Функции органов дыхания

1.

ФГБОУ ВО ЮУГМУ Минздрава России
медицинский колледж
Средства 1. на функции органов дыхания
2. противоаллергические. 3.глюкокортикоиды
Дисциплина Фармакология
Специальность
Лекция № (2 часа)
Е.В. Давыдова, д-р мед. наук, доцент
Кафедра Факультетской терапии
ЮУГМУ, Челябинск, Россия

2.

вопросы
1.Стимуляторы дыхания, стимулирующее влияние на дыхание аналептиков
и н-холиномиметиков. Сравнительная характеристика препаратов.
2. Применение в медицинской практике.
3.Противокашлевые средства, классификация, особенности
противокашлевого действия кодеина.
4.Показания к применению противокашлевых средств, побочные эффекты,
профилактика.
5.Отхаркивающие средства рефлекторного, прямого действия,
муколитические средства, особенности их действия и применения.
6.Бронхолитические средства, понятие, фармакологические группы,
отдельные препараты
7. Противоаллергические
9.Глюкокортикоиды

3.

Стимуляторы дыхания.
Аналептики (средства, непосредственно активирующие дыхательный
центр):
Бемегрид;
Кофеин;
Камфора.
Механизм действия: активируют подкорковые образования головного
мозга и дыхательный центр продолговатого мозга.
Показания: 1) При подавленном дыхании при лёгких степенях
отравления снотворными.
2) Для выведения из наркоза.
3) Стимулирует дыхание при инфекционных заболеваниях.
4) Асфиксия новорожденных.
5) Отравление оксидом углерода.
Побочные эффекты: гипертензия, судороги.
Противопоказания: эпилепсия, склонность к судорогам, гипертензия,
кровотечения.

4.

Стимуляторы дыхания.
Производное диамида имидазолликарбоновой кислоты
(средство непосредственно активирующее дыхательный
центр):
Этимизол
Механизм действия: активирует подкорковые образования
головного мозга и дыхательный центр продолговатого
мозга.
Усиливает выброс АКТГ => расширение бронхов, снимает
воспаление.
Подавляет кору головного мозга.
Показания: 1) асфиксия новорожденных, 2) бронхиальная
астма, 3) ревматоидный артрит.
Противопоказания: двигательное и психическое
возбуждение.
Побочные эффекты: судороги в больших дозах.

5.

Стимуляторы дыхания.
Н-холиномиметики (средства, стимулирующие дыхание
рефлекторно).
• Цититон
• Лобелина гидрохлорид
Механизм действия: возбуждает Н-холинорецепторы
синокаротидной зоны => эфферентный импульс в
продолговатый мозг => увеличивается активность
дыхательного центра => учащение и углубление дыхания.
Показания:1)отравление угарным газом, 2) вдыхание
веществ раздражающего действия, 3) утопление,
удушение, 4) асфиксия новорожденных.
Побочные эффекты: тахикардия, увеличение АД, увеличение
саливации желёз, колики.
Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз,
кровотечение.

6.

Стимуляторы дыхания.
Аналептики (средства смешанного типа
действия).
Кордиамин.
Механизм действия: активирует дыхательный
центр, рефлекторно стимулирует
холинорецепторы каротидного клубочка.
Показания: 1) подавленное дыхание, 2)
выведение из наркоза, 3) стимуляция дыхания
при инфекциях, 4) асфиксия новорожденных, 5)
отравления угарным газом.
Побочные эффекты: гипертензия, судороги.
Противопоказания: эпилепсия.

7.

Физиологические стимуляторы дыхания.
Углекислота (смешанного типа действия)
Механизм действия: поступление углекислоты =>
накопление водорода => уменьшение pH =>
возбуждение дыхания => учащение и углубление
дыхания => повышается АД.
Показания: 1) выведение из наркоза, 2) стимуляция
дыхания при отравлениях, 3) асфиксия новорожденных.
Побочные эффекты: осторожно применять при резком
подавлении дыхания, так как в этом случае препарат
накапливается в избытке, может вызвать ацидоз,
одышку, судороги и паралич дыхательного центра.

8.

Противокашлевые средства:
Средства центрального действия.
Наркотические средства:
Кодеин
Этилморфина гидрохлорид
Механизм действия: угнетает центральные звенья кашлевого
рефлекса, локализующегося в продолговатом мозге.
Показания: 1) сухой кашель при пневмонии, 2) как седативное
средство, 3) аллергии. 4) кодеин входит в состав микстуры
Бехтерева.
Побочно: лекарственная зависимость, обстипация, сонливость,
адренолитическое действие, астения, подавление дыхательного
центра.
Противопоказания: дети до 2 лет(кодеин),
дети до 6 месяцев (кодеина фосфат).

9.

Ненаркотические средства:
• Глауцин
• Окселадина цитрат
Механизм действия: угнетают звенья кашлевого центра,
ослабление гладкой мускулатуры бронхов.
Показания: сухой кашель, коклюш.
Побочные действия: тошнота, рвота, головокружение, общая
слабость.
Противопоказания: гипотония, инфаркт миокарда (глауцин);
трудно отделяемая мокрота, дети до 12 лет (окселадина
цитрат).
Средства периферического действия
Либексин.
Механизм действия: анестезия слизистой верхних дыхательных
путей, облегчение отделения мокроты, бронхолитчекое
действие.
Показания: кашель.

10.

Отхаркивающие средства.
Средства рефлекторного действия.
Препараты ипекакуаны
Препараты термопсиса
Механизм действия: поступая в ЖКТ, раздражает
рецепторы желудка => рефлекторно увеличивает
бронхиальных желёз, увеличивает активность
мерцательного эпителия => усиливается сокращение
мышц бронхов => мокрота более обильная и легко
отделяема.
Показания: 1) вязкий густой секрет, 2) бронхиты, 3)
пневмонии, 4) бронхиальная астма.
Побочные действия: рвота, тошнота.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка,
дуоденит, риск лёгочных кровотечений.

11.

Отхаркивающие средства:
Средства прямого действия:
Препараты, оказывающие прямое влияние на
железы слизистой оболочки бронхов и
усиливающие их секрецию:
Калия йодид
Препараты корня алтея
Препараты листа подорожника
Механизм действия: прием внутрь->всасывается в жкт-> в
кровь-> бронхи => стимулируют секрецию бронхиальных
желёз=> попадают в мокроту и облегчают её отделение.
Показания: кашель с трудно отделяемой мокротой (запивать
большим количеством жидкости).
Побочные действия: явления иодизма, насморк, сыпь, слёзо- и
слюнотечение, раздражение желудка, осиплость голоса.
Противопоказания: повышенная чувствительность, туберкулёз,
гипертиреоз, язва желудка.

12.

Отхаркивающие средства.
Муколитические средства.
Трипсин кристаллический
Химотрипсин кристаллический
Механизм действия: нарушает пептидные связи в
молекуле белков мокроты=>мокрота жидкая и
легко выводится.
Дезоксирибонуклеаза
Механизм действия: деполимеризация
нуклеиновых кислот, уменьшается вязкость
мокроты.
Побочные действия: опасность кровотечения,
раздражение дыхательных путей, бронхоспазм.

13.

Отхаркивающие средства.
Средства неферментативной природы.
Ацетилцистеин
Карбоцистеин
Механизм действия: содержат свободные сульфгидрильные группы, которые
разрывают дисульфидные связи протеогликанов=> деполимеризация и
уменьшение вязкости мокроты=> разжижение и увеличение объёма мокроты
и облегчение её отделения.
Амброксол
Бромгексин
Механизм действия: деполимеризация мукопротеинов и мукополисахаридов
мокроты=> разжижение.
Стимуляция ПАВ сурфактанта.
Нормализация секреции бронхиальных желёз.
Натрия гидрокарбонат
Механизм действия: разжижает мокроту, увеличивает бронхиальную секрецию.
Побочные эффекты: бронхоспазм, аллергия, тошнота, рвота, язвенная болезнь
желудка и 12п к(бромгексин).
Шум в ушах, кожные высыпания (ацетилцистеин).

14.

Средства, применяемые при бронхоспазмах.
Бронхолитики:
Средства, стимулирующие бета2 адренорецепторы.
Альфа- бета-адреномиметики
Адреналина гидрохлорид
Механизм действия: стимуляция бета2 адренорецепторов бронхов=>
расслабление бронхов.
Эфедрина гидрохлорид
Механизм действия: активация аденилатциклазы=> увеличивается цАМФ
внутриклеточно, уменьшение ионов кальция внутри клетки, уменьшение
тонуса гладких мышц бронхов.
Уменьшение отёка слизистой оболочки.
Уменьшение высвобождения из тучных клеток спазмогенных веществ.
Показания: бронхиальная астма, местно при ринитах, носовых
кровотечениях.
Побочные эффекты: тахикардия, нарушение ритма сердца, ишемия
миокарда.
Противопоказания: артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз,
с. диабет, гипертиреоз, фторотановый и циклопропановый наркоз.

15.

Средства, применяемые при бронхоспазмах.
Бронхолитики:
Средства, стимулирующие бета2
адренорецепторы
Бета1- бета2 адреномиметики
Изадрин
Орципреналина сульфат
Механизм действия: стимулируют бета2
рецепторы=> расширение бронхов.
Показания: бронхиальная астма.
Побочные эффекты: тахикардия, тахиаритмии,
диабетогенное действие, запоры.
Противопоказания: тахиаритмии, ИБС.

16.

Средства, применяемые при бронхоспазмах.
Бронхолитики:
Средства, стимулирующие бета2 адренорецепторы
Селективные бета2 адреномиметики
Сальбутамол
Фенотерол
Формотерол
Сальметерол
Механизм действия: прямо стимулирует бета2
адренорецепторы=> расширение бронхов, токолитическое
действие.
Показания: бронхиальная астма.
Побочные эффекты: тахикардия, тремор, атония мочевого
пузыря кишечника, диабетогенный эффект.
Противопоказания: тахикардия, ИБС.

17.

Средства, применяемые при бронхоспазмах
(бронхолитики).
М-холиноблокаторы
Ипратропиум бромид
Механизм действия: препарат взаимодействует с
пресинаптической мембраной синапса, не дают
ацетилхолину взаимодействовать с рецепторами=>
расслабление бронхов.
Показания: бронхиальная астма, ХОБЛ, в анестезиологии.
Побочные эффекты: сухость слизистых, запор, задержка
мочи, тахикардия, расслабление кишечника, матки.
Противопоказания: глаукома, атония кишечника,
доброкачественная гиперплазия предстательной
железы - ДГПЖ.

18.

Средства, применяемые при бронхоспазмах (бронхолитики).
Спазмолитики миотропного действия
Эуфиллин
Тэофиллин
Механизм действия: ингибируют ФДЭ, уменьшается цАМФ=>
уменьшение внутриклеточной концентрации кальция,
бронходилятация.
Блок аденозиновых рецепторов бронхиол, уменьшение
выделение гистамина из тучных клеток.
Уменьшение давления в малом круге кровообращения.
Показания: приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ. Сопутствующие
действия: диуретическое, увеличение кровотока в головном
мозге, увеличивает работу сердца, расширение сосудов.
Побочные действия: тошнота, рвота, тахикардия, тахиаритмия,
судороги, снижение АД.
Противопоказания: гипотония, аритмия, ИМ.

19.

Средства, применяемые при бронхоспазмах (средства с
противовоспалительной и противоаллергической активностью).
Противовоспалительные
Беклометазона дипропионат
Флутиказона пропионат
Гидрокортизона ацетат
Дексаметазон
Механизм действия: угнетение фосфолипазы А2, уменьшение
синтеза арахидоновой кислоты, уменьшение синтеза ЛТ и ПГ,
уменьшение воспаления и иммунодепрессия, стабилизация
мембран тучных клеток, уменьшение выделения медиаторов.
Сенсибилизация бета2 адренорецепторов=> бронходилятация.
Показания: бронхиальная астма, ринит.
Побочные эффекты: сухость слизистых
Противопоказания: ВИЧ, иммунодепрессивные заболевания, СД,
язва желудка.

20.

Средства, применяемые при бронхоспазмах (средства с
противовоспалительной и противоаллергической активностью).
Противоаллергические
Кетотифен
Механизм действия: блокирует ФДЭ, увеличивает цАМФ,
стабилизация мембран тучных клеток, уменьшение выделения
медиаторов, уменьшение тонуса бронхов.
Кромолин натрий
Недокромил натрий
Механизм действия: блокирует вход кальция в клетку,
стабилизация мембран, уменьшение выделения медиаторов,
антибрадикининовое действие, уменьшение тонуса бронхов.
Средства, влияющие на лейкотриеновые рецепторы
• Зилеутон
Механизм действия: ингибирует 5липоксигеназу.
• Зафирлукаст
Механизм действия: блокирует лейкотриеновые рецепторы.

21.

Средства, применяемые при острой дыхательной
недостаточности.
Средства, понижающие АД.
Ганглиоблокаторы
Гигроний
Пентамин
Бензогексоний
Механизм действия: блокирует натриевые каналы,
блокирует Н-хр=> уменьшается АД, нормализуется
гемодинамика, уменьшения отёка лёгких.
Побочные эффекты: атропиноподобный
эффект, ортостатическая гипотония,
подавление дыхания.
Противопоказания: глаукома, гипотония, атеросклероз,
поражение сердца.

22.

Средства, применяемые при острой
дыхательной недостаточности.
Сосудорасширяющие средства
миотропного действия
Натрия нитропруссид
Механизм действия: образования NO,
увеличение цГМФ, уменьшение
содержания кальция в мышцах сосудов,
расширение сосудов, уменьшение АД.
Побочные эффекты: ортостатическая
гипотензия, рефлекторная тахикардия
Противопоказания: атеросклероз.

23.

Средства, применяемые при острой
дыхательной недостаточности.
Альфа адреноблокаторы
Фентоламина гидрохлорид
Механизм действия: блокада альфа
адренорецепторов, расширение сосудов
клетчатки, органов брюшной полости,
снижение АД.
Побочные действия: ортостатический
коллапс, тахикардия.
Противопоказания: атеросклероз.

24.

Средства, применяемые при острой
дыхательной недостаточности (терапия отёка
лёгких).
Мочегонные средства
Фуросемид
Кислота этакриновая
Механизм действия: уменьшение реабсорбции
натрия и воды, уменьшение ОЦК, снижение
АД, уменьшение отёка лёгких.
Побочные эффекты: гипотония,
тромбообразование.
Противопоказания: атеросклероз.

25.

Средства, применяемые при острой
дыхательной недостаточности (терапия отёка
лёгких).
Пеногасители
Спирт этиловый
Механизм действия: уменьшение
поверхностного натяжения пузырьков и
переводит в жидкое состояние.
Побочные эффекты: раздражает слизистую
дыхательных путей.

26.

Средства для терапии РДС новорожденных.
Лекарственные сурфактанты
Кольфосцерол пальмитат
Альвеофакт
Механизм действия: увеличивает ПАВ –
сурфактант, уменьшение поверхностного
натяжения жидкости в лёгких,
увеличивается эластичность альвеол.

27.

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА

28.

Аллергия – это повышенная чувствительность организма, в
основе которой могут лежать как иммунологические, так и
не иммунные механизмы.
• Лекарственная
• Пищевая
• Полиноз (на пыльцу растений)
• На перхоть животных
• На пылевого клеща
Аллергические заболевания:
Бронхиальная астма
Полиноз
Экзема, дерматит
Противоаллергические лекарственные средства
направлены на лечение аллергии.

29.

Дифференциальная диагностика ГНТ и ГЗТ
критерии
ГНТ
ГЗТ
Скорость развития
клинических
проявлений
через 15 - 20 мин (до 12 - 18 час.)
после введения аллергена в
сенсибилизированный организм
через 24 - 48 часов после контакта с
аллергеном
Компоненты
иммунной системы,
участвующие в
аллергии
иммуноглобулины А, Е, D, М, G,
вырабатываемые плазматическими
клетками
Т - лимфоциты
Медиаторы аллергии
1. БАВ тучных клеток : гистамин,
гепарин, фактор хемотаксиса
эозинофилов, МРС-а;
2. плазменные компоненты:
брадикинин, комплемент;
3. метаболиты арахидоновой
кислоты: простогландины.
лимфокины:
1. влияющие на лимфоциты
(фактор бластрансформации,
митогенный и другие)
2. влияющие на фагоциты
3. влияющие на клетки- мишени
Механизм
повреждения
нарушение функции при действии
БАВ вследствие:
-нарушения микроциркуляции;
-спазма гладких мышц, бронхов и др.;
-повреждение комплексом антиген антитело
нарушение функции при действии:
- лимфокинов, влияющих на клеткимишени;
- сенсибилизированных Т-киллеров;
- фагоцитов
Локализация
процесса
реакции чаще всего протекают в
органах, богатых кровеносными
сосудами.
реакции чаще протекают при
длительном контакте аллергена с кожей.

30.

Стадии патогенеза
гиперчувствительности I типа
Иммунологическая
стадия
Фаза
сенсибилизации
Первое
попадание
аллергена
Фаза
латентная
Патохимическая
стадия
Клинические
проявления
БАВ из клетокмишеней:
тучных клеток,
базофилов,
эозинофилов,
нейтрофилов,
тромбоцитов
Анафилактический шок,
бронхиальная
астма,
атопический
дерматит,
ринит,
крапивница
Фаза
разрешающая
Повторное
попадание
аллергена

31.

Дегрануляция тучных клеток осуществляется в течение
нескольких секунд, при этом клетка сохраняет
жизнеспособность
После дегрануляции наступает патохимическая стадия I типа
гиперчувствительности, связанная с выбросом клеткамимишенями биологически активных веществ (БАВ)

32.

Классификация противоаллергических средств
Согласно двум типам аллергических реакций противоаллергические средства делят на две группы:
А. Средства, используемые при реакциях гиперчувствительности немедленного типа (ГНТ);
Б. Средства, используемые при реакциях гиперчувствительности замедленного типа (ГЗТ).
В свою очередь, группа А делится на 4 подгруппы, а группа Б - на 2 подгруппы.
При ГНТ применяют следующие 4 подгруппы препаратов:
1. Средства, препятствующие освобождению гистамина и других БАВ из тучных клеток и базофилов:
а) глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон);
б) бета-адреномиметики (адреналин, изадрин, орципреналин, сальбутамол, беротек);
в) ксантины (эуфиллин);
г) кромолин-натрий (интал);
д) гепарин;
е) М-холиноблокаторы (атропин, атровент).
2. Средства, препятствующие взаимодействию свободного гистамина с тканевыми рецепторами ( Н1 гистаминоблокаторы - группа димедрола: димедрол, дипразин, диазолин, тавегил и др. )
3. Средства, уменьшающие повреждение тканей (стероидные противовоспалительные средства - глюкокортикоиды);
4. Средства, уменьшающие (устраняющие) общие проявления аллергических реакций типа анафилактического шока:
а) адреномиметики;
б) бронхолитики миотропного действия;
в) глюкокортикоиды.

33.

Указанные на предыдущем слайде четыре группы являются средствами,
воздействующими главным образом на анафилактический вариант ГНТ. Для
воздействия на цитотоксический ее вариант или образования ЦИК лекарственных
средств очень мало.
При ГЗТ используют 2 группы средств:
1. Сдства, подавляющие иммуногенез, угнетающие преимущественно клеточный
иммунитет (иммунодепресанты):
а) глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон, триамцинолон и др. );
б) цитостатики (циклофосфан, азатиоприн, меркаптопурин);
в) антилимфоцитарная сыворотка, антилимфоцитарный глобулин и человеческий
антиаллергический иммуноглобулин;
г) противоревматические средства медленного действия (хингамин, пенициламин);
д) антибиотики (циклоспорин А).
2. Средства, уменьшающие повреждения тканей:
а) глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон, триамцинолон и др. )
б) НПВС ( вольтарен, пироксикам, индометацин, напроксен и др. ).

34.

Средства, используемые при ГНТ
1. Средства, препятствующие освобождению из тучных клеток и базофилов гистамина и
БАВ.
а) Адреномиметики и в большей степени бета-адреномиметики, прежде всего
адреналин, орципреналин, изадрин, сальбутамол, а также селективные бета-2адреномиметики типа фенотерола (беротека).
• У данных препаратов общие механизмы действия. Прежде всего следует сказать о том,
что в противоаллергическом действии бета-адреномиметиков имеет значение
активирование мембранного фермента аденилатциклазы и повышение уровня цАМФ в
тучной клетке и базофилах. Это препятствует раскрытию кальциевых каналов и входу
ионов кальция внутрь клетки, освобождению кальция из внутриклеточных депо, что
угнетает повышение концентрации свободного кальция в цитоплазме клеток и
развитие последующих реакций (выброс БАВ). Вместе с тем такие альфа-, бетаадреномиметики как адреналин, эфедрин имеют двоякое действие. Кроме указанного
фармакологического эффекта, эти адреномиметики уменьшают и системные
проявления аллергологической реакции немедленного типа (снижают спазм бронхов,
повышают тонус сосудов, стимулируют деятельность сердца).

35.

• В связи с указанными фармакологическими эффектами и в зависимости от клинической ситуации
адреномиметики ипользуют по следующим показаниям:
1) Адреналин, эфедрин в инъекциях показаны при развитии анафилактического шока
(внутривенно, при остановке сердца - внутрисердечно); эффект при введении эфедрина наступает
более медленно (30-40 минут), но и более продолжителен; адреналин и эфедрин вводят также под
кожу (0, 3мл) - для купирования приступов бронхиальной астмы атопического генеза. Созданная
недавно новая лекарственная форма адреналина (масляный раствор) при введении
внутримышечно действует 16 часов, но возможны асептические абсцессы. Рацемическую смесь Lи D-адреналина в 2, 25% растворе применяют в аэрозоле (препарат аднефрин - по 2-3 вдоха 3-4
раза в день).
2) Бета-адреномиметики, особенно селективные бета-2-адреномиметики (фенотерол) в виде
аэрозолей могут использоваться как для купирования приступа бронхиальной астмы, так и для
профилактики его (перед выходом на улицу).
3) Таблетированные формы эфедрина могут использоваться для купирования легких приступов
бронхиальной астмы, но главным образом, для профилактики развития их (профилактика ночных
приступов).
• В связи с ограниченностью действия во времени указанных лекарственных форм бетаадренергических препаратов (до 5 часов), в самые последние годы созданы селективные бета-2адреномиметики с длительностью действия около 10 часов. Это так называемые
пролонгированные бета-адреномиметики, или ретардированные (retain (англ. ) сохранять) бетаадреномиметики. Они выпускаются в таблетированных и ингаляционных лекарственных формах.

36.

селективные бета-2-адреномиметики с длительного
действия:
- формотерол (форадил), время действия которого около 9
часов, прием 2 раза в день;
- биголтерол - время действия около 8-9 часов;
- салметерол - время действия около 12 часов.
• Перечисленные препараты ретардированных бетаадреномиметиков используются в основном по одному
показанию-профилактика ночных приступов атопической
бронхиальной астмы.

37.

КСАНТИНЫ - следующая группа средств, препятствующих выходу гистамина и
других медиаторов аллергии немедленного типа из мастоцитов. Наиболее
типичным представителем является теофиллин и его препараты, в частности,
эуфиллин. Сам теофиллин, обладающий выраженным противоаллергическим
эффектом и влияющий прямо на тонус гладких мышц бронхов (спазмолитик
миотропного действия), водонерастворим. Последнее существенно
ограничивает возможности его применения лишь в виде таблеток и
порошков. В связи со сказанным был создан препарат на основе теофиллина,
который обладает хорошей водорастворимостью.
Этот препарат получил название эуфиллин ( Euphyllinum ). Представляет
собой смесь 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Именно последнее
вещество и придает свойства водорастворимости эуфиллину. Выпускается в
порошках, таблетках по 0, 15; имеются лекарственные формы для
парентерального введения: растворы в ампулах по 10 мл 2, 4% концентрации
(внутривенно), ампулах по 1 мл - 24% концентрации (внутримышечно).

38.

эуфиллин
Препарат обладает:
1) выраженным противоаллергическим действием;
2) прямым спазмолитическим эффектом (миотропным).
• Противоаллергический эффект связан как с наличием угнетающего действия на
процесс освобождения БАВ из тучных клеток, так и с другими механизмами,
свойственными данному препарату. Помимо того, что препарат устраняет спазм
гладких мышц бронхов (бронхолитический прямой эффект), он
3) устраняет недостаточность кровообращения бронхов;
4) расширяет венечные сосуды, что способствует улучшению кровоснабжения
данных органов;
5) стимулирует сократительную деятельность миокарда;
6) увеличивает диурез (факультативный диуретик);
7) снижает давление в системе легочной артерии, что очень существенно при
развитии отека легких.

39.

• Эуфиллин используется в инъекционной форме для купирования приступов
бронхиальной астмы и для купирования астматического статуса, а в
таблетках используется для профилактики приступов бронхиальной астмы.
• В противоаллергическом действии ксантинов (теофиллин, в таблетках,
порошках) имеют значение :
Первое - ксантины являются антагонистами аденозина - медиатора
пуринергической системы, и это означает, что длительный прием ксантинов
ведет к повышению в крови концентрации катехоламинов и, следовательно,
способствует бронходилятирующему их влиянию.
Второе. Длительный прием ксантинов способствует индукции образования Тсупрессоров, клеток, подавляющих синтез реагиновых антител IgE и IgG4). По
некоторым представлениям считается, что аллергия является частичным
иммунодефицитом по содержанию и функционированию именно Тсупрессоров.

40.

поколения дюрантных (пролонгированных) препаратов теофиллина:
I поколение - теофиллин, дипрофиллин;
II поколение - бамифиллин;
- теофиллин-ретард;
- теотард;
- дурофиллин;
- тео-дур -;
• III поколение - теонова;
• - армофиллин;
• - унифил;
• - эуфилонг

41.

глюкокортикоиды

42.

Глюкокортикоиды влияют на все виды обмена:
• на белковый:
• снижают содержание белка в крови, усиливают процесс его распада в мышцах, ò.å.
создают отрицательный азотистый баланс;
• на углеводный:
• стимулируют образование глюкозы из освободившихся аминокислот;
• увеличивают поступление глюкозы из печени в кровь путем угнетения гексокиназы
и активации глюкозо-6-фосфотазы;
• способствуют всасыванию углеводов в кишечнике и уменьшают их потребление
мышцами, что приводит к гипергликемии;
• на жировой:
• активируют липолиз;
• увеличивают содержание в крови свободных жирных кислот и их использование в
качестве энергетического материала, но способствуют липогенезу, в некоторых
местах увеличивают отложение жира на лице и верхней половине туловища.

43.

противовоспалительное глюкокортикоидов:
• угнетают тучные клетки и уменьшают выработку гиалуронидазы, гиалуроновая кислота не разрушается,
а синтез её стимулируется
• проницаемость клеточных мембран сосудистых стенок снижается;
• стабилизируя мембраны клеток, ограничивают выход из них ферментов, повреждающих ткани;
• активность фосфолипазы А 2 снижается, выход арахидоновой кислоты из фосфолипидов мембран
уменьшается;
• синтез простагландинов и лейкотриенов снижается, т.е. уменьшается количество факторов воспаления и
аллергии.
• Снижение проницаемости лизосомальных мембран и уменьшение выхода лизосомальных
протеолитических ферментов снижает выход и синтез БАВ(серотонина, гистамина), что приводит к
инактивации системы кининов в тканях, процессы альтерации снижаются.
• Глюкокортикоиды подавляют синтез мукополисахаридов и поэтому ограничивают связывание тканями
воды и белков плазмы, попавших в очаг воспаления. Отечность очага воспаления снижается.
• Таким образом, глюкокортикоиды подавляют три фазы воспаления: альтерацию, эксудацию и
пролиферацию.
• С механизмом противовоспалительного действия тесно связан механизм противоаллергического
действия. Глюкокортикоиды подавляют аллергические реакции как немедленного, так и замедленного
типа.
• Глюкокортикоиды угнетают деление клеток лимфоидной ткани, снижают образование и активность Тлимфоцитов, т.е. оказывают иммунодепрессивное действие. Снижают функцию В-лимфоцитов по
выработке иммуноглобулинов, ответственных за аллергические реакции немедленного типа.

44.

дезинтоксикационное действие глюкокортикоидов:
• увеличения количества глюкозы в крови;
• стимуляции анаболических процессов в печени, которая приводит к
возрастанию синтеза ферментов, обеспечивающих инактивацию эндогенных и
экзогенных веществ.
• Присущее глюкокортикоидам противошоковое действие осуществляется из-за
задержки натрия и повышения АД, а также за счет снижения синтеза БАВ.
• В легких плода и новорожденного стимулируют синтез
сурфактанта, обеспечивающего расправление альвеол после рождения.
• Глюкокортикоиды обладают минералокортикоидной активностью, т.е.
задерживают натрий, хлор и воду в организме, увеличивают экскрецию калия
с мочой. Способствуют повышению АД.
Мобилизуют кальций из депо и усиливают выведение его почками (при
длительном применении может развиться остеопороз).

45.

Кортизон - Cortisonum
• Длительность действия при приеме внутрь продолжается 6-8 часов, после в/м
введения - 12 час. Чаще, чем другие препараты, вызывает побочные эффекты.
• Показания к применению: коллагенозы (ревматизм, ревматоидный артрит);
бронхиальная астма; аллергические заболевания; лейкозы; гломерулонефрит,
гепатиты; коллапс, шок. трансплантация органов и тканей
• Побочные эффекты и противопоказания см. АКТГ.
• Форма выпуска: табл. по 0,025; 0,05; фл. по 10 мл суспензии.
Гидрокортизон - Hydrocortisonum, Син. Гидрокорт
• По действию на организм близок к кортизону, но более активен. Меньше влияет на
минеральный обмен. Применяется в/м, можно вводить в полости суставов, а также
наружно.
• 0,5 глазную мазь применяют при воспалительных заболеваниях глаз: иритах,
блефаритах, конъюнктивитах. Закапывают в конъюнктивальный мешок 1-3 раза в
день. При контактном дерматите, экземе, нейродермите наносят на пораженную
поверхность 2-3 раза в сутки 1% гидрокортизоновую
мазь. Противопоказано применение мази при инфекционных заболеваниях кожи.
• Форма выпуска: суспензия 2,5% по 2 мл; 0,5 и 1% мазь.

46.

Преднизолон - Prednisolonum
• По характеру действия близок к кортизону, но в 3-5 раз более активен и меньше влияет на минеральный
обмен. Применяется при воспалительных и аллергических заболеваниях кожи не инфекционной этиологии.
При приеме внутрь легко всасывается, максимальный уровень в плазме крови наблюдается через 1-2 часа.
• Форма выпуска: табл. по 0,001 и 0,005; мазь 0,5%. Входит в состав мази "Дермозолон". Из Индии поступает во
флаконах по 5мл 0,3% р-ра.
Метилпреднизолон - Methylprednisolonum, Син. Медрол
• Практически отсутствует минералкортикоидное действие. Медленно всасывается.
• Форма выпуска: табл. по 0,004, 0,016.
Дексаметазон - Dexametasonum - Дексазон
• По действию на организм близок к другим глюкокортикоидам, но более активен, сильнее выражено
противовоспалительное и антиаллергическое действие. Хорошо переносится, мало влияет на электролитный
баланс.
• Форма выпуска: табл. по 0,0005; фл. по 5ìë 0,1% р-ра.
• В настоящее время находят широкое применение следующие гормональные препараты:
Соколькорт - Socolcortum
• Содержит натриевую соль гемисукцината гидрокортизона. Действует сильно противошоково,
противовоспалительно и противоаллергически. Нормализует сниженное АД. Препарат показан при острой
недостаточности коры надпочечников, шоке различного происхождения.
Берликорт - Berlicortum
• Ñодержит триамцинолон. Используется при всех показаниях для проведения терапии глюкокортикоидами.

47.

• Топические стероиды — формы глюкокортикостероидов (ГКС) для местного (англ.
topical) применения. Топические стероиды являются наиболее часто назначаемыми
местными препаратами для лечения кожной сыпи, экземы и дерматитов.
Топические стероиды многообразны, обладают противовоспалительными
свойствами и классифицируются на основе их кожных сосудосуживающих
способностей и их эффективных доз (силы действия) в сравнении с натуральным
гидрокортизоном (кортизолом коры надпочечников). Одно и то же действующее
вещество так же может относиться к разными классам в зависимости от
концентрации (например, 0,025 % и 0,01 %) и основы (гель или мазь).
• За время использования топических стероидов (с 1960-х) многое стало известно об
их нежелательных реакциях. Так, при длительном использовании они могут
вызывать истончение кожи, приводить к зависимости (привыканию кожи), развитию
«стероидных угрей», периорального дерматита и синдрома красной горящей кожи.
Однако, правильное использование препаратов под врачебным наблюдением
позволяет добиться улучшения у пациентов с различными кожными заболеваниями
и избежать развития нежелательных реакций.

48.

• Выбор топического стероида для лечения зависит от таких факторов, как форма заболевания, степень
воспаления, локализация, возраст пациента, предыдущее лечение.
• Более слабые топические стероиды применяются на более тонкие участки кожи — такие, как лицо (в
том числе — веки), шея, складки (например, под грудью, подмышечная область, локтевые сгибы,
запястья, подколенная область, паховые складки), область промежности («зона подгузника» — у детей).
Препараты средней силы используются на остальные участки кожи, но при выраженном обострении
экземы также могут использоваться на участки с тонкой кожей, но только на несколько дней. Топические
стероиды средней силы и слабые можно использовать под окклюзивными повязками. Препараты
средней силы используются для лечения также склероатрофического лихена, тяжёлого дерматита.
Сильные топические стероиды используются для лечения псориаза, простого лихена, дискоидной
волчанки, алопеции, тяжёлого атопического дерматита у взрослых.
• Для предотвращения тахифилаксии топические стероиды часто применяются по неделям: неделя
использования — неделя без препарата. Некоторые рекомендуют использование в течение 3
последовательных дней, затем — 4 дня перерыва.
• Существуют также схемы поддерживающего лечения, направленные на поддержание ремиссии:
например, при атопической экземе топические стероиды можно использовать несколько раз в неделю
на наиболее часто воспаляющиеся участки кожи.
• Длительное и неграмотное использование топических стероидов может приводить ко вторичному
инфицированию грибками, бактериями, а также к истончению и атрофии кожи, телеангиоэктазиям,
появлению петехий и другим нежелательным реакциям.

49.

Нежелательные эффекты
• супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси
• синдром Кушинга
• стероид-индуцированный диабет
• остеопороз
• зависимость от топических стероидов (синдром красной горящей кожи)
• аллергический контактный дерматит («стероидная аллергия»)
• стероид-индуцированная атрофия кожи
• периоральный дерматит: сыпь и воспаление вокруг рта и области глаз, связанное с длительным применением топических
стероидов
• офтальмологические осложнения: ГКС в виде капель часто используются после офтальмологических операций, но могут
вызывать повышение внутриглазного давления, повышают риск глаукомы, катаракты, ретинопатии, а также могут
вызывать системные нежелательные реакции
• тахифилаксия: быстрое развитие толерантности к действию препарата после применения повторных доз. Значимая
тахифилаксия может развиться к 4-му дню лечения. Выздоровление обычно наступает к 3-4 дню отмены. Этот
нежелательный эффект как правило преодолевается при применении «интермиттирующего» режима применения
(чередование нескольких (3) дней применения и 3-4 дней без использования препарата, или, например, чередование
недели применения с неделей неиспользования препарата).
• нежелательные реакции, связанные с основой или другими компонентами препарата
• другие местные нежелательные реакции: гипертрихоз, фолликулит, милиария, генитальные язвы, и
детская ягодичная гранулема. Длительное использование может приводить к стойкому зуду, саркоме Капоши, и
необычным дерматозам.

50.

Классификация
Класс 4 Очень сильные (до 600 раз мощнее гидрокортизона)
• клобетазол пропионат
• бетаметазон дипропионат
Класс 3 Сильные (в 50-100 сильнее гидрокортизона)
• бетаметазон валерат
• бетаметазон дипропионат
• дифлюкортолон валерат
• гидрокортизон 17-бутират (Локоид)
• мометазон фуроат (Элоком крем/лосьон)
• метилпреднизолон ацепонат (Адвантан мазь/крем/эмульсия)
• галометазон 0,05 %
Класс 2 Умеренные (в 2-25 раз сильнее гидрокортизона)
• клобетазол бутират
• триамцинолон ацетонид
Класс 1 Слабые
• гидрокортизон 0,5-2,5 %

51.

Ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС)
Ингаляционные стероиды занимают исключительно важное место в лечении обструктивных заболеваний
легких . В отличие от пероральных глюкокортикоидов, они имеют следующие преимущества, которые
обеспечивают их высокую эффективность и минимальное системное действие:
■ высокое сродство к рецепторам;
■ выраженная местная противовоспалительная активность;
■ более низкие (примерно в 100 раз) терапевтические дозы;
■ низкая биодоступность.
В настоящее время в клинической практике используют беклометазона дипропионат (БДП), флунизолид
(ФЛУ), будесонид (БУД), флютиказона пропионат (ФП), мометазона фуроат (МФ) и триамцинолона
ацетонид (ТАА). Большинство из них имеют формы для введения в бронхи и полость носа.
• Противовоспалительная активность ингаляционных глюкокортикоидов во многом определяется их
сродством к внутриклеточным рецепторам и продолжительностью связывания с ними . Исследования in
vitro и in vivo показали, что по противовоспалительному потенциалу ингаляционные стероиды можно
расположить следующим образом: ФП = БУД > БДП > ТАА = ФЛУ. Топическая активность МФ является
предметом интенсивных исследований.
Показаниями к применению ингаляционных ГКС являются:
■ Бронхиальная астма;
■ ХОБЛсредней тяжести и тяжелого течения (соспирографическиподтвержденным ответом на лечение)
• Полиноз

52.

Механизмы действия и фармакокинетика ИГКС:
• ИГКС способны связываться со специфическими рецепторами в цитоплазме,
активируют их и образуют с ними комплекс, который затем димеризуется и
перемещается в ядро клетки, где связывается с ДНК и взаимодействует с механизмами
транскрипции ключевых ферментов, рецепторов и других сложных белков. Это
приводит к проявлению фармакологического и терапевтического действия.
• Противовоспалительный эффект ИГКС связан с их ингибирующим действием на клетки
воспаления и их медиаторы, включая продукцию цитокинов, вмешательство в
метаболизм арахидоновой кислоты и синтез лейкотриенов и простагландинов,
предотвращение миграции и активации клеток воспаления. ИГКС увеличивают синтез
противовоспалительных белков (липокортина1), увеличивают апоптоз и снижают
количество эозинофилов путем ингибирования интерлейкина5.
• Таким образом, ИГКС приводят к стабилизации клеточных мембран, уменьшают
проницаемость сосудов, улучшают функцию b -рецепторов как путем синтеза новых, так
и повышая их чувствительность, стимулируют эпителиальные клетки.

53.

• ИГКС отличаются от системных глюкокортикостероидов своими фармакологическими
свойствами: липофильностью, быстротой инактивации, коротким периодом полувыведения из
плазмы крови. Важно учитывать, что лечение ИГКС является местным (топическим), что
обеспечивает выраженные противовоспалительные эффекты непосредственно в бронхиальном
дереве при минимальных системных проявлениях. Количество ИГКС, доставляемое в
дыхательные пути, зависит от номинальной дозы препарата, типа ингалятора, наличия или
отсутствия пропеллента, а также техники выполнения ингаляции. До 80% пациентов
испытывают сложности при использовании дозированных аэрозолей.
• Наиболее важной характеристикой для проявления селективности и времени задержки
препарата в тканях является липофильность. Благодаря липофильности ИГКС накапливаются в
дыхательных путях, замедляется их высвобождение из тканей и увеличивается их сродство к
глюкокортикоидному рецептору. Высоколипофильные ИГКС быстрее и лучше захватываются из
просвета бронхов и длительно задерживаются в тканях дыхательных путей. ИГКС отличает от
системных препаратов их топическое (местное) действие. Поэтому бесполезно назначать
ингаляции системных ГКС (гидрокортизона, преднизолона и дексаметазона): эти препараты вне
зависимости от способа применения обладают только системным действием.

54.

Системная биодоступность складывается из пероральной и ингаляционной.
От 20 до 40% от ингалируемой дозы препарата попадает в дыхательные пути (это
величина значительно варьирует в зависимости от средства доставки и от
ингаляционной техники пациента).
Легочная биодоступность зависит от процента попадания препарата в легкие,
наличия или отсутствия носителя (лучшие показатели имеют ингаляторы, не
содержащие фреон) и от абсорбции препарата в дыхательных путях. 60 -80%
ингаляционной дозы оседает в ротоглотке и проглатывается, подвергаясь затем
полному или частичному метаболизму в желудочно-кишечном тракте и печени.
Пероральная доступность зависит от абсорбции в желудочнокишечном тракте и от
выраженности эффекта первого прохождения через печень, благодаря чему в
системный кровоток поступают уже неактивные метаболиты (за исключением
беклометазона 17монопропионата активного метаболита беклометазона
дипропионата). Дозы ИГКС до 1000 мкг/сутки (для флютиказона до 500 мкг/сут)
обладают незначительным системным действием.

55.

Побочные эффекты ингаляционных глюкокортикоидов
Ротоглоточный кандидоз(реже — кандидоз пищевода)
• По данным разных авторов, встречается у 5—25% больных. Проявляется жжением во рту и белесоватыми высыпаниями на
слизистых оболочках. Установлено, что его развитие прямо пропорционально дозе и кратности приема ингаляционных
глюкокортикоидов.
Профилактика кандидоза:
■ полоскание рта после каждой ингаляции;
■ использование спейсера с дозированными аэрозолями или порошковых ингаляторов;
■ применение ингаляционных стероидов в меньших дозах и с меньшей кратностью введения (в фазе ремиссии бронхиальной
астмы).
Дисфония (осиплость голоса)
• Наблюдается у 30—58% больных. Зависит от дозы стероидов и вида дозирующего устройства. Обусловлена отложением
препарата в гортани и развитием стероидной миопатии ее мышц. Чаще развивается у людей, чья профессия связана с
повышенной голосовой нагрузкой (певцы, лекторы, педагоги, дикторы и др.). Для лечения дисфонии используют:
■ снижение голосовой нагрузки;
■ замену ДИ на порошковые;
■ уменьшение дозы ингаляционных стероидов (в фазе ремисии).
Ирритация верхних дыхательных путей
• Проявляется кашлем и бронхоспазмом. Часто вызывается пропеллентами, содержащимися в ДИ. Профилактика этого
осложнения:
■ использование β2-агонистов быстрого действия перед ингаляциями глюкокортикоидов;
■ применение спейсера;
■ замена ДИ на порошковые.
Системные побочные эффекты ингаляционных глюкокортикоидов
• Подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы
• Для профилактики системного действия ингаляционных глюкокортикоидов рекомендуется использование их минимально
необходимой дозы.

56.

Стабилизаторы мембран тучных клеток –
понятие, классификация, механизм действия,
общая характеристика группы.

57.

• Препараты этой группы препятствуют высвобождению из тучных клеток
гистамина и других медиаторов воспаления и аллергии. Применяются с
профилактической целью в основном для предупреждения приступов
бронхиальной астмы, а также при аллергическом рините.
• К препаратам этой группы относятся КРОМОГЛИЦИЕВАЯ КИСЛОТА (интал,
кромолин), НЕДОКРОМИЛ НАТРИЙ (тайлед), КЕТОТИФЕН (задитен).
• Механизм действия стабилизаторов мембран тучных клеток обусловлен
торможением высвобождения из клеток-мишеней, особенно из тучных
клеток, медиаторов аллергии – гистамина и других биологически активных
веществ. Высвобождение этих веществ из гранул тучных клеток происходит
при взаимодействии на поверхности клетки антигена с антителом.
Предполагают, что кетотифен и кромоны опосредованно тормозят
поступление в клетку необходимых для дегрануляции ионов Ca 2+, блокируя
проводимость мембранных каналов для ионов Cl -, а также ингибируют
фосфодиэстеразу.

58.

• КРОМОГЛИЦИЕВАЯ КИСЛОТА применяется в виде динатриевой соли (кромолиннатрий), оказывает профилактическое действие у больных бронхиальной
астмой. Для купирования острых приступов препарат неэффективен.
Применяется для предупреждения приступов бронхиальной астмы, приступов
бронхоспазма, вызванных холодом и физической нагрузкой, аллергических
ринитов. Кромоглициевая кислота практически нерастворима в липидах и
плохо всасывается при приеме внутрь, поэтому ее применяют ингаляционно.
• Благодаря углубленным исследованиям патогенеза аллергических заболеваний,
появились эффективные препараты нового поколения, разработанные на
основе интала. Прежде всего, создан и внедрен в клинику препарат –
ОПТИКОРМ (от слов оптика и кромолин натрия), который используется для
лечения больных с аллергическими заболеваниями (поражениями) глаз;
препарат ЛОМУЗОЛ – для купирования аллергических поражений носа, путем
инсуфляции в носовые ходы; НАЛЬКРОМ – для лечения больных с явлениями
пищевой аллергии.

59.

Производные кромоглициевой кислоты
Механизм действия:
1) стабилизируют мембраны тучных клеток и подавляют их
дегрануляцию вследствие снижения поступления ионизированного
кальция в цитоплазму
2) оказывают специфическое антибрадикининовое действие, что ведет
к развитию местного противовоспалительного эффекта
Показания:
1) атопическая бронхиальная астма (профилактика приступов)
2) аллергические риноконьюктивиты
Нежелательные побочные действия:
- локальные проявления раздражающего действия (кашель, чувство
жжения)

60.

• НЕДОКРОМИЛ НАТРИЙ по действию и применению
аналогичен кромоглициевой кислоте.
• Побочные эффекты: раздражение верхних дыхательных путей,
хрипота, кашель (следует выпить воды сразу после ингаляции).
Возможен бронхоспазм.
• КЕТОТИФЕН тормозит высвобождение медиаторов воспаления
и аллергии, а также блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.
Применяется для предупреждения приступов бронхиальной
астмы, аллергических кожных реакций, сенной лихорадки,
аллергических ринитов. Кетотифен обладает седативным
действием и поэтому может вызывать сонливость и
замедление психомоторных реакций.

61.

Кетотифен
Механизм действия:
1) ингибирование фосфодиэстеразы, снижение биодеградации 3,5-цАМФ и ее
накопление в клетке
2) слабо выраженное блокирование Н1-гистаминовых рецепторов
3) снижает содержание эозинофилов в дыхательных путях
4) ингибирует фактор активации тромбоцитов
Показания:
1) бронхиальная астма (профилактика приступов)
2) поллинозы (профилактика астматических осложнений)
3) аллергические дерматозы
4) аллергические риноконьюктивиты
Нежелательные побочные действия:
1) угнетение ЦНС
2) сухость слизистых оболочек (чувство сухости во рту)
3) тромбоцитопения
Противопоказания:
1) для лиц, профессиональная деятельность которых требует внимания и высокой
скорости сенсомоторных реакций
2) беременность и лактация

62.

еще одна группа лекарственных средств – простагландины,
тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты, к которой относится
препарат МОНТЕЛУКАСТ НАТРИЯ.
Он является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. Действие
монтелукаста связывают с блокадой лейкотриеновых D4-рецепторов в
дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов – эндогенных
биологически активных веществ, играющих важную роль в процессах
регуляции реактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека
слизистой оболочки бронхов, бронхиальной гиперсекреции.
Показания: профилактика и лечение бронхиальной астмы
(предупреждение приступов), в т.ч. «аспириновой триады», астмы
физического усилия.
Аналогичным препаратом является препарат ЗАФИРЛУКАСТ.

63.

БЛОКАТОРЫ Н1- ГИСТАМИНОВЫХ
РЕЦЕПТОРОВ

64.

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов подразделяются на 3
поколения:
• I поколение – ДИФЕНГИДРАМИН (димедрол, псило-бальзам),
ХЛОРОПИРАМИН (супрастин), КЛЕМАСТИН (тавегил),
ПРОМЕТАЗИН (пипольфен), КВИФЕНАДИН (фенкарол),
МЕБГИДРОЛИН (диазолин).
• II поколение – ТЕРФЕНАДИН (гистадин), АСТЕМИЗОЛ
(гисталонг), ЛОРАТАДИН (кларитин), АЗЕЛАСТИН (аллергодил),
ЭБАСТИН (кестин), ЦЕТИРИЗИН (зиртек, цетрин).
• III поколение (метаболиты) – ФОКСОФЕНАДИН (телфаст),
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН (ксизал), ДЕЗЛОРАТАДИН (эриус).

65.

Механизм действия антигистаминных
средств

66.

Механизм действия
Эти препараты блокируют Н1-гистаминовые рецепторы в
органах и тканях и делают их нечувствительными к
свободному гистамину.
На высвобождение свободного гистамина они
практически не влияют.
Блокируя Н1-гистаминовые рецепторы, антигистаминные
средства предупреждают, уменьшают или устраняют
многие эффекты гистамина: увеличение проницаемости
капилляров и развитие отека, гиперемию и зуд.

67.

Сравнительная характеристика препаратов, блокирующих
Н1-гистаминовые рецепторы

68.

Фармакологические эффекты антигистаминных
препаратов I поколения .
1) Антигистаминное действие (блокада рецепторов
гистамина)
2) Антихолинергическое действие (уменьшение
экзокринной секреции, повышение вязкости секретов)
3) Центральная холинолитическая активность (седативное и
снотворное действие)
4) Усиление действия депрессантов ЦНС
5) Потенцирование эффекта катехоламинов (колебания АД)
6) Местное анестезирующее действие.

69.

Побочные действия антигистаминных
средств I поколения
1) Седативный и снотворный эффекты: сонливость, чувство усталости
или возбуждения, дрожь, нарушение сна
2) Нарушение координации движений, концентрации внимания и
атаксия (эффекты потенцируются алкоголем)
3) Головокружение, головные боли, понижение давления
4) Сухость во рту, онемение слизистой полости рта
5) Боли в желудке, запоры, тошнота, задержка мочи
(атропиноподобные эффекты)
6) Кожные высыпания
7) Бронхоспазм
8) Кардиоваскулярные эффекты, тахикардия
9) При парентеральном введении – транзиторное падение
артериального давления, периферическая вазодилатация.

70.

Противопоказания к применению
антигистаминных средств I поколения
1) Работа, требующая психической и двигательной
активности, внимания
2) Заболевания: бронхиальная астма, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки с
пилородуоденальным стенозом, гиперплазия
предстательной железы, задержка мочеиспускания,
сердечно–сосудистые заболевания
3) Фармакологическая несовместимость со следующими
препаратами: холинолитиками, противосудорожными
препаратами, нейролептиками, трициклическими
антидепрессантами, ингибиторами МАО, средствами для
лечения паркинсонизма и диабета.

71.

Эффекты антигистаминных препаратов второго
и третьего поколения
1) Имеют очень высокую специфичность и сродство к H1-рецепторам
2) Не вызывают блокады рецепторов других типов
3) Не обладают М-холинолитическим действием
4) В терапевтических дозах не проникают через гематоэнцефалический барьер, не имеют седативного и снотворного
эффектов
5) Имеют быстрое начало действия и выраженную продолжительность
основного эффекта (до 24 часов)
6) Хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта
7) Не установлено связи между абсорбцией препарата и приемом
пищи
8) Могут применяться в любое время
9) Не вызывают тахифилаксии
10) Удобны в применении (1 раз в сутки)

72.

Показания для назначения антигистаминных
средств I поколения
1) Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный)
2) Аллергический конъюнктивит
3) Кожные аллергические заболевания (атопический
дерматит, острая и хроническая крапивница, отек
Квинке и др.)
4) Аллергические реакции на укусы и ужаления насекомых
5) Бессонница
6) Паркинсонизм
7) Рвота беременных
8) Вестибулярные расстройства
9) Премедикация

73.

Показания для назначения антигистаминных
средств II и III поколений
1) Сезонный (поллиноз) и круглогодичный
аллергические риниты.
2) Зудящие дерматозы (атопический дерматит,
экзема, хроническая рецидивирующая
крапивница).
3) Хроническая идиопатическая крапивница.

74.

Димедрол – Dimedrolum
• Кроме антигистаминного эффекта обладает седативным, местноанестезирующим,
спазмолитическим, умеренным противорвотным действием, потенцирует
действие анальгетиков, снотворных, нейролептиков и др.
• Назначается внутрь, в/м, в/в, местно (в виде капель), ректально.
• Внутрь назначается в таблетках по 0,03-0,05 г 1-3 раза в сутки. В/м – по 1-5 мл 1%
раствора, в/в капельно по 2-5 мл 1% раствора. Детям в зависимости от возраста
назначают по 0,002-0,03 на прием.
• В глазной практике используется в виде 0,2-0,5% р-ров.
• Побочные эффекты: “онемение” слизистых из-за местноанестезирующего
действия, сонливость, общая слабость.
• Противопоказания: лицам, профессия которых требует быстрой реакции
(амбулаторно).
• Форма выпуска: табл. 0,02, 0,03 и 0,05; свечи (детям) по 0,005; 0,01; 0,015 и 0,02;
ампулы по 1 мл 1%

75.

• Дипразин – Diprazinum; Cин.: Пипольфен
• Антигистаминное действие сочетается с седативным, М-холинолитическим
(центральным и периферическим), гипотермическим, противорвотным,
адренолитическим.
• Помимо антиаллергического средства дипразин широко используется для
потенцирования действия анальгетиков, снотворных, местных анестетиков,
наркозных средств.
• Дозирование: назначается внутрь (после еды) по 0,025 2-3 раза в день. В/м – по
1-2 мл, в/в – в составе литических смесей вводят по 2 мл 2,5% раствора.
• Побочные эффекты: болезненные инфильтраты при в/м введении, снижение
АД.
• Противопоказания: лицам, профессия которых требует быстрой реакции
(амбулаторно).
• Форма выпуска: таблетки и драже по 0,025 и 0,05; ампулы по 2 мл 2,5% р-ра;
детям таблетки по 0,005 и 0,01 покрытые оболочкой.

76.

ФЕНИСТИЛ (диметинден) – антигистаминный препарат I
поколения для местного применения. Показания: Внутрь –
аллергические заболевания (крапивница, ангионевротический
отек, сенная лихорадка, аллергический ринит); кожный зуд
(экзема, зудящие дерматозы; корь, краснуха, ветряная оспа;
укусы насекомых; аллергические реакции, сывороточная
болезнь (как вспомогательное ЛС); профилактическая
гипосенсибилизирующая терапия. Местно – зуд (зудящие
дерматозы, крапивница, укусы насекомых), солнечный ожог,
бытовые и производственные ожоги (легкой степени).
Формы выпуска: гель для наружного применения, капли для
приема внутрь, капсулы пролонгированного действия.

77.

Фенкарол – Phencarolum
• Относится к антигистаминным препаратам второго поколения. В отличие от
димедрола и дипразина не обладает седативным и снотворным действием, не
проявляет адрено- и холинолитических свойств.
• Механизм действия: фенкарол не только блокирует Н 1-рецепторы, но и
уменьшает содержание гистамина в тканях путем активации диаминоксидазы –
фермента, инактивирующего гистамин.
• Чаще применяется у больных, которым противопоказано назначение
антигистаминных препаратов с холинолитическими свойствами.
• Дозирование: внутрь после еды назначают по 0,025 и 0,05 г 3-4 раза в день в
течение 10-20 дней. Детям в зависимости от возраста по 0,005-0,025 г 2-3 раза в
сутки.
• Побочные эффекты: диспепсические явления, сухость во рту.
• Противопоказания: беременность (первые 3 мес.), осторожно при тяжелых
поражениях сердечно-сосудистой системы, ЖКТ,печени.

78.

Диазолин – Diazolinum
• Взрослым назначают внутрь (после еды) по 0,05-0,2 г 1-2 раза в сутки;
детям по 0,02-0,05 г 1-3 раза в сутки.
• Противопоказания: язвенная болезнь и воспалительные процессы в
ЖКТ.
• Форма выпуска: драже по 0,05 и 0,1.
Тавегил – Tavegil*
• По строению и фармакологическим эффектам близок к димедролу, но
действует более продолжительно (8-12 часов). Обладает умеренным
седативным эффектом.
• Дозирование: назначают внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки.
• Побочные эффекты: головная боль, тошнота, сухость во рту, запоры.
• Форма выпуска: табл. 0,001 и ампулы по 2 мл.

79.

• Лоратадин – Loratаdine*, Claritin*
• Блокатор Н1-рецепторов третьего поколения. Оказывает длительное действие (до 24 час.) при
однократном введении в организм, не угнетает ЦНС.
• Побочные эффекты: изредка тошнота, рвота, сухость во рту.
• Форма выпуска: табл. 0,01; сироп в бутылочках.
• Телфаст – Telfast*, Fexofenadine*
• Является фармакологически активным метаболитом блокатора Н1-рецепторов терфенадина.
Отличительная особенность – не оказывает седативного действия.
• Антигистаминный эффект начинается через 1 час после приема, достигая максимума через 6
часов и продолжается 24 часа. Не вызывает привыкания, выделяется с мочой и калом в
неизмененном виде.
• Показания к применению: сезонный аллергический ринит, крапивница и др. аллергические
заболевания. Дозирование: взрослым и детям старше 12 лет – по 1 табл. 1 раз в сутки.
• Побочные эффекты: изредка головная боль, сонливость, головокружение.
• Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, осторожно в пожилом
возрасте, при почечной и печеночной недостаточности.
• Форма выпуска: табл. 0,12 и 0,18.