Поверхностно-активные вещества

1. Поверхностно-активные вещества

Выполнила ординатор
1 года обучения,
Группа ФО-3301
Воронович Алина

2. Поверхностно-активные вещества

-химические соединения, адсорбирующиеся на
поверхности раздела фаз и образующие на ней слой
повышенной концентрации (адсорбционный слой) .
Поверхностно-активными обычно называются лишь
те вещества, адсорбция которых из растворов уже
при весьма малых концентрациях (десятые и сотые
доли %) приводит к резкому снижению
поверхностного натяжения.
Молекулы (ионы) ПАВ имеют дифильное строение, т.
е. состоят из полярной группы и неполярного
углеводородного радикала

3. Гидрофильно-липофильный баланс

Соотношение полярных и неполярных атомных групп в
молекулах ПАВ называется гидрофильно-липофильным
балансом .
Шкала ГЛБ, которая служит в основном для выбора
эмульгатора, имеет значение и для определения другого
назначения ПАВ. Например, ПАВ при значении ГЛБ:
• 1-3 должны быть пеногасителями,
• 3- 6- эмульгаторами В/М,
• 7-8 - моющими средствами,
• 8-13 - эмульгаторами М/В,
• 13-15 - детергентами,
• выше 15 – солюбилизаторами

4. Основные свойства ПАВ

1. способность понижать поверхностное натяжение
на границе раздела фаз;
2. способность к самопроизвольному образованию
мицелл;
3. способность к растворению веществ внутри
мицеллы (солюбилизация).
4. Смачивающая способность.
5. Эмульсионная способность.
6. Моющая способность.
7. Распыляющая способность.
8. Антисептическое свойство.
9. Пенообразующая способность.

5. Распространение

• В настоящее время изучено более 2500 веществ, способных
понижать поверхностное натяжение на границе раздела фаз.
Далеко не все из них изучены с целью выявления
возможности использования в фармацевтической практике, и
лишь совсем немногие получили разрешение для
медицинского использования.
• В подавляющем большинстве случаев применение ПАВ
ограничивается их неблагоприятным биологическим
воздействием или влиянием на другие компоненты лекарств.
• Наиболее приемлемы в фармацевтической технологии
неионогенные ПАВ, характеризующиеся большей
биологической индифферентностью, высокой стабильностью
по отношению к кислотам, электролитам и к смене pH среды.

6. ПАВ – Солюбилизаторы. Липосомы

• Солюбилизация – это растворение под действием ПАВ нерастворимых в
данной жидкости веществ. Процесс солюбилизации можно рассматривать
как распределение труднорастворимого вещества между истинным
раствором и мицеллами ПАВ.
• Поглощаемое вещество – солюбилизат, поверхностно-активное вещество –
солюбилизатор, а образующиеся при этом прозрачные устойчивые во
времени растворы – солюбилизованными системами.
• Солюбилизация является обратимым и равновесным процессом.
• Наиболее известные нам солюбилизаторы:
• Твин 80
• РИЦИНОКС-80 — смесь полиэтиленгликолевых эфиров кислот касторового масла.
• ПП-40 — смесь полиэтиленгликолевых эфиров пентола.

7. Солюбилизирующая способность ПАВ

Зависит:
• от длины углеводородных радикалов ПАВ — с увеличением их
длины солюбилизация увеличивается;
• от концентрации ПАВ — с ростом концентрации солюбилизация
увеличивается, так как увеличивается количество мицелл;
• от молекулярной массы самого солюбилизата — растворимость,
например, углеводородов, увеличивается с уменьшением их
молекулярной массы;
• от полярности солюбилизата — солюбилизация увеличивается с
увеличением полярности вещества.

8. Липосомы

• Липосомы (греч. lipos жир + sōma тело) искусственно создаваемые замкнутые везикулы,
которые образованы концентрическими
замкнутыми бимолекулярными липидными
слоями, причем внутренний водный объем
липосом изолирован от внешней среды.
• Липосомы могут содержать в себе соединения
чужеродного характера.
• Вводимые водорастворимые (гидрофильные)
лекарственные вещества обычно помещаются
во внутреннее водное пространство липосом, а
жирорастворимые (гидрофобные) - в
бислойную липидную мембрану.

9. Виды липосом

1. Моноламеллярные
A. Малые моноламеллярные везикулы
(ММВ)
B. Большие моноламеллярные везикулы;
2. Мультиламеллярные
A.
B.
Концентрические
Мультиламеллярные везикулы (МЛВ)
Олиголамеллярные везикулы (ОЛВ)
Неконцентрические
Олиголамеллярные липосомы (ОВЛ)
3. Несферические
A. Тубулярные везикулы
B. Дискообразные везикулы (дискомы)

10. Преимущества Недостатки

Преимущества
1.
Сродство с природными мембранами клеток
по химическому составу.
2.
Универсальность.
3.
Большой терапевтический эффект
4.
Сравнительно легкое разрушение в
организме.
5.
Могут использоваться как адъюванты, т.е.
вещества, стимулирующие иммунологические
реакции
6.
Позволяют создать водорастворимую форму
ряда лекарственных субстанций,
Таким образом намного увеличивается
биодоступность лекарственного препарата.
7.
Возможность их использования как
структурного компонента клеточных мембран
мембран.
8.
В отличие от полимерных систем доставки
лекарственных средств липосомы полностью
биодеградируемы
Недостатки
1.
2.
3.
4.
5.
Поглощение клетками
ретикулоэндотелиальной системы.
Обмен структурными элементами с
липопротеинами сыворотки крови.
Способ введения.
Стерилизация.
Сроки хранения.

11. Применение липосом

• Липосомы находят все большее признание в мире как перспективные
носители лекарственных веществ, поскольку согласно результатам
многочисленных клинических испытаний лекарства, вводимые в
составе липосом, более эффективны и менее токсичны, чем
применяемые в свободном виде.
• Липосомы широко используют для направленной доставки
лекарственных веществ к тем или иным органам или зонам
поражения, т.к. они хорошо проникают в клетки через мембраны.
Например, противоопухолевых препаратов, инсулина для лечения
диабета, хелатных агентов для лечения отравлений тяжелыми
металлами. С помощью липосом можно транспортировать
лекарственные вещества внутрь клеток.