Кардиотонические средства
Сердечные гликозиды
Механизм действия:
Механизм действия:
Фармакокинетика СГ
Место в терапии
Дигоксин
Побочные и токсические эффекты
Гликозидная интоксикация
Негликозидные средства с положительным инотропным эффектом
Негликозидные средства с положительным инотропным эффектом
Норадреналин
Добутамин (добутрекс)
Допамин (дофамин) – эндогенный предшественник норадреналина
1.80M
Категория: МедицинаМедицина

Кардиотонические средства

1. Кардиотонические средства

1. Сердечные гликозиды
2. Негликозидные
кардиотонические средства

2.

3.

4. Сердечные гликозиды

5.

6.

7.

8.

9.

10.

11.

12.

13.

14.

Сердечные гликозиды (СГ) –
термин, который объединяет растительные
вещества и полусинтетические их
производные, обладающие специфическим
кардиотоническим и антиаритмическим
эффектами, которые обусловлены общим
механизмом действия.
• Химическая структура СГ – гликон и
агликон.

15.

• 1гр – жирорастворимые
(ДИГИТОКСИН)
• 2гр – умеренно растворимые в жирах
(ДИГОКСИН)
• 3гр – водорастворимые (СТРОФАНТИНК, УБАИН, ЛАНДЫША ГЛИКОЗИД)

16. Механизм действия:

Сердечные гликозиды – мощные ингибиторы
Na+\K+ АТФазы – фермента, обеспечивающего
перенос ионов натрия и калия через мембрану
кардиомиоцитов. Блокада приводит к
повышению содержания натрия внутри клетки
и снижению натриевого трансмембранного
градиента, который в норме создает
электродвижущую силу для переноса кальция
из клетки во время реполяризации.

17.

18. Механизм действия:

• Возникает накопления кальция вызывает
усиление сократимости волокон.
Положительное инотропное действие.
Усиление насосной функции.
• Активация тонуса парасимпатической НС –
замедление ЧСС. Отрицательный
хронотропный эффект.
• Отрицательный дромотропный эффект
(АВ проводимость)
• Положительный батмотропный эффект.
(возбудимость)

19.

• ударного и минутного объема
• КДД в левом желудочке
• остаточного объема крови в ЛЖ
• коронарного кровотока вследствие
увеличения времени диастолического
расслабления и снижения КДД.
• кровоснабжения почек и диуреза

20.

• венозного возврата к сердцу
• Разгрузка малого круга кровообращения
• Устранение одышки, что приводит к
повышению содержания кислорода,
понижению СО2, которое влечет за
собой уменьшение возбуждения
дыхательного центра и т.д.

21. Фармакокинетика СГ

Свойство
Дигитоксин
Дигоксин
Строфантин-К
Растворимость в
жирах
++
+
-
Биодоступность
100%
40-75%
1-5%
Связь с белками
97%
20-25%
Низкая
Способность к
кумуляции
Высокая
Средняя
Низкая
Т1\2
7дней
36-48ч
12-24ч
Путь элеминации
Печеночный
Почечный
Почечный
Суточная экскреция
почками в неизмен.
виде
22%
60%
Более 60

22.

23. Место в терапии

• Сердечная недостаточность, когда она
обусловлена
систолической
дисфункцией миокарда с дилатацией
сердца
и
снижением
фракции
выброса(ФВ):
постинфарктный
и
атеросклеротический
кардиосклероз,
дилатационная кардиомиопатия.

24. Дигоксин

• Таблетки по 0,25 мг.
• Раствор для инъекций 0,25 мг/мл, 1 мл
Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч)
применяется в экстренных случаях
Суточная доза 0,75-1,25 мг, разделенная на 2 приема,
под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.
После достижения насыщения переходят на
поддерживающее лечение.
Медленная дигитализация (5-7 дней).
Суточная доза 0,125 - 0,5 мг назначается 1 раз в сутки
в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после
чего переходят на поддерживающее лечение.

25.

• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в
малых дозах: до 0,25 мг в сутки (для пациентов с
массой тела более 85 кг до 0,375 мг в сутки).
У пожилых пациентов суточная доза дигоксина
должна быть снижена до 0,0625-0,125 мг (1/4; 1/2 таб)
• Поддерживающая терапия
Суточная доза для поддерживающей терапии
устанавливается индивидуально и составляет 0,1250,75 мг. Поддерживающую терапию, как правило,
проводят длительно.

26. Побочные и токсические эффекты

• Брадикардия
• Удлинение АВ-проведения с развитием
блокад различной степени
• Аритмогенный эффект

27. Гликозидная интоксикация

СГ – вещества с низким терапевтическим
индексом!
Небольшое превышение концентрации –
выраженный токсический эффект!
Токсичность СГ трудно диагностировать и
предсказать, так как начальные симптомы
неспецифичны.

28.

• ЖКТ: тошнота, рвота, дискомфорт, боль в
животе, диарея
• НС: головная боль, утомляемость, слабость,
бессонница, спутанность сознания, боль и
парестезии в конечностях, беспокойство,
апатия, делирий, галлюцинации, судороги.
• Выпадение полей зрения, нарушение
цветового восприятия
• ССС: нарушение проводимости и ритма
сердца, корытообразное снижение сегмента ST
на ЭКГ

29.

30. Негликозидные средства с положительным инотропным эффектом

31. Негликозидные средства с положительным инотропным эффектом

1.Бета-адреностимуляторы:
• Адреналин (ß1 и ß2)
• Норадреналин (ß1 и à1)
• Добутамин (ß1, ß2 и à1)
• Сальбутамол

32.

2. Допаминэргические:
• Допамин DA1>DA2, ß1 и ß2
• Леводопа
3. Ингибиторы фосфодиэстеразы.

33.

• Адреналина гидрохлорид 0,1% 1мл
Внутримышечно, внутривенно, подкожно,
для офтальмологичнской практики,
наружного применения
Т ½ = 2мин
Показания: кардиогенный шок, коллапс,
БА? Открытоугольная глаукома

34.

• ПЭ: тахикардия, боль в области сердца,
повышение АД, кровоизлияние в мозг,
отек легких.
• ПП: ишемия, аневризма,тиреотоксикоз,
сахарный диабет, беременность, высокое
АД

35. Норадреналин

1мг/мл и 2мг/мл
Внутривенно капельно 8-12 мкг/мин
Разводят непосредственно перед
использованием в 5% растворе глюкозы
в воде или NaCl/
Т1/2 – не установлен.

36.

• Контроль АД каждые 2 мин до
достижения желаемого.
• Следить за местом инфузии! Некроз!
• Показания: О. гипотония
• Противопоказания: тромбоз сосудов,
низкий ОЦК
• ПЭ: Высокое АД, аритмии,
периферический/локальный некроз
тканей и висцеральных сосудов,
головная боль, тремор.

37.

38. Добутамин (добутрекс)

12,5мг/мл ампулы
250мг 20мл флаконы
Т ½ = 2мин
Показания: кардиогенный шок, тяжелая
рефрактерная сердечная недостаточность.
Противопоказания: аортальный стеноз,
гипертрофическая кардиомиопатия, аритмия?
ПЭ: тахикардия, боль в сердце, затрудненное
дыхание, флебиты, тошнота, рвота.

39.

Разводится непостредственно перед
введением в глюкозе или физ.растворе.
Использовать раствор необходимо в
течение 24ч.
Контроль АД и К+!
• Несовместим с бикарбонатом натрия.
• Нельзя с гепарином, пенициллинами,
цефалоспоринами, натрия сукцинатом.

40.

41.

42. Допамин (дофамин) – эндогенный предшественник норадреналина

0,5% 5мл, 4% 5мл
Раствор в физ.растворе или 5% глюкозе
Показания: СН, гипотония, кардиогенный
шок, септический шок, ОПН
Противопоказания: феохромоцитома,
желудочковые, наджелудочковые
аритмии

43.

• ПЭ: тахикардия, брадикардия, сердцебиение,
аритмии, боль в груди, головная боль,
беспокойство, затрудненное дыхание, тошнота,
рвота.
• Взаимодействие: антагонисты допаминовых
рецепторов – галоперидол, хлорпромазин,
симпатомиметики, бета-блокаторы, альфаблокаторы, диуретики, тиреоидные гормоны,
нитраты, гипотензивные, анестетики.
English     Русский Правила