Стандартизация (оценка качества) таблеток. Контрольные приборы. Принцип и режим их работы

1.

Стандартизация (оценка качества) таблеток.
Контрольные приборы. Принцип и режим их
работы. Пути совершенствования таблеток.
Фасовка и упаковка таблеток. Драже.
Микрогранулы. Спансулы.
Лектор: Торланова Б.О., к.фарм.н.,
доцент, и.о. зав.каф. ТФП

2. Оценка качества таблеток

Основные показатели:
Внешний вид (поверхность, соотношение высоты и
диаметра таблетки должно быть 30-40%)
Точность дозирования:
- отклонения от средней массы таблеток,
- содержание ЛВ в таблетке
Механическая прочность (раскол, истирание,
раздавливание)
Распадаемость
Тест на растворение
(из таблетки должно
высвободиться
не менее 75%)

3. Определение механической прочности:

Истираемость определяется на трубчатом или
барабанном истирателе (фриабиляторе) –
допускается до 3%.

4. Определение механической прочности:

Прочность на раздавливание – применяется пружинный
динамометр (модель фирмы «Эрвека»),
дается нагрузка от 3 до 15 кг.
Показатель прочности таблетки должен быть
не менее 0,06-0,1 кг/м2 .

5. Распадаемость таблеток

Распадаемость – это способность таблеток распадаться
или растворяться в определенные сроки:
• обычные таблетки – 10-15 мин;
• с желудочно-растворимыми оболочками - в теч.30 мин;
• с кишечно-растворимыми оболочками не должны
распадаться в кислой среде в теч. 2 часов и должны
распадаться в щелочной среде в теч. 1 часа.
• сублингвальные - должны растворяться полностью в
течение 5 мин.
• инъекционные – полностью растворяются в теч. 1-3 мин;
• таблетки для для растворов – в течение 3-5 минут;
• Имплантационные таблетки – распадаются заданное
время.

6.

Распадаемость
таблеток

7.

Тест на растворимость – проводится на приборе
«вращающаяся корзинка» фирмы «Эрвека».
Высвобождение ЛВ должно быть не 75%

8. Растворимость

• Серия считается удовлетворительной при
растворении в воде в течение 45 мин (при режиме
перемешивания- 100 об/мин) в среднем не менее 75%
действующего вещества от его содержания в
таблетке, если нет других указании в частных статьях.
• Для каждой серии определяют растворение 5 (пяти)
таблеток индивидуально и вычисляют среднее
значение

9. Точность дозирования

Допустимые отклонения в средней массе
(для 10 или 20 таблеток):
• при массе таблеток менее 0,1 г-10%
• при массе таблеток менее0,1 до 0,3 г- 7,5%
• при массе таблеток более 0,3 г- 5%
Точность дозирования ЛВ в таблетке проверяется в соответствии с
частными статьями. Колебания в содержании ЛВ допускаются в
следующих пределах:
• ±15% (содержание до 0,001г);
• ±10% (содержание от 0,001г до 0,01г);
• ±7,5% (содержание от 0,01 г до 0,1 г);
• ±5% (содержание 0,1г и более), если в частных статьях нет
других указаний

10. Пути совершенствования таблеток

МНОГОСЛОЙНЫЕ ТАБЛЕТКИ
• Многослойные таблетки позволяют сочетать вещества
несовместимые по физико-химическим свойствам, пролонгировать
действие лекарственных веществ, регулировать
последовательность их всасывания в определенные промежутки
времени.
• Изготовление многослойных таблеток, каждый слой которых
содержит заданные лекарственные вещества, требует прежде
всего точной послойной дозировки в отдельности. Для этого
применяют РТМ с многократной засыпкой гранулята.
Таблетируемая масса для каждого слоя подается в питатель
машины из отдельного бункера. Каждый гранулят имеет
определенную окраску в целях лучшего визуального контроля,
граница каждого слоя таблетки должна быть четко выражена, а
боковая поверхность - блестящей, для этого требуется спрессовать
каждый слой в отдельности.
• Фирма «В.Фетте» (ФРГ) выпускает машину РТМ типа P11/S для
получения трехслойных таблеток. Подпрессовка каждого слоя в
отдельности обеспечивается введением на верхнем копире
машины двух механизмов предварительного прессования, а третий
слой, следовательно и таблетка в целом, окончательно
формируется роликами давления.

11. Пути совершенствования таблеток

КАРКАСНЫЕ ТАБЛЕТКИ
• Для получения каркасных таблеток используют вспомогательные
вещества, образующие непрерывную сетчатую структуру (матрицу), в
которую включено (инкорпорировано) лекарственное вещество. Такая
таблетка не распадается в желудочно-кишечном тракте. В зависимости от
природы матрицы она может набухать и медленно растворяться или
сохранять свою геометрическую форму в течение всего пребывания в
организме и выводиться неизмененной в виде пористой массы, в которой
поры заполнены жидкостью.
• Каркасные таблетки относятся к пролонгированным препаратам
поддерживающего действия. Лекарственное вещество из них
высвобождается путем вымывания. При этом скорость его высвобождения
не зависит ни от содержания ферментов в окружающей среде, ни от
величины ее рН и остается достаточно постоянной по мере прохождения
таблетки через желудочно-кишечный тракт. Скорость высвобождения
лекарственного вещества определяют такие факторы, как природа
вспомогательных и растворимость лекарственных веществ, соотношение
лекарственного и образующего матрицу веществ, пористость таблетки и
способ ее получения.
• Вспомогательные вещества, используемые для образования матриц,
подразделяют на гидрофильные, гидрофобные, инертные и
неорганические.

12. Пути совершенствования таблеток

КАРКАСНЫЕ ТАБЛЕТКИ
• Вспомогательные вещества, используемые для образования матриц,
подразделяют на гидрофильные, гидрофобные, инертные и
неорганические.
• Гидрофильные матрицы: набухающие полимеры (гидроколлоиды):
гидрокси-пропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, 2окснэтилметакрилат, метилметакрилат, винилпирролидон и др.
• Гидрофобные (липидные) матрицы: натуральные воски,
синтетическиЕ моно-, ди- и триглицериды, эфиры кислот
миристиновой, пальмитиновой и стеариновой и др.
• Инертные матрицы образованы нерастворимыми полимерами,
такими как этилцеллюлоза, полиэтилен, полиметилметакрилат,
сополимеры метилметакрилата и алкилакрилатов и др. Для создания
каналов в слое полимера, нерастворимого в воде, в состав
композиции добавляют водорастворимые вещества (ПЭГ, ПВП,
лактоза, пектин и др.). Вымываясь из каркаса таблетки, они создают
условия для постепенного выделения молекул лекарственного
вещества.
• Для получения неорганических матриц используют нетоксичные
нерастворимые вещества: кальций фосфат двухзамещенный, кальция
сульфат, бария сульфат, аэросил и др.

13. Пути совершенствования таблеток

ТРИТУРАЦИОННЫЕ ТАБЛЕТКИ
• Тритурационными называются таблетки, формуемые из
увлажненной массы, путем втирания ее в специальную форму
с последующей сушкой. Они изготовляются в тех случаях,
когда необходимо получить микротаблетки (диаметр 1-6 мм),
таблетирование которых на современных таблеточных
машинах осуществить сложно или если при прессовании
может произойти изменение лекарственного вещества. Так,
например, таблетки нитроглицерина по 0,0005 г получают как
тритурационные во избежание взрыва при воздействии на
нитроглицерин повышенного давления.
• Тритурационный способ приготовления, а также полное
отсутствие скользящих и других нерастворимых
вспомогательных веществ обеспечивают образование легко
растворимого пористого тела. Поэтому тритурационные
таблетки перспективны для некоторых прописей глазных
капель и инъекционных растворов.

14. Фасовка и упаковка таблеток

В настоящее время применяют следующие виды
упаковки таблетированных лекарственных форм:
- контурная упаковка (ячейковая и безъячейковая);
- стеклянные и поимерные банки и флаконы;
- трубки и металлические пеналы.

15.

Упаковка табеток в
контурную безъячейковую
упаковку.
Материалом для получения
контурной безъячейковой
упаковки служат:
- алюминиевая фольга,
- ламинированная
полиэтиленом бумага

16. Автомат непрерывного формования для упаковки таблеток в полимерную пленку и фольгу

17. Автомат циклического формования контурных ячейковых упаковок с таблетками

18. Драже. Гранулы. Спансулы.

Драже (Drage) – твердая дозированная лекарственная форма
для внутреннего применения, получаемая путем наслаивания
(дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ
на сахарные гранулы (крупку).
Достоинства драже:
1. Выпуск трудно таблетируемых лекарственных веществ (ЛВ)
2. Маскировка неприятного вкуса или запаха ЛС
3. Уменьшение раздражающего действия ЛВ
4. Защита ЛВ от воздействия внешних факторов (света, влаги,
кислорода и т.д.)
5. Локализация места действия ЛВ
6. Пролонгирование терапевтического действия ЛВ
Недостатки драже:
1. Трудности в обеспечении точности дозирования ЛВ
2. Сложности обеспечить распределяемость драже в требуемые
сроки
3. Трудно обеспечить быстрое высвобождение ЛВ из драже
4. Драже не рекомендуется детям

19.

Типовая аппаратурная схема получения драже

20. Дражированные лекарственные средства

Микродраже
«Дуплекс-драже»
Драже «ретард»
Капсула ретардспансула
• Капсула ретардмедула
• Суспензии из
микродраже
• Таблетки
ретард
Эффект продления действия микродраже в форме спансул

21.

Микрогранулы – частицы твердых веществ
или смеси лекарственных и вспомогательных
веществ размером 0,2 мм

22. Благодарю за внимание!