Внутривенные анестетики в анестезиогии

1.

Внутривенные анестетики в
анестезиогии

2.

Пропофол

3.

Внутривенные анестетики
Внутривенные анестетики (неингаляционные
анестетики) используются для вводного
наркоза и поддержания анестезии, а также для
проведения седации.
Основные препараты для внутривенной
анестезии — пропофол, тиопентал, кетамин,
оксибат натрия.

4.

Сравнивая внутривенные анестетики с
ингаляционными, приходится констатировать,
что внутривенные анестетики менее
управляемые с позиции анестезиолога. Вопрос
управляемости — это возможность
контролировать концентрацию анестетика на
всех этапах анестезии (индукция, поддержание и
пробуждение). При этом концентрацию
внутривенного анестетика можно измерить
только в шприце (ампуле). У ингаляционных
анестетиков концентрацию можно измерить в
испарителе, на вдохе и выдохе пациента.

5.

Пропофол
При введении состояние наркоза наступает
примерно в течение 30 сек, без выраженных
признаков возбуждения. После введения
пропофол распределяется по тканям
организма, подвергается биотрансформации
преимущественно в печени с образованием
неактивных конъюгатов.

6.

Пропофол
Возникновение наркоза под влиянием
пропофола, обусловлено неспецифическим
влиянием на липиды мембран нейронов ЦНС, в
результате чего нарушается работа ионных
каналов, в частности натриевых. Кроме того,
показано, что под влиянием пропофола
усиливаются GABA-ергические процессы в мозге.

7.

Пропофол
Пропофол практически не обладает
анальгезирующим действием.
Восстановление функций после прекращения
действия пропофола происходит быстро.

8.

Пропофол
Для индукции: вводят в/в по 40 мг каждые 10 сек
до появления клинических признаков наркоза. В
большинстве случаев суммарная доза составляет 22.5 мг/кг.
Детям старше 8 лет вводят медленно в/в до
появления клинических признаков анестезии.
средняя доза составляет 2.5 мг/кг

9.

Пропофол
Для поддержания наркоза взрослым вводят 4-12
мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 915 мг/кг/ч.
Возможно также повторное введение в виде
болюса в дозах, необходимых для поддержания
адекватной анестезии.
С целью обеспечения седативного эффекта при
искусственной вентиляции легких у взрослых
пропофол вводят в дозе 300 мкг/кг/ч.

10.

Пропофол
Побочные эффекты: артериальная гипотензия,
брадикардия, кратковременное апноэ.
Редко: судороги, опистотонус, отек легких.
В период пробуждения возможны головная боль,
тошнота, рвота.
Местные реакции: флебит, тромбоз.

11.

Тиопентал
Средство для неингаляционной общей
анестезии ультракороткого действия,
производное тиобарбитуровой кислоты.
Обладает выраженной снотворной, и слабыми
миорелаксирующей и анальгезирующей
активностью.

12.

Тиопентал
Замедляет время открытия ГАМК-зависимых
каналов на постсинаптической мембране
нейронов головного мозга, удлиняет время
входа ионов хлора внутрь нервной клетки и
вызывает гиперполяризацию мембраны.
Подавляет возбуждающее действие
аминокислот (аспартата и глутамата). В больших
дозах, непосредственно активируя ГАМКрецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее
действие.

13.

Тиопентал
Обладает противосудорожной активностью,
повышая порог возбудимости нейронов и
блокируя проведение и распространение
судорожного импульса в головном мозге.
Способствует миорелаксации, подавляя
полисинаптические рефлексы и замедляя
проведение по вставочным нейронам спинного
мозга.

14.

Тиопентал
Снижает интенсивность метаболических
процессов в головном мозге. Угнетает
(дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает
его чувствительность к углекислому газу.
Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное
действие

15.

Тиопентал
Увеличивает емкость венозного русла, снижает
печеночный кровоток и скорость клубочковой
фильтрации.
Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и
может вызывать ларингоспазм, обильную
секрецию слизи.

16.

Тиопентал
После внутривенного введения общая анестезия
развивается через 30-40 сек, характеризуется
кратковременностью (после введения
однократной дозы общая анестезия
продолжается 10-30 мин) и пробуждением с
некоторой сонливостью и ретроградной
амнезией. При выходе из общей анестезии
анальгезирующее действие прекращается
одновременно с пробуждением больного.

17.

Тиопентал
Вводят в/в медленно (во избежание коллапса), у
взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5%
раствор - используется методика фракционного
введения); детям и ослабленным больным
пожилого возраста - 1% раствор.Растворы
готовят непосредственно перед употреблением
на воде для инъекций.Приготовленный раствор
должен быть абсолютно прозрачным. При
быстром введении растворов с концентрацией
менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед
введением проводят премедикацию атропином.

18.

Тиопентал
Взрослым для введения в общую анестезию:
пробная доза - 25-75 мг, с последующим
наблюдением в течение 60 сек перед введением
основной дозы.
Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100
мг с интервалом 30-40 сек до достижения
желаемого эффекта или однократно из расчета
3-5 мг/кг).
Для поддержания анестезии - 50-100 мг.

19.

Тиопентал
Для купирования судорог - 75-125 мг в/в в
течение 10 мин; при развитии судорог при
местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.
При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг
до временной остановки кровообращения.
При нарушениях функции почек (КК менее 10
мл/мин) - 75% средней дозы.
Высшая разовая доза препарата для взрослых
в/в - 1 г (50 мл 2% раствора)

20.

Тиопентал
Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5
мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед
проведением ингаляционной анестезии без
предшествующей премедикации у
новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг,
1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей
с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг.
Поддерживающая доза - 25-50 мг. Применение
препарата для базисной анестезии особенно
показано у детей с повышенной нервной
возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.

21.

Тиопентал
Непреднамеренное внутриартериальное
введение вызывает мгновенный спазм сосуда,
сопровождающийся нарушением
кровообращения дистальнее места инъекции
(возможен тромбоз основного сосуда с
последующим развитием некроза, гангрены).
Первый признак его у больных, находящихся в
сознании: жалобы на ощущение жжения,
распространяющееся по ходу артерии; у
пациентов в состоянии общей анестезии первые
симптомы - транзиторное побледнение,
пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

22.

Тиопентал
Лечение: прекратить введение; ввести
внутриартериально в место поражения раствор
гепарина с последующей антикоагулянтной
терапией; раствор глюкокортикостероида с
последующей системной терапией)

23.

Тиопентал
Анестезирующий эффект ненадежен у лиц,
злоупотребляющих алкоголем.
Следует уменьшить дозу у больных,
принимающих дигоксин, диуретики; у больных,
которые в премедикации получали морфин, а
также после введения атропина, диазепама.

24.

Тиопентал
При продолжительной анестезии, когда
снотворный эффект, вызванный тиопенталом
натрия поддерживается внутривенным
применением анестетиков длительного
действия и/или ингаляционных анестетиков, в
связи с опасностью кумулятивного эффекта доза
тиопентала натрия не должна превышать 1 г.
Можно применять в сочетании с
миорелаксантами при условии проведения
искусственной вентиляции легких.

25.

Тиопентал
При продолжительной анестезии, когда
снотворный эффект, вызванный тиопенталом
натрия поддерживается внутривенным
применением анестетиков длительного
действия и/или ингаляционных анестетиков, в
связи с опасностью кумулятивного эффекта доза
тиопентала натрия не должна превышать 1 г.
Можно применять в сочетании с
миорелаксантами при условии проведения
искусственной вентиляции легких.

26.

Тиопентал
Тиопентал натрия не влияет на тонус
беременной матки. После в/в введения
максимальная концентрация в пупочном
канатике отмечается через 2-3 мин.
Максимально допустимая доза - 250 мг. При
использовании в акушерско-гинекологической
хирургии может вызывать угнетение ЦНС у
новорожденных.

27.

Тиопентал
Абсолютные противопоказания:
гиперчувствительность;
порфирия, в т.ч. в анамнезе у больного или его
ближайших родственников);
интоксикация этанолом, наркотическими
анальгетиками, снотворными и лекарственными
средствами для общей анестезии;
шок;
астматический статус;
злокачественная гипертония; период лактации.

28.

Кетамин
Кетамин вызывает диссоциативную анестезию состояние, при котором одни участки головного
мозга возбуждаются, а другие - угнетаются, что
объясняет проявление анальгезирующего
эффекта при неполном угнетении сознания и
сохранении спонтанного дыхания, глоточного,
гортанного и кашлевого рефлексов (доза
кетамина, вызывающая апноэ, в 8 раз выше
гипнотической).

29.

Кетамин
Вызывает специфический комплекс симптомов:
соматическую анальгезию, состояние,
напоминающее нейролептанальгезию,
повышает АД, сократимость миокарда,
минутный объем крови и потребность миокарда
в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру
бронхов. Практически не снижает тонус
скелетной мускулатуры, может вызывать
непроизвольные мышечные подергивания.

30.

Кетамин
У взрослых минимальная доза, вызывающая
гипнотический эффект при однократном в/в
введении, составляет 0.5 мг/кг массы тела
(угнетение сознания длится 1.5 мин). В дозе 1
мг/кг угнетает сознание на 6 мин, в дозе 1.5
мг/кг - на 9 мин, в дозе 2 мг/кг - на 10-15 мин.
При в/м введении 4-8 мг/кг эффект наступает
через 2-4 мин (6-8 мин) и продолжается в
среднем 12-25 мин (до 30-40 мин).

31.

Кетамин
У детей при в/м введении общая анестезия
наступает через 2-6 мин, при в/в - через 15-60 с,
продолжительность действия - 15-30 мин и 5-15
мин соответственно.

32.

Кетамин
Анальгезирующий эффект кетамина при
соматической боли проявляется при назначении
субнаркотических доз. Максимум
анальгезирующего действия наступает через 10
мин после в/в введения и сохраняется в течение
2-3 ч, при в/м введении эффект более
продолжительный.

33.

Кетамин
Побочные эффекты: угнетение дыхательного
центра, мышечная ригидность, непроизвольная
мышечная активность (для профилактики
следует предварительно ввести диазепам); в
период выхода из общей анестезии психомоторное возбуждение, галлюцинации,
длительная дезориентация, психоз.
Со стороны органа зрения: диплопия, нистагм,
повышение внутриглазного давления

34.

Кетамин
Со стороны дыхательной системы: одышка,
обтурация верхних дыхательных путей из-за
спазма жевательной мускулатуры и западания
языка, повышенной бронхиальной секреции и
саливации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
повышение АД, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы:
гиперсаливация, тошнота.

35.

Кетамин
Противопоказания: повышенная
чувствительность к кетамину; артериальная
гипертензия и состояния, сопровождающиеся
повышенным АД; стенокардия, инфаркт
миокарда (в т.ч. в последние 6 мес);
хроническая почечная недостаточность;
нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в
анамнезе); преэклампсия; эпилепсия, в т.ч. в
детском возрасте, эклампсия и другие
судорожные состояния; алкоголизм.

36.

Кетамин
Противопоказания: повышенная
чувствительность к кетамину; артериальная
гипертензия и состояния, сопровождающиеся
повышенным АД; стенокардия, инфаркт
миокарда (в т.ч. в последние 6 мес);
хроническая почечная недостаточность;
нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в
анамнезе); преэклампсия; эпилепсия, в т.ч. в
детском возрасте, эклампсия и другие
судорожные состояния; алкоголизм.

37.

Кетамин
Для предупреждения усиления секреции
слизистых оболочек и слюнных желез в состав
средств премедикации следует включать
атропин или метоциния йодид, а также
медленно вводить основную дозу кетамина (не
превышающую 3 мг/кг). Во время кетаминовой
анестезии проводить ингаляцию смесью
кислорода с воздухом в соотношении 1:2.

38.

Кетамин
Для профилактики мышечной ригидности и
непроизвольных подергиваний при проведении
премедикации в/м или в/в вводят диазепам.Для
предупреждения развития
психотомиметического действия в состав средств
премедикации следует включать дроперидол,
диазепам.

39.

Кетамин
Для профилактики мышечной ригидности и
непроизвольных подергиваний при проведении
премедикации в/м или в/в вводят диазепам.Для
предупреждения развития
психотомиметического действия в состав средств
премедикации следует включать дроперидол,
диазепам.

40.

Натрия оксибат (ГОМК)
Активизирует обмен веществ в тканях, в
частности в тканях мозга, сердца, сетчатки глаза.
Повышает устойчивость тканей к гипоксии.
Оказывает седативное и центральное
миорелаксирующее действие. Обладает
антигипоксической активностью. Улучшает
сократительную способность миокарда,
микроциркуляцию, клубочковую фильтрацию
(стабилизирует функцию почек в условиях
кровопотери). В высоких дозах вызывает
состояние сна и наркоза (через 5-7 мин после в/в
введения).

41.

Натрия оксибат (ГОМК)
Разовые дозы: в/в взрослым 30-120 мг/кг, в/м 100-150 мг/кг, внутрь - 40-200 мг/кг.

42.

Натрия оксибат (ГОМК)
Побочные эффекты: тошнота, рвота (при выходе
из общей анестезии), двигательное и речевое
возбуждение при выходе из наркоза; при
быстром в/в введении - судорожные
подергивания мышц языка и конечностей,
судороги.
Гипокалиемия (при длительном применении в
высоких дозах без введения калия
Нарушение дыхания вплоть до остановки (при
быстром в/в введении).

43.

Натрия оксибат (ГОМК)
Противопоказания: гипокалиемия, миастения,
тяжелые токсикозы беременности,
сопровождающиеся артериальной
гипертензией, повышенная чувствительность к
натрия оксибутирату

44.

Натрия оксибат (ГОМК)
При применении натрия оксибутирата в качестве
средства для наркоза предварительно проводят
обычную премедикацию (промедол, атропин,
димедрол). При передозировке возможна
остановка дыхания.

45.

Фентанил
Опиоидный анальгетик. Агонист опиоидных
рецепторов, взаимодействует преимущественно
с μ-рецепторами. Активирует эндогенную
антиноцицептивную систему и таким образом
нарушает межнейронную передачу болевых
импульсов на различных уровнях ЦНС, а также
изменяет эмоциональную окраску боли.

46.

Фентанил
Повышает порог болевой чувствительности при
болевых стимулах различной модальности,
тормозит условные рефлексы, обладает
угнетающим действием на ЦНС, подавляет
активность дыхательного центра. Отличается от
морфина большей активностью (по
анальгезирующему действию в 100 раз
превосходит морфин), меньшей
продолжительностью действия и более
выраженной способностью угнетать
дыхательный центр.

47.

Фентанил
Начальная доза, Поддерживающая
мкг
доза, мкг
С сохранением
спонтанного
дыхания
50 - 200
50
При
искусственной
вентиляции
легких
300 - 3500
100 - 200

48.

Фентанил
После внутривенного введения максимальный
эффект развивается через 1—3 мин и
продолжается 15—30 мин. После
внутримышечного введения максимальный
эффект наступает через 3—10 мин. Для
медикаментозной подготовки к наркозу
(премедикации) фентанил вводят в дозе 0,05—
0,1 мг (1—2 мл 0,005 % раствора)
внутримышечно за полчаса до операции.

49.

Фентанил
Могут наблюдаться двигательное возбуждение,
спазм и ригидность мышц грудной клетки и
конечностей, бронхиолоспазм, гипотензия,
синусовая брадикардия. Брадикардия
устраняется атропином (0,5—1 мл 0,1 %
раствора). Больным, леченным инсулином,
кортикостероидами и гипотензивными
средствами, вводят в меньших дозах

50.

Фентанил
Фентанил может снижать сердечный выброс за
счет замедления частоты сердечных
сокращений, что является преимуществом
препарата при таких состояниях сердечнососудистой системы, когда желательно
уменьшить стрессовую реакцию. 100 мкг
фентанила (2 мл) приблизительно эквивалентны
по анальгетической активности 10 мг морфина.

51.

Фентанил
Противопоказания: акушерские операции (до
извлечения плода), выраженная гипертензия в
малом круге кровообращения, угнетение
дыхательного центра, пневмония, ателектаз и
инфаркт легкого, бронхиальная астма,
склонность к бронхоспазму, заболевания
экстрапирамидной систем применение у
пациентов после оперативных вмешательств на
желчевыводящих путях, острая кишечная
непроходимость.

52.

Фентанил
Совместное применение с
серотонинергическими лекарственными
средствами, такими как селективные
ингибиторы обратного захвата серотонина,
ингибиторы обратного захвата серотонина и
норадреналина, а также с препаратами,
влияющими на метаболизм серотонина
(включая ингибиторы моноаминоксидазы),
может привести к развитию угрожающего для
жизни серотонинового синдрома.

53.

Мидазолам
Мидазолам стимулирует ионотропные
рецепторы ГАМКА, расположенные в
центральной нервной системе. В присутствии
ГАМК мидазолам связывается с рецепторами
бензодиазепинов на каналах для ионов хлора,
что приводит к активации рецептора ГАМК и
снижению возбудимости подкорковых структур
головного мозга.

54.

Мидазолам
Описано несколько подтипов рецепторов
ГАМКА. Седация, антероградная амнезия и
противосудорожная активность опосредуются
через ГАМКА рецептор, в основном содержащий
α1 субъединицу, анксиолитическая и
миорелаксирующая активность ассоциирована с
воздействием на ГАМКА рецептор, в основном
содержащий α2 субъединицу.

55.

Мидазолам
Мидазолам обладает очень быстрым
седативным и выраженным снотворным
эффектом. После парентерального введения
возникает непродолжительная антероградная
амнезия (больной не помнит о событиях,
происходивших в период наиболее
интенсивного действия активного вещества).

56.

Мидазолам
Дозу следует титровать до достижения
желаемого эффекта в соответствии с возрастом и
клиническим состоянием больного. При
введении мидазолама перед или в комбинации
с другими внутривенными или ингаляционными
препаратами для вводного наркоза начальные
дозы каждого из препаратов могут быть
значительно уменьшены, иногда до 25% от
установленной начальной дозы.

57.

Мидазолам
Желаемый уровень седации достигается путем
ступенчатого титрования дозы. Индукционную
дозу препарата Дормикум следует вводить
внутривенно медленно, дробно. Каждое
последующее введение препарата в количестве
не более 5 мг, следует проводить в течение 20-30
секунд, делая 2-х минутные интервалы между
введениями.

58.

Мидазолам
Доза 0.2 мг/кг вводится в/в на протяжении 20-30
секунд, выжидая 2 минуты для оценки эффекта.
Возможно увеличение до 0.3-0.35 мг/кг массы
тела. Она вводится внутривенно на протяжении
20-30 секунд, выжидая 2 минуты для оценки
эффекта. В случаях невосприимчивости
индукционная доза препарата Дормикум может
достигать 0.6 мг/кг, однако восстановление
сознания после таких доз может быть
замедлено.

59.

Мидазолам
Описаны случаи парадоксальных реакций, таких
как ажитация, непроизвольная двигательная
активность (включая тонико-клонические
судороги и мышечный тремор), гиперактивность,
враждебное настроение, гнев и агрессивность,
пароксизмы возбуждения, особенно у детей и
больных старческого возраста.

60.

Мидазолам
Дети младше 6 месяцев особенно склонны к
обструкции дыхательных путей и
гиповентиляции, поэтому в этих случаях крайне
важно титровать дозу, повышая ее мелкими
«шагами» до достижения клинического эффекта,
а также тщательно мониторировать частоту
дыхания и насыщение кислородом.