Введение. Общая фармакология

1. Тема: Введение. Общая фармакология

Государственное автономное профессиональное
образовательное учреждение
«Казанский медицинский колледж»
Тема: Введение. Общая фармакология
Специальность: 34.02.01. Сестринское дело.
Очная форма обучения (дневная)
Срок обучения 2года и 10 месяцев
Дисциплина: ОП.4 Фармакология
Преподаватель:
Халиуллина Фарида Габдельфатовна
Казань 2025-2026 г.

2. План занятия

1.Предмет и задачи фармакологии. Фармакокинетика.
Фармакодинамика.
2.Термины и определения (ГРЛС, ГФ, лекарственное средство,
лекарственная форма, лекарственный препарат, МНН, торговое
наименование, ВРД, ВСД)
3.Принципы классификации лекарственных средств.
4.Пути введения лекарственных средств в организм. Общая
характеристика. Достоинства и недостатки.
5.Факторы, влияющие на действие лекарственных средств.
Виды действия лекарственных средств.
6.Отрицательное действие лекарственных средств.
7.Механизмы действия лекарственных средств

3. 1.Предмет и задачи фармакологии. Фармакокинетика. Фармакодинамика.

1.Фармакология наука о взаимодействии лекарственных
веществ с живым организмом, которая изучает условия,
процессы и последствия действия лекарств средств на живой
организм.
Фармакология происходит от двух греческих слов
Pharmacon –лекарство, яд
logas – слово, понятие, знания.
Фармакология состоит из 2 х разделов:
Общая фармакология
Частная фармакология

4. 1.Предмет и задачи фармакологии. Фармакокинетика. Фармакодинамика

Общая фармакология изучает фундаментальное действие
ЛС на организм и занимается исследованием
фармакодинамики и фармакокинетики.
Частная фармакология изучает фармакодинамику и
фармакокинентику конкретных лекарственных средств , их
показания и противопоказания к применению, особенности
дозирования, хранение и условия отпуска из аптек. Например :
Анальгин , ЛФ, доза, применение, побочные эффекты

5. 1.Предмет и задачи фармакологии. Фармакокинетика. Фармакодинамика

Фармакодинамика изучает локализацию (места и
точки приложения) и механизмы действия, виды и
эффекты действия ЛС; описывает зависимости
действия ЛС от различных факторов, например
химического строения, лекарственной формы, пути
введения, дозы используемого вещества, а также от
возраста, пола, массы тела, состояния больного.
Фармакокинетика изучает процессы всасывания
при различных путях введения, транспорта,
распределения в органах и тканях, превращения в
организме (биотрансформация или метаболизм) и
выделения из организма лекарственных веществ (ЛВ).

6. 1.Предмет и задачи фармакологии.Основные этапы развития фармакологии. Основоположники отечественной фармакологии.

Задачи фармакологии:
1.Исследование механизма действия и
фармакологического эффекта лекарственных
веществ.
2.Разработка высокоэффективных
лекарственных препаратов для профилактики и
лечения заболевания, которые обладают
минимальными побочными эффектами.
3.Изучение новых свойств уже известных
лекарственных препаратов.
(«Прозак», Стрептоцид)

7. 1.Предмет и задачи фармакологии. Фармакокинетика. Фармакодинамика

1. Растения (сердечные гликозиды, морфин).
2. Минеральные соединения (магния сульфат,
натрия сульфат).
3. Ткани и органы животных (инсулин, препараты
гормонов щитовидной железы).
4. Микроорганизмы (антибиотики: пенициллины,
цефалоспорины).
5. Химический синтез (парацетамол, новокаин,
кислота ацетилсалициловая)

8. 1.Предмет и задачи фармакологии. Фармакокинетика. Фармакодинамика.

В древней Руси лечение болезней и приготовление
лекарств находилось в руках знахарей, которые обобщали
народный опыт лечения болезней с помощью
лекарственных растений и минеральных веществ. В средние
века на Руси уже были известны труды великих врачей Гиппократа, Галена, Авиценны.
При Иване Грозном в 1581 г. в Москве появилась первая
аптека и была создана Аптекарская Палата
(административный орган, управлявший медициной и
фармацией). В Москве, Рязани, Новгороде успешно
развивались аптекарские огороды, где культивировали и
выращивали лекарственные растения.

9. 1.Предмет и задачи фармакологии. Фармакокинетика. Фармакодинамика

В 1594 г. в Москве была организована школа лекарей. С
этого времени началось становление национальной русской
медицины, фармации и фармакологии.
В период реформ Петра I торговать лекарствами
разрешалось только в аптеках, что привело к активному
открытию новых аптек.
В 1707 г. была образована Медицинская канцелярия по
управлению госпиталями, госпитальными школами,
аптеками.
В 1764 г. при Московском университете, был открыт
медицинский факультет, на котором началось
преподавание «врачебного веществословия» комплексного предмета, включающего фармацию,
рецептуру, фармакологию, токсикологию, фармакотерапию,
учение о минеральных водах.

10. 1.Предмет и задачи фармакологии. Фармакокинетика. Фармакодинамика

.

11. 1.Предмет и задачи фармакологии. Фармакокинетика. Фармакодинамика

Основателем отечественной фармакологии принято
считать Н.П. Кравкова (1865-1924). Его работы были
посвящены проблемам общей фармакологии (зависимости
действия лекарства от дозы, комбинированному действию
веществ, влиянию температурных факторов на действие
веществ). Под его руководством изучалось действие
наркозных и снотворных средств из различных химических
групп. В дальнейшем эти работы явились основой для
создания теории вводного и комбинированного наркоза.

12. 1.Предмет и задачи фармакологии. Фармакокинетика. Фармакодинамика

Дмитрий Александрович Харкевич — советский и
российский фармаколог, доктор медицинских наук(1960),
профессор (1963). Почётный доктор Санкт-Петербургского
медицинского университета им. И. П. Павлова.академик
РАН (2013) и АМН СССР (1984), заслуженный профессор 1-го
МГМУ. Заслуженный деятель науки РФ (1998).

13. 2.Термины и определения (ГРЛС, ГФ, лекарственное средство, лекарственная форма, лекарственный препарат, МНН, торговое

наименование, ВРД, ВСД)
Государственный реестр лекарственных средств содержит перечень
отечественных и зарубежных лекарственных средств, разрешенных к
медицинскому применению в Российской Федерации.
Ведение реестра осуществляется Министерством здравоохранения РФ.
В Государственном реестрее лекарственных средств приводятся
следующие сведения:
- номер регистрационного удостоверения
- дата регистрации
- дата окончания действия регистрационного удостоверения
- дата аннулирования регистрационного удостоверения
- юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное
удостоверение
- торговое наименование лекарственного препарата
- международное непатентованное или химическое наименование
- формы выпуска
- сведения о стадиях производства
- штрих-коды потребительской упаковки
- нормативная документация
- фармако-терапевтическая группа
Согласно действующего законодательства сведения из государственного
реестра лекарственных средств относятся к открытым данным и
публикуются в открытом доступе.

14. 2.Термины и определения (ГРЛС, ГФ, лекарственное средство, лекарственная форма, лекарственный препарат, МНН, торговое

наименование, ВРД, ВСД)

15. 2.Термины и определения (ГРЛС, ГФ, лекарственное средство, лекарственная форма, лекарственный препарат, МНН, торговое

наименование, ВРД, ВСД)
В 1778 г. в России впервые издается Государственная
Фармакопея на латинском языке, а в 1866 г. - на
русском языке. ГФ это основной нормативный
документ, сборник общегосударственных стандартов,
который содержит список лекарственных средств с
указанием номенклатуры, химического состава, норм
и методов анализа. Впервые была издана в 1778 году
издается на латинском языке, а в 1866 г. - на русском
языке Государственная фармакопея РФ периодически
переиздается, на сегодняшний день на территории РФ
действует фармакопея 15 издания

16. 2.Термины и определения (ГРЛС, ГФ, лекарственное средство, лекарственная форма, лекарственный препарат, МНН, торговое

наименование, ВРД, ВСД)
Лекарственные средства ЛС – это вещества, применяемые для
профилактики, диагностики, лечения болезни, полученные
разными способами.
Лекарственная форма ЛФ – это придаваемое лекарственному
средству или лекарственному растительному сырью удобное для
применения состояние, при котором достигают необходимого
лечебного эффекта.
Лекарственные препараты ЛП – это дозированные
лекарственные средства в определенной лекарственной форме.

17. 2.Термины и определения (ГРЛС, ГФ, лекарственное средство, лекарственная форма, лекарственный препарат, МНН, торговое

наименование, ВРД, ВСД)
Лекарственное средство может иметь
три основных названия:
• Химическое название
• Международное непатентованное название
• Патентованное коммерческое название
«торговое название»

18. 2.Термины и определения (ГРЛС, ГФ, лекарственное средство, лекарственная форма, лекарственный препарат, МНН, торговое

наименование, ВРД, ВСД)
Химическое название отражает состав и структуру
лекарственного вещества. Химические названия редко
употребляются в практическом здравоохранении, но часто
приводятся в аннотациях на лекарственные препараты и
содержатся в специальных справочных изданиях.
Международное непатентованное название (МНН,
International Nonproprietary Name, INN). Это название
лекарственного вещества, рекомендованное Всемирной
Организацией Здравоохранения (ВОЗ), принятое для
использования во всем мире в учебной и научной литературе с
целью удобства идентификации препарата по принадлежности
к определенной фармакологической группе.

19. 2.Термины и определения (ГРЛС, ГФ, лекарственное средство, лекарственная форма, лекарственный препарат, МНН, торговое

наименование, ВРД, ВСД)
Патентованное коммерческое название (Brand name). Оно
присваивается фармацевтическими фирмами,
производящими данный конкретный оригинальный
лекарственный препарат и является их коммерческой
собственностью (торговой маркой), охраняемой патентом.

20. 2.Термины и определения (ГРЛС, ГФ, лекарственное средство, лекарственная форма, лекарственный препарат, МНН, торговое

наименование, ВРД, ВСД)
Дженерик-лекарственное средство, которое выпускается
без лицензии компании разработчика и размещается на
рынке после окончания срока действия патента. С
окончанием срока действия патента ограничения на
продажу лекарственнного средства теряют силу.
Синонимы - множество торговых названий аптечных
товаров (лекарственных средств), имеющих идентичный
состав (набор действующих веществ). Например, МНН ацетилсалициловая кислота, а его синонимы - торговые
названия Аспирин♠, Аспирин кардио♠, Тромбо АСС♠; МНН диклофенак, а синонимы - Ортофен♠, Вольтарен♠.

21. 2.Термины и определения (ГРЛС, ГФ, лекарственное средство, лекарственная форма, лекарственный препарат, МНН, торговое

наименование, ВРД, ВСД)
Высшая разовая доза (высшая терапевтическая доза) в —
это максимальное количество лекарственного вещества на
один приём, принятое за наиболее допустимое. Превышение
этой дозы может вызвать отравление.
Высшая суточная доза — это суточная доза лекарственного
средства, принятая за наибольшую допустимую.
Терапевтическая доза (ТД) (от латинского «therapeutica»—
лечебная) — это такое количество лекарственного препарата
(ЛП), которое вызывает необходимый лечебный эффект.

22. 3.Принципы классификации лекарственных средств.

В настоящее время в отечественной практической фармации
чаще всего используют следующие классификации ЛС.
• АТХ-классификация. Анатомо-терапевтическо-химическая
классификация рекомендована ВОЗ.. Всем действующим
веществам присвоены семизначные коды пятиуровневой
системы данной классификации.
1 уровень (латинская заглавная прописная буква) указывает
анатомическую область применения.
2 уровень, второй и третий знаки (арабские цифры), говорят об
основной терапевтической группе.
3 уровень, четвертый знак (латинская прописная буква), терапевтическая подгруппа.
4 уровень, пятый знак (латинская прописная буква), терапевтическо-химическая группа.
5 уровень, шестой и седьмой знаки (арабские цифры),
присвоены действующему веществу.

23. 3.Принципы классификации лекарственных средств.

24. 3.Принципы классификации лекарственных средств.

R06AE07:
R - дыхательная система,
06 противоаллергические
А - антигистаминные препараты для системного
применения,
Е - производные пиперазина,
07 - цетиризин

25. 3.Принципы классификации лекарственных средств.

Алфавитная классификация. ЛС расположены строго в
алфавитном порядке без учета терапевтического применения.
Классификацию в основном используют при издании
энциклопедических справочников («Справочник Видаль»,
«Регистр лекарственных средств России» и др.).
Химическая классификация. В основе классификации лежит
химическая структура ЛВ (например, разделение на алкалоиды,
гликозиды, эфиры простые и сложные, ациклические
соединения, производные фенотиазина и т.п.). Принцип широко
используют в органической (синтетической) и фармацевтической
химии. Однако близкие по химической структуре ЛВ могут
оказывать разные фармакологические эффекты

26. 3.Принципы классификации лекарственных средств.

Фармакологическая классификация основана на
преимущественном действии ЛС на организм. В классификации
учтены вид действия ЛС и его механизм действия. Например, в
класс «психотропные ЛС» входят нейролептики, транквилизаторы,
успокаивающие, антидепрессанты и др.
Фармакотерапевтическая классификация основана на
группировании ЛС для лечения отдельных болезней или групп
болезней. Например, противовирусные ЛС разделены на
подгруппы: противогерпетические ЛС, противогриппозные ЛС и ЛС
для лечения ВИЧ-инфекции.
Классификацию применяют в справочниках для врачей.
Фармацевты классификацию используют для определения
потребности в ЛС, организации рационального снабжения и
информационной работы.

27. 3.Принципы классификации лекарственных средств.

Смешанная классификация наиболее
распространена, включает
фармакотерапевтическую,
фармакологическую и химическую
классификации одновременно.

28. 4.Пути введения лекарственных средств в организм. Общая характеристика. Достоинства и недостатки

От пути введения ЛС во многом зависит
1. скорость наступления эффекта
2. продолжительность действия
3. интенсивность и характер фармакологического
эффекта
4. проявления отрицательных побочных эффектов.
Например, магния сульфат, принятый внутрь, вызывает
слабительный и желчегонный эффекты, а при внутривенном
введении оказывает спазмолитическое, противосудорожное, успокаивающее действие, а в больших дозах снотворное

29. 4.Пути введения лекарственных средств в организм. Общая характеристика. Достоинства и недостатки

Пути введения ЛП в организм
1.энтеральные (через
пищеварительный тракт)
внутрь, пероральный (per os);
сублингвальный (sub lingua);
трансбуккальный (защечный);
ректальный (per rectum)

30. 4.Пути введения лекарственных средств в организм. Общая характеристика. Достоинства и недостатки

Парентеральные пути введения:
инъекционный;
ингаляционный;
внутриполостной;
трансдермальный или накожный

31. 4.Пути введения лекарственных средств в организм. Общая характеристика. Достоинства и недостатки

внутрь, пероральный (per os);
1.удобный и простой
2. внутрь можно ввести различные лекарственные формы: твердые
(таблетки, порошки, капсулы) и жидкие (настои, отвары, растворы и др.).
3. не требует стерилизации и в связи с этим нет необходимости в
специальной подготовки медицинского персонала.
4. при введении внутрь всасывание ЛВ происходит на большой площади
кишечника (более 120 м2), что при интенсивном кровообращении дает
возможность быстро всасываться лекарственным веществам (15-20 мин) и
оказать необходимый фармакологический эффект.
5.прием внутрь удобен при длительном лечении хронических болезней.
6. можно маскировать неприятный вкус и запах
При введении внутрь ЛВ иногда взаимодействуют с компонентами пищи,
что может изменять степень всасывания из желудочно-кишечного тракта
(ЖКТ).

32. 4.Пути введения лекарственных средств в организм. Общая характеристика. Достоинства и недостатки

сублингвальный (sub lingua);
1.очень быстрый терапевтический эффект. Легкорастворимые
таблетки, растворы, капли (на кусочке сахара) держат во рту до
их полного рассасывания (около 15 мин). Освобождающееся
при этом лекарственное вещество всасывается в систему
верхней полой вены и попадает в общий кровоток, минуя ЖКТ
и печень. Под языком обильное кровоснабжение, поэтому ЛВ
быстро и хорошо всасываются, эффект наступает через 1-2 мин.
Так, при приступах стенокардии сублингвально вводят
нитроглицерин
Недостатки
1.небольшая всасывающая поверхность слизистой оболочки
полости рта, поэтому способ применим для очень активных ЛВ
без раздражающего действия или неприятного вкуса.

33. 4.Пути введения лекарственных средств в организм. Общая характеристика. Достоинства и недостатки

трансбуккальный (защечный)
обеспечивает их пролонгированный эффект и постоянную
концентрацию в крови. Рассасывающие пленки, защечные
пластыри или буккальные таблетки, аппликации, содержащие
липофильные неполярные вещества, хорошо всасываются
через слизистую оболочку полости рта путем пассивной
диффузии.
Действие «суста-букала» проявляется через 3-5 мин и
продолжается до 6 ч.
«Лорасепт», таблетки защечные «Грамицидин С».

34. 4.Пути введения лекарственных средств в организм. Общая характеристика. Достоинства и недостатки

ректальный (per rectum)
1.ЛВ попадает в геморроидальные вены и затем в общий
кровоток, минуя печень, что особенно важно при назначении
ЛС, разрушающихся в печени
2.обеспечивает максимальную биодоступность и быстроту
фармакологического эффекта.
3.способ более удобен по сравнению с пероральным способом,
при назначении лекарств маленьким детям.
недостатки
неудобство введения
прямая кишка не вырабатывает пищеварительных ферментов,
поэтому в ней будут плохо всасываться высокомолекулярные
ЛВ белковой, жировой и полисахаридной структуры.

35. 4.Пути введения лекарственных средств в организм. Общая характеристика. Достоинства и недостатки

Инъекционный способ введения
инъекции – введение стерильных лекарственных
препаратов с нарушением целостности кожного
покрова.
1.быстрота действия
2. максимальную биодоступность ЛВ
биодоступность – часть введенной дозы ЛВ, которая в
неизменном виде достигла системного кровотока. Чем
больше биодоступность, тем эффективнее действует
ЛП.
3. не зависит от состояния больного.
.

36. 4.Пути введения лекарственных средств в организм. Общая характеристика. Достоинства и недостатки

Наиболее часто его используют в стационарных
условиях.
Используют шприцы, одноразовые систем для инфузий,
специализированные шприц-ампул, шприц-тюбиков
Различают
Подкожные п/к – лекарства, не обладающие
местнораздражающим действием, объем – 1-2 мл.
Эффект через 10-20 минут.
Внутримышечные в/м – объем – 1-5 мл. Эффект через 510 минут.
Внутривенные в/в – для экстренной и интенсивной
терапии. Объем – 10-20 мл (инфузии – больше)
Внутриартериальные (в/а) инъекции.

37. 4.Пути введения лекарственных средств в организм. Общая характеристика. Достоинства и недостатки

Самым быстрым по скорости наступления эффекта является внутривенный способ
введения, поэтому его часто используют в практике неотложных состояний, в
случаях, когда невозможно ввести ЛС другим способом.
Внутривенно можно вводить только стерильные, прозрачные растворы.
Недопустимо введение в вену масляных растворов, взвесей и растворов с
пузырьками воздуха.
Длительному внутривенному введению ЛВ малыми порциями (капельный метод,
инфузии), обеспечивают постоянную его концентрацию лекарства в крови. При
введении в организм одной и той же дозы ЛС эффективность будет в 5-10 раз
больше при внутривенном введении, по сравнению с приемом внутрь.
В подкожную жировую клетчатку вводят обычно водные или масляные растворы,
а
внутримышечно - растворы и взвеси.
Подкожно и внутримышечно не рекомендуют вводить ЛВ, вызывающие некроз
или раздражение тканей.
Внутримышечно иногда вводят взвеси труднорастворимых и медленно
рассасывающихся ЛС с целью обеспечения длительного (пролонгированного)
действия. Например,» бицил-лин-3» (комбинированный препарат солей
бензилпенициллина) после внутримышечного введения рассасывается в течение
1 или 4 недель.

38. 4.Пути введения лекарственных средств в организм. Общая характеристика. Достоинства и недостатки

Недостатки
- Необходимость обученного медицинского персонала.
- При неквалифицированном парентеральном введении
могут возникать осложнения: тромбоз вен, эмболия,
гематомы, некроз тканей, может развиться болевой
синдром.
- В группах риска и при нарушении герметичности
упаковки одноразового шприца возможен перенос
инфекции (сифилиса, ВИЧ-инфекции, гепатита и др.).
В последнее время получило распространение
внутриартериальное введение ЛС. Таким путем вводят
некоторые противомикробные и противоопухолевые
средства, так как ЛС вводят непосредственно в артерию,
кровоснабжающую данный орган

39. 4.Пути введения лекарственных средств в организм. Общая характеристика. Достоинства и недостатки

Ингаляционный способ введения (от лат. inhalare - вдыхать)
- введение ЛС с вдыхаемым воздухом. Таким путем можно
вводить газы, пары летучих веществ, аэрозоли,
мелкодисперсные порошки.
1 большая всасывающая поверхность, быстрое наступление
эффекта
2.позволяет создать высокую концентрацию ЛВ на месте
введения, что наиболее удобно для лечения
бронхолегочных заболеваний и купирования приступов,
например, бронхиальной астмы.
При ингаляционном введении ЛС только газы, пары и
аэрозоли с мелкими частицами доходят свободно до
альвеол. Крупные частицы аэрозоля оседают в трахее и
бронхах

40. 4.Пути введения лекарственных средств в организм. Общая характеристика. Достоинства и недостатки

Внутриполостное введение ЛС непосредственно в
определенную полость, где развивается патологический
процесс (полость брюшины, плевры, гайморовые полости,
мочевой пузырь, матку, сустав, спинномозговой канал), или в
патологические очаги в тканях., к нему относят
конъюнктивальный
интраназальный
внутриплевральный
внутривагиналный
внутрибрюшинный
интратрахеальный и другие методы введения.
Способ введение ЛС может быть самым разнообразным, как
и применение лекарственных форм, от инъекций до
введения капель в нос или глаз, мазей для носа, глазных
пленок.

41. 4.Пути введения лекарственных средств в организм. Общая характеристика. Достоинства и недостатки

Накожно ЛС наносят путем втирания в кожу специальных мазей,
линиментов, паст или путем прикрепления пластырей. ЛС можно
вводить трансдермально (от греч. derma - кожа) через кожу.
Иногда ионизированные ЛВ вводят с помощью электрофореза
или ионофореза,
имплантируют в таблетках под кожу через разрез. Лекарственные
препараты в таких случаях рассасываются очень медленно, в
течение 3-5 мес, а иногда сроки увеличиваются до нескольких лет.
Таким путем вводят, например, гормональные препараты при
недостатке в организме гормонов или с целью контрацепции, а
также средства для лечения алкоголизма и наркомании. В
последнее время широкое распространение получили
трансдермальные терапевтические системы. С их помощью
возможно длительно поддерживать постоянную концентрацию
действующих веществ в плазме крови, например депонит 10
(нитроглицерин), дюрогезик♠ (фенталин), никоретте .

42. 5.Способы введения ЛС в организм. Характеристика этапов фармакокинетики.

43. 5.Факторы, влияющие на действие лекарственных средств. Виды действия лекарственных средств

Факторы влияющие на действие лекарственных средств
1.молекулярная масса ЛВ, в зависимости от которой реализуется
тот или иной механизм всасывания. Большинство ЛВ имеет
относительно низкую молекулярную массу, поэтому их
основным механизмом всасывания является диффузия
(пассивная и облегченная).
2.физико-химические свойства ЛВ.
Важным свойством, влияющим на скорость всасывания ЛВ,
является их растворимость в воде и липидах (жирах), полярность
ЛВ. рН
3.Лекарственная форму, путь введения, площадь всасывающей
поверхности и интенсивность кровоснабжения на участке
всасывания
4.влияние возраст и пол пациента
5 беременность
6.заболевания органов всасывания.

44. 5.Факторы, влияющие на действие лекарственных средств. Виды действия лекарственных средств

Виды действия лекарственных веществ.
1.По месту действия:
а)местное действие – на месте нанесения препарата.
Часто используется для лечения заболеваний кожи, рото- и
носоглотки, глаз. Местное действие имеет разный характер противомикробное, местноанестезирующее,
противовоспалительное и т.д. Основной лечебной
характеристикой лекарства, назначаемого местно, является
концентрация действующего вещества. При использовании
местного действия лекарств важно уменьшить его всасывание в
кровь.
б)резорбтивное действие – проявляется после всасывания
лекарства в кровь и более или менее равномерного
распределения в организме. Основной лечебной
характеристикой лекарства, действующего резорбтивно,
является доза.

45. 5.Факторы, влияющие на действие лекарственных средств. Виды действия лекарственных средств

2.В зависимости от способа возникновения фармакологического
эффекта:
а) прямое действие – результат непосредственного влияния ЛП
на тот орган, функцию которого он изменяет ( сердечные
гликозиды)
б)косвенное действие – лекарственное вещество оказывает
влияние на определенный орган, в результате чего
опосредованно, косвенно изменяется и функция другого органа (
сердечные гликозиды)
в)рефлекторное действие – ЛП, действуя на определенные
рецепторы, запускает рефлекс, изменяющий функцию органа
или системы. области, рефлекторно расширяя коронарные
сосуды. (валидол раздражает холодовые рецепторы
подъязычной рефлекторно расширяя коронарные сосуды)

46. 5.Факторы, влияющие на действие лекарственных средств. Виды действия лекарственных средств

3.С клинической точки зрения выделяют:
а)желательное действие – главное лечебное действие,
ради которого назначается препарат.
б)побочное действие – это действие лекарства, которое
проявляется одновременно с желательным действием
при назначении его в терапевтических дозах.

47. 5.Факторы, влияющие на действие лекарственных средств. Виды действия лекарственных средств

Виды лекарственной терапии.
а) этиотропная терапия – лекарственное вещество
действует непосредственно на причину, вызвавшую
заболевание (антибиотики)
б) патогенетическая терапия – ЛВ влияет на патогенез
заболевания ( сердечные гликозиды)
Вариант патогенетической терапии – заместительная.
в) симптоматическая терапия – лекарственное вещество
влияет на определенные симптомы заболевания, не
оказывая решающего влияния на течение заболевания.
Примером является снятие головной или зубной боли.
Однако симптоматическая терапия может стать и
патогенетической. Например, снятие чрезвычайно высокого
артериального давления предупреждает возможность
возникновения инфаркта миокарда или инсульта.

48. 5.Факторы, влияющие на действие лекарственных средств. Виды действия лекарственных средств

Явления, возникающие при повторном введении
лекарственных средств.
а)материальная кумуляция – при повторном введении одного и
того же вещества в организме в результате снижения процессов
элиминации накапливается ЛП, эффект препарата при повторных
введениях его становится все больше и больше и может
перерасти из терапевтического действия в токсическое.
Примерами лекарственных препаратов, способных
кумулироваться материально, являются сердечные гликозиды и
непрямые антикоагулянты.
б)функциональная кумуляция – при повторном введении одного
и того же вещества накапливается не он сам, а его эффект.
Примером такого действия является длительное применение
этилового спирта при алкоголизме, приводящее к токсическому
действию на ЦНС в виде острого психоза, называемого «белая
горячка».

49. 5.Факторы, влияющие на действие лекарственных средств. Виды действия лекарственных средств

3.привыкание, или толерантность. Привыкание
характеризуется постепенным ослаблением эффекта при
длительном применении ЛП, в результате чего для
достижения того же самого эффекта приходится повышать
вводимую дозу лекарства. Привыкание может возникнуть в
результате усиленного выведения препарата (барбитураты)
или при снижении чувствительности рецепторов к нему.
Вариантом этого действия является тахифилаксия – то есть
быстрое привыкание, при котором фармакологический
эффект может полностью исчезнуть уже после нескольких
последовательных введений.

50. 5.Факторы, влияющие на действие лекарственных средств. Виды действия лекарственных средств

4.Лекарственная зависимость, или пристрастие. Некоторые
химические соединения при повторном введении в организм
вмешиваются в обменные процессы и приводят к
возникновению тяги к повторному их приему. Таким
эффектом обладают ЛП с наркотическим типом действия
(морфин, кодеин, этанол и др.), а также ряд нелекарственных
наркотических средств (героин, кокаин, марихуана). При
отмене препарата у человека, у которого возникла
лекарственная зависимость к нему, проявляется
абстинентный синдром (ломка, похмелье). Лекарственная
зависимость может быть психическая, проявляющаяся в
основном в психической сфере, и физическая,
проявляющаяся жалобами со стороны внутренних органов.

51. 5.Факторы, влияющие на действие лекарственных средств. Виды действия лекарственных средств

5.Сенсибилизация. При введении в организм
препарата, являющегося антигеном (Антиген —
вещество, которое организм рассматривает как
чужеродное и даёт на него иммунный ответ,
направленный на его удаление) он стимулирует
образование антител к нему, и при повторном
введении возникает реакция антиген - антитело с
типичными аллергическими проявлениями. Это
характерно для белковых препаратов (инсулин),
крупномолекулярных соединений (гормоны),
низкомолекулярных соединений.

52. 6.Отрицательное действие лекарственных средств

Наряду с основными лечебными
фармакологическими эффектами ЛС нередко могут
оказывать отрицательные (нежелательные) действия
на организм больного. Как правило, нежелательные
проявления обусловлены передозировкой лекарств,
неправильным режимом дозирования или
введения,
длительным приемом или резкой отменой
препарата,
патологией органов выведения и т.п.

53. 6.Отрицательное действие лекарственных средств

Виды нежелательного ( отрицательного ) действий
лекарств.
1.Местное нежелательное действие проявляется при
прямом контакте ЛВ или средства, обладающего
раздражающим действием, с кожей, подкожной жировой
клетчаткой, слизистыми оболочками.
2.Ульцерогенное действие проявляется раздражением и
эрозивными поражениями слизистой оболочки,
уменьшением выработки защитного слоя (муцина, слизи) и
защитных факторов (бикарбонатов, PgЕ1).
3.Дисбактериоз - нарушение подвижного равновесия
состава естественной микрофлоры, в норме заселяющей
слизистые оболочки ЖКТ, влагалища.

54. 6.Отрицательное действие лекарственных средств

4.Индивидуальная несовместимость организма с ЛС может
быть врожденной или приобретенной, проявляться в двух
формах.
А)Идиосинкразия - врожденная индивидуальная
непереносимость ЛВ. Она обусловлена отсутствием или
снижением активности ферментов, разрушающих
определенные химические группыАллергические реакции одни из наиболее часто встречающихся отрицательных
видов действия лекарственных средств.
Б)Лекарственная аллергия - приобретенная повышенная
чувствительность организма к ЛВ, обусловленная
иммунной реакцией.

55. 6.Отрицательное действие лекарственных средств

5.Токсическое действие возникает при абсолютной или
относительной передозировке ЛС, проявляется в
значительном, иногда обратимом, нарушении функций
отдельных органов или систем.
Нейротоксический эффекте повреждение ткани нервной
системы (ЦНС и периферической нервной системы).
Антибактериальный препарат для лечения больных
туберкулезом циклосеринρ может даже вызвать развитие
психозов, галлюцинаций, псевдоэпилептических
припадков.
Нефротоксический эффект - повреждение клубочкового
аппарата или канальцевой системы нефрона почек,
развивается после применения аминогликозидов,
полимиксинов, некоторых цефалоспоринов.

56. 6.Отрицательное действие лекарственных средств

Гепатотоксическое действие - повреждение
паренхимы печени и нарушение ее метаболической
и других функций при введении, например,
тетрациклинов, рифампицина
Ототоксический эффект связан с поражением
восьмой пары черепно-мозговых нервов (слуховой
нерв), приводит к снижению слуха (стрептомицин,
неомицин).
Гематотоксическое (угнетающее кроветворение)
действие оказывает большинство цитостатических
средств, так как непосредственно уменьшает
влияние на быстро размножающиеся ткани, в том
числе на кроветворную систему (костный мозг).

57. 6.Отрицательное действие лекарственных средств

6.Тератогенное действие (от греч. teras - урод) проявляется
врожденными уродствами, развившимися в результате влияния
некоторых ЛС на организм плода (наиболее опасный период с 3-й по
12-ю нед беременности). «Талидомид»
7.Эмбриотоксическое действие нарушении развития эмбриона,
процессов имплантации (1-2 нед беременности) и образования
плаценты (3-6 нед). В результате эмбриотоксического действия
беременность не развивается или заканчивается самопроизвольным
абортом, что чаще развивается при применении больших доз ЛС,
проникающих через плаценту.
8.Фетотоксическое действие изменение функции органов и систем
плода, а также обмена веществ в период с 9-й по 38-ю нед.
9.Мутагенное действие повреждением зародышевой клетки в период
эмбриогенеза и ее генетического аппарата (до 12 нед). 10.
10.Канцерогенное действие развитие злокачественных образований

58. 7.Механизмы действия лекарственных средств

1.Всасывание лекарственных веществ может
осуществляться разными механизмами как при
энтеральных, так и при парентеральных путях
введения, кроме внутривенного пути, при котором
препарат сразу поступает в кровоток.
Характеристикой процесса всасывания является
биодоступность – часть введенной дозы ЛВ, которая
в неизменном виде достигла системного кровотока.
Чем больше биодоступность, тем эффективнее
действует ЛП.

59. 7.Механизмы действия лекарственных средств

Пассивная диффузия молекул – в основном по градиенту
концентрации (от большей концентрации к меньшей). Этот
механизм лежит в основе всасывания большинства
электронейтральных молекул ЛП. Чем больше липофильность,
тем больше вещества всасывается (барбитураты, спирты).
Фильтрация через поры клеточных мембран – только при
всасывании низкомолекулярных соединений, размер которых не
превышает размер клеточных пор (вода).
Активный транспорт обычно осуществляется с помощью
белков-переносчиков, идет с затратой энергии, не зависит от
градиента концентрации, характеризуется избирательностью и
насыщаемостью (водорастворимые витамины).
Пиноцитоз характерен для высокомолекулярных соединений
(полимеров). Происходит с образованием и прохождением
пузырьков через клеточные мембраны.

60. 5.Способы введения ЛС в организм. Характеристика этапов фармакокинетики.

2 этап – распределение. На распределение
лекарственных веществ влияет их способность
растворяться в воде или липидах, а также
способность связываться с белками крови.
гематоэнцефалический (ГЭБ)
и гематоплацентарный (ГПБ)
3 этап – метаболизм (превращение). Это процесс,
при котором активное ЛВ подвергается
превращениям и становится, как правило,
биологически неактивным. Процесс идет во многих
тканях, но в наибольшей степени - в печени.

61. 5.Способы введения ЛС в организм. Характеристика этапов фармакокинетики.

4.Элиминация – это сумма всех процессов, связанных с
прекращением действия препарата. Степень элиминации
характеризуется периодом полужизни ЛВ - это интервал
времени, в течение которого концентрация активного
лекарственного вещества в крови снижается в два раза. Период
полужизни может быть различным в очень большом интервале
времени, что говорит о возможности повторного введения ЛП.
Клиренс – параметр, который характеризует скорость
освобождения организма от ЛВ.

62. 7.Механизмы действия лекарственных средств

Прием ЛС вызывает специфический фармакологический
эффект, характерный для данного лекарства. Для того чтобы
вызвать эффект ЛВ должно связаться с молекулярной
«мишенью». В большинстве случаев мишенью бывает
белковая молекула, но могут быть и нуклеиновые кислоты
или липидные комплексы. Наиболее часто белки
представлены рецепторами, ионными каналами,
ферментами, транспортными белками.
Рецептор - макромолекулярный белок, который при
взаимодействии с эндогенными или экзогенными
агонистами вызывает клеточный ответ. Передача
информации от наружной к внутренней поверхности
клеточной мембраны осуществляется посредством
связывания ЛВ с одним из четырех типов рецепторов

63. 4.Разделы обшей фармакологии. Фармакодинамика и фармакодинамические эффекты

64. 7.Механизмы действия лекарственных средств

1. Специфические мембрано-клеточные рецепторы.
2. Внутриклеточные (ядерные) рецепторы.
3. Рецепторы, изменяющие активность вторичных
передатчиков.
4. Специфические рецепторы, изменяющие проводимость
ионных каналов
Специфические мембранно-клеточные рецепторы имеют
внеклеточный и внутриклеточный фрагменты, связанные
между собой белковой связью (полипептидным мостиком).
Внеклеточный фрагмент рецептора подобен вариабельной
части иммуноглобулинов и связывается только с
«узнаваемым» остатком (радикалом) ЛВ.

65. 7.Механизмы действия лекарственных средств

С внутриклеточными рецепторами связываются только липофильные ЛВ,
которые легко проникают через клеточные мембраны. Примером таких ЛВ
являются ГК, жирорастворимые витамины. В результате их взаимодействия с
внутриклеточными рецепторами осуществляется биосинтез новых белков.
Рецепторы, изменяющие активность вторичных передатчиков
молекула ЛВ распознается рецептором на поверхности клеточной мембраны, в
результате взаимодействия с рецептором активизируются внутриклеточные
вторичные посредники, которые, в свою очередь, изменяют активность
ферментов и через них непосредственно реализуются фармакологические
эффекты, которые изменяют процессы обмена веществ, тонус гладкомышечных
клеток и т.д.
Вторичные передатчики (посредники, мессенджеры) - вещества, которые
образуются внутри клеток и являются важными компонентами многочисленных
внутриклеточных биохимических реакций. От их концентрации во многом
зависят интенсивность и результаты жизнедеятельность клетки. Наиболее
известными вторичными посредниками являются циклический
аденозинмонофосфат (цАМФ), циклический гуанозинмонофосфат, ионы
кальция, диацилглицерин и инозитолтрифосфат, G-белки и др.

66. 7.Механизмы действия лекарственных средств

При взаимодействиилекарственных веществ со специфическими
рецепторами, изменяющими проводимость ионных каналов
происходит увеличение трансмембранной проводимости
отдельных ионов, что вызывает изменение электрического
потенциала клеточной мембраны. Особую роль в
жизнедеятельности клетки играют ионы Na+, К+, Cа2+, Cl-, H+.

67.

Благодарю всех за внимание!