Аналептические средства

1. АНАЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

1

2. Аналептики (дефиниция)

- разнородная группа лекарственных средств,
являющихся стимуляторами ЦНС общего
действия, возбуждающих в первую очередь
центры продолговатого мозга (дыхательный
центр, сердечно-сосудистый центр).
2

3.

АНАЛЕПТИКИ
от греческого
«возвращение к жизни»
В терапевтических дозах
восстанавливают витальные
функции, не изменяя
психических реакций
3

4.

АНАЛЕПТИКИ
Действие
Усиление процесса
возбуждения
(облегчая межнейронную
передачу нервного
импульса)
Подавление
тормозных механизмов
4

5.

Действуют аналептики практически на всех
уровнях ЦНС.
Однако каждый препарат характеризуется
определённой тропностью к отделам ЦНС.
Отдел ЦНС
Препараты
Центры
продолговатого мозга
Коразол
Бемегрид
Кордиамин
Спинной мозг
Стрихнин
Секуренин
Кора головного мозга
Кофеин
(психостимулирующий
эффект)
5

6.

• Превышение доз аналептиков приводит к
генерализации возбуждения и повышению
рефлекторной возбудимости (судороги):
• Облегчается межнейронная передача
нервных импульсов, угнетаются тормозные
влияния.
6

7.

Судорожный синдром
1
2
При возбуждении
преимущественно
головного мозга
При воздействии
на спинной мозг
Клонический характер
Кордиамин
Бемегрид
Камфора
Тетанический характер
Стрихнин
7

8.

КЛАССИФИКАЦИЯ
ПО ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ
1
2
3
Алкилированные
амиды
кислот
Бициклические
кетоны
Глютаримиды
Кордиамин
Камфора
Бемегрид
8

9.

КЛАССИФИКАЦИЯ
ПО УРОВНЮ ДЕЙСТВИЯ
1
Действующие непосредственно
на ЦНС
А) Стимулирующие преимущественно кору головного мозга
(ксантиновые алкалоиды);
Б) Стимулирующие преимущественно продолговатый мозг
(камфора, коразол, кордиамин, этимизол, бемегрид);
В) Стимулирующие преимущественно спинной мозг
(стрихнин,секуренин)
9

10.

2
Действующие на ЦНС рефлекторно
Только с хеморецепторов каротидных клубочков
Цититон
Лобелин
10

11.

3
Сочетанного действия
(прямое и рефлекторное)
А) Кордиамин (с хеморецепторов каротидных клубочков);
Б) Камфора, сульфокамфокаин (с хеморецепторов
каротидных клубочков и чувствительных рецепторов
подкожной клетчатки)
11

12.

КЛАССИФИКАЦИЯ
ДЫХАТЕЛЬНЫХ АНАЛЕПТИКОВ
1) Прямые активаторы дыхательного центра
Бемегрид, кофеин, этимизол
2) Рефлекторные стимуляторы дыхательного центра
Лобелин, цититон
3) Смешанного (сочетанного) действия
Кордиамин, карбоген, углекислота
12

13.

13

14.

Повышение возбудимости дыхательного центра
Повышается чувствительность ДЦ к
гуморальным раздражителям (СО2) и
нервным стимулам.
Камфора и бемегрид оказывают только
прямое стимулирующее влияние на ДЦ.
Кордиамин помимо центрального имеет и
рефлекторное (с хеморецепторов каротид).
Клинически:
повышается ЧДД, амплитуда дыханий
14

15.

Повышение возбудимости
сосудодвигательного центра
• Проявляется повышением ОПСС, уровня
системного АД.
• Кровообращение в целом улучшается.
• Эти эффекты проявляются при исходной
гипотензии.
• Камфора, кофеин – прямое стимулирующее
влияние на сердце.
15

16.

По силе аналептического действия
Бемегрид > кордиамин > камфора
16

17.

17

18.

1
Острая сосудистая недостаточность
(кордиамин, камфора)
2
Нарушение функции дыхания
при асфиксии новорожденных
3
Отравление этанолом
4
Отравление средствами для наркоза
(лёгкие степени)
18

19.

19

20. КОФЕИН

20

21.

ФОРМА ВЫПУСКА
• Порошок.
Назначается внутрь по 50 – 100 мг
кратностью 2 – 3 раза/сут;
Высшая разовая доза для взрослого – 300 мг;
Высшая суточная доза для взрослого –
1,0 г.
В педиатрии назначается по 30 – 75 мг на
приём.
21

22.

• Относится к группе психомоторных
стимуляторов и аналептиков.
• По химическому строению – ксантиновый
алкалоид (пуринового ряда).
• Содержится в растениях: бобы кофе, листья
чая, размолотые бобы какао, плоды кола.
22

23.

Источники промышленного получения:
1) Из растительного сырья (отходы производства
чая – чайная пыль, обрезки кустов на чайных
плантациях, зёрна кофе);
2) Полусинтетически
и
синтетически:
из
циануксусной кислоты или её эфиров путём
конденсации с мочевиной (с получением
теофиллина). В качестве исходного сырья при
получении кофеина может использоваться и
мочевая кислота.
23

24.

Естественные ксантиновые алкалоиды
(пуриновые основания)
Кофеин
Теобромин
Теофиллин
24

25.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
• Хорошо абсорбируется при различных путях
введения;
• Равномерно распределяется во всех тканях
организма;
• Длительность
действия
после
однократного
введения – 6-7 часов;
• Биотрансформация
деметилированием
(преимущественно);
• Элиминация ренальная метаболитами (моно- и
диметилксантины, мочевина), 8% - в неизменённом
виде.
25

26.

ФАРМАКОДИНАМИКА
Центральные влияния (ЦНС):
1) Основное фарм. свойство – стимуляция ЦНС
(преимущественно
высших
отделов).
Пороговые дозы кофеина действуют на кору
головного
мозга,
более
высокие
–
стимулируют центры продолговатого мозга,
токсические – все отделы ЦНС ( в том числе и
спинной мозг) с развитием судорожного
синдрома.
26

27.

Стимуляция коры
головного мозга
Стимуляция центров
продолговатого мозга
Генерализованная
стимуляция всех отделов
27

28.

ФАРМАКОДИНАМИКА
• Усиливает процессы возбуждения в коре
головного мозга, что ускоряет мышление,
улучшает
ассоциативные
процессы,
сокращается время реакций, повышается
моторная активность, снимается сонливость,
усталость.
• По действию на ЦНС – функциональный
антагонист депримирующих средств.
28

29.

ФАРМАКОДИНАМИКА
• Действие кофеина выражено при: мозговом
утомлении, наклонности ко сну, при действии
депринирующих средств.
• Наиболее к кофеину чувствительны дети и
лица со слабым типом нервной деятельности,
наименее – пожилые люди.
29

30.

ФАРМАКОДИНАМИКА
300 – 500 мг
Нервозность
Бессонница
Тремор
Головная боль
30

31.

ФАРМАКОДИНАМИКА
• Высокие дозы возбуждают дыхательный центр,
сосудодвигательный центр, центр блуждающего
нерва: стимуляция дыхания, повышение уровня
системного АД, брадикардия.
• В очень высоких дозах повышает рефлекторную
возбудимость спинного мозга (развитие клонических
судорог).
31

32.

ФАРМАКОДИНАМИКА
Нейрохимический механизм
Кофеин конкурентно связывается с рецепторами
головного мозга, конкурентным лигандом для
которых является аденозин.
Аденозин уменьшает процессы возбуждения в
мозге, а кофеин – активирует.
32

33.

ФАРМАКОДИНАМИКА
АДЕНОЗИН
КОФЕИН
СТРУКТУРНОЕ СХОДСТВО МОЛЕКУЛ
33

34.

ФАРМАКОДИНАМИКА
Нейрохимический механизм
При длительном применении кофеина образуется
новая популяция аденозиновых рецепторов и
действие кофеина ослабляется.
34

35.

ФАРМАКОДИНАМИКА
Нейрохимический механизм
Кофеин ингибирует ФДЭ, в результате в клетках
увеличивается содержание цАМФ, который
стимулирует высвобождение ионов кальция из
СПР – повышение возбудимости клеток (это же
характерно и при утомлении скелетных мышц).
35

36.

ФАРМАКОДИНАМИКА
КОФЕИН
Ингибиция ФДЭ
Повышение содержания цАМФ
Либерализация кальция из СПР
36

37.

ФАРМАКОДИНАМИКА
Кардиальные влияния
1) Прямая стимуляция миокарда (прямой
кардиостимулирующий эффект): учащение
ЧСС, инотропное действие. Это приводит к
повышению
потребности
миокарда
в
кислороде.
37

38.

ФАРМАКОДИНАМИКА
Кардиостимулирующий эффект
Хронотропное
действие
Инотропное
действие
Нивелируется ваготонией
Повышение потребности миокарда в кислороде
38

39.

ФАРМАКОДИНАМИКА
Кардиостимулирующий эффект
В больших дозах –
тахикардия, экстрасистолы
(перебои в работе сердца, сердцебиения)
Повышение потребности миокарда в кислороде
39

40.

ФАРМАКОДИНАМИКА
Кардиостимулирующий эффект
Сердечный выброс
повышается
40

41.

ФАРМАКОДИНАМИКА
Сосудистые эффекты
• Периферическая вазодилатация (сосудов кожи, скелетных
мышц);
• Коронаролитический эффект;
• Расширение лёгочных артерий (уменьшение давления);
• Сужение сосудов органов брюшной полости (кроме
ренальных – расширение);
• Вазодилатация церебральных сосудов.
41

42.

ФАРМАКОДИНАМИКА
Шок, коллапс
КОФЕИН
Стимуляция СДЦ –
сужение сосудов внутренних органов
(депо крови)
Повышение уровня системного артериального давления
42

43.

ФАРМАКОДИНАМИКА
КОФЕИН
Прямой сосудорасширяющий эффект:
сосуды скелетных мышц,
головного мозга,
сердца,
почек
43

44.

ФАРМАКОДИНАМИКА
КОФЕИН
При нормальном исходном уровне
артериального давления –
существенно не изменяет его
1
2
Стимуляция СДЦ
Прямой сосудорасширяющий
эффект
44

45.

ФАРМАКОДИНАМИКА
Диурез
• Повышение диуреза (теофиллин > теобромин > кофеин);
• Уменьшение канальцевой реабсорбции электролитов;
• Прямой сосудорасширяющий эффект в отношении
ренальных сосудов.
45

46.

ФАРМАКОДИНАМИКА
Диурез
Стимуляция СДЦ:
сужение почечных сосудов
Прямой
сосудорасширяющий
эффект:
расширение
Неоднозначное действие на ренальные сосуды
46

47.

ФАРМАКОДИНАМИКА
Обмен веществ
1) Повышение обмена веществ и основного обмена.
2) Ингибирование ФДЭ, увеличение цАМФ в тканях.
Это лежит в основе действия ксантинов на миокард
и скелетные мышцы.
47

48.

ФАРМАКОДИНАМИКА
КОФЕИН
Ингибирование
ФДЭ
Повышение цАМФ
Кальций-зависимые эффекты
1) Миокард, 2) Скелетные мышцы
48

49.

ФАРМАКОДИНАМИКА
Прочие эффекты
Снижение агрегации тромбоцитов
Повышение кислотности желудочного сока, продукции пепсиногена
Снижение тонуса ГМК внутренних органов
(наиболее активен теофиллин)
49

50.

ПОКАЗАНИЯ
1) Как возбуждающее ЦНС средство при умственном
и
физическом
переутомлении
(«бытовой»
стимулятор ЦНС);
2) Коллаптоидное состояние (при угнетении функции
СДЦ);
3) Головная боль, мигрень: (ксантины расширяют
сосуды головного мозга, уменьшают давление
цереброспинальной
жидкости
и
набухание
оболочек головного мозга);
4) Определение секреторной функции желудочных
желёз.
50

51.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
1) Дети до 2-х лет;
2) Повышенная возбудимость, бессонница;
3) Выраженная
артериальная
гипертензия,
атеросклероз;
4) Органическая
патология
сердечнососудистой системы;
5) Старческий возраст;
6) Глаукома.
51

52.

СПЕКТР ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ
1) Головокружение, головная боль, тремор,
галлюцинации, гипертермия;
2) Брадикардия, сменяющаяся тахикардией;
3) Тетанические судороги.
52

53.

Злоупотребление
кофеинсодержащими
напитками приводит к привыканию и
развитию
синдрома
лекарственной
зависимости (пристрастия).
Чефир
Кофе
Теизм
Кофеинизм
ПРИСТРАСТИЕ
53

54.

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ КОФЕИНОМ
Психомоторное
возбуждение,
тремор,
головокружение, рвота, тахикардия, перебои
в работе сердце, сердцебиение, тахипноэ.
• При тяжёлом отравлении – тетанус, кома.
Лечение отравления:
Гипнотики, средства для наркоза.
54

55.

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ КОФЕИНОМ
Однократный приём высоких доз
Неспособность
к
сосредоточению,
избыточная
психическая подвижность и инициативность
(суетливость, болтливость на фоне эмоционального
оживления).
В зависимости от типа личности: страх, тревога,
нестойкие бредовые идеи (преследования).
Соматические и неврологические расстройства:
умеренный мидриаз, бледность кожи, тахикардия,
артериальная гипертензия, увеличение диуреза,
тремор, бессонница, повышение сухожильных
рефлексов, обострение зрения, слуха, обоняния,
увеличение мышечной силы, быстрота и лёгкость
движений (без нарушения координации).
55

56.

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ КОФЕИНОМ
Сознательному
злоупотреблению
для
достижения
эйфории
препятствуют
неприятные
сомато-неврологические
нарушения (сердцебиение, тремор).
Привыкание
развивается
лишь
при
систематическом приёме кофеина для
повышения умственной работоспособности и
борьбы с переутомлением.
56

57.

ДЛИТЕЛЬНОЕ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ
Развивается кофеиновая токсикомания (кофеинизм,
теизм). Обе эти формы кофеиновой токсикомании
характеризуются изменённой реактивностью на
приём кофеина, психической и физической
зависимостью,
повышением
толерантности
(привыканием) к кофеину.
При этом приём высоких доз не сопровождается
дезорганизацией психической деятельности (т.к.
повышена толерантность), отмечается усиление
интеллектуальной и физической активности.
57

58.

ДЛИТЕЛЬНОЕ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ
Однако, при прекращении действия кофеина
развивается состояние психической и
физической слабости (утомление, апатия,
влечение к приёму кофеина).
Подобные полярные колебания состояния
(гиперфрения, гипофрения) в течение суток
характерны для кофеиновой токсикомании.
58

59.

ДЛИТЕЛЬНОЕ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ
Абстинентный синдром (длительностью до 2-х
недель) выражен незначительно: слабость,
адинамия, депрессивное мышление, идеи
самообвинения и суицидальные попытки.
Абстинентных психозов и эпилептиформных
припадков не возникает.
59

60.

ДЛИТЕЛЬНОЕ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ
Течение
кофеиновой
токсикомании
характеризуется
прогредиентным
усугублением интеллектуальной слабости,
депрессии, дисфории.
Сомато-неврологические последствия:
Похудание, слабость, сухость и бледность
кожных
покровов,
дисрегуляция
кардиоваскулярной и дигестивной систем.
60

61.

ДЛИТЕЛЬНОЕ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ
ЛЕЧЕНИЕ
Высокие дозы биостимуляторов, витаминов,
антидепрессантов
с
последующим
снижением.
61

62. КОФЕИН- БЕНЗОАТ НАТРИЯ

КОФЕИНБЕНЗОАТ
НАТРИЯ
62

63.

Активация коры головного мозга
(психостимулирующий эффект);
Стимуляция центров продолговатого мозга
(дыхательного и сердечно-сосудистого);
Повышение уровня системного АД,
хронотропное действие;
Расширение сосудов скелетных мышц,
головного мозга, почек, сердца;
Сужение сосудов органов брюшной полости
(кроме ренальных);
Умеренно усиливает диурез;
Стимуляция желудочной секреции.
63

64. КАМФОРА

64

65. Форма выпуска

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% - 1 (2) ml
D.t.D. N. 10 in amp.
S.: Вводить строго подкожно по 2 мл,
подогрев раствор до температуры тела.
Разовая доза для взрослого – до 5 мл;
кратность – 1-3 раза в сутки.
Дети (разовые дозы):
1) До 1 года – 0,5 – 1 мл;
2) 1 – 2 года – 1 мл;
3) 3 – 6 лет – 1,5 мл.
65

66.

Химическое строение:
Бициклический кетон терпенового ряда.
Применяются:
1) Правовращающий изомер натурального препарата
(добывается из камфорного дерева в Китае, Японии
или камфорного базилика – тропический
кустарник.
2) Синтетический левовращающий изомер из пихтового
масла сибирской пихты.
3) Синтетическая рацемическая камфора (из скипидара)
– только для наружного применения.
66

67.

Виды действия
1
2
Местное
Резорбтивное
67

68.

Местное
действие
Раздражающее
(активная
гиперемия,
жар,
жжение);
Лёгкое анестезирующее;
Антисептическое;
Инсектицидное.
Камфора хорошо абсорбируется через кожу и
слизистые оболочки.
68

69.

Резорбтивное
действие
Подкожное введение;
Действие начинается через 20-30 мин;
Окисляется и выводится почками в виде глюкуронидов, частично
в неизменённом виде бронхиальными, потовыми железами,
желчью;
Тонизирует дыхательный центр;
Стимулирует сосудодвигательный центр;
Эти аналептические эффекты продолжительнее, но слабее, чем у
кордиамина;
Периферическое и центральное холиноблокирующее действие
(уменьшает депрессорное действие блуждающего нерва на
сердце);
69

70.

Резорбтивное
действие
Прямое влияние на миокард: усиление обменных процессов,
гликолиза,
образования
макроэргических
соединений,
повышение чувствительности к адренергическим влияниям;
Действие на синусовый узел: способствует генерации нервных
импульсов (кардиотническое действие);
Сужение периферических сосудов;
Коронаролитическое действие;
Улучшает лёгочный и мозговой кровоток;
Элиминация через дыхательные пути (стимуляция пассажа
мокроты);
Ингибирование агрегации тромбоцитов;
Усиление потоотделения, секреции желчи, бронхиальных желёз.
70

71.

Показания
1. Острая сосудистая недостаточность (шок,
коллапс);
2. Угнетение дыхания при пневмонии;
3. Отравление
депринирующими
ЦНС
средствами.
71

72.

Побочные эфффекты
1.
2.
3.
4.
5.
Болезненные инфильтраты (олеомы);
Аллергические реакции;
Головная боль;
Гиперемия лица;
Судорожные реакции.
72

73.

Противопоказания
1. Эпилепсия;
2. Склонность к судорожным реакциям;
3. Острый эндокардит (возможен отрыв эмбола
при усилении сердечной деятельности);
4. Кормление
грудью
(уменьшает
или
прекращает лактацию).
73

74.

СУЛЬФОКАМФОКАИН
74

75.

Форма выпуска:
10% раствор в ампулах по 2 мл.
Пути введения:
Подкожно;
Внутримышечно;
Внутривенно.
Объём введения – по 2 мл, кратность 2-3
раза/сут.
В острых случаях – внутривенно болюсно
или капельно.
75

76.

При хронической дыхательной недостаточности
или ХСН сульфокамфокаин можно применять
20-30 дней (подкожно, внутримышечно).
76

77.

Химическое строение:
Комплексное соединение сульфокамфорной
кислоты и новокаина основания, растворимое в
воде.
По свойствам близок к камфоре, но в связи с
растворимостью в воде быстрее абсорбируется
при подкожном и внутримышечном введении.
Не вызывает образования инфильтратов (олеом),
может вводиться внутривенно.
77

78.

Показания:
1. Профилактика и лечение острой сосудистой и
дыхательной недостаточности;
2. Инфекционные гипотензии;
3. Кардиогенный шок.
Противопоказания:
1. Исходная гипотензия (новокаин понижает
уровень системного АД);
2. Непереносимость новокаина и камфоры;
78
3. Склонность к судорогам.

79.

КОРАЗОЛ
(исключён из номенклатуры ЛС)
79

80.

Непосредственно
действует
на
средний, продолговатый и спинной
мозг.
Возбуждает дыхательный, сосудодвигательный центр (особенно при
их исходном угнетении).
Прямого влияния на сердце и сосуды
не оказывает.
Повышает
иррадиацию
нервных
импульсов во вставочных нейронах
спинного мозга.
Функциональный
антагонист
80
депримирующих ЦНС средств.

81.

В высоких дозах – судорожный эффект (коразол влияет на
двигательные зоны головного мозга и частично –
спинного мозга).
Ранее коразол использовали для судорожной терапии
шизофрении (после судорог восстанавливаются угасшие
до этого условные связи).
При отравлении депримирующими ЦНС средствами
коразол использовать нецелесообразно, т.к. препарат
повышает потребность мозга в кислороде. Поэтому
применяется бемегрид.
81

82.

КОРДИАМИН
(НИКЕТАМИД)
82

83.

Форма выпуска
Ампулированный раствор по 1 и 2 мл;
Флаконы по 15 мл (для приёма внутрь).
83

84.

Фармакодинамика
Химия:
Диэтиламид никотиновой кислоты.
Фармакологические эффекты:
Стимуляция ЦНС;
Повышение тонуса дыхательного, сосудодвигательного
центра
(рефлекторно:
воздействует на N-холинорецепторы каротидных
синусов);
Прямого стимулирующего действия на сердце и
сосуды не оказывает;
84
Повышает тонус скелетных мышц.

85.

Показания
Острая сосудистая недостаточность (шок,
коллапс) при инфекционной патологии,
отравлениях;
Тяжёлое
течение
пневмонии,
сопровождающееся респираторными и
кардиоваскулярными нарушениями.
85

86.

Противопоказания
Предрасположенность к судорогам;
Эпилепсия;
Совместное применение с аминазином и
резерпином (потенцируют судорожное
действие кордиамина).
86

87.

Побочные эффекты
Судорожный синдром /клонические/ (при
применении высоких доз кордиамина);
Повышение тонуса скелетных мышц с
повышением потребности в кислороде;
гипоксия
головного
мозга
–
нецелесообразно использовать кордиамин
при асфиксии новорожденных.
87

88.

Применение
Подкожно
Внутримышечно
Внутривенно
По 1-2 мл (1-3 раза в сутки);
Детям – 0,1 мл.
При остановке дыхания –
Внутривенно, медленно.
Высшая доза п/к – 6 мл/сут.
88

89.

Применение
Внутрь
До еды по 15-40 капель 2-3 раза/сут
Детям – капля на год жизни.
Высшая доза – 180 капель/сут.
89

90.

ЭТИМИЗОЛ
90

91.

Форма
Таблетки 0,1 г
выпуска
1% и 1,5%
раствор
по 3 и 5 мл
(ампулы)
91

92.

Избирательно стимулирует дыхательный центр
(увеличение глубины дыхания);
Не действует на кору головного мозга и не
вызывает развития судорожного синдрома, чем
выгодно отличается от кордиамина, кофеина.
Активирует адренокортикотропную функцию
гипофиза за счёт стимуляции выделения
гипоталамусом релизинг-факторов,что приводит
к активации адренокортикотропной функции
гипофиза (повышается содержание ГКС в
крови).
92

93.

Активация адренокортикотропной функции
гипофиза
Повышение продукции ГКС
Стимуляция синтеза сурфактанта
и расправления лёгочной ткани
93

94.

Прочие эффекты этимизола:
Противовоспалительное действие;
Антиаллергическая активность;
Ноотропный эффект;
Умеренное
бронхолитическое
(спазмолитическое).
действие
94

95.

Бронхолитический эффект
Ингибирование
ФДЭ
Накопление тканевого
цАМФ
95

96.

Показания
Асфиксия новорожденных и респираторные
расстройства новорожденных;
Отравления наркотическими средствами,
анальгетиками, угарным газом;
Синдром гиповентиляции (при ателектазе,
пневмонии);
Предупреждение синдрома отмены при
применении глюкокортикостероидов.
96

97.

Побочные эффекты
Беспокойство;
Головокружение;
Нарушения сна;
Диспепсия;
Тахикардитический синдром
Противопоказания:
Двигательное и психическое возбуждение.
97

98.

Применение
Внутримышечно
Внутривенно
По
0,6-1,0
мг/кг/массы тела
1-2 раза/сут
98

99.

БЕМЕГРИД
99

100.

Является антагонистом снотворных
средств:
снижает
токсичность
барбитуратов, устраняет угнетение дыхания и
гемодинамики, вызванное ими и другими факторами.
Показания:
Острые отравления барбитуратами;
Остановка дыхания при барбитуровом наркозе ( а также
фторотановом, эфирном);
Ускорение пробуждения в постнаркозном периоде;
Выведение из тяжёлых гипоксических состояний.
Противопоказания:
Психомоторное возбуждение.
Передозировка:
Тошнота, рвота, судорожный синдром.
100

101.

Форма выпуска:
0,5% раствор в ампулах по 10 мл.
Режим дозирования:
Внутривенно при отравлениях по 5-10 мл до
восстановления рефлексов.
Можно
комбинировать
с
кофеином,
мезатоном.
В качестве аналептика:
По 2-5 мл внутривенно.
101

102.

ЛОБЕЛИН
102

103.

Специфическое возбуждающее действие на
вегетативные ганглии, хромаффинную ткань
надпочечников и каротидных синусов;
Рефлекторная стимуляция дыхательного центра;
Одновременно – ваготоническое действие:
отрицательный хронотропный эффект, снижение
уровня системного АД.
103

104.

Лобелин
Стимуляция N-холинорецепторов
сонных гломусов
Рефлекторная стимуляция дыхания
104

105.

Показания:
Применяется при рефлекторных остановках
дыхания (вдыхание раздражающих веществ,
отравление окисью углерода).
Форма выпуска:
1% раствор в ампулах по 1 мл.
Режим дозирования:
Внутривенно, внутримышечно по 0,3-0,5 мл
(наиболее эффективно – внутривенное введение).
105

106.

ЦИТИЗИН
ЦИТИТОН
106

107.

Цитизин –
алкалоид, содержащийся в семенах растения
ракитника и бессмертника.
Как и лобелин тносится к веществам
ганглионарного типа действия.
Выпускается в виде готового 0,15% водного
раствора – «ЦИТИТОН».
107

108.

Возбуждающее влияние на вегетативные ганглии и
родственные
структуры
(хромаффинная
ткань
надпочечников и каротидные синусы);
Рефлекторная
стимуляция
дыхательного
центра
(стимулами, поступающими от N-холинорецепторов
каротидных гломусов);
Возбуждение симпатических ганглиев приводит к
повышению уровня системного АД;
Кратковременность эффекта (несколько минут).
108

109.

Показания:
Рефлекторная остановка дыхания (травма, операция);
Острая сосудистая недостаточность /шок, коллапс/ в
связи с прессорным действием цититона (в отличие от
лобелина);
Угнетение
дыхания
и
кровообращения
при
инфекционной патологии.
Противопоказания:
Артериальная гипертензия и выраженный атеросклероз;
Кровотечения из крупных сосудов;
Отёк лёгких.
109

110.

Форма выпуска:
В ампулах по 1 мл.
Режим дозирования:
Внутривенно, внутримышечно по 0,5-1мл (более
эффективно внутривенно).
При наличии показаний инъекцию можно повторить через
15-30 минут.
Высшая разовая доза – 1 мл;
Высшая суточная доза – 3 мл.
110

111.

СТРИХНИН
111

112.

Является главным алкалоидом семян чилибухи, растущей в
тропиках Азии, Африки.
В медицине применяется – стрихнина нитрат.
Фармакодинамика:
• Возбуждение ЦНС, повышение рефлекторной возбудимости;
• Стимулирующее действие на органы чувств (зрение, вкус,
слух, тактильное чувство);
• Возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров;
• Тонизирует скелетную мускулатуру;
• Повышает чувствительность сетчатой оболочки глаза.
112

113.

Механизм действия:
Стрихнин
блокирует
аминокислотные
тормозные нейромедиаторы (глицин –
постсинаптический) вставочных нейронов
спинного мозга.
Показания:
1) Амблиопия, амавроз;
2) Гипотензия
при
инфекциях.
интоксикациях,
113

114.

114

115.

Сосудистая недостаточность
Характеризуется снижением тонуса ГМК сосудов, что
ведёт к нарушению соотношения между ёмкостью
сосудистого русла и ОЦК.
Снижение сосудистого тонуса приводит к увеличению
количества депонированной крови (в сосудах органов
брюшной полости), при этом ОЦК уменьшается.
Это приводит к уменьшению венозного возврата к
сердцу, снижению сердечного выброса, снижению
уровней системного артериального и венозного
давлений.
115

116.

Причины острой сосудистой недостаточности:
Нарушения сосудистой регуляции нейрогенного характера
(травмы, раздражения серозных оболочек, инфаркт
миокарда, ТЭЛА);
Патология сосудодвигательного центра (при гиперкапнии,
острой гипоксии мозга, психогенных реакциях);
Нейрогуморальный и эндокринный дисбаланс – повышение
концентрации вазодилататорных веществ в крови:
1) Гистамин: при аллергии, ОИМ, язвенной болезни;
2) Уменьшение продукции альдостерона (недостаточность
надпочечников);
3) Потеря ионов натрия (рвота, диарея, гипокортицизм,
гипотиреоз);
4) Гипокальциемия (гипопаратиреоз, острый панкреатит).
116