Противоаллергические средства

1. Лекция Противоаллергические средства

Преподаватель Чернова И.А.
2022

2. Основные понятия

• Аллергия - это патологическая форма иммуногеной
реактивности организма, проявляющаяся
повышенной чувствительностью к повторному
воздействию аллергенов.
• Аллергические реакции - реакции
гиперчувствительности иммунной системы, не
имеющие защитного значения для организма и
развивающиеся в ответ на воздействие антигенов,
называемых аллергенами.
• Анафилаксия - остро развивающееся и часто
угрожающее жизни состояние
гиперчувствительности .

3. Основные понятия

• Аллергические реакции лежат в основе патогенеза
аллергических заболеваний.
• Организм, ткани и клетки, способные отвечать реакциями
гиперчувствительности, принято называть
сенсибилизированными, т.е. имеющими повышенную
чувствительность к данному агенту.
• Поскольку в основе аллергической реакции лежит
иммунологический механизм, то она является
высокоспецифичной.
• Такой сенсибилизированный организм отвечает аллергической
реакцией на антигенные структуры (детерминанты),
использованные для иммунизации (сенсибилизации), или же
на родственные им молекулы.

4. Аллергены

• Аллергены - вещества белковой и
полисахаридной природы с определенной
молекулярной массой: 10-70 кДа.
• В некоторых контекстах термины
«аллерген» и «антиген» употребляют как
синонимы, однако следует иметь в виду,
что не всякий антиген может вызвать
аллергическую

5. Свойства аллергенов

• Относительно невысокая молекулярная масса.
• • Способность сорбироваться или агрегироваться в мелкие частицы и
в таком виде проникать (диффундировать) в секреты слизистых
оболочек и покровные ткани, без видимого травмирования
покровных тканей.
• • Высокая растворимость и способность легко проникать в жидкие
среды организма.
• • Химическая стабильность in vivo (аллергены не метаболизируются,
по крайней мере быстро).
• • Среди белков аллергенами чаще всего становятся ферменты
протеазы.
• Небелковые вещества сами по себе не являются аллергенами, однако
они способны образовывать химические соединения с собственными
белками организма, приобретая тем самым свойства полноценных
аллергенов. Такие вещества называют гаптенами.
• • Аллергены проявляют своё действие в крайне малых дозах.

6. Классификация аллергенов

1. По способу попадания в организм
• Ингаляционные аллергены (бытовая пыль, клещи
домашней пыли, пыльца растений, частицы эпидермиса и
шерсть животных, эпидермис и волосы человека, частицы
тел насекомых, споры непатогенных микроскопических
грибов, продукты химического производства).
• Пищевые аллергены (белки куриного яйца и коровьего
молока, пищевые злаки, рыба и т.д.), некоторые пищевые
добавки - консерванты, красители, эмульгаторы).
• Парентеральные (лекарственные средства, сыворотки,
вакцины, яд перепончатокрылых насекомых, слюна
кровососущих насекомых - комаров, клопов, мошек и др.).

7. Классификация аллергенов

2. По происхождению аллергенов
• Аллергены неинфекционного происхождения (бытовые,
эпидермальные, пыльцевые, инсектные, пищевые,
промышленные).
• Аллергены инфекционного происхождения:
- бактериальные (непатогенные и патогенные бактерии,
а также продукты их жизнедеятельности);
- грибковые (непатогенные и патогенные грибы, а также
продукты их жизнедеятельности);
- вирусные (различные виды риновирусов и продукты их
взаимодействия с тканями);
- паразитарные (экзогенные и эндогенные антигены
гельминтов).

8. Классификация аллергенов

По химическим группам :
1. Белки
- Компоненты пищи (яйца, молоко, орехи, ракообразные, моллюски, бобовые и т.д.) - Яд
пчёл, ос, шершней и других перепончатокрылых.
- Компоненты вакцин (против кори, гриппа; столбнячный анатоксин и др.).
- Гормоны (инсулин, адренокортикотропный гормон, тиреотропный гормон и др.).
- Компоненты сывороток и препаратов крови.
- Ферментные препараты (стрептокиназаи др.).
- Латекс (хирургические перчатки, эндотрахеальные трубки, презервативы и др.).
- Белковые компоненты клещей домашней пыли, тараканов, пыльцы растений,
эпидермиса и выделений животных и др.
2. Гаптены
- Антибиотики (пенициллины, цефалоспорины и др.).
- Миорелаксанты.
- Витамины (тиамин и др.).
- Цитостатики (циклофосфамид, цисплатин, цитарабин и др.).
- Опиаты и т.д.
3. Полисахариды
- Декстраны.

9. Классификация форм аллергических реакций

1. В зависимости от типа иммунитета
• В – лимфоцитозависимые
• Т – лимфоцитозависимые
2. В зависимости от скорости развития
клинических проявлений
• Гиперчувствительность немедленного типа
(ГНТ)
• Гиперчувствительность замедленного типа
(ГЗТ)

10. Классификация типов аллергических реакций (АР) в зависимости от иммунологических механизмов

11. Стадии аллергических реакций

•иммунная (формируется от начала контакта
организма с аллергеном, при этом происходит
усиленное образование аллергических антител),
•патохимическая (проявляется образованием в
гуморальных средах и тканях организма
комплексов антиген—антитело)
•патофизиологическая –клиническая
(представляет собой результат действия
медиаторов аллергии на клетки, ткани, органы и
физиологические системы).

12. Механизм анафилактической реакции

13. Гиперчувствительность немедленного типа (ГНТ) или 1 типа

• ГНТ возникает при взаимодействии антигенов с
антителами (IgE) на поверхности тучных клеток или
базофилов. Это взаимодействие приводит к
высвобождению из указанных клеток медиаторов
аллергии и воспаления:
• Гистамин
• Серотонин
• Брадикинин
• Фактор, активирующий тромбоциты
• Лейкотриены
• Простаглиндины идр

14. Стадии патогенеза гиперчувствительности немедленного типа

15. Иммунологическая стадия

16. Патохимическая стадия

17. Клинические проявления ГНТ

• Атопия – наследственная предрасположенность к развитию ГНТ,
обусловленная повышенной выработкой IgE-антител.
• Анафилактический шок – протекает остро с развитием
коллапса, отеков, спазма гладкой мускулатуры; часто
заканчивается смертью.
• Крапивница – увеличивается проницаемость сосудов, кожа
краснеет, появляются пузыри, зуд.
• Ангиоэдема – отек подкожных и субмукозных тканей;
• Аллергический ринит или рино-конъюнктивит
• Поллиноз (сенная лихорадка) – аллергия к пыльце растений.
• Атопическая бронхиальная астма – воспаление, бронхоспазм,
усиление секреции слизи в бронхах.
• Пищевая аллергия – развиваются тошнота, диарея, зуд, сыпь,
анафилаксия.

18. Анафилактический шок

19. Гиперчувствительность замедленного типа (ГЗТ) или 4 тип

• ГЗТ возникает при взаимодействии Тлимфоцитов с антигенами, расположенными
на поверхности макрофагов или других
антиген-представляющих клеток.
• Медиаторы ГЗТ
1. Интерлейкин-2
2. Лимфотокин
3. Фактор некроза опухоли
4. Фактор, угнетающий миграцию

20. Гиперчувствительность замедленного типа (ГЗТ)

К ГЗТ относят:
•Реакцию на туберкулин
•Контактный дерматит
•Реакция отторжения трансплантата
•Аутоиммунные реакции и

21. Классификация противоаллергических средств

А. Средства, применяемые при АР немедленного типа.
1. Глюкокортикостероиды
2. Стабилизаторы мембран тучных клеток
3. Противогистаминные средства
4. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов
5. Адреномиметики
Б. Средства, применяемые при АР замедленного типа.
1. Имуносупрессанты
2. Глюкокортикостероиды
3. НПВС
4. Базисные противоревматические препараты

22. Общие принципы лечения аллергических состояний

23. Лечение аллергических реакций

Для лечения аллергических реакций применяются
следующие лекарственные средства:
• 1) глюкокортикоиды, подавляющие развитие всех
трех фаз течения гипериммунных реакций
немедленного типа;
• 2) стабилизаторы мембран тучных клеток, которые
снижают выброс содержимого из гранул тучных
клеток, ограничивая тем самым развитие
патофизиологической фазы аллергии;
• 3) антигистаминные средства (блокаторы H1гистаминовых рецепторов конкурентного типа
действия), уменьшающие реакцию организма на

24. Глюкокортикоиды

• Глюкокортикоиды обладают
противоаллергическим,
противовоспалительным и
иммуносупрессивным действием.
• Противовоспалительный эффект
глюкокортикоидов неспецифичен и
развивается в ответ на любые повреждающие
стимулы (физические, химические,
бактериальные или патологические
иммунные, такие как гиперчувствительность
или аутоиммунные реакции)

25. Глюкокортикоиды

• Глюкокортикоиды путём пассивной диффузии
проникают через клеточную мембрану в цитоплазму
клетки, где связываются глюкокортикоидными
рецепторами.
• Образовавшийся комплекс гормон-рецептор
перемещается в клеточное ядро, где связывается с
коактивирующими молекулами и чувствительным
элементом генов, обусловливая геномный эффект
глюкокортикоидов.
• В результате в клетке активируются процессы
транскрипции (трансактивации) генов и образование
белков, обладающих противовоспалительным
эффектом.

26. Глюкокортикоиды-механизм действия

• 1) подавляют антигенпрезентующую функцию
макрофагов
• 2) подавляют пролиферацию В-лимфоцитов,
снижают плазматизацию тканей
• 3) оказывают слабое угнетающее действие на
антителопродукцию и образование ЦИК
• 4) стабилизируют мембраны тучных клеток и
базофилов (отчасти за счет угнетения
фосфолипавзы А2), а также уменьшают
дегрануляцию
• 5) оказывают противошоковое действие
• 6) оказывают противовоспалительное действие

27. Системные глюкокортикоиды

бетаметазон
гидрокортизон
дексаметазон
метилпреднизолон
преднизолон
триамцинолон

28. Топические глюкокортикоиды (местного действия).

• Возможность местного использования
глюкокортикоидов коренным образом изменила
тактику ведения больных аллергическими
заболеваниями.
• Ингаляционный, интраназаль-ный, конъюнктивальный,
чрескожный пути введения обеспечивают доставку
глюкокортикоидов непосредственно к месту их
действия, а именно к слизистым оболочкам бронхов,
носовой полости, конъюнктивы глаза и к коже.
• Преимущества топических глюкокортикоидов - высокое
сродство к рецепторам, выраженная местная
противовоспалительная активность, более низкие
(примерно в 100 раз) терапевтические дозы, низкая
биодоступность.

29. Топические глюкокортикоиды (местного действия).

Наиболее широко используемые в аллергологии
топические глюкокортикоиды:
• ингаляционные: беклометазона дипропионат,
будесонид, мометазона фуроат, флутиказона
пропионат;
• интраназальные: беклометазона дипропионат,
будесонид, мометазона фуроат, флутиказона
пропионат, флутиказона фуроат;
• для лечения аллергической крапивницы:
гидрокортизон, десонид, дексаметазон, преднизолон
в виде глазных суспензий или мази;
• наружные формы глюкокортикоидов.

30. Глюкокортикоиды

В зависимости от длительности лечения различают :
Кратковременную ;
Длительную глюкокортикоидную терапию.
Кратковременную терапию глюкокортикоидами (в
течение 1-10 сут) применяют в экстренных случаях
(шоковые состояния, тяжёлые аллергические
реакции, обострение БА, астматический статус)
Риск развития побочных эффектов при
кратковременном применении глюкокортикоидов
ниже, возможна быстрая их отмена.

31. Глюкокортикоиды

• При необходимости длительного приёма внутрь
препаратами выбора являются преднизолон или
метилпреднизолон, так как они имеют короткий
период полувыведения, наиболее близки по
химической структуре к кортизолу и оказывают
наименьшее (после гидрокортизона) угнетающее
действие на функцию надпочечников.
• В определённых ситуациях требуется введение
пролонгированных форм глюкокортикоидов
(триамцинолона ацетонид, метилпреднизолона
ацетат и комбинация бетаметазона натрия фосфата
и бетаметазона дипропионата).

32. Глюкокортикоиды

Показания:
1) бронхиальная астма
2) кожные заболевания с аллергическим
компонентом (тяжелые аллергические
дерматиты, экзема, псориаз, нейродермит)
3) аллергические риноконъюктивиты
4) анафилактический шок, сывороточная
болезнь

33. Побочное действие глюкокортикоидов

1. Экзогенный синдром Иценко-Кушинга
2. Надпочечниковая недостаточность
3. Снижение резистентности к инфекциям
4. Развитие “немых” язв ЖКТ
5. Риск развития тромбозов
6. Тератогенный эффект

34. Побочное действие глюкокортикоидов

• Большинство осложнений поддаются
лечению и проходят после отмены
препаратов
• К необратимым эффектам относят
1. Задержка роста у детей (возникает при
применении кортикоидов более 1,5 лет)
2. Стероидный диабет ( при длительном
лечении у больных с преддиабетом)
3. Субкапсулярная катаракта

35. ПРЕДНИ3ОЛОН (Prednisolonum)

• Фармакологическое действие.
Дегидрированный аналог гидрокортизона.
• Применение. Острые и хронические
аллергические заболевания
• Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г, в
упаковке 100 штук; раствор для инъекций,
содержащий 30 мг преднизолона в ампулах
по 1мл, мазь 0,5% по 10 и 15 г в тубах.

36. ПРЕДНИ3ОЛОН (Prednisolonum)

• Rp.: Tab. Prednisoloni 0,005 №100
D.S. Принимать по схеме
• Rp.: Sol. Prednisoloni 30mg/ml – 1ml
D.t.d. N. 30 in amp.
S. Вводить внутривенно по 1 мл на 20 мл
0,9% натрия хлорида

37. Бетаметазон (Betamethasone)

• Синоним: Целестон.
• Фарм.действие. Синтетический глюкокортикоидный
препарат для системного применения. Обладает
выраженным противовоспалительным и
противоаллергическим действием.
• Показания к применению. Недостаточность коры
надпочечников; ревматические заболевания,
аллергические болезни, заболевания кроветворной
системы, язвенный колит и др.
• Способ применения и дозы. Для приема внутрь
назначают целестон от 0,5 мг до 8 мг в сутки.
• Побочное действие. Повышение АД
• Форма выпуска. Таблетки, р-р для инъекций, мазь

38. Дексаметазон (Dexamethasone)

• Фарм.действие. Синтетический глюкокортикоидный
препарат, в состав которого входит атом фтора.
Оказывает выраженное противовоспалительное,
противоаллергическое и десенсибилизирующее
действие, обладает иммунодепрессивной активность.
• Показания к применению. Надпочечниковая
недостаточность, тиреоидит, гипотиреоз,
прогрессирующая офтальмопатия, гемобластозы,
бронхиальная астма, аллергические заболевания,
ревматизм, ревматоидный артрит, системные
заболевания соединительной ткани и др.
• Форма выпуска. Таблетки по 0,5 мг, раствор для
инъекций по 4 мг, суспензия глазная 0,1%.

39. Триамциналон (Triamcinolone)

• Триамцинолон (Кеналог, Полькортолон)
• Показания к применению:
противовоспалительное, противозудное,
антиаллергическое средство.
• Способ применения и дозы. Внутрь по 0,004—
0,016 г в день в 2—4 приема. По получении
лечебного эффекта дозу препарата постепенно
уменьшают до 0,001 г в день.
• Форма выпуска. Таблетки по 0,002; 0,004 и
0,008 г, мазь 0,1% в тубах по 10 и 15г

40. Будесонид (Budesonide)

• Будесонид (Пульмикорт)
• Фармакологическое действие -противовоспалительное,
противоаллергическое, глюкокортикоидное. Угнетает
синтез лейкотриенов и простагландинов, тормозит
продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и
активацию воспалительных клеток.
• Применение: ингаляционно: бронхиальная астма,
хроническая обструктивная болезнь легких.
• Форма выпуска. Раствор для ингаляций 250 мкг или 500
мкг в 1 мл, флаконы 2,2 мл
• Порошок для ингаляций дозированный 200 мкг/1 доза,
ингалятор 200 доз

41. Флутиказон ( Fluticasone)

Флутиказон (Фликсотид, Фликсоназе)
• Фармакологическое действие
Противовоспалительное,
противоаллергическое, противоотечное.
• Ингибирует пролиферацию тучных клеток,
эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов,
нейтрофилов, снижает продукцию и
высвобождение медиаторов воспаления и
других биологически активных веществ
(гистамина, простагландинов, лейкотриенов,
цитокинов).

42. Флутиказон ( Fluticasone)

• Показания: Бронхиальная астма, лечение и
профилактика аллергического ринита (для
интраназального спрея)
• Способ применения и дозировка
ингаляционно и интраназально
• Форма выпуска: аэрозоль для ингаляций
дозированный ( 50 мкг/доза, 125 мкг/доза,250
мкг/доза) —по 60 и 120 доз в аэрозольном
баллоне, спрей интраназальный, содержащий
флутиказона пропионат 50 мкг/1доза,
флаконы 12 мл

43. Стабилизаторы мембран тучных клеток

Классификация:
1. Для местного применения – препараты
кромоглициевой кислоты ( Интал, Тайлед)
2. Для системного применения – Кетотифен (
Задитен, Катифен)

44. Производные кромоглициевой кислоты

Механизм действия:
• 1) стабилизируют мембраны тучных клеток и подавляют их
• дегрануляцию вследствие снижения поступления
ионизированного кальция в цитоплазму
• 2) оказывают специфическое антибрадикининовое действие,
что ведет к развитию местного противовоспалительного
эффекта
Показания:
• 1) атопическая бронхиальная астма (профилактика приступов)
• 2) аллергические риноконьюктивиты
Нежелательные побочные действия:
-локальные проявления раздражающего действия (кашель,
чувство жжения)

45. Кромогликат натрия (Интал) и Недокромил натрия ( Тайлед)

• Фармакологическое действие. Препятствует
высвобождению гистамина из тучных клеток,
предупреждает спазмы бронхов.
• Показания к применению. Бронхиальная астма.
• Способ применения и дозы. Для ингаляций(1 капсула
3—4 раза в день) с помощью специального ингалятора.
• Побочное действие. В отдельных случаях раздражение
гортани и горла, особенно в период респираторных
заболеваний; в редких случаях бронхоспазм.
• Форма выпуска. Капсулы по 0,02 г, в упаковке 30 штук, и
ингалятор
• Тайлед действует быстрее, в несколько раз сильнее

46. Кетотифен

Механизм действия:
1) ингибирование фосфодиэстеразы, снижение биодеградации
3,5-цАМФ и ее накопление в клетке
2) слабо выраженное блокирование Н1-гистаминовых
рецепторов
3) снижает содержание эозинофилов в дыхательных путях
4) ингибирует фактор активации тромбоцитов
Показания:
1) бронхиальная астма (профилактика приступов)
2) поллинозы (профилактика астматических осложнений)
3) аллергические дерматозы
4) аллергические риноконьюктивиты

47. Кетотифен

Нежелательные побочные действия:
• 1) угнетение ЦНС
• 2) сухость слизистых оболочек (чувство сухостиво рту)
• 3) тромбоцитопения
Противопоказания:
• 1) для лиц, профессиональная деятельность которых
требует внимания и высокой скорости сенсомоторных
реакций
• 2) беременность и лактация
Форма выпуска: таблетки по 1 мг, сироп 1 мг/5 мл,
флаконы 100 мл

48. Антигистаминные средства

• Антигистаминные средства —группа
лекарственных препаратов, осуществляющих
конкурентную блокаду рецепторов гистамина
в организме, что приводит к торможению
опосредуемых им эффектов.
• Существует несколько поколений
антигистаминных препаратов. С каждым
поколением уменьшается количество и сила
побочных эффектов и вероятность
привыкания, увеличивается
продолжительность действия.

49. Механизм действия антигистаминных средств

50. Классификация Н1- гистаминовых блокаторов по длительности действия

Короткой продолжительности действия (4-6 часов)
- Димедрол
- Дипразин
- Супрастин
Средней продолжительности действия (6-12 часов)
- Фенкарол
- Тавегил
Длительно действующие (12-48 часов
- Лоратадин, деслоратадин
- Терфенадин, фексофенадин
- Ципрогептадин
- Астемизол
-Цетиризин

51. Классификация Н1- гистаминовых блокаторов

• Антигистаминные средства 1 поколения: наряду с
основными свойствами обладают выраженным
седативным эффектом
• Антигистаминные средства 2 поколения:
характеризуются большей длительностью действия
(до 24 часов), плохим проникновением через
гематоэнцефалический барьер. Они являются
пролекарствами, т.е. после прохождение через
печень образуют активную форму.
• Антигистаминные средства 3 поколения: являются
активными формами 2-го поколения. Лишены их
побочных реакций.

52. Эффекты Н1- гистаминовых блокаторов

1. Противоаллергический
2. Седативный
3. Антихолинергический
4. Противорвотный
5. Противопаркинсонические эффекты
6. Адреноблокирующий
7. Антисеротониновый
8. Местноанестезирующий

53. Показания к применению Н1- гистаминовых блокаторов

Показания к применению Н1гистаминовых блокаторов
Аллергический ринит
Конъюктивит
Крапивница
Поллиноз
Кожный зуд
Отёк Квинке
Бронхиальная астма
Вестибулярные нарушения
Тошнота и рвота при беременности
Для потенцирования действия ненаркотических и
наркотических аналгетиков и средств для наркоза
Карциноидный синдром

54. Побочные эффектыН1- гистаминовых блокаторов

Побочные эффектыН1гистаминовых блокаторов
• Сонливость, вялость, заторможенность мыслительных и
моторных процессов
• Сухость во рту, снижение перистальтики ЖКТ, задержка
мочеиспускании, сердечная аритмия
• Постуральная гипотензия
• Возбуждение ЦНС, судороги у детей на фоне высокой
температуры
• Аллергические реакции - при повышенной
чувствительности к препаратам данной группы
• Кардиотоксические эффекты (удлиннение интервала QT, летальные желудочковые аритмии) - терфенадин или
астемизол в сочетании с кетоконазолом или
эритромицином

55. Препараты 1 поколения

• Препараты 1 поколения жирорастворимые,
могут преодолевать гематоэнцефалический
барьер и связываться с Н1-рецепторами
мозга, чем объясняется седативное
воздействие данных лекарств, которое
усиливается после принятия алкоголя или
психотропных средств

56. Фармакологические эффекты антигистаминных препаратов I поколения

• Первое поколение.
• Антигистаминное действие (блокада рецепторов
гистамина
• Снижают мышечный тонус;
• Оказывают седативное, снотворное и
холинолитическоедействие;
• Потенцируют воздействие алкоголя;
• Оказывают местноанестезирующеедействие;
• Дают быстрый и сильный, но кратковременный (4-8
часов) лечебный эффект;
• Долгий приём снижает антигистаминную активность,
поэтому каждые 2-3 недели средства меняют

57. Препараты 1 поколения

Дифенгидрамин (Димедрол)
гидроксизин(атаракс);
мебгидролин (диазолин);
прометазин (пипольфени др.);
тавегил(бравегил, фумарат, ривтагил);
хифенадин (фенкарол);
лоропирамин (супрастин).

58. Дифенгидрамин (Димедрол)

• Димедрол (Dimedrolum)
• Преимущества: высокая антигистаминная активность,
снижение выраженности аллергических,
псевдоаллергических реакций.
Димедрол оказывает противорвотное и противокашлевое
воздействие, обладает местноанестезирующим эффектом,
благодаря чему является альтернативой Новокаину и
Лидокаину при их непереносимости.
• Минусы: непредсказуемость последствий приема
препарата, его воздействия на ЦНС. Он может вызывать
задержку мочеиспускания и сухость слизистых. К
побочным эффектам относят седативное и снотворное
воздействие.

59. Дифенгидрамин (Димедрол)

• Таблетки по 50 мг и раствор 1% в ампулах
по 1 мл димедрола для в/в и в/м для
инъекций.
• Rp.: Sol. Dimedroli 1%-1,0
D.t.d. N 3 in amp.
S. Вводить в/м по 1 мл

60. Диазолин (мебгидролин)

• Преимущества: слабо выраженный седативный
эффект позволяет применять его там, где
нежелательно оказывать на ЦНС угнетающее
воздействие.
• Минусы: раздражает слизистые ЖКТ, вызывает
головокружение, нарушение мочеиспускания,
сонливость, замедляет психические и двигательные
реакции.
• Форма выпуска: Таблетки 100 мг и драже по 50 и
100 мг
• Rp.: Dragee Diazolini 0,025 N 10
D.S. По 1 драже 2-3 раза в день.

61. Супрастин (хлоропирамин)

• Преимущества: в сыворотке крови не накапливается,
следовательно, даже при длительном применении не
вызывает передозировки. Благодаря высокой
антигистаминной активности, наблюдается быстрый
лечебный эффект.
• Минусы: побочные эффекты –сонливость,
головокружение, заторможенность реакций и др. –
присутствуют, хотя и выражены слабее.
• Лечебный эффект кратковременный, чтобы его
продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами,
не обладающими седативными свойствами.

62. Супрастин (хлоропирамин)

• Форма выпуска. Таблетки по 25 мг и раствор
2% в ампулах по 1 мл для в/в и в/м для
инъекций
• Xлорпирамин (супрастин)
• Rp.: Tab. Suprastini 0,025 N10
D.S. По 1таб. 2 р/д во время еды
• Rp: Sol. Suprastini 2% -1,0
D.t.d. N 10 in amp.
S. 1 мл в/м 1 раз в сутки

63. Показания для назначения антигистаминных средств I поколения

• 1) Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный)
• 2) Аллергический конъюнктивит
• 3) Кожные аллергические заболевания (атопический
дерматит, острая и хроническая крапивница, отек
Квинке и др.)
• 4) Аллергические реакции на укусы и ужаления
насекомых
• 5) Бессонница
• 6) Паркинсонизм
• 7) Рвота беременных
• 8) Вестибулярные расстройства
• 9) Премедикация

64. Побочные действия антигистаминных средств I поколения

• 1) Седативный и снотворный эффекты: сонливость, чувство
усталости или возбуждения, дрожь, нарушение сна
• 2) Нарушение координации движений, концентрации внимания
и атаксия (эффекты потенцируются алкоголем)
• 3) Головокружение, головные боли, понижение давления
• 4) Сухость во рту, онемение слизистой полости рта
• 5) Боли в желудке, запоры, тошнота, задержка мочи
(атропиноподобные эффекты)
• 6) Кожные высыпания
• 7) Бронхоспазм
• 8) Кардиоваскулярные эффекты, тахикардия
• 9) При парентеральном введении – транзиторное падение
артериального давления, периферическая вазодилатация.

65. Противопоказания к применению антигистаминных средств I поколения

• 1) Работа, требующая психической и двигательной
активности, внимания
• 2) Заболевания: бронхиальная астма, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки с
пилородуоденальным стенозом, гиперплазия
предстательной железы, задержка мочеиспускания,
сердечно–сосудистые заболевания
• 3) Фармакологическая несовместимость со
следующими препаратами: холинолитиками,
противосудорожными препаратами, нейролептиками,
трициклическими антидепрессантами, ингибиторами
МАО, средствами для лечения паркинсонизма и
диабета.

66. Эффекты антигистаминных препаратов второго поколения

• имеют преимущества по сравнению с первым поколением:
• отсутствует седативный и холинолитический эффект, т.к. они
не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только
некоторые лица испытывают умеренную сонливость;
• умственная деятельность, физическая активность не
страдают;
• действие достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в
сутки;
• они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их
длительное время (3-12 месяцев);
• при прекращении приема, эффект длится около недели;
• не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ

67. Препараты 2 поколения

• лоратадин (кларитин, алерприв,
клаллергин, кларготил, кларидол,
кларотадин, кларфаст, ломилан,
лорагексал, лорано, лотарен, эролин);
• цетиризин(цетрин, зетринал, зинцет,
зиртек, зодак,летизен, парлазин,
цетиринакс).

68. Препараты 2 поколения

ЛОРАТАДИН (LORATADINE)
Таблетки по 10 мг, сироп 1 мг/мл, флаконы
по 50, 100, 125 мл
• ЦЕТИРИЗИН (CETIRIZINE)
Таблетки покрытые оболочкой 10 мг,
Сироп 5 мг/5 мл флаконы по 60 мл, капли для
приема внутрь 10 мг/1 мл флаконы –
капельницы по 20 мл

69. Препараты 3 поколения

• Третье поколение —являются пролекарствами,
это значит, что, попадая в организм, они из
исходной формы преобразуются в
фармакологически активные метаболиты.
• Все антигистаминные препараты 3 поколения
не имеют кардиотоксического и седативного
эффекта, поэтому их могут применять лица,
чья деятельность связана с высокой
концентрацией внимания.

70. Препараты 3 поколения

• Эти лекарственные средства блокируют Н1рецепторы, а также оказывают
дополнительное влияние на аллергические
проявления.
• Они обладают высокой селективностью, не
преодолевают гематоэнцефалический
барьер, поэтому им не свойственны
негативные последствия со стороны ЦНС,
отсутствует побочное влияние на сердце.

71. Показания для назначения антигистаминных средств II и III поколений

• 1) Сезонный (поллиноз) и круглогодичный
аллергические риниты.
• 2) Зудящие дерматозы (атопический
дерматит, экзема, хроническая
рецидивирующая крапивница).
• 3) Хроническая идиопатическая
крапивница.

72. Препараты 3 поколения

• левоцетиризин(ксизал, супрастинекс);
(levocetirizine) Таблетки, покрытые пленочной
оболочкой 5 мг, капли для приема внутрь 5 мг/1 мл:
флаконы по 20 мл
• дезлоратадин (эриус, эдем)
(Desloratadine) таблетки, покрытые оболочкой по 5
мг, Сироп 500 мкг/1 мл флаконы по 60 мл или 120 мл
• фексофенадин (телфаст, фексадин)
(Fexofenadine) таблетки, покрытые оболочкой по 120
и 180 мг

73. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов

• Лейкотриены—это специфические биоактивные
вещества липидной природы, образующиеся из
арахидоновой кислоты в лейкоцитах и тучных
клетках как ответ на иммунную реакцию.
• К лейкотриенам существуют специфические
рецепторы. Лейкотриены играют важную роль в
возникновении бронхиальной астмы. Под их
воздействием в организме:
• происходит спазм гладкой мускулатуры;
• повышается секреция слизистого отделяемого;
• увеличивается проницаемость сосудов;
• возникает отечность.

74. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов

• В дыхательных путях они блокируют
действие лейкотриенов, предупреждая
избыточное образование секрета в
бронхах, отек слизистой оболочки,
ослабляя гиперреактивность бронхов и
бронхоспазм.

75. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов

• Зафирлукаст (Zafirlukast) син. Аколат
• Фармакологическое действие.
• Подавляет сократительную активность гладкой мускулатуры
дыхательных путей.
• Предотвращает вызываемые лейкотриенами эффекты: повышение
проницаемости сосудов, что приводит к развитию отека дыхательных
путей, и проникновение эозинофилов в дыхательные пути.
• Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов
воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной
антителами;
• Уменьшает степень выраженности ее ранней и поздней фазы.
• Показания к применению. Профилактика приступов и
поддерживающая терапия при бронхиальной астме.
• Способ применения и дозы:Внутрь (таблетки),за 1 ч до еды или через
2 ч после еды;
• Доза: 20 мг 2 раза в сутки, макс. 80 мг в сутки

76. Адреномиметики

• Адреналина гидрохлорид (эпинефрин)
• α и β адреномиметик
• Аллергические реакции немедленного типа (в
т. ч. крапивница, ангионевротический шок,
анафилактический шок), развивающиеся при
применении лекарственных средств,
сывороток, переливании крови, употреблении
пищевых продуктов, укусах насекомых или
введении других аллергенов.

77. Адреномиметики

• Механизм противоаллергического действия
реализуется:
• стимуляцией α –адренорецепторов, сужением сосудов
органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек,
повышением артериального давления
• положительным инотропным действием (увеличивается
сила сердечных сокращений за счет стимуляции b 1 –
адренорецепторов сердца)
• стимуляцией β 2 –адренорецепторов бронхов
(купирование бронхоспазма)
• подавлением дегрануляции тучных клеток и базофилов
(за счет стимуляции внутриклеточной цАМФ)

78. Адреномиметики

• Adrenaline hydrochloride или эпинефрин
(epinephrine)
• Раствор для инъекций 1 мг/1 мл.
• Фенилэфрин (phenylephrinе)
• Используется в составе комбинированных
местных средств для лечения
аллергического ринита
Более подробная информация в лекции –
адренергические средства.

79. Спасибо

за внимание!