Ингибиторы химических процессов, предотвращающих окисление. Примеры

1. Ингибиторы химических процессов, предотвращающих окисление. Примеры

Выполнила Воронович Алина, ординатор
1 года обучения, группа ФО-3301.

2. Стабильность. Антиоксиданты

• Стабильность – это способность препаратов сохранять физикохимические свойства и фармакологическую активность в течение
определенного срока хранения, предусмотренного требованиями
нормативной документации.
• Для стабилизации растворов легкоокисляющихся веществ в
фармацевтической практике применяют вспомогательные вещества,
препятствующие окислению – антиоксиданты.
• АО, как правило, в химическом отношении являются очень
реакционно-способными веществами и вступают во взаимодействие
со свободными радикалами, атомарным и растворенным
кислородом, влияя на стойкость и эффективность лекарственных
препаратов.
Your Date

3.

Антиоксиданты
Легкоокисляю
щиеся
вещества
Окисление

4.

5.

6. Бутилоксианизол и Бутилокситолуол

• Бутилоксианизол содержит два вида изомеров BHA-2
и BHA-3 (см. рисунки); белый, желтовато-белый или
розоватый кристаллический порошок, хлопья или воск
со слабым характерным запахом; хорошо растворим в
жирах, масле, пропиленгликоле; средне растворим в
этаноле, парафине, глицерине; нерастворим в
воде.пример: таблетки ловастатина
• Бутилокситолуол -синтетический аналог витамина E,
используется в качестве антиоксиданта (замедление
процессов окисления). Физические свойства:
кристаллический порошок белого цвета, плохо
растворим в воде ( 1 мг/л), но проявляет липофильные
(жирорастворимые) свойства.применени: 5%-й
линимент дибунола, различные ректальные
суппозитории
Your Date

7. α-токоферол

• Маслянистая жидкость от светло-желтого до
темно-желтого цвета, без прогорклого запаха.
Витамин E. Оказывает антиоксидантное действие,
участвует в биосинтезе гема и белков,
пролиферации клеток, тканевом дыхании, других
важнейших процессах тканевого метаболизма,
предупреждает гемолиз эритроцитов,
препятствует повышенной проницаемости и
ломкости капилляров; стимулирует синтез белков
и коллагена.

8. Сульфит натрия

• Безводный сульфит натрия (натрий
сернистокислый) – это соль сернистой кислоты
(Na2SO3) . По внешнему виду это порошок белого
или чуть желтоватого цвета;
• В медицине и ветеринарии ранее широко
использовался в качестве солевого слабительного
средства, применяется также как компонент в
средствах для промывания носа, раствора натрия
парааминосалицилата 3%., раствора
аскорбиновой кислоты 5% для инъекций,
раствора натрия парааминосалицилата 3%,
этазола натрия 10% или 20% и т.д.
Your Date

9. Метабисульфит натрия

• — это неорганическое соединение, представляющее собой
белый кристаллический порошок с резким запахом.
применяется в качестве наполнителя в некоторых таблетках,
вспомогательного вещества в инъекционных лекарственных
препаратах ( 3% раствор салициловой кислоты), системах
фильтрации воды, для дезинфекции оборудования.
• Пример использования: глазные капли с рибофлавином,
кислотой аскорбиновой и глюкозой, растворе мезатона 1%,
натрия салицилата 3% и др.
Your Date

10. Тиомочевина

• Белые кристаллы горького вкуса; Температура
плавления: 182°С (при быстром нагревании;
при медленном нагревании не имеет четкой тры плавления); умеренно растворима в воде,
метаноле, пиридине. Применение: в синтезе
тиолов (меркаптанов, красителей,
синтетических смол),в производстве
лекарственных ;тиомочевина обладает
фунгицидным действием.
Your Date

11. Унитиол

• Прозрачная бесцветная или розоватого цвета
жидкость со слабым запахом сероводорода.
имеет две готовые к вступлению в связь
сульфгидрильные группы, которые образуют
достаточно устойчивый комплекс с тяжёлыми
металлами, тем самым оказывая антидотное
действие. Используется как антидот при
отравлениях соединениями мышьяка и солями
тяжелых металлов, связывание которых
приводит к восстановлению функции
поражённых ферментных систем организма.
Your Date

12. Ронгалит

CH3NaO3S
• Ронгалит — бесцветные гигроскопичные
кристаллы, хорошо растворимые в воде, tпл =
63—64°С. При нагревании до 120°С ронгалит
теряет кристаллизационную воду, выше 120 °С
разлагается. Не растворим в этаноле, эфире,
бензоле; под воздействием высокой
температуры могут выделять токсичные
продукты,как формальдегида и сероводорода.
Your Date

13. Цистеин

• Один из самых мощных антиоксидантов.
Цистеин является предшественником
глутатиона — вещества, оказывающего
защитное действие на клетки печени и
головного мозга от повреждения алкоголем,
некоторыми лекарственными препаратами и
токсическими веществами. Внешний видбесцветные кристаллы.
Your Date

14. Аскорбиновая кислота

• Аскорбиновая кислота (витамин С) — антиокислитель (антиоксидант)
и синергист антиокислителей. белый кристаллический порошок
кислого вкуса.
• Легко растворим в воде (1: 3,5), медленно растворим в этаноле (1:30),
абсолютном спирте (1:50), глицерине (1:100), пропиленгликоле (1:20).
Растворимость в воде: 80,0% при 100 °C; 40,0% при 45 °C.
Практически нерастворим в эфире, бензоле, хлороформе,
петролейном эфире, маслах, жирах. Под воздействием воздуха и света
постепенно темнеет.
• Пример использования: Раствор Апоморфина гидрохлорида 1% и др.
Your Date

15. лимонная кислота

• — трёхосновная карбоновая кислота.
Кристаллическое вещество белого цвета,
температура плавления 153 °C. Хорошо
растворима в воде, растворима в этиловом
спирте, малорастворима в диэтиловом эфире.
синтезируется искусственно (для
промышленного применения), также участвует
во многих физиологических процессах
человеческого организма и неопасна для
здоровья. Применяется как антикосидант
(синергист)
Your Date

16. Трилон Б

• Органическое соединение, натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, представляет
собой белый кристаллический порошок или кристаллы белого цвета. Механизм действияперевод нерастворимых активных веществ в комплексные соединения. Введение в систему
комплексообразователя (ЭДТА) приводит к изменению направления реакции, ее скорости и
образованию менее активного радикала.
• Примеры использования: глазные капли с рибофлавином, KI и глюкозой, рибофлавином, аскорбиновой
Your
Date
кислотой
и глюкозой и т.д.

17. Применение антиоксидантов

Натрия сульфит
• Апоморфина гидрохлорид
• Кислота аскорбиновая
• Натрия п-аминосалицилат
• Стрептоцид растворимый (0,5%, 5%, 10%)
• Этазол-натрий
Натрия метабисульфит
• Викасол
• Кислота аскорбиновая
• Натрия салицилат
Натрия бисульфит
• Новокаинамид
Унитиол
• Тиамина бромид (3%, 6%)
• Тиамина хлорид (2,5 %, 5%)
Цистеин
• Апоморфина гидрохлорид
Трилон Б
• Натрия гидрокарбонат (3%,4%,5%,7%)

18. Примеры рецептов

19.

20.

Your Date

21. Комбинированная стабилизация

22.

23. Спасибо за внимание!