Анальгетики. Занятие №6

1. Занятие № 6 теория

РАЗДЕЛ Частная фармакология
Анальгетики
Занятие № 6
теория

2. Анальгетик - (от греч. an- отрицание, algos- боль) - это лекарственные средства, которые избирательно подавляют болевую

чувствительность. Используется для снятия боли.

3. В терапевтических дозах не вызывают потерю сознания, не угнетают другие виды чувствительности и не нарушают двигательные

функции.
Этим они отличаются от средств для
наркоза, которые устраняют
ощущение боли, но при этом
выключают сознание и другие виды
чувствительности, а также от местных
анестетиков, которые неизбирательно
угнетают все виды чувствительности.

4.

Анальгетики — препараты, которые при резорбтивном действии избирательно подавляют
болевую чувствительность. Они не выключают сознание и не угнетают другие виды
чувствительности.
Группы препаратов
I. Средства преимущественно центрального действия
А. Опиоидные (наркотические) анальгетики
1. Агонисты
2. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты
Б. Неопиоидные препараты с анальгетической активностью
1. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики (производные парааминофенола)
2. Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом
действия
II. Средства преимущественно периферического действия
Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики (производные салициловой кислоты, пиразолона и
др.)

5. Классификация анальгетиков:

1. Наркотические анальгетики
(опиоиды)
2. Ненаркотические анальгетики:
•Анальгетики с опиоидным и
неопиоидным механизмом
действия
•Анальгетики комбинированного
состава

6.

1. Наркотические анальгетики (опиоиды):
• Полные агонисты опиоидных рецепторов:
а) природные алкалоиды опия (производные фенантрена) — морфин, героин, кодеин;
б) фенилпиперидины — тримеперидин, фентанил;
в) дифенилпропиламины — метадон, декстропропоксифен;
• Частичные агонисты опиоидных рецепторов — бупренорфин.
• Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов — пентазоцин, буторфанол, налбуфин.
• Антагонисты опиоидов — налоксон, налтрексон

7.

2. Ненаркотические анальгетики:
1.
Центрального действия — нефопам, флупиртин
2.
Анальгетики-антипиретики:
а) ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)
центрального действия — парацетамол;
б) ингибиторы ЦОГ в периферических тканях и
ЦНС — ацетилсалициловая кислота, ибупрофен,
кеторолак, анальгин, кетопрофен, этодолак,
диклофенак, нимесулид.

8.

3. Анальгетики с опиоидным и неопиоидным
механизмом действия — трамадол,
тапентадол.
4. Анальгетики комбинированного состава:
a) Спазмоанальгетики — баралгин,
спазмалгон, новиган;
б) Комбинированные препараты,
содержащие анальгетики:
Пенталгин-Н, Бенальгин, Саридон,
Брустан, Ко-проксамол.

9.

5. Вспомогательные средства из различных
фармакологических групп с анальгетическим
компонентом действия:
• Трициклические антидепрессанты,
• Кальцитонин,
• Глюкокортикостероиды,
• Карбамазепин- противоэпилептическое
средство,
• Клонидин- антигипертензивное средство,
• Кетамин- средство для наркоза.

10.

Механизм боли
Боль создаёт мотивацию к избавлению от факторов (причин),
вызывающих ее.
Наряду с полезной, сигнальной функцией, предупреждающей
организм об опасности, вызывает ряд патологических эффектов.
Основные причины острого болевого синдрома:
• Повреждение кожи и слизистых оболочек;
• Повреждение опорно-двигательного аппарата и внутренних
органов;
• Воспалительные реакции;
• Повреждение нервных волокон (реже).

11.

Механизм боли
I. Ноцицептивная система: воспринимает, проводит болевые импульсы и формирует
реакции на боль (отрицательные эмоции, рефлекторные изменения функций
внутренних органов, безусловные двигательные рефлексы, волевые усилия,
направленные на устранение болевого воздействия). В восприятии повреждающих
(ноцицептивных) стимулов участвуют свободные нервные окончания — ноцицепторы.
Ноцицепторы (греч. noceo - повреждаю)
Ноцицептор ("болевой рецептор") - это сенсорный нейрон, который реагирует на
вредные или потенциально вредные раздражители, посылая сигналы “возможной
угрозы”. к спинному и головному мозгу. Если мозг воспринимает угрозу как достоверную,
он создает ощущение боли, чтобы направить внимание на часть тела; этот процесс
называется ноцицепцией.
Ноцицепторы расположены главным образом в коже (кожные ноцирецепторы) или
во внутренних органах (висцеральные ноцирецепторы). В окончаниях
миелинизированных волокон (А-тип) они обычно реагируют только на интенсивное
механическое раздражение; в окончаниях немиелинизированных волокон (С-тип) они
могут реагировать на различные типы раздражений (механическое, тепловое или
химическое).

12.

13.

II. Антиноцицептивная система нарушает восприятие боли, проведение болевых
импульсов и формирование реакций на боль.
• Болевые импульсы возбуждают нейроны антиноцицептивной системы, что ведет
по принципу отрицательной обратной связи к угнетению передачи болевых
сигналов.
• Ноцицептивная и антиноцицептивная системы регулируют болевую
чувствительность в процессе постоянного взаимодействия.
Рецепторы опиоидов, каннабиоидов, глицина, ГАМК тормозят выделение
нейромедиаторов боли.
Таким образом, в организме существует сложная
нейрогуморальная антиноцицептивная система.
В случае ее недостаточности (при чрезмерной,
длительной боли) приходится усилить
антиноцицептивную систему с помощью
анальгетиков.

14.

15.

Основные различия между наркотическими и
ненаркотическими анальгетиками

16.

Природным источником наркотических анальгетиков является опий (греч. opos —
сок) —высохший млечный сок снотворного мака (Papaver somniferum). Родина этого
растения — Малая Азия.
• Впервые опий упоминается в клинописных табличках Шумера (IV
тысячелетие до н. э.). Действие опия на человека описал греческий
врач Теофраст (372 — 287 до н.э.). В Средние века популярность
опия как обезболивающего средства возродили Парацельс (1493 —
1541) и Томас Сиденхем (1624 — 1689).
Парацельс
Томас Сиденхем

17.

Морфин был выделен из опия ганноверским фармацевтом Вильгельмом Сертюрнером в 1806 г. Название
алкалоида дано по имени Морфея — древнегреческого крылатого бога сна, сына Гипноса (греч. morphe —форма,
так как бог являлся в сновидениях в образах людей, животных и природных стихий).
Термином «опиаты» обозначают только природные вещества, получаемые из опия (морфин, кодеин). К
опиоидам относят синтетические препараты наркотических анальгетиков.
Синтез морфина был разработан в 1953 г., однако он оказался экономически невыгодным, и основным источником
получения морфина до сих пор является опий, в котором содержится 10—11% морфина. Из опия выделено свыше
25 алкалоидов, среди которых практически используются в медицине морфин, кодеин и папаверин. По химическому строению алкалоиды опия относятся к двум классам соединений: производным фенантрена (морфин, кодеин)
и производным изохинолина (папаверин). Между этими производными имеются существенные
фармакологические различия. Так, производные фенантрена оказывают выраженное действие на центральную
нервную систему, а производные изохинолина вызывают расслабление гладкой мускулатуры.
Анальгетическим действием обладают алкалоиды фенантренового ряда, среди которых наиболее активным
является морфин. Кодеин оказывает слабое анальгетическое действие и применяется в основном как
противокашлевое средство. Папаверин относится к спазмолитическим средствам.
• Механизм болеутоляющего действия морфина обусловлен его взаимодействием с опиатными рецепторами. При
этом происходит активация эндогенной антиноцицептивной системы и угнетается межнейронная передача
болевых стимулов на разных уровнях центральной нервной системы.

18.

Морфин (как и все другие опиаты) – хорошо всасывается из ЖКТ,
со слизистых оболочек полости носа, из подкожной клетчатки, из
мышц.
Накапливается в активно кровоснабжающихся органах и тканях –
печень, легкие, селезенка, скелетные мышцы.
Показания к применению морфина:
выраженные болевые синдромы
(онкологические больные, операции,
тяжелые травмы, инфаркт миокарда),
отек легких (с целью урежения дыхания).

19.

Центральные эффекты :
1. Анальгезия - при любых видах боли (малоэффективны при фантомных болях)
2. Подавление кашлевого рефлекса (быстрое привыкание).
3. Эйфория
4. Появление привыкания (даже после однократного приема).
Физическая зависимость проявляется абстинентным синдромом (синдром лишения).
Развивается при прекращении повторных приемов наркотика (угнетение выработки
эндогенных лигандов опиатных рецепторов)
5. Седативный эффект – сонливость
6. Угнетение дыхания - подавление реакции дыхательного центра на двуокись углерода.
Дыхание редкое и глубокое при терапевтических дозах. В токсических дозах - очень редкое
поверхностное дыхание, вплоть до полной его остановки.
7. Повышение тонуса скелетных мышц
8. Снижение температуры тела ниже нормы
(снижение теплопродукции).
9. Тошнота и рвота (усиливающиеся при движении) –активация триггерной хеморецепторной
зоны рвотного центра в продолговатом мозге.
10. Миоз (сужение зрачков)характерный признак приема наркотиков !

20.

Периферические эффекты :
1. На вегетативную систему:
Активация биосинтеза и выделения ацетилхолина, серотонина и гистамина – сухость во
рту, расширение сосудов конъюнктивы глаз, покраснение и зуд кожи.
2. На сердечно-сосудистую систему:
- угнетение проводимости миокарда - брадикардия,
- увеличение мозгового кровотока - головная боль.
3. На ЖКТ: запор + колики.
4. На мочеполовую систему:
снижение почечного кровотока, активация секреции и высвобождения
антидиуретического гормона, повышение тонуса сфинктеров мочевого пузыря и
мочеточников (уменьшение образования мочи и задержка мочи).
5. На миометрий: снижение тонуса мускулатуры матки

21.

Противопоказания:
1. Дыхательная недостаточность,
2. Паралитические, спастические и обструктивные заболевания
ЖКТ,
3. Детский (и старше 60 лет) возраст,
4. Беременность,
5. Черепно-мозговая травма и хирургические заболевания
органов брюшной полости (до установления диагноза).
!Побочные эффекты: лекарственная зависимость,
тошнота, запор, миоз, гипотония, угнетение дыхательного
центра, спазм гладкой мускулатуры.

22.

Морфин – плохо преодолевает тканевые барьеры, но при ацетилировании
в организме двух гидроксильных групп превращается в активный метаболит
– диацетилморфин (героин).
Героин – хорошо проникает через ГЭБ.
• В мозге диацетилморфин гидролизуется до моноацетилморфина, и
далее – до морфина.
Героин: в США – 1 млн. потребителей, в 2 раза дороже золота по весу.
Самое наркогенное вещество – -метил-фентанил (наркогенный потенциал
в 600 раз больше, чем у морфина).

23.

Омнопон – смесь алкалоидов опия (морфин, кодеин, наркотин,
папаверин и тебаин).
По фармакологическим свойствам близок к морфину.
За счет папаверина обладает спазмолитическим действием на
гладкомышечные органы.
По силе обезболивающего действия омнопон уступает морфину, но лучше переносится больными и не
вызывает спазмов глазной мускулатуры.
Омнопон более эффективен, чем морфин, во время оказания помощи при почечной или печеночной
коликах.
Назначают Омнопон в основном по тем же показаниям, что и морфин.
Форма выпуска: 1 и 2% раствор по 1мл ,п/к
Кодеин (метилморфин) – производное фенантрена, алкалоид опия (0,5%
концентрации), синтезируется из морфина. Обладает всеми свойствами
наркотических анальгетиков.
По сравнению с морфином, кодеин в большей степени угнетает кашлевой
рефлекс.

24.

Кодеина фосфат (Codeinum)
- алкалоид опия.
Относится к группе природных наркотических анальгетиков.
Тормозит кашлевой центр. Применяют как противокашлевое
средство в
тяжелых
случаях.. Комбинируют с
ненаркотическими анальгетиками, седативными препаратами.

25.

Пенталгин Н
Состав:
На одну таблетку входят:
метамизол натрия (анальгин) - 300 мг,
напроксен - 100 мг,
кофеин - 50 мг,
кодеин - 8 мг,
фенобарбитал -10 мг.
Показания:
Принимают при слабом и умеренно выраженном болевом синдроме
различного генеза (в т.ч. при болях в суставах, мышцах, радикулите,
менструальных болях, невралгиях, а также при головной боли, мигрени,
зубной боли).

26.

Противопоказания:
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная
астма…До 18 лет, беременность, лактация
Способ применения и дозы:
Препарат принимают обычно по 1 таблетке 1-3 раза в день при болях.
Максимальная суточная доза - 4 таблетки.

27.

Проявления наркотических анальгетиков
Эйфори́я - положительно окрашенная эмоция. Ощущается как внезапное,
всезаполняющее ощущение счастья, восторга.
Лекарственная зависимость - синдром, развивающийся при повторном
длительном применении лекарственных средств и проявляется резким
ухудшением здоровья и самочувствия при отмене препарата.
Абстине́нция (лат. abstinentia -воздержание) - симптомокомплекс
психических, вегетативно-соматических и неврологических расстройств,
возникающих при прекращении употребления вещества, к которому
установилось психическая и, особенно, физическая зависимость.
Привыкание - постепенное уменьшение ответной реакции организма на
поступление препарата.

28.

Показания к применению наркотических анальгетиков
1. Болевой синдром. Препараты более эффективны при хронической боли, чем при
острой
a) Болевой синдром в онкологии
b) Инфаркт миокарда
c) Обезболивание родов (риск воздействия на плод!)
d) Почечная и желчная колика
2. Острый отек легких (внутривенное введение морфина значительно уменьшает
одышку при ЛЖСН, уменьшает тревогу и ощущение нехватки воздуха)
3. Непродуктивный кашель
4. Диарея
5. Премедикация

29. Симптоматика острого отравления наркотиками

• Кожа бледная, холодная, липкая
• Слизистые оболочки цианотичны
• Зрачки глаз сужены (миоз)
• Температура тела снижается
• Артериальное давление снижено
• Дыхательные движения неритмичны («чейно-стоксово
дыхание»)

30. Вид зрачков:

А - нормальный
Б - при интоксикации морфином
В - при интоксикации снотворными средствами

31. Патологическое дыхание (Чейн-Стокса) у больного при отравлении морфином

32. Лечение острого отравления наркотическими анальгетиками

Специфическая (антидотная) терапия – введение антагонистов
опиоидных рецепторов (налоксон, налорфин, налтрексон);
Кислородотерапия – искусственная вентиляция легких;
Применение аналептиков - никетамид, бемегрид;
Согревание пациента;
Для устранения брадикардии, бронхоспазма, спазма
мускулатуры кишечника - м-холиноблокаторы (атропин);
Дезинтоксикационная терапия – катетеризация мочевого
пузыря, форсированный диурез, промывание желудка
раствором перманганата калия, солевое слабительное.

33.

Синтетические наркотические анальгетики
Тримеперидин (промедол) – синтетический опиоид, производное Nметилпиперидина (гидрохлорид-1,2,4-триметил-4-пропионилокси-4фенилпиперидин), оригинальный отечественный наркотический
анальгетик, синтезированный в 50-х годах XX века в Институте
органической химии АН СССР.

34.

Тримеперидин (промедол) в отличие от морфина:
1.Меньше угнетает дыхательный центр (поэтому может быть использован при
беременности, в родах, и у детей),
2.Повышает тонус маточной мускулатуры,
3.Оказывает спазмолитический эффект (поэтому может использоваться при
почечных и печеночных коликах).
Показания: выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные
новообразования, послеоперационный период и др.), подготовка к операции, роды.
Противопоказания: дыхательная недостаточность.
Побочные действия: тошнота, рвота, слабость, головокружение. Возможно
развитие зависимости.
Назначают Промедол вводят под кожу по 1—2 мл 1 или 2% раствора.
Выпускают Промедол в ампулах по 1 мл 1 и 2% раствора.

35.

Фентанил – производное фенилпиперидина, полный агонист опиатных рецепторов.
Высоко липофильный быстро проникает в ткани мозга. Накапливается в жировой
ткани и медленному метаболизму.
Применяется парентерально (внутривенно) для быстрого обезболивания перед и во
время хирургической операции, во время инфаркта миокарда, назначая в комбинации
с нейролептиком дроперидолом (нейролептаналгезия).
Показания: премедикация перед хирургическими операциями, осуществление
вводного наркоза, послеоперационная анестезия, нейролептанальгезия.
Побочное действие: фентанил более сильное, чем у морфина, угнетающее действие
на дыхательный центр.
Противопоказан для обезболивания родов, при бронхиальной астме, инфаркте
легкого, пневмонии... При повторном применении к нему может развиться
привыкание и лекарственная зависимость.

36.

ФЕНТАНИЛ (Phentanylum)
Во много раз превосходит морфин по анальгетическому
эффекту, действует быстро, но непродолжительно — в
пределах 20—40 минут. После введения в вену эффект
фентанила развивается через 1—3 минуты.
При необходимости поддержания анальгезии повторно
через 15—30 минут вводят 0,005% раствор фентанила по
1—2 мл.

37.

Метадон – производное фенилгептиламина.
По сравнению с морфином:
- оказывает более длительный эффект,
- медленнее вызывает привыкание и физическую зависимость.
- вызывает менее выраженную (мягкую), но более длительную
абстиненцию
Примененяется для детоксикации и поддерживающего лечения героиновых
наркоманов с частыми рецидивами.
Левометадила ацетат (1- -ацетил-метадон)
Еще более длительное действие (внутрь один раз в 2-3 дня).
Наиболее целесообразен для детоксикации в клиниках.

38.

Пентазоцин – производное бензоморфанов. Синтетический наркотический
анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов.
Способен вытеснять морфин из связи с опиатными рецепторами.
Вызывает абстинентный синдром у лиц с физической зависимостью к наркотическим
анальгетикам.
Показания: Болевой синдром умеренной и сильно выраженной интенсивности
различного генеза. Для премедикации перед оперативным вмешательством.
Противопоказания: Повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговые
травмы, спутанность сознания, склонность к судорожным реакциям, детский возраст
до 6 лет.

39.

Побочные эффекты синтетических наркотических анальгетиков
• сонливость, слабость, головокружение, нарушение ясности мышления; возможны дисфория, головная
боль, дезориентация, кошмарные сновидения, нарушения четкости зрения, миоз, ухудшение
способности фокусировать зрение; редко - бессонница, галлюцинации, тремор, парестезии,
судорожные припадки, увеличение внутричерепного давления.
• тошнота, рвота; возможны запор, сухость во рту, спазм желчных путей, боли в животе.
• артериальная гипертензия, тахикардия; редко - артериальная гипотензия.
• угнетение дыхания.
• дерматит, зуд.
• отек лица; редко - токсический эпидермальный некролиз.
• инфильтрация тканей, ухудшение состояния кожи в местах инъекций.
• возможно усиление потоотделения; редко - задержка мочи.

40.

Антагонисты наркотических анальгетиков
Налоксон – производное фенантрена.
Полный конкурентный антагонист , , и -опиатных рецепторов, вытесняет агонисты
из связи с ними.
Вызывает абстиненцию у опиатных и героиновых наркоманов.
Показания: интоксикация наркотическими анальгетиками (тяжелой степени) для
конкурентного вытеснения их из связи с дыхательным центром.
Противопоказания:
гиперчувствительность

41.

Ненаркотические анальгетики — нестероидные
противовоспалительные средства (НПВС) оказывают противовоспалительное, жаропонижающее и
обезболивающее действие, не вызывая пристрастия и лекарственной зависимости. Их основным
эффектом является неспецифический противовоспалительный — способность подавлять воспаление
любой этиологии.
В 1971 г. Джон Роберт Вейн с сотрудниками открыли, что НПВС обратимо или необратимо
ингибируют циклооксигеназу (ЦОГ) различных тканей и таким образом уменьшают продукцию
простагландинов (ПГ).
Циклооксигеназа, ЦОГ (англ. Cyclooxygenase, COX) — фермент, участвующий в синтезе
простагландинов, простациклинов и тромбоксанов. Фармакологическое
ингибирование циклооксигеназы ослабляет симптомы воспаления и боли, примерами таких
ингибиторов являются аспирин и ибупрофен.

42.

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ:
• не угнетают дыхания,
• не вызывают эйфории и лекарственной зависимости,
• не обладают снотворным эффектом,
• не влияют на кашлевой центр.
ОБЛАДАЮТ
• анальгетическим действием;
• противовоспалительным действием;
• жаропонижающим действием;

43.

Классификация ненаркотических анальгетиков
— НПВС по степени избирательного ингибирования
изоферментов ЦОГ:
· избирательные ингибиторы ЦОГ-1 — ацетилсалициловая кислота в малых дозах;
· неизбирательные ингибиторы ЦОГ — большинство НПВС;
· преимущественно избирательные ингибиторы ЦОГ-2 — мелоксикам, набуметон,
нимесулид, ацеклофенак в малых дозах;
· специфические ингибиторы ЦОГ-2 — целекоксиб;
· ингибиторы ЦОГ в ЦНС — парацетамол.

44. Простагландины - основные медиаторы воспаления

• При повреждении клеток макроорганизма из
фосфослипидов клеточных мембран под
действием фосфолипазы образуется
арахидоновая кислота.
• Арахидоновая кислота под действием
ферментов циклооксигеназы (ЦОГ) и
липооксигеназы (ЛОГ) метаболизируется с
образованием нескольких групп медиаторов:
простагландинов, простациклина, тромбоксана,
лейкотриенов и липоксинов.

45. Простагландины - основные медиаторы воспаления

• Накапливаясь в очаге воспаления простагландины
(ПГ) вызывают локальное расширение сосудов, отек,
экссудацию и миграцию лейкоцитов;
сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли
(гистамину и брадикинину) и механическим
воздействиям; повышают чувствительность
гипоталамических центров терморегуляции к
действию эндогенных пирогенов.
• Синтез простагландинов сопровождается
появлением свободных радикалов кислорода,
способствующих дальнейшему развитию
воспалительного процесса, повреждению клеток,
возникновению болевых реакций.

46.

Механизм действия
блокируя циклооксигеназу (ЦОГ), препятствуют
образованию из арахидоновой кислоты
простагландинов и тромбоксанов, в результате
тормозится:
• развитие воспаления,
• прекращается боль,
• снижается повышенная температура тела.

47.

Группа нестероидные противовоспалительные
средства ( НПВС)
Разработаны
препараты, которые призваны
уменьшать воспаление и улучшать самочувствие, т.е.
заблокировать фермент ЦОГ.
Нестероидные противовоспалительные средства
(НПВС)– это ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ), т.е.
препараты, которые блокируют ее работу.

48.

По химической природе ненаркотические анальгетики делят на производные:
1) салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая- Тромбо АСС, Кардиаск…
Комбинированные, содержащие ацетилсалициловую кислоту : Кардиомагнил,
Цитрамон… ;
2) пиразонола (анальгин);
3) анилина (парацетамол);
4) алкановых кислот (ибупрофен, диклофенак, кеторолак);
5) индола ( индометацин)
6) оксикамы (мелоксикам, ксефокам )
7) сульфонамиды ( нимесулид)
8) коксибы (целекоксиб)

49.

50.

Из них:
Лидеры по противовоспалительному эффекту:
Индометацин, Диклофенак,Ацеклофенак,
Пироксикам,Мелоксикам, Кетопрофен.
Лидеры по обезболивающему эффекту:
Кеторолак, Кетопрофен, Индометацин, Диклофенак.

51.

Все нестероидные
противовоспалительные средства
делятся на две основные группы:
1.Неселективные.
2.Селективные.

52.

Селективные ( избирательные) ингибиторы
циклооксигеназы подавляют, преимущественно, ЦОГ-2.
Они лучше переносятся, реже дают побочные реакции, и
их оптимально принимать тем, у кого букет хронических
заболеваний.
Из перечисленных выше селективные – это Мелоксикам,
Нимесулид.
Все остальные препараты - не селективные.
Не селективные ингибиторы циклооксигеназы блокируют
ЦОГ-1 и ЦОГ-2, поэтому чаще дают побочные, и прежде
всего, со стороны ЖКТ.

53.

Выводы:
При сильной боли быстрее других справятся с ней средства на
основе Кеторолака, Кетопрофена, Индометацина,
Диклофенака.
Но если есть язва или эрозии желудка, кишечника, тяжелые
заболевания печени, почек, бронхиальная астма, нарушения
свертываемости крови, а также если он пожилого возраста,
отдаём предпочтение средству на основе Мелоксикама или в
крайнем случае, Ацеклофенака.
Если боль умеренная, ноющая, то лучше препарат на основе
селективного НПВС - Мелоксикама или Нимесулида.

54.

ПАРАЦЕТАМОЛ (Paracetamolum)
снижает синтез простагландинов и возбудимость центра
терморегуляции, нерастворим в воде.
Применяют как жаропонижающее средство.
Положительным у Парацетамола считается то, что он по
сравнению с кислотой ацетилсалициловой не раздражает
слизистую желудка, но отрицательно влияет на печень (!).
Выпускается в таблетках по 0,2 и 0,5 г
и в ректальных суппозиториях по 0,005 ; 0,1; 0,25 и 0,5 г, а также
в виде 5% мази. Входит в состав таблеток Панадол, Эффералган,
суппозитории «Цефекон» и детского препарата «Калпол»

55.

КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ
(Acidum acetylsalicylicum)
оказывает выраженное обезболивающее, жаропонижающее и
противовоспалительное действие.
Назначают кислоту ацетилсалициловую как жаропонижающее
и анальгетическое средство взрослым по 0,5—1,0 на прием.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики
у больных, перенесших инфаркт миокарда — 40–325 мг 1 раз в
сутки

56.

57.

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ
(Metamizolum natrium)
синоним: Анальгин
Почти в равной степени оказывает анальгетическое, жаропонижающее и
противовоспалительное действие.
Применяют при головных, зубных, менструальных болях, небольших
травмах, ожогах, лихорадочных состояниях, укусах насекомых и т.д.
Входит в состав препаратов Темпалгин, Баралгин и др.
Противопоказан при угнетении кроветворения, тяжелых нарушениях
функций печени и почек, беременности и в период кормления ребенка.
Выпускают препарат часто под названием «Анальгин» с в таблетках 0,5 г,
в виде 50% раствора в ампулах по 1 и 2 мл.

58.

ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ (Diclofenac natrium)
(Ортофен, Вольтарен) по силе противовоспалительного действия
превосходит кислоту ацетилсалициловую и производные пиразолона,
оказывает выраженное жаропонижающее и анальгезирующее
действие, снижает агрегацию тромбоцитов. По эффективности
лечения ревматизма и болезни Бехтерева не уступает индометацину.
Используется для лечения ревматоидного артрита, артрозов и
подагры.
Противопоказан при язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки, циррозе печени и в первые три месяца
беременности.

59.

Выпускают диклофенак натрия в таблетках по
0,025 г , 0,050г и 0,1 г .
в ампулах по 3 мл с содержанием активного
вещества 0,025 г в 1 мл, суппозиториях, мазях и
гелях, пластырях.

60.

ИБУПРОФЕН (Ibuprofenum)
по противовоспалительной активности уступает
индометацину, но одновременно оказывает сильное
жаропонижающее и обезболивающее действие.
Побочные эффекты те же, что и у других
ненаркотических анальгетиков.
Показан при ревматоидном артрите, остеопорозе,
артрозе и подагре, назначают по 0,2 г 3—4 раза в день
после еды.
Выпускают препарат в таблетках по 0,2 г и 0,4г по 20шт
и 50 шт, в виде мазей, крема, гелей, суппозиторий.

61.

62.

ИНДОМЕТАЦИН (Indometacinum)
оказывает активное противовоспалительное и хорошее жаропонижающее и
обезболивающее действие.
Его противовоспалительный эффект в 2—3 раза выше, чем у кислоты
ацетилсалициловой.
Используют при ревматизме, особенно в стадии обострения, при подагрических
приступах, полиартритах, болезни Бехтерева и т.д.
Индометацин противопоказан при язвенной болезни, нарушении кроветворения,
при беременности и кормлении ребенка грудью.
Выпускают препарат в таблетках по 0,025 г в упаковке по 30 штук, ректальных
суппозиториях по 0,05 и 0,1 г и в виде 10% мази в тубах по 40 г.

63.

64.

Мелоксикам
Торговое наименование - мовалис, мовасин…
— эффективные противовоспалительные средства длительного
действия, назначаются 1 раз в день при ревматоидном артрите,
спондилите, острых приступах подагры.
Форма выпуска :
Таблетки 7,5 мг и 15 мг №20, в ампулах, в виде геля.

65.

66.

Трамадол (трамал) относится к группе
ненаркотических синтетических анальгетиков
опиоидных
Фармакологическое действие – анальгезирующее (опиоидное)
Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, и каппа-) ноцицептивной
системе, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ.
Применение – болевой синдром средней и сильной интенсивности (в том числе при
злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде).
Ограничения к применению – опиоидная наркомания, нарушение сознания различного
генеза, повышенное внутричерепное давление, ЧМТ, эпилепсия, нарушение функции
почек и\или печени.
Побочные действия – со стороны нервной системы и органов чувств:
депрессия ЦНС, парадоксальная стимуляция ЦНС (тревожность, тремер,
эйфория, галюцинации), судороги центрального генеза (при в\в введении в
высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС
(нейролептиков)).

67. Комбинированные препараты

68. Анальгин (метамизол, небалгил, баралгин М)

Пенталгин ICN
Седальгин – нео
-
Пенталгин Н,
Пиралгин
метамизол
парацетамол
кофеин
кодеин
- метамизол
- напроксен
- кофеин
- кодеин
- фенобарбитал
- фенобарбитал

69.

Тетралгин
- метамизол
- кофеин
- кодеин
- фенобарбитал
• Андипал
- метамизол
- дибазол
- папаверин
- фенобарбитал

70.

• Бенальгин
- метамизол
- кофеин
- витамин В1
• Темпалгин
- метамизол
- тимпидон
• Спазган, спазмалгин,
спазмалгон, триган, максиган,
баралгин, баралгетас,
минальгин, ревалгин
- метамизол
- питофенона г/х
- фенпивериния бромид

71. Парацетомол Синонимы: Ацетаминофен, Калпол, Панадол, Тайленол, Эффералган, Эффералган максимум, Проходол, Санидол

• Пливалгин
- парацетамол
- пропифеназол
- кофеин
- кодеин
- фенобарбитал
Каффетин
- парацетамол
- пропифеназол
- кофеин
- кодеин

72.

• Саридон, гевадал
- парацетамол
- профеназол
- кофеин
• Солпадеин
- парацетамол
- кодеин
- кофеин
• Но - шпалгин
- парацетамол
- кодеин
- дротаверин
• Панадеин
- парацетамол
- кодеин

73.

• Триган Д
- парацетамол
- дицикломина г/х
• Ринза, риноколд,
риностоп
- парацетамол
- хлорфенирамин
- фенилэфрин
- кофеин
• Терафлю
- парацетамол
- фенирамин
- фенилэфрин
- витамин С
• Колдрекс
- парацетамол
- фенилэфрин
- витамин С

74.

• Колдрекс найт
- парацетамол
- прометазин
- декстраметорфан
•Колдрекс – бронхо
- парацетамол
- фенилэфрин
- кофеин
- терпингидрат
- витамин С

75.

• Флюколдрекс – Н
- парацетамол
- кофеин
- хлорфенирамин
•Антифлю, Колдакт флю
плюс
- парацетамол
- хлорфенирамин
- фенилэфрин
• Флюколдрекс – С
Фервекс
- парацетамол
- фенилэфрин
- витамин С
• Антигриппин
- парацетамол
- хлорфенирамин
- витамин С

76.

• Панадол, панадол
экстра растворимый
- парацетамол
- кофеин
- гидрокарбонат Nа
- лимонная кислота
• Мексавит
- парацетамол
- витамин С
- сорбит
- сахароза
- лактоза

77. Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Упсарин УПСА)

• Цитрамон П,
Кофицил П, Аскофен
П,
• аспирин
- парацетамол
- кофеин

78.

• Алка прим
- аспирин
- аминоуксусная кислота
• Аспирин С «Байер»
(с
шип. Табл.)
- Аспирин 0,4
- витамин С 0,24
• Алка – Зельтцер, НL
пейн
- аспирин
- лимоная кислота
- бикарбанат Na
• Аспро с вит.С (шип. табл.)
- аспирин 0,5
- витамин С 0,3
• Упсарин с вит.С (шип.
табл.)
- Аспирин 0,33
- витамин С