должны быть
исключены из стартовой терапии лихорадки
у детей, если возможно использование
парацетамола и/или аспирина.

53. БУТАДИОН (табл. по 0,15, мазь)

1. По противовоспалительной активности существенно
выше анальгина
2. Назначают при поражениях внесуставных тканей
(бурситы, тендиниты, синовииты) ревматического и
неревматического происхождения.
3. При длительном применении стимулирует
микросомальные фермент печени (в малых дозах
(0, 005 г/кг в сутки) используют у детей при
гипербилирубинемии.
4. Медленно элиминирует, детям нужно назначать его 1 раз
в сутки.
5. Снижает реабсорбцию уратов (при подагре).
6. Не рекомендуют назначать длительно, особенно детям
первых лет жизни
7.
Уменьшает диурез и задерживает выделение назначаемых одновременно
с ним ПАСК, антибиотиков (усиление их побочных эффектов)

54. КЛАССИФИКАЦИЯ новых НПВС

Производные
пропионовой
кислоты:
1. Ибупрофен
(бруфен)
2. Кетопрофен
(кетонал,
фастум-гель)
Флурбипрофен
(флугалин)
Тиапрофеновая
кислота (сургам)

55.

56. 2. Производные фенил - и индолуксусной кислоты

1. Диклофенак натрий (вольтарен,
ортофен)
2. Индометацин (метиндол)
Диклофенак калий (вольтарен-рапид, раптен-рапид)

57. Индометацин (капсулы и драже по 0,025; суппоз.- 0,05)

Предпочтение имеет Метиндол – улучшенный аналог
индометацина с множеством лекарственных форм:
• капсулы
• таблетки-ретард
• оболочечные таблетки
• ампульный раствор
• свечи
• мазь.
Особую ценность представляет форма Метиндол-ретард,
обладающая высокой биодоступностью,
продолжительным действием и отсутствием
раздражающего действия на слизистую желудка.

58. Противопоказания

1. эпилепсия, паркинсонизм
2. язвенная болезнь желудка и 12перстной кишки
3. беременность и период
кормления грудью
4. возраст до 7 лет.

59. НАПРОКСЕН (напроксин)

1. Преимуществом является
продолжительный период
полувыведения (10-12 ч), назначают 2
раза в сутки по 250-500 мг., всегда во
время еды
2. Усиливает также выведение мочевой
кислоты.
3. В молоко матери поступает 1% от
концентрации в её крови.
4. Детям 1-5 лет курс лечения не более
14 дней.

60. ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ (вольтарен, ортофен)

1. сегодня одно из самых активных
противовоспалительных средств, по силе
действия, примерно равен индометацину.
2. Обладает низкой токсичностью, и
значительной широтой терапевтического
действия.
3. Хорошо переносится, иногда вызывает
диспепсические и аллергические реакции.

61.

62.

63.

64. Оксикамы

1. Пироксикам (пирокс)
2. Теноксикам
3. Мелоксикам (Мовалис)
4. Лорноксикам (Ксефокам)

65. ЦОГ-1 является структурным ферментом, осуществляющим синтез ПГ, регулирующих нормальные (физиологические) функции различных

клеток.
Регулирует:
1. синтез в тромбоцитах тромбоксана А2,
2. простациклина в эндотелии и слизистой
оболочки ЖКТ,
3. ПГЕ2 и простациклина в почках.

66. ЦОГ-2, (называемый еще индуцибельным) способствует образованию ПГ, участвующих в развитии воспалительного процесса. В норме

присутствует в ничтожных количествах, но в
очаге воспаления бурно нарастает, индуцируя
образование ПГ, вовлеченных в воспаление.
Подавление его активности способствует подавлению
воспаления.
Аспирин и аспириноподобные лекарства
блокируют как ЦОГ-2, так и ЦОГ-1, что объясняет
природу побочных явлений.

67. Схема локализации эффектов ЦОГ-1 и ЦОГ-2

68. Мелоксикам (МОВАЛИС)

1. Первый нестероидный
противовоспалительный
препарат с доказанными
свойствами селективного
ингибитора
циклооксигеназы-2,
непосредственно в очаге
воспаления (поэтому реже
ульцерогенное д-е)
2. Новый
противоревматический
препарат группы
оксикамов.
3. Таб. по 7,5 и 15 мг; свечи
рект. по 15 мг (лекформы
биоэквивалентны)

69. Противопоказания:

1. бронхиальная астма, назальные полипы
2. крапивница на салицилаты
3. язвы желудка в стадии обострения
4. тяжелая почечная недостаточность
5. беременность и кормление грудью
6. возраст до 15 лет.

70. КСЕФОКАМ (лорноксикам) – новый противоревматический препарат группы оксикамов

•Таб. по 4 и 8 мг; СД – 16
мг
–пор д/инъек.в (амп. по
8 мг)- эквивалентен 20
мг морфина г/х . При этом
не обладает опиатоподобным
действием на ЦНС
–Дозы внутрь и в/в –
биоэквивалентны.
–Биодоступность 90100%

71. Противопоказания

1. острое кровотечение в ЖКТ
2. язва желудка в стадии обострения
3. аллергия на АСК и др. НПВС
4. беременность и кормление грудью
5. возраст до 18 лет
6. прием алкоголя

72. Новые селективные ингибиторы ЦОГ-2

КОКСИБЫ
1. Целекоксиб
(Целебрекс)
Препараты разных групп
1. Набуметон (Релофен)
2. Нимесулид (Найз,
Месулид)
3. Кетолорак
(Топадол, Кетродол)
2. Рофекоксиб

73.

74.

75. Как улучшить переносимость НПВС?

1. Применение кишечно-растворимых,
микрокапсулированных и шипучих форм
препаратов.
2. Одновременный прием препаратов, (в т.ч.
комбинированных) защищающих слизистую
ЖКТ (аспифат, вентер, сайтотек, артротек,
омепразол).
3. Применение препаратов, оказывающих более
специфическое (селективное) действие на
ферменты, участвующие в синтезе медиаторов
воспаления (Мовалис, Набуметон
Нимезулид и его детская форма – НАЙС).

76. Классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы (Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов, 2000)

Выраженная селективность в
отношении ЦОГ-1
Умеренная селективность в отношении
ЦОГ-1
Примерно равноценное ингибирование
ЦОГ-1 и ЦОГ-2
Умеренная селективность в отношении
ЦОГ-2
Выраженная селективность в
отношении ЦОГ-2
Аспирин, Индометацин, Кетопрофен,
Пироксикам, Сулиндак
Диклофенак, Ибупрофен, Напроксен
и др.
Лорноксикам
Этодолак, Мелоксикам, Нимесулид,
Набуметон
Целекоксиб, Рофекоксиб

77. Спазмоанальгетики (сочетание анальгетика с двумя спазмолитиками = М-холиноблокатор + миотропный спазмолитика)

Спазмоанальгетики
(сочетание анальгетика с двумя спазмолитиками = Мхолиноблокатор + миотропный спазмолитика)
Препарат
Применение
Противопоказания
-почечная колика
- печеночная
колика;
- альгодисменорея;
- приступ мигрени;
- послеоперерац. пд.
- коллапс;
- тахиаритмия, ИБС;
- глаукома;
-гипертрофия простаты
Новиган
- почечная колика;
- печеночная
колика;
- кишечная колика;
- альгодисменорея;
- коллапс;
- «аспириновая астма»;
- беременность;
- обострение язвенной б-ни.
Андипал
- боль при спазмах
сосудов;
-выраженные нарушения
функции печени и почек;
- дефицит глюкозо-6-фосфат
дегидрогеназы;
- заболевания крови
Спазмовералгин
- спазмы всех видов
- возраст до 6 лет;
- период лактации;
- лейкопения;
- гипертензия, ИБС;
- тиреотоксикоз;
- глаукома;
- гипертрофия простаты;
Баралгин
метамизол
+питофенон +
фенпивериниум
English     Русский Правила