Кортикостероиды системного действия. Половые гормоны и модуляторы. Занятие №4

1.

РАЗДЕЛ: ЛС, РЕГУЛИРУЮЩИЕ
ПРОЦЕССЫ ОБМЕНА ВЕЩЕСТВ
ЗАНЯТИЕ № 4
тема:
КОРТИКОСТЕРОИДЫ СИСТЕМНОГО
ДЕЙСТВИЯ (АТХ: H02)
ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ И МОДУЛЯТОРЫ
ФУНКЦИИ ПОЛОВОЙ СИСТЕМЫ (АТХ:
G03)

2.

3.

Синтез стероидных гормонов

4.

Препараты и гормоны
надпочечников
коры

5.

Кортикостероиды системного
действия (АТХ: H02).
• Препараты минералокортикоидов
(АТХ: Н02АА)
• дезоксикортикостерона ацетат,
• флудрокортизон
• Препараты глюкокортикоидов
• системного действия (АТХ: Н02АВ).
• применяемые в дерматологии (АТХ: D07)
• для ингаляционного введения (АТХ: R03BA).
• Антагонисты кортикостероидов:

6.

C21H29FO Fludrocortisonum
фторированное производное гидрокортизона, обладающее
высокой минералокортикоидной активностью.
• Первичная недостаточность коры надпочечников (болезнь
Аддисона, состояние после полной адреналэктомии),
• вторичная недостаточность коры надпочечников,
• адреногенитальный синдром (врожденная гиперплазия
надпочечников),
• гиповолемия и артериальная гипотензия различного генеза.
глюкокортикоидное
↑ глюконеогенез
↑распад белков
иммунодепрессивная
противовоспалительная активность;
↓ выработку АКТГ, функцию
надпочечников
минералокортикоидное

7.

Глюкокортикоиды
системного действия (АТХ: Н02АВ)

8.

Препарат
Эквива
лентн ГК*акт
ые
ивност
дозы
ь
(мг/сут)
МК*ак
тивно
сть
Период
полужизни
в
в
плазм тканях
е (мин) (сут)
Короткого действия аналоги естественных гормонов:
Гидрокортизон C21H30O5
Кортизон C21H28O5 табл 0.025 г, №80 - 10 шт.
20-30
1
1
90
0,5
25
0,8
1
30
0,5
Средней продолжительности действия синтетические производные гидрокортизона:
Преднизолон (преднизолона ацетат,
преднизолона гемисукцинат), C21H28O5
Преднизон
Метилпреднизолон (депо-медрол, метипред,
солу-медрол, урбазон) C22H30O5
5-10
4
0,8
200
0,5-1,5
5
4
0,8
60
0,5-1,5
4-12
5
0,5
200
0,5-1,5
Длительного действия фторированные синтетические производные:
Триамцинолон (полкортолон, кенакорт); ПЭ:
атрофия мышц, потеря аппетита, депрессивные
состояния C21H27FO6
4-12
5
–
> 200
1-2
Дексаметазон C22H29FO5
2–4,5
30
–
> 300
1,5-3
Бетаметазон C22H29FO5
0,25–8
30
–
> 300
1,5-3

9.

Глюкокортикостероиды для ингаляционного
применения
ФАРМГРУППА ПРЕПАРАТЫ/аффинность к специфическим рецепторам
1-го поколения: БЕКЛОМЕТАЗОН C22H29ClO5
2-го поколения
БУДЕСОНИД ( пульмикорт) C25H34O6
ФЛУНИЗОЛИД (ингакорт), C24H31FO6 истек срок
ФЛУТИКАЗОН C22H27F3O4S (фликсотид)
3-го поколения
МОМЕТАЗОН (Асманекс® Твистхейлер®) C22H28Cl2O4

10.

Классификация топических ГКС
Группа
Очень сильные
Международное непатентованное название
Клобетазола
кловейт)
пропионат
0,5%
(дермовейт, F Cl
Бетаметазона валерат 0,1%
Бетаметазона дипропионат 0,05%
Будесонид 0,0375%
Гидрокортизона 17-бутират 0,1%
Дексаметазон 0,025%
Мометазона фуроат 0,1% (элоком) 1 р/сут
Метилпреднизолона ацепонат 0,1%
Триамцинолона ацетонид 0,1%
Флуметазона пивалат 0,02%
Флутиказона пропионат 0,05%
Флуоцинолона ацетонид 0,025%
F
F
F
2Cl
F
2F
3F
3F
Средней силы
Алклометазона дипропионат 0,05%
Преднизолон 0,5%
Флуокортолон 0,025%
Cl
F
Слабые
Гидрокортизона ацетат 0,1%, 0,5%
-
Сильные

11.

антагонисты
Препарат
L01XX,Митотан
(противоопухолевое), ↓ АКТГ и
↓20,22-десмолазу
L02BG аминоглютетемид,
исключен из Госреестра ↓20,22-десмолазу
и ароматазу
Кетоконазол ↓17-альфагидроксилазу и 20,22-десмолазу
аналог соматостатина H01CB05
Пасиреотид (Сигнифор)
C03DA спиролактон
(альдактон, верошпирон),
Механизм действия
Применятся для
лечения

12.

13.

эффекты ГКС
глюкокортикоидное.
Белковый
Анаболическое
Катаболическое
действие
действие
Противовоспалительное
антиэксудативн Пролиферативн
ое
ое
Подавление
транскрипции
с
Липидный
На водно-солевой
Иммунотропное
Противоаллергическое
Иммунодепрессивное
противозудное
Действие
Связывание
рецептором
Углеводный
мометазон 2Cl Флутиказона 3F
ГКС
активации
Подавление синтеза ИЛ-4 и
ИЛ-5
Противошоковое
ДМ F
100
65-79
5-10
100
25
5
100
90-100
20

14.

Дополните предложения
Установите последовательность:
Осложнения
глюкокортикоидов,
связанные с
минералокортикоидной
активностью, объясняются
потерей ионов: __________
.
3. Выраженность
минералокортикоидной
активности
глюкокортикоидов убывает:
a) Преднизолон.
б) Кортизон.
в) Триамцинолон.
Глюкокортикоиды тормозят
образование арахидоновой
кислоты за счет блокады
фермента
____________________.
4. Препараты по уменьшению
силы
противовоспалительной
активности:
а) Преднизолон.
б) Дексаметазон.
в) Кортизон.

15.

Показания к применению
глюкокортикостероидов
Показание к применению
Недостаточность коры
надпочечников
Адреногенитальный синдром
(↓ кортизола и альдостерона в крови и
↑ андрогенов.)
Системные аутоиммунные
заболевания (системная красная
волчанка, ревматизм,
гломерулонефрит и др.)
Системные аллергические рии (сывороточная болезнь,
анафилактический шок и др.)
Реакция отторжения
трансплантанта
Местные аллергические рии с воспалительным
компонентом:
– кожи и слизистых оболочек,
– бронхиальная астма
Шок различной этиологии
Заместительная
терапия
Супрессивная
терапия
Фармакодинамическая
терапия

16.

Задача № 2.
Больная, 24 лет находится на стационарном лечении с
диагнозом: Ревматоидный артрит, активность II ст.
Получает гормональную терапию, на фоне которой
больная стала отмечать повышение аппетита,
округление лица, прибавку массы тела, повышение цифр
АД, отеки нижних конечностей, иногда возникает
ощущение тяжести или боли в эпигастральной области,
• Препарат какой группы использовался в лечении
больной? Примеры.
• Изложите механизм противовоспалительного
действия препарата
• С чем Вы можете связать повышение АД и отеки у
больной?
• Местные побочные эффекты
стероидных противовоспалительных препаратов.

17.

Задача
У пациента при отмене преднизолона после
длительного лечения препаратом по поводу
аутоиммунного заболевания возникли
симптомы:
Постуральное головокружение
Усталость, слабость
Снижение веса
Анорексия, абдоминальный дискомфорт
Тяга к соленому
Депрессия, чувство тревоги
указать возможные причины появления
побочных эффектов и способы их устранения;

18.

19.

ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ И
МОДУЛЯТОРЫ ФУНКЦИИ
ПОЛОВЫХ ОРГАНОВ (АТХG03)

20.

(АТХ: G03BA) производные
3-оксоандрост-4-ена:
• тестостерон (андриол
небидо, андрогель),
• метилтестостерон,
• смесь эфиров тестостерона
(омнадрен 250, сустанон
250),

21.

• Антиандрогены:
ципротерон, бикалутамид,
флутамид
ингибиторы биосинтеза
андрогенов
фермента 17α-
гидроксилазы /
С17,20-лиазы
(CYP17):
абиратерон (зитига)
тестостерон-5-альфаредуктазы:
финастерид

22.

23.

Анаболические стероиды (АТХ A14A)
• андростана (A14AA, истек срок 2009-06-22)
метандиенон (метандростенолон)
• эстрена (A14AB): нандролон (ретаболил)
Сильнодействующие

24.

ЭСТРОГЕННЫЕ СТЕРОИДЫ, C18H24O2
Эстриол
Эстр-1,3,5-триен-3,16α,17β-триол
Эстрадиол
эстр-1,3,5-триен-3,17β-диол
Эстрон
3-гидроксиэстр-1,3,5-триен-17-он

25.

Природные и полусинтетические эстрогены
(АТХ: G03CA) для клинического применения:
Эстриол (овестин, овипол клио) д/интравагин-го введения
500 мкг/сут 2 р/нед; внутрь — 4–8 мг 1 р/сут
Эстрадиол (17β-эстрадиол):
пероральные: прогинова, драже 2 мг, 21 шт;
для п/к введения: гинодиан депо,
трансдермальные: гели Дивигель 1мг/г -0,5 и 1 г, Эстрожель (1 р/д);
ТТС Климара (1 и 2 р/нед)
Конъюгированные эстрогены (эквилины - смесь эстрогенов,
получаемая из мочи жеребых кобыл и (главным образом эстрона
сульфат и аквилина сульфат)): премарин
цимицифуги даурской, цимицифуги кистевидной корневищ экстракт
(цимициклим)
Синтетические эстрогены
Этинилэстрадиол (микрофоллин, исключен из Госреестра
2007-05-18)
нестероидной структуры:
производное стильбена — гексэстрол (синэстрол, 1 и 20 мг/мл)

26.

Антиэстрогенны и селективные модуляторы эстрогенных
рецепторов (АТХ: G03XC):
Эстрадиол,
эстриол
Гексэстрол, G03CA
(синэстрол)
Кломифен, G03GB02
(клостильбегит, табл 50
мг, 10 шт)
Тамоксифен, L02BA01
Ралоксифен (эвиста,
G03XC01 искл-н из
Госреестра 2017)
Даназол,
G03XA01
(данол, капс 100 и 200 мг,
№60)
пр-ое
17а- Сильнодействующие
этинилтестостерона
антигонадотропное
Индолкарбинол, G03XC
(индопролон, индинол
форто)
10–20 мг 2 р/д

27.

Эстрогенные препараты
М.ж.
Матка, ↓Резорбц
яичн Гп ,Гф
ии
КТ,
МПС
ики
ЛПНП
Эстрадиол, эстриол
+
+
+
+
+
гексэстрол (синэстрол)
+
+
+
+
0
кломифен (клостильбегит)
0
0
0
0
_
тамоксифен
_
+
+
+
0
ралоксифен
_
_
+
+
0
0
0
0
0
+
Даназол (Дановал,
производное
этинилтестостерона.
Данол)
17а-

28.

селективные тканевые регуляторы эстрогенной активности
Эстрогенн
ые
препараты
МЖ эндометрий
эстрадиол
+
+
+
+
+
+
+
_
_
эстриол
+
+
+
+
+
+
+
_
_
гексэстрол
+
+
+
+
+
+
+
0
0
тамоксифе
н
_
_
+
_
+
+
+
+
+
?
0
+
+
++
+
+
0
0
+
+
++
+
+
+
?
?
ралоксифен
исключен из
Госреестра
2017
Пр-ое 19нортестостер
она
тиболон
0
0
кости
МПС ЛПНП остеок ЦНС
ласты
ССС яични
Гп ,Гф
ки

29.

Задача 3.
50-летняя пациентка, у которой
при маммографии была
обнаружена опухоль,
подверглась лимфоэктомии и
удалению небольшой
карциномы груди. После этой
операции ей следует назначить:
Задача 4.
У 60-летнего мужчины был обнаружен
плотный узел в предстательной железе и
повышенный уровень PSA в крови.
В результате ЯМР-исследования было
выявлено несколько увеличенных
лимфоузлов в нижнем этаже брюшной
полости, а рентгеновского исследования —
два участка низкой плотности в костях таза.
В данном случае улучшения состояния
пациента можно добиться при назначении
всех следующих средств, кроме:
• A. Флутамид.
• A. Леупролида.
• B. Кетотифен.
• B. Флутамида.
• C. Финастерид.
• C. Мифепристона.
• D. Леупролид.
• D. Ципротерона.
• E. Тамоксифен
• E. Кетотифена.

30.

Прогестерон C21H30O2
прег-4-ен-3,20-дион

31.

G03D Гестагены
производные
прогестерон и его аналоги (С-21 стероиды)
прегн-4-ена
(АТХ: G03DA)
Прогестерон (утрожестан, прожестожель, крайнон, праджисан),
Медрокси-, гидроксипрогестерон
синтетические
прегнадиена
(АТХ: G03DB):
дигидрогестерон (дюфастон, табл 10 мг), мегестрол (мегейс, табл 160 мг,)
G03AB Гестагены и эстрогены (для последовательного приема)
1 поколения
II поколений
норгестрел + Э (циклопрогинова),
G03AC03
эстрена
АТХ: G03DC):
G03AC02
нортестостерона
(С-19)
(Экслютон,
Оргаметрил)
линестренол
левоноргестрел
(постинор) (+ Э, + ЭЭ)
G03DC норэтистерон
(норколут),
этистерон (прегнин,
истек срок)
аллилэстренол
III поколений
норгестимат,
G03AC09 дезогестрел→
G03AC08 этоногестрел
(Импланон НКСТ),
гестоден +ЭЭ (Линдинет
20),
норэлгестромин (евра)
Неэтинилированные
ПГ: диеногест (визанна)
+ Э (Клайра),
спиролактона (С21):
G03FA Дроспиренон +ЭЭ (джес, ярина)
19-норстероид
G03XB Мифепристон (гинепристон), улипристал (эсмия).

32.

Гестагенные пероральные контрацептивы
(прогестиновые, «минипили»)
Линестренол ( оргаметрил, 0,5 мг; экслютон, 5 мг)
норэтистерон,
ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ФОРМЫ ГЕСТАГЕННЫХ
КОНТРАЦЕПТИВОВ
медроксипрогестерон (депо-провера 150 - сусп д/в/м
150мг/мл, апджон), инъекции 1 раз в 12 недель;
левоноргестрел (постинор)
Применяются, в том числе:
При посткоитальной гормональной контрацепции по 1
таблетке в течение 48 ч после полового акта, спустя 12 ч
еще 1 таблетку.

33.

Aethinyloestradiolum
I - прогестерон и его
аналоги;
Progesteronum
Dydrogesteronum
Levonorgoestrelum
(постинор, мирена, эскапел)
Dienogestum (визанна)
Drospirenonum
Testosteronum (Небидо®)

34.

35.

Таблица 2.2. Фармакологическая активность гестагенов

36.

37.

2. Выраженность побочных действий среди контрацептивов убывает:
a) Триквилар.
б) Постинор.
в) Логест.

38.

Комбинированные пероральные
контрацептивы
монофазные (одни и те же дозы эстрогенов и гестагенов весь
цикл, наиболее высокая контрацептивная активность, но
наименьшая «физиологичность»):
• Содержащие высокие дозы эстрогенов (0,035 мг и более
эстрогена в 1 таблетке):
Ноновлон (норэтистерона ацетат 1 мг + этинилэстрадиол 0,05
мг),
Овидон (левоноргестрел 0,25 мг + этинилэстрадиол 0,05 мг),
Силест (норгестимат 0,25 мг + этинилэстрадиол 0,035 мг);
• Содержащие низкие дозы эстрогенов (более 0,02 мг до
0,035 мг):
Марвелон (дезогестрел 0,15 мг + этинилэстрадиол 0,03 мг),
Минизистон (левоноргестрел 0,125 мг + этинилэстрадиол 0,03
мг), Ригевидон (левоноргестрел 0,15 мг + этинилэстрадиол 0,03
мг);
Микродозированные (0,02 мг и менее):
Логест (гестоден 0,075 мг + этинилэстрадиол 0,02 мг),
Мерсилон (дезогестрел 0,15 мг + этинилэстрадиол 0,02 мг);

39.

Комбинированные пероральные
контрацептивы
двухфазные (два варианта соотношений доз - увеличение
дозы гестагенов в последние 10—12 дней цикла, требуется
соблюдение очередности приема по дням цикла):
Антеовин (левоноргестрел 0,05 и 0,125 мг + этинилэстрадиол
0,05 мг)
трехфазные («физиологичные», наиболее точно имитируют
изменение гормонального фона во время менструального
цикла, но менее эффективные).
2-ступенчатое ↑дозы гестагенов):
Трирегол, Тризистон (левоноргестрел 0,05 мг+ 0,075 и 0,125
мг + этинилэстрадиол 0,03 и 0,04 мг),
Комбинированные препараты могут содержать 21 или 28
таблеток в упаковке.

40.

Пациентка, принимающая с
целью контрацепции
«Марвелон», стала отмечать
следующие побочные
эффекты:
• нарушения сна,
раздражительность
депрессию.
• Повышение АД,
• болезненность и припухлость
по ходу вен.
С каким компонентом таблеток
«Марвелон» могут быть
связаны указанные побочные
эффекты? Предложите, каким
препаратом можно заменить
таблетки «Марвелон».
У женщины,
предохраняющейся от
беременности, после курса
терапии амоксицллином
эффект гормонального
орального контрацептивного
средства оказался
недостаточным, и наступила
беременность.
Почему амоксициллин снизил
эффективность
контрацептивного средства?
Возможно ли сохранение
беременности у этой
женщины?

41.

Пластырь «Евра»
Влагалищное кольцо
«Нова-Ринг»
• используется в течение
недели, а затем меняется.
• эффективность пластыря не
зависит от места аппликации,
влажности, погружения в
воду, повышенной
температуры,
физическихнагрузок.
• Действующее вещество, 1
система: норэлгестромин 6 мг,
этинилэстрадиол 600 мкг
прием гормонов в обход
ЖКТ уменьшает частоту
побочных и нагрузки на
печень.
Действующее
вещество: ЭЭ +
Этoногестрел

42.

• по механизму обратной связи
• по механизму
обратной связи
↓ выброс ФСГ
→↓развитие
доминантного
фолликула;
• стабилизация
эндометрия;
• обеспечение
контроля
менструального
цикла.
Эстрогенный компонент
↓ пиков ФСГ и ЛГ →↓
возможность овуляции.
• изменение сократительной
активности маточных труб,
которое, препятствует
процессу оплодотворения;
• атрофические изменения
эндометрия→↓имплантации
• ↑ густота и вязкость
цервикальной слизи, что
затрудняет сперматозоидам
прохождение шейки матки.
• влияние на мембрану
сперматозоидов и
нарушение их
жизнеспособности
Прогестагенный компонент

43.

Показания к терапии комбинированными оральными
контрацептивами
• нарушения менструального цикла и ПМС;
• акне, себорея, выпадение волос (КОК с
антиандрогенным эффектом ↓ синтез кожного сала);
• риск образования функциональных кист и
доброкачественных узлов в молочных железах
(↓ стимуляцию яичников ФСГ и ЛГ);
• профилактика рака яичников и аденокарциномы
эндометрия эндометриальной карциномы.

44.

Побочные эффекты оральных комбинированных
контрацептивов
• Кардиоваскулярные эффекты: тромбоэмболия вен,
увеличение риска инфаркта и инсульта
Опухолевый рост:
• длительное использование повышает риск развития рака
шейки матки в 2 раза у женщин с ВПЧ;
• в 2 раза увеличивают риск развития рака печени после 4-8
лет использования;
Метаболические и эндокринные эффекты:
• высокие дозы могут снизить чувствительность тканей к
инсулину;
• длительное применение повышает риск заболеваний
желчного пузыря;
• эстрогенный компонент может влиять на биосинтез
печеночных белков, в т.ч. связывающих тиреоидные, половые
гормоны и ГКС
• тошнота, отеки, головная боль, мигрень и т.д.

45.

G03AC Гестагенные контрацептивы (прогестиновые,
«минипили»)
Применяют
• G03AC02 линестренол
(экслютон)
• G03AC03 левоноргестрел
(постинор, 0.75 мг, №2 , эскапел
1,5 мг)
• G03AC06 медроксипрогестерон
(депо-провера 150, апджон,
инъекции 1 раз в 12 недель;),
• G03AC08 этоногестрел
(импланон НКСТ®, импл.
для п/к введения 68 мг )
G03AC09 Дезогестрел
(МОДЭЛЛЬ® МАМ)
Женщины,
• которым противопоказаны
КОК;
• старше 40 лет (или 35 лет,
если они выкуривают более 10
сигарет в день);
• с диабетом или ожирением;
• с гипертонической болезнью
или мигренью;
• при посткоитальной
гормональной контрацепции

46.

преимущества прогестиновых
препаратов
1. при грудном
вскармливании не влияют
на количество и качество
вырабатываемого молока
матери;
2. ↓болезненность
менструаций;
3. не снижают полового
влечения;
4. более низкий риск развития
тромбозов;
5. не вызывают ↑ АД;
6. не вызывают головных
болей;
7. крайне редко вызывают
депрессию.
побочные эффекты:
1. нерегулярные обильные
маточные кровотечения (т.н.
«прорывные»);
2. возможно необратимое
нарушение цикла, вплоть до
аменореи).
3. могут вызвать acne,
себорею.
4. образование
функциональных кист
яичников (после отмены
препарата подобные кисты
исчезают самостоятельно в
течение 1-2 месяцев).

47.

G03A Гормональные контрацептивы системного
действия
G03AA Гестагены и эстрогены
(фиксированные сочетания)
• норгестрел + ЭЭ (цикло-прогинова,
G03AB Гестагены и эстрогены (для
0.5 мг+2 мг+2 мг, N. 21)
• левоноргестрел + ЭЭ (ригевидон , микрогинон, 150
мкг+30 мкг, N. 21; минизистон 20 фем, 100 мкг+20
мкг, N. 21)
• дезогестрел + ЭЭ (марвелон, регулон 150
мкг+30 мкг; мерсилон 150 мкг+20 мкг, Три-Мерси
(50 мкг+35 мкг)+ (100 мкг+30 мкг) + (150 мкг+30
мкг)) N. 21
• гестоден + ЭЭ (Логест, Линдинет 20: 75 мкг+20
мкг; Фемоден 75 мкг+30 мкг)
• дроспиренон + ЭЭ (Анабелла 3 мг+0.03 мг;
Джес 3 мг+0.02 мг, N. 28)
• норэлгестромин + ЭЭ (Евра, пл.трансдерм. 203
+33.9 / 150+20 мкг/24 ч, N. 3 и 9)
• номегэстрол + эстрадиол гемигидрат(Зоэли, 2.5
мг+1.5 мг, N. 28 /84
последовательного приема)
• G03AB03
левоноргестрел + ЭЭ
(Три-регол, Тригестрел,
Триквилар таб. N. 21 :
белого цвета
40 мкг+ 75 мкг: 5 шт.,
св.-коричн цвета 30 мкг+50 мкг: 6 шт.,
желтого цвета 30 мкг+125 мкг: 10 шт.
•G03AB08 диеногест +
эстрадиол (клайра, таб. N. 28
темно-желтого цвета 3 мг:
2 шт.,
розового цвета
2 мг+2 мг: 5 шт.,
бледно-желт. цв.
2 мг+3 мг: 17 шт.,
красного цвета
1 мг:
2 шт.,
белого цвета (плацебо) :
2 шт.

48.

при менопаузе
применяются эстрогены в дозах, в десятки раз выше, чем дозы эстрогенов в
пероральных контрацептивах
Эстроген-гестагенные препараты: эстрадиола валерат 2 мг + левоноргестрел 0,15 мг
(Климонорм), эстрадиола 2 мг + норэтистерона ацетата 1 мг (клиогест),
эстрадиола валерат 2 мг + медроксипрогестерона ацетат 2 мг (дивина;
Эстроген-андрогенные препараты: эстрадиола валерата 4 мг + прастерона энантата 200
мг (Гинодиан-депо);
Эстроген - антиандрогенные препараты: эстрадиола валерата 2 мг + ципротерона ацетата
1 мг (Климен);
Гонадомиметики с эстрогенной, гестагенной и слабой андрогенной активностью: Тиболон
(Ливиал) →(3α-гидрокситиболон и 3β-гидрокситиболон) обладают эстрогеноподобной
активностью, в то время как третий метаболит - Δ4-изомер тиболона обладает
гестагеноподобной и андрогеноподобной активностью. Используется в качестве
заместительной гормональной терапии (ЗГТ) и для лечения постменопаузальных
симптомов.
Применяются
• при менопаузе (нормальной, преждевременной, хирургически обусловленной),
• при климактерическом синдроме (психических и вегетативных симптомах),
• для профилактики постменопаузного остеопороза.
Противопоказания:
тяжелые нарушения функции и опухоли печени,
тромбоэмболические процессы,
гормонозависимые опухоли матки и молочных желез,
сахарный диабет (тяжелая форма).