Похожие презентации:
ЛС, влияющие на эфферентную иннервацию. Холинотропные ЛС
1. ЛС, влияющие на эфферентную иннервацию Холинотропные ЛС
ХолиномиметикиЛектор
доцент кафедры фармакологии ПГМУ
Коньшина Т.М.
2. Эфферентные нервы
Вегетативные нервыиннервируют
внутренние органы,
сосуды, железы и др.
(вегетативная
иннервация):
- Симпатические
- Парасимпатические
Двигательные
нервы
иннервируют
скелетные мышцы
(соматическая
иннервация)
3. Схема вегетативной нервной системы человека и иннервируемых ею органов (красным цветом изображена симпатическая нервная
система, синим — парасимпатическая)связи между корковыми и подкорковыми
центрами и образованиями спинного мозга
обозначены пунктиром): 1 и 2 — корковые и
подкорковые центры; 3 — глазодвигательный
нерв; 4 — лицевой нерв; 5 — языкоглоточный
нерв; 6 — блуждающий нерв; 7 — верхний
шейный симпатический узел; 8 — звездчатый
узел; 9 — узлы (ганглии) симпатического
ствола; 10 — симпатические нервные волокна
(вегетативные ветви) спинномозговых нервов;
11 — чревное (солнечное) сплетение; 12 —
верхний брыжеечный узел; 13 — нижний
брыжеечный узел; 14 — подчревное
сплетение; 15 — крестцовое
парасимпатическое ядро спинного мозга;
16 — тазовый внутренносный нерв; 17 —
подчревный нерв; 18 — прямая кишка; 19 —
матка; 20 — мочевой пузырь; 21 — тонкая
кишка; 22 — толстая кишка; 23 — желудок;
24 — селезенка; 25 — печень; 26 — сердце;
27 — легкое; 28 — пищевод; 29 — гортань;
30 — глотка; 31 и 32 — слюнные железы;
33 — язык; 34 — околоушная слюнная
железа; 35 — глазное яблоко; 36 — слезная
железа; 37 — ресничный узел; 38 —
крылонебный узел; 39 — ушной узел; 40 —
подчелюстной узел.
4.
5.
С. ганглийп
параси
АЦХ
АЦХ
п
а
П.с.ганглий
р
АЦХ
а
НнХР
с
и
м
п парасим
а
МХР
НА
АЦХ
Никотин –
алкалоид растения
табак
НнХР
п надпочечник
а
НнХР
АЦХ
р
а
с
и
м
п
а
Мускарин - алкалоид
грибов рода Muscaria
(Мухоморы)
АЦХ
АЦХ
НнХР
НмХР
Скелетная
мышца
6. Эффекты возбуждения вегетативных нервов
Органы и системыГлаз
параметры
Величина зрачка
Аккомодация
Эффекты возбуждения
системы
симпатической
парасимпа
тической
Мидриаз
(расширение)
«0»
Миоз
(сужение)
Спазм
Сердце
Сила и ЧСС,
проводимость,
автоматизм
↑
↓
Гладкие мышцы сосудов
Тонус
↑
↓
Гладкие мышцы внутренних
органов (мочевой пузырь,
мочеточники, ЖКТ, бронхи и
др)
Тонус
↓
↑
Экзокринные железы
(слюнные, потовые,
бронхиальные,
Секреция
↓
↑
7.
8. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию
1 – Холинотропные действующие на передачу нервного импульсав холинергических синапсах, т.е. где
медиатор ацетилхолин (АЦХ)
2 – Адренотропные действующие на передачу нервного импульса
в адренергических синапсах, т.е. где
медиатор норадреналин (НА)
9. Классификация холинотропных средств
холинотропныеХолиномиметики
- способствуют проведению
нервного импульса в
холинергическом синапсе,
воспроизводят эффекты
ацетилхолина, усиливают влияние
холинергических нервов на органы
Mimeo – подражать, быть подобным
Холинолитики
(холиноблокаторы)
- препятствуют проведению
нервного импульса в
холинергическом синапсе,
подавляют эффекты ацетилхолина
10.
ХолинэргическийХолинэргический синапс
синапс
Холинэстераза
Холинорецептор
Холинорецептор
ХЭ
ХЭ
11.
Холинэргическийсинапс
ХОЛИНЭСТЕРАЗА
12.
13. Типы холинорецепторов:
НХР(никотинчувствительные)- Нn (нейрональные)
находятся в:
ганглиях,
каротидных клубочках,
мозговом слое
надпочечников.
- Нm (мышечные)
находятся в скелетных
мышцах
МХР(мускаринчувствительные)
М1 -
в ЦНС,
энтерохромафинных
клетках желудка.
М2 - в сердце.
М3 - в гладких мышцах
органов, железах
внешней секреции,
эндотелии сосудов.
14. МХР связан со вторичными мессенджерами: кальцием, ц-АМФ, ц-ГМФ
Ч-з М1 и М3ХР – стимуляцияЧ-з М2ХР – угнетение функции
ионы
G
Са++
Р
G
Ф
15.
При стимуляции М1- и М3-ХР→активация G белков→ активация
фосфолипазы С→образование инозитолтрифосфата→увеличение концентрации Са
в клетке→эффекты возбуждения (↑ тонус
гладкомышечных внутренних органов и ↑
секреция экзокринных желез)
16.
При стимуляции М2-ХР→ активация Gбелков→ угнетение аденилатциклазы→↓ синтез
цАМФ, ↓ активность протеинкиназы →
уменьшается поступление Са в клетки→эффекты
угнетения (↓ работа сердца и ↓ АД)
При стимуляции М3-ХР эндотелия сосудов
высвобождается NО→расширение сосудов и ↓ АД
17. НХР связан с ионными каналами для Na+
Na+Р
Na+
18. Холиномиметики
ПрямыеНепрямые М,Н -
(сами стимулируют
холинорецепторы)
- М - ХМ- Пилокарпин,
Ацеклидин
- Н - ХМ- Никотин
(Никоретте),
Цитизин (Табекс)
- М, Н –ХМ-
(↑ количество
ацетилхолина в
синапсах)
1 -Антихолинэстеразные
средства (АХЭ) Ингибиторы ХЭ -
Ацетилхолин, Карбахол
(Мио-хол)
блокируют фермент ХЭ,
↓разрушение АЦХ, тем
самым усиливают
действие АЦХ.
2-↑ выход ацетилхолина из
пресинапса:
- Холина альфосцерат (глиатилин,
церетон)
19. Содержат холиномиметики
20. Влияние ХМ на глаз
МИОЗ, СПАЗМ АККОМОДАЦИИ,↓ ВНУТРИГЛАЗНОГО ДАВЛЕНИЯ
21. Влияние ХМ на глаз
Эффекты (рез-т ↑ влияния n.oculomotorius):1/ ↑ тонуса круговой мышцы радужки и развитие МИОЗА
(сужения зрачка)
2/ Улучшение оттока в/глазной жидкости из передней
камеры глаза и ↓повышенного в/глазного давления
3/ ↑ тонуса цилиарной мышцы и развитие СПАЗМА
АККОМОДАЦИИ (искусственная близорукость)
4/ Расширение сосудов через внесинаптические МХР и
улучшение трофики тканей глаза (МХМ, МиНХМ)
Показание: ГЛАУКОМА
( – повышенное в/глазное давление, может привести к
атрофии зрительного нерва и потере зрения)
Закрытоугольная глаукома –результат нарушения
оттока в/глазной жидкости из передней камеры глаза в
Шлеммов канал и лимфатические пространства
22.
23.
Эффекты пристимуляции
МХР:
1.брадикардия,
↓АД
2. ↑тонуса гладких
мышц
3.↑секреции
экзокринных желёз
24. Резорбтивные эффекты МХМ
↑ тонуса гладких мышцбронхов, жкт, жвп, мвп, мочевого пузыря ( но
расслабление сфинктеров), ↑ сократительной
активности матки.
↑секреции экзокринных желёз
слюнных (гиперсаливация), бронхиальных
(бронхорея), желез желудка, кишечника,
потовых (усиленное потоотделение)
Влияние МХМ на С-С-С: брадикардия,
замедление АВ-проводимости, ослабление
сократимости, ↓ сердечного выброса и МОС и
↓ АД; сосуды расширяются→ ↓ АД
25. Показания к применению МХМ
Атония кишечникаАтония мочевого пузыря
Родовая слабость
Гипоацидный гастрит
Ксеростомия (сухость во рту)
П/показания:
Бронхиальная
астма
Беременность
Язва желудка
26. Отравление грибами рода «muscaria»
Основные симптомы:Боли в животе, рвота, диарея
Затруднение дыхания из-за
↑тонуса бронхов
Возбуждение ЦНС
Объективно:
Миоз. Кожа влажная, холодная, ↑ выделение слюны
Бронхоррея (затрудненное дыхание с хрипами)
Антидоты:
МХЛитики
–
Атропин
27. Антихолинэстеразные средства
Обратимые(действуют часы):
Неостигмина
метилсульфат
(прозерин)
Ривастигмин
Пиридостигмин Br
Галантамин
Донепезила НСl
Ипидакрин
Физостигмин
НеобратимыеФОСы
(действуют
несколько дней)
Фосфакол
Армин
БОВ: зарин, заман,
Vi- газы
Инсектициды:
карбофос
28.
29. Строение холинэстеразы и взаимодействие ее с ацетилхолином
30. Антихолинэстеразные препараты
Обратимого действия:связываются с
анионным и
эстеразным центрами
ХЭ
Ингибируют ХЭ на
несколько часов
Необратимого действия:
соединяются с
эстеразным центром ХЭ
ковалентной связью
Активность фермента
ХЭ восстанавливается
после синтеза его новых
молекул
31. Антихолинестеразные вещества
32. Эффекты АХЭ средств ( ↑ парасимпатической и соматической н.с.)
Миоз, снижение в/глазного давления,спазм
аккомодации
2. ↑тонуса гладких мышц
3. ↑секреции экзокринных желёз
4. Брадикардия, снижение АД в
терапевтических дозах,
в больших (токсических) дозах
тахикардия и ↑АД
(адреналиновые эффекты)
5. ↑ тонуса скелетных мышц
6. Повышение содержания АХ в синапсах
ЦНС,
стимуляция двигательной и психической
активности, улучшения памяти и
внимания
I.
Эффекты
АХЭ веществ,
аналогичные
МХМ
Эффекты
только
для АХЭ
веществ
33. Центральные эффекты АХЭ-средств
Повышают содержание АЦХ в неокортексе игиппокампе, повышают двигательную и психическую
активность, нормализуют ослабленную умственную
деятельность. Используются для лечения болезни
Альцгеймера, в постинсультных состояниях,
сопровождающихся снижением интеллекта
(ривастигмин)
34. Показания для АХЭ средств
Те же, что и для МХМ:глаукома (неостигмин!),
атония, родовая слабость, гипоацидный гастрит)
Только для АХЭ ЛП
Миастения гравис, парезы, параличи
Передозировка периферических миорелаксантов
(неостигмин) и МХБ атропина (галантамин)
Болезнь Альцгеймера ( ривастигмин)
Последствия инсультов (галантамин)
Противопоказания к применению:
Бронхиальная астма
Беременность
Язва желудка
35. Острое отравление ФОСами
Основные симптомы:Возбуждение ЦНС, сменяется её угнетением
Боли в животе, рвота, диарея
Судорожные сокращения скелетной мускулатуры
Затруднение дыхания (бронхоспазм)
Объективно:
Миоз. Кожа влажная, холодная. ↑ выделение слюны
Бронхоррея (затрудненное дыхание с хрипами)
Антидоты:
МХЛитики
–
Атропин
Реактиваторы ХЭ - Карбоксим, Дипироксим,
Изонитрозин
36. Реактиваторы холинэстеразы (ХЭ)
КарбоксимТримедоксима
бромид
(Дипироксим)
37. Реактиваторы холинэстеразы
38. Никотин
-алкалоид растения Nicotiana tabacumТабекс
Никоретте
39.
40.
41. Действие никотина
Локализациядействия
Фаза возбуждения
Фаза угнетения
НХР вегетативных
ганглиев
Деполяризация
мембран
Конкурентный
антагонизм с АХ
Хеморецепторы
синокаротидной
зоны
Возбуждение
ДЦ и СДЦ
Угнетение ДЦ и
СДЦ
НХР хромаффинных ↑ выделения
клеток
адреналина
надпочечников
↓ выделения
адреналина
Нm ХР
Угнетение нервномышечной
передачи
Облегчение нервномышечной передачи
42. Эффекты никотина
ЭффектЧСС
Артериальное
давление
Моторика
ЖКТ
Секреция
экзокринных
желёз
Малые дозы
↓
↑
Большие дозы
↑
↓
↑
↓
↑
↓
43. Средства борьбы с табакокурением и никотиновой зависимостью
44. Средства борьбы с табакокурением и никотиновой зависимостью
Табекс – таблетка, содержащая алкалоидцитизин , обладающий Н-ХМ действием
Никоретте (пластырь, жевательная резинка),
Никотинелл (пластинки и р-р для ингаляций) –
препараты никотина
ЛП с НХМ (никотиноподобным) действием
следует применять длительно (20 и более
дней) и обязательным уменьшением дозы и
количества приёмов) с целью облегчения
отказа от курения табака
45. НХМ: Цитизин (Табекс,) Никотин (Никоретте)
Обладают слабым никотиноподобнымдействием, снижают влечение к курению,
предупреждают развитие абстинентного
синдрома (синдрома отмены) у лиц,
бросивших курить.