Lektsia_1

1. Лекция 1 Основные направления и перспективы создания лекарственных препаратов

ФХАМиФХ
Лекция 1
Основные направления и
перспективы создания
лекарственных препаратов

2.

1. Объекты медицинской и
фармацевтической химии
Медицинская химия: поиск, разработка и изучение биологически активных
соединений; понимание механизмов их действия на молекулярном уровне.
Фармацевтическая химия: изучение способов получения лекарственных веществ,
их свойств, взаимосвязи структуры и действия; разработка методов контроля
качества и условий хранения.
Объекты фармацевтической химии:
Лекарственные вещества
Лекарственные средства
Лекарственные препараты
Лекарственные формы
Исходные компоненты для синтеза веществ, промежуточные,
побочные, остаточные, вспомогательные
Лекарственное растительное сырьё.

3.

Ключевые проблемы фармацевтической химии:
• Создание и исследование новых лекарственных средств.
• Разработка методов фармацевтического и биофармацевтического анализа.
Применение современных методов аналитической химии.
• Изучение взаимосвязи «структура — активность».
• Разработка подходов к созданию более безопасных лекарственных средств.
Внедрение принципов «зелёной» химии в производство.
• Развитие компьютерного моделирования.
• Фармакогенетика.
Таким образом, фармацевтическая химия решает как фундаментальные задачи
поиска новых знаний о лекарствах, так и практические вопросы обеспечения их
качества, безопасности и эффективности.

4.

2. Физико-химические основы технологии
аптечного изготовления лекарственных
средств
— это база, на которой строится весь процесс: от выбора компонентов до
контроля готового препарата. Они учитывают свойства как действующих
веществ (фармацевтических субстанций), так и вспомогательных компонентов, а
также влияние внешних факторов.
Свойства фармацевтических субстанций: здесь ключевую роль играют физикохимические характеристики действующих веществ (химический состав и
строение, фармакологическое действие, полярность молекул, кислотноосновные и окислительно-восстановительные свойства, физическая
структура,
кристалличность
или
аморфность,
полиморфизм,
растворимость, скорость высвобождения, гигроскопичность и летучесть).
Перечисленные свойства напрямую определяют, какую лекарственную форму
(раствор, мазь, суппозиторий) можно изготовить и как обеспечить её
стабильность.

5.

Роль вспомогательных веществ
Вспомогательные вещества (ВВ) — «наполнители». Они определяют агрегатное
состояние, реологические характеристики, задают нужный pH; предотвращают
нежелательные процессы; обеспечивают стабильность, биодоступность и удобство
применения.
Технологические процессы и их влияние
Каждый этап изготовления — это набор операций:
Измельчение (диспергирование)
Растворение
Фильтрование
Стерилизация
Смешивание
Внешние факторы и стабильность
Температура
Свет
Влажность

6.

Контроль качества
• приёмочный контроль сырья (проверка описания, упаковки, маркировки,
сертификатов);
• органолептический контроль — оценка внешнего вида, запаха,
однородности, отсутствия механических включений;
• физический контроль — проверка массы/объёма, количества доз;
• химический контроль — оценка подлинности, чистоты (наличие примесей)
и количественного содержания действующих веществ.
Таким образом, успешное аптечное изготовление лекарств — это синтез
знаний из области физической и коллоидной химии, фармакологии и
технологии. Понимание физико-химических процессов позволяет создавать
препараты, которые не только эффективно лечат, но и сохраняют свои свойства
в течение всего срока годности.

7.

3. Классификации лекарственных веществ
Лекарственные вещества — это индивидуальные вещества растительного,
животного, микробного или синтетического происхождения, обладающие
фармакологической активностью и используемые для производства
лекарственных средств.
Классификации лекарственных веществ
По химическому строению лекарственные вещества объединяются в группы
по общности химической структуры молекул и химических свойств
(алкалоиды, гликозиды, простые и сложные эфиры, ациклические соединения,
производные фенотиазина и т. д.).
По происхождению:
• Природные — вещества, получаемые из растительного, животного или
микробного сырья (например, алкалоиды, витамины, гормоны).
• Синтетические — вещества, созданные в результате химического синтеза
(составляют около 70 % всех лекарственных средств).
• Полусинтетические — вещества, полученные из природных соединений
путём их химической модификации (например, некоторые антибиотики
цефалоспоринового и пенициллинового рядов).

8.

По фармакологической группе - учитывает вид действия и его механизм
(действующие на центральную нервную систему - снотворные, психотропные
препараты; на сердечно-сосудистую систему, на желудочно-кишечный тракт и т.
д.). Фармакологическая классификация может объединять вещества разной
химической структуры.
Нозологическая классификация - группируются в зависимости от заболеваний,
для лечения которых они применяются (например, препараты для лечения
инфаркта миокарда, бронхиальной астмы).
Анатомо-терапевтическо-химическая (АТХ) классификация - международная
классификация, которая учитывает фармакологическую группу препарата, его
химическую природу и нозологию заболевания, для лечения которого
предназначен препарат. Каждому действующему веществу присваивается
семизначный код пятиуровневой системы.
Химическая классификация иногда не отражает фармакологическое действие
веществ.
В некоторых случаях используются смешанные классификации, которые
учитывают несколько признаков одновременно.

9.

Биологически активные вещества
— это вещества, способные оказывать влияние на биологические процессы в
живом организме.
Примеры биологически активных веществ:
Алкалоиды
Витамины
Гликозиды
Флавоноиды
Биологически активные вещества могут использоваться:
в виде субстанций в производстве готовых лекарственных средств;
в составе биологически активных добавок (БАД) к пище.
Таким образом, биологически активные вещества — это основа для создания
лекарственных средств.