Адренергические_агонисти_и_антогонисти

1. Лекарственные препараты, влияющие на адренергическую систему

2.

3.

Изменение функций при активации
Орган
Параметры
Сердце
парасимпатической
иннервации
симпатической
иннервации
Ритм
(частота сокращений)
Снижается
(брадикардия)
Повышается
(тахикардия)
Сила сокращений
Уменьшение
(предсердий)
Усиление
(предсердий)
Проводимость
Замедление
Ускорение
Тонус гладких мышц
Снижается
Повышается
Снижение
Повышение
Тонус гладких мышц
Повышается
Снижается
Секреция бронхиальных
желез
Повышается
Снижается
Желудок и
кишечник
Перистальтика и моторика
Повышается
Снижается
Тонус сфинктеров
Снижается
Повышается
Желчный
пузырь,проток
Тонус гладких мышц
Повышается
Снижается
Мочевой пузырь
Тонус стенки
Сокращается
Повышается
Тонус сфинктеров
Расслабляется
Сокращается
Тонус круговой мышцы
радужной оболочки
Повышается(миоз)
Снижается (мидриаз)
Внутриглазное
давление(ВГД)
Снижается
Повышается
Секреция
Значительное усиление
(повышается)
Небольшое усиление
(снижается)
Сосуды
АД
Бронхи
Глаз
Железы

4.

5.

Фенилаланин
Тирозин
ДОФА
ДОФамин
Норадреналин

6.

7. Локализация рецепторов

Адренорецепторы
α1
α2
β1
Радиальная мышца
глаза;
сосуды
гладкой
мускулатур
ы органов,
кожи, почек
вены;
артериолы;
печень;
миометрий
ЦНС;
периферические
сосуды;
тромбоциты
Сердце;
цилиарное
тело глаз;
почки;
тромбоциты
β2
β3
Гладкая
Жировые
мускулаклетки
тура
бронхов;
миометрий,
сосуды
коронарные, скелетной
мускулатуры;
бронхов;
печень

8.

Тип и подтип
Локализация
Реакция при активации
Альфа – адренорецепторы
Окончания постганглионарных
α - адренорецепторы симпатических волокон:
-гладкие мышцы кровеносных
сосудов слизистых, кожи, почек,
кишечника – α1 и α2;
-радиальные мышцы радужки - α1
-сфинктеры желудка, кишечника,
мочевого пузыря – α1;
-гладкие мышцы бронхов;
-гладкие мышцы матки - α1;
-капсула селезенки;
-миокард - α1 и др.
-в печении (мало);
-ЦНС
Сокращение
Расслабление
Сокращение
Гликогенолиз
Бета – адренорецепторы
β1 –
адренорецепторы
β2 адренорецепторы
Окончания постганглионарных
симпатических волокон:
- в сердце;
-гладкие мышцы кишечника;
-ЦНС
Окончания постганглионарных
симпатических волокон:
-гладкие мышцы бронхов;
-гладкие мышцы матки;
-гладкие мышцы кровеносных
сосудов скелетных мышц,
коронарных сосудов;
-в печени;
-ЦНС
Увеличение силы сердечных
сокращений
Расслабление моторики кишечника
Расслабление
Гликогенолиз

9.

Подтипы адренорецепторов и эффекты, вызываемые их
стимуляцией.
• α1
• Сокращение гладких мышц сосудов (сужение кровеносных
сосудов)
• Сокращение радиальной мышцы радужки (расширение
зрачков)
• α2 (внесинаптические)
• Сокращение гладких мышц сосудов (сужение кровеносных
сосудов)
• α2 (пресинаптические)
• Снижение выделения норадреналина окончаниями
адренергических волокон

10.

β1
Увеличение:
силы сердечных сокращений частоты
сердечных сокращений
атриовентрикулярной проводимости
Секреция ренина юкстагломерулярными клетками
почек
β2 (внесинаптические)
Расслабление гладких мышц сосудов, бронхов, матки:
расширение кровеносных сосудов
расширение бронхов
снижение тонуса и сократительной активности
миометрия
Активация гликогенолиза в печени

11. Средства, действующие на адренергические синапсы, подразделяют на:

• ЛП, стимулирующие адренергические синапсы;
• ЛП, блокирующие адренергические синапсы.

12. ЛП, стимулирующие адренергические синапсы, подразделяют:

• Адреномиметики - ЛП, непосредственно стимулирующие
адренорецепторы.
• Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия) - ЛП,
которые повышают выделение медиатора.

13. Адреномиметики

• α-адреномиметики (ЛП, стимулирующие αадренорецепторы);
• β-адреномиметики (ЛП, стимулирующие βадренорецепторы);
• а-, β- адреномиметики (ЛП, стимулирующие α- и βадренорецепторы).

14. а- β- адреномиметики

• Эпинефрин (адреналин) получают синтетическим путем.
Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина
гидротартрата.
• Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на и -адренорецепторы.

15.

В больших дозах преобладает влияние
адреналина на 1-адренорецепторы
сосудов и повышается АД. Затем
прессорное действие адреналина
обычно сменяется небольшой
гипотензией, что связано с более
длительным возбуждением 2адренорецепторов сосудов.
вызывает расслабление мускулатуры бронхов и устраняет
бронхоспазм,
снижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки и снижает
ВГД.
усиливает гликогенолиз (повышается сахар в крови) и
липолиз (увеличивается в плазме крови содержание липидов).

16.

• Стимулируя
1-адренорецепторы
сердца,
адреналин увеличивает силу и частоту сердечных
сокращений и в связи с этим – ударный и
минутный выброс крови, но при этом
увеличивается
потребление
миокардом
кислорода.
• На ЦНС адреналин в терапевтических дозах
выраженного влияния не оказывает. Однако иногда
могут
наблюдаться
беспокойство, головная
боль, тремор.

17. Применение

при анафилактическом шоке и других аллергических
реакциях,
при приступах бронхиальной астмы,
при гипогликемической коме, остановке сердца,
при гипотензии и коллапсе.
Как местное сосудосуживающее средство используется в
офтальмологии, отоларингологии в составе капель и мазей,
при капиллярных кровотечениях, добавляется к растворам
местных анестетиков для пролонгирования их действия.

18. Побочные эффекты, противопоказания

• повышение артериального давления,
аритмии, боли в области сердца,
гипергликемия.
• Адреналин противопоказан при
гипертензии, выраженном атеросклерозе,
сахарном диабете, тиреотоксикозе, ИБС,
беременности.

19. Норэпинефрин (норадреналин)

Выпускается
в
виде
норадреналина
гидротартрата. Его действие связано с
преимущественным
влиянием
на
1адренорецепторы, с чем связано сужение
сосудов и повышение артериального давления.
Кардиотоническое действие норадреналина,
связанное с его стимулирующим влиянием на
1-адренорецепторы сердца.

20.

• Применяют норадреналин при
состояниях, сопровождающихся
острым снижением артериального
давления.
• Побочные эффекты при применении
норадреналина наблюдаются редко.
Возможны аритмии, головная боль,
нарушение дыхания.

21. Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)

Эфедрина гидрохлорид
увеличивает силу и частоту сокращений сердца и суживает
сосуды, вследствие чего повышает артериальное давление.
Эфедрин расширяет бронхи, уменьшает перистальтику
кишечника, расширяет зрачки (на аккомодацию не влияет),
повышает содержание глюкозы в крови, повышает тонус
скелетных мышц.
Эфедрин оказывает стимулирующее действие на ЦНС:
- уменьшает ощущение усталости, потребность во сне, повышает работоспособность.

22.

• Применяют эфедрин как бронхорасширяющее средство.
• Для купирования приступов бронхиальной астмы
препарат вводят подкожно, а для предупреждения —
внутрь (он входит в состав комбинированных препаратов
«Теофедрин», «Солутан», «Бронхолитин»).
при аллергических заболеваниях (сенная лихорадка,
сывороточная болезнь), его можно применять местно
при насморке (сужение сосудов слизистой оболочки
полости носа приводит к уменьшению воспалительной
реакции),
при атриовентрикулярном блоке (повышается
атриовентрикулярная проводимость).
при нарколепсии (патологическая сонливость).

23. Побочные эффекты

• нервное возбуждение,
• бессонница,
• дрожание конечностей,
• потеря аппетита,
• задержка мочеиспускания.
• Препарат противопоказан при бессоннице, гипертонической
болезни, атеросклерозе, гипертиреозе

24.  - адреномиметики

- адреномиметики
Фенилэфрин (Мезатон)
Мидодрин (Гутрон)
Нафазолин (Нафтизин)
Ксилометазолин (Галазолин)
Оксиметазолин (Назол)
Тетризолин (Тизин)

25. α-адреномиметики

• Оказывают прямое возбуждающее действие на
1- и 2-адренорецепторы.
• Фенилэфрин (мезатон) преимущественно
действуют на 1- адренорецепторы
• Вызывает сужение артериол и повышение АД.
Применяют мезатон для повышения
артериального давления при коллапсе и
гипотензии, при ринитах (вызывает сужение
сосудов и уменьшает отек слизистой носовой
полости),, коньюктивитах, для расширения
зрачка.
Противопоказан при гипертонической болезни,
атеросклерозе, спазмах сосудов.

26.

• Фенилэфрин входит в состав
комбинированных препаратов для
лечения простуды:
• Ринзасип,
• Ринза,
• Терафлю,
• Колдрекс,
• Колдакт
• Викс актив симптомакс

27.

• Диметинден
• Фенилэфрин

28.

• фенилэфрин
• тетризолин

29.

• Неомицина сульфат
• Полимиксина В сульфат
• Дексаметазон натрий
• Фенилэфрина гидрохлорид

30. Мидодрин (гутрон)

• Повышает уровень АД путем повышения тонуса артериол.
Применяется при гипотензии, нарушениях регуляции
кровообращения.
• Противопоказан при гипертензии, феохромоцитоме, тяжелой
почечной недостаточности, глаукоме.

31. Нафазолин (нафтизин, санорин)

1, 2-адреномиметик, оказывает сосудосуживающий
эффект. При нанесении на слизистые
оболочки оказывает противовоспалительное
(противоотечное) действие.
Продолжительность действия 4-6 часов.
При ринитах облегчает
носовое дыхание.
Применяют при остром рините, гайморите, насморке.

32.

• При применении возможно явление тахифилаксии,
повышение АД, головная боль, угнетение ЦНС.

33. Ксилометазолин

• Уменьшает гиперемию и отечность слизистой оболочки
носоглотки и количество отделяемого секрета.
Восстанавливает проходимость носовых ходов при
воспалительных и аллергических состояниях, облегчает
носовое дыхание.
• Продолжительность действия 8-10 часов.

34.

• Галазолин,
• Ксимелин,
• Длянос
• Отривин
• Ринонорм
• Ксилен
• Риномарис
• Снуп

35. Оксиметазолин

• Назол
• Називин
• Африн
Действие 10-12
часов.

36. β-адреномиметики

• ЛП с преимущественным действием на β1-адренорецепторы
(β1-адреномиметики);
• ЛП с преимущественным действием на β2-адренорецеп-торы
(β2-адреномиметики);
• ЛП неизбирательного действия (β1, β2-адреномиметики).

37. ЛП неизбирательного действия (β1, β2-адреномиметики)

ЛП неизбирательного действия (β1, β2адреномиметики)
• Изопреналина гидрохлорид (Изадрин, Изопротеренол),
• Орципреналина сульфат (Астмопент).

38. Изопреналина гидрохлорид (Изадрин, Изопротеренол)

• Оказывает прямое стимулирующее влияние на β1- и β2адренорецепторы. Основные эффекты препарата связаны с
влиянием на сердце и гладкие мышцы. Стимулируя β1адренорецепторы сердца, он увеличивает силу и частоту
сердечных сокращений, облегчает атриовентрикулярную
проводимость, повышает автоматизм кардиомиоцитов.

39.

• Расширяет сосуды, снижает АД. Применяют при атриовентрикулярном блокаде в виде таблеток под язык
(сублингвально), его можно использовать в качестве
бронхорасширяющего препарата.
• Для этих целей используют водные растворы для ингаляций и
таблетки для рассасывания в полости рта.

40. Побочные эффекты

• тахикардия
• повышает потребность миокарда в кислороде, при его
применении есть опасность возникновения аритмий
• тремор рук

41. Орципреналин

стимулятор β1- и β2-адренорецепторов, но по сравнению с
изопреналином действует более избирательно на β2адренорецепторы бронхов, чем на β-адренорецепторы сердца и
сосудов, поэтому в меньшей степени снижает артериальное
давление и вызывает тахикардию.
Применяется для предупреждения и купирования приступов
бронхиальной астмы в виде ингаляций и внутрь.

42. β1-адреномиметики

• Добутамин (Добутрекс)
Увеличивает силу сокращений сердца, повышает частоту
сердечных сокращений.
Применяется как кардиотоническое средство при острой
сердечной недостаточности.

43. β2-Адреномиметики

• β2-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, кровеносных
сосудах. При стимуляции этих рецепторов происходит
расслабление гладких мышц бронхов, снижается тонус и
сократительная активность миометрия, расширяются
кровеносные сосуды.

44.

Сальбутамол (Вентолин),
Тербуталин (Бриканил),
Фенотерол (Беротек),
Беродуал (β2-адреномиметик фенотерол и М-холиноблокатор
ипратропия бромид),
Гексопреналин (Гинипрал, Ипрадол),
Формотерол (Форадил),
Сальметерол (Серевент).
Применяют в качестве бронхорасширяющих препаратов при
бронхиальной астме, хроническом бронхите, для сохранения
беременности при угрозе выкидыша.

45. Побочные эффекты

• тахикардия, которая возникает в ответ на снижение
артериального давления (рефлекторная);
• тремор (вследствие стимуляции (β2-адренорецепторов скелетных
мышц);
• беспокойство, повышенная потливость, головокружение.

46.

Сравнительная характеристика препаратов
Показатель
Частота
сокращений
сердца
Стимуляция
сокращений
миокарда
Артериальное
давление
Бронхорасширя
ющее действие
Влияние на
углеводный
обмен
Лекарственные препараты
Эпинеф Норэпи- Эфедри Фенил- Добута- Сальбу- Изадрин
-рин
нефрин
н
эфрин
мин
тамол
Тахикар Брадика Тахикар Брадика
Без
Слабая Тахикар
-дия
рдия
-дия
рдия
изменен тахикар-дия
ий или
дия
слабая
тахикардия
+++
+
++
--
++
+
+++
Повыша Повыша Повыша Повыша
Без
Снижает Снижает
-ет
-ет
-ет
-ет
изменений
+++
+
++
--+++
++++
++++
+
++
--
--
++
+++

47. ЛЕКЦИЯ ПО ФАРМАКОЛОГИИ

Лекарственные средства,
влияющие на адренергические
синапсы. Адреноблокаторы.

48.

Адреноблокаторы
Средства, блокирующие адренергические синапсы,
нарушают
передачу
возбуждения
с
окончаний
постганглионарных
симпатических
волокон
на
эффекторные органы и ткани

49. Адреноблокирующие средства

α -адреноблокаторы:
• Фентоламин (α1 α 2)
Празозин, Доксозазин (α1 )
• Тропафен (α1 α 2)
Теразозин,Тамсулозин (α1 )
• Дигидроэрготамин (α1 α 2)
β - адреноблокаторы:
• Анаприлин (β1 β2)
Метопролол (β1)
• Окспренолол (β1 β2) Атенолол (β1)
α- и β – адреноблокаторы:
Лабеталол
Карведилол

50. Средства, пресинаптического действия

Симпатолитики:
• Резерпин
• Октадин (Гуанетидин)
• Орнид

51. Локализация действия α-адреноблокаторов

52.

-адреноблокаторы

53. Неселективные -АБ

Неселективные -АБ
– фентоламин
• феноксибензамин
• тропафен
• пирроксан
• бутироксан
Дигидрированные
производные
алкалоидов спорыньи:
Дигидроэрготамин
Дигидроэрготоксин
Дигидроэргокриптин
Аналог алкалоидов спорыньи с остатком никотиновой
кислоты:
- Ницерголин

54. α1 α 2 адреноблокаторы

Фентоламин
Фармакологические эффекты
Выраженное сосудорасширяющее действие
Снижение АД и ВД
Рефлекторная тахикардия
«Извращает» прессорное действие адреналина
Применение
Для диагностики феохромоцитомы
Болезнь Рейно,
Облитерирующий эндартериит
Побочные эффекты
Ортостатическая гипотензия, тахикардия, головокружение, заложенность носа,
стенокардии, аритмии.
↑ секреции НСl, диарея

55. Производные алкалоидов спорыньи

Дигидроэрготамин; Ницерголин
Фармакологические эффекты
Расширение периферических сосудов, АД↓
Регулирующее влияние на тонус сосудов мозга
(дигидроэрготамин агонист серотониновых 5-НТ 1- рецепторов)
Миотропная спазмолитическая активность (ницерголин)
Применение
Мигрень
Хронические нарушения мозгового кровообращения
Расстройства периферического кровообращения

56. Селективные -АБ

Селективные -АБ
• Вазоактивные:
– Празозин
• Доксазозин
• Теразозин
• С дополнительным центральным
• действием: -Урапидил
Вазонеактивные:
– Альфузозин
Тамсулозин

57. α1 - адреноблокаторы Празозин, Доксозазин, Теразозин

Фармакологические эффекты
-
Расширение артериальных и венозных сосудов, ОПСС и венозный возврат
крови к сердцу ↓ , АД↓ и ВД↓ → рефлекторная тахикардия.
Вследствие расширения венозных сосудов → ортостатическая гипотензия
Увеличение уровня ЛПВП и снижение ЛПНП (Празозин)
Применение
Артериальная гипертензия, синдром Рейно, доброкачественная гиперплазия
предстательной железы
Побочное действие
"феномен первой дозы": резкое снижение артериального давления и даже
развитие ортостатического коллапса после первых приемов препарата
Профилактика: прием в половинной дозе перед сном
учащенное мочеиспускание, заложенность носа, периферические отеки

58.

Блокада альфа-АР
ССС
ЖКТ
АД
Перестальтика
секреция
Глаз
Мочевой пузырь,
простата
миоз
тонус

59.

Бета-адреноблокаторы

60. Блокада β1 -адренорецепторов

- Ослабление силы сокращений сердца
- Уменьшению частоты сокращений сердца (вследствие
снижения автома-тизма синусного узла) ↓
сердечного выброса, работы сердца
↓
потребности миокарда в кислороде
- Угнетению атриовентрикулярной проводимости
- Снижение автоматизма атриовентрикулярного узла и
волокон Пуркинье
- β1 –а/р ЮГК почек → уменьшение секреции ренина и
образование ангиотензина II

61. Блокада β2 -адренорецепторов

• -сужение кровеносных сосудов
• Повышение тонуса бронхов
• Повышение сократительной активности
миометрия
• Снижение гипергликемического действия
адреналина (подавляют гликогенолиз:
снижается распад гликогена в печени и ↓
уровень глюкозы в крови)

62.

Основные терапевтические эффекты β -адреноблокаторов
Основные эффекты
Основные механизмы развития
терапевтических эффектов
Показания к
применению
Антигипертензивный
Снижение сердечного выброса, восстановление
барорецепторного депрессорного рефлекса,
уменьшение секреции ренина (уменьшеньшается
синтез ангиотензина II)
Гирертоничес-кая
болезнь
Антиангинальный
Снижение ЧССС – уменьшение работы сердца, в
результате снижение потребности миокарда в О2
Стенокардия
напряжения
Антиаритмический
Угнетение автоматизма синусного узла,
проводимости атриовентрикулярного узла
Наджелудоч-ковые
тахиаритмии
Угнетение автоматизма эктопических очагов
Экстрасистолия
Уменьшение образования внутриглазной
жидкости ресничным эпителием
Открытоуголь-ная
глаукома (Тимолол,
Бетаксолол)
Снижение внутриглазного давления

63.

Неселективные 1- 2
Без собственной
симпатомиметической
активности:
Пропранолол
Тимолол
Надолол
Соталол и др.
С собственной
симпатомиметической
активностью:
Бопиндолол
Окспренолол
Пиндолол
Алпренолол
Пенбутолол и др.
С вазодилатирующими свойствами:
Лабеталол (α1, 1, 2 )
Карведилол, (α1, 1, 2 )
Картеолол и др.

64.

Кардиоселективные 1
Без собственной
симпатомиметической
активности:
С собственной
симпатомиметическ
ой активностью:
Атенолол,
Метопролол,
Бетаксолол,
Бисопролол,
Эсмолол и др.
Ацебутолол,
Практолол
и др.
С вазодилатирующими свойствами:
- Целипролол
- Небиволол

65. Пропранолол (1-2)

Пропранолол ( 1- 2)
Фармакологические эффекты
1 - ЧССС↓, угнетение атриовентрикулярной проводимости, ↓ автоматизма
атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье.
2- сужение кровеносных сосудов, ↑тонуса бронхов, ↑сократительной
активности миометрия, ↓уровня глюкозы в крови.
- Местноанестезирующая активность
- Гипотензивное
- Антиангинальное
- Антиаритмическое действие

66. Пропранолол (1-2) (высоколипофилен, проникает через плацентарный и ГЭБ, 90% связывание с белками плазмы)

Пропранолол ( 1- 2)
(высоколипофилен, проникает через плацентарный и ГЭБ, 90% связывание с
белками плазмы)
Применение
- ГБ,
- стенокардия напряжения,
- аритмии сердца,
- инфаркт миокарда после острого периода,
- тиреотоксикоз,
- для профилактики приступов мигрени
- эссенциальный тремор

67.

Побочное действие
- Сердечная недостаточность (чрезмерное снижение сердечного выброса)
- Брадикардия,
- Атриовентрикулярный блок,
- Бронхоспазм,
- Спазм периферических сосудов,
- Усиливает гипогликемию вызванную ЛС,
- Угентение ЦНС: вялость, быстрая утомляемость, сонливость, депрессия.
Тошнота, рвота, диарея
- Синдром отмены - увеличение сердечного ритма, учащение приступов
стенокардии.

68.

Синдром отмены
Увеличение плотности -АР
(феномен upрегуляции).
Как результат, реактивность сердца на стимулы
симпатоадреналовой системы повышается.
Беспокойство, дрожь в теле, внезапное повышение
давления, увеличение ЧСС и приступы стенокардии.
Инфаркт миокарда и внезапная смерть.
Для предотвращения препарат отменяется постепенно в
течение 10 - 14 дней.

69. С собственной симпатомиметической активностью (1-2)

С собственной симпатомиметической
активностью ( 1- 2)
Пиндолол, Окспренолол, Бопиндолол
(оказывают слабое стимулирующее действие на 1 и 2 А/Р, т.к. являются не
блокаторами, а частичными агонистами этих рецепторов)
На фоне повышенного влияния симпатомиметической инервации
действуют подобно истинным -адренблокаторам (ЧССС↓ в меньшей
степени)
На фоне пониженного симпатического тонуса не оказывают такого действия.
Не вызывают выраженной брадикардии, в меньшей степени влияют на
тонус бронхов, периферических сосудов и действие гипогликемических
средств.

70. Кардиоселективные 1 адренблокаторы

Кардиоселективные 1
адренблокаторы
Метопролол, Талинолол (дейстуют 6-8 ч)
Атенолол (24 ч)
Бетаксолол (36 ч)
Эсмолол (ультракороткого действия Т1/2 – 10 мин
С вазодилатирующими свойствами
Небивалол
(высокая кардиоселективность, 1 – адреноблокирующая активность +
сосудорасширяющее свойство, т.к. стимулирует синтез NO в
эндотелиальных клетках сосудов)

71. Неселективные α и β адренорецепторов

Карведилол, (α1, 1, 2 )
( 1, 2 – АР в большей стерени, чем α1 )
α1 – расширение периферических сосудов, ↓ ОПСС
1 - ↓ЧССС. Снижение давление не вызывая тахикардии.
Обладает антиоксидантным действием.
Применение
ГБ, стенокардии, в комплексном лечении хронической сердечной
недостаточности
Побочное действие
- Брадикардия (блокада 1)
- Ортостатическая гипотензия (блокада α1)
- Бронхоспазм (блокада 2)

72. симпатолитики

• Резерпин.
• Октадин.
• Орнид.

73. Резерпин

• Депонируется в мембранах везикул,
• нарушает вход дофамина в везикулы (и,
следовательно, синтез норадреналина)
• нарушает обратный захват норадреналина
везикулами, истощает запасы катехоламинов в
гранулах, истощает запасы серотонина,
• нарушает взаимодействие норадреналина с АТФ, а
значит - депонирование НА.

74.

75.

• Резерпин
- Оказывает успокаивающее (седативное) и слабое
антипсихотическое действие.
• Усиливает действие снотворных и средств для наркоза.
• Несколько угнетает дыхание, снижает температуру тела.
• Артериальное давление при введении резерпина
снижается постепенно (несколько дней).
• Угнетение резерпином адренергической иннервации
приводит к преобладанию холинергических эффектов
(брадикардия, повышение секреторной и двигательной
активности ЖКТ, миоз).

76. Показания:

1) Гипертоническая болезнь.
(в комбинации)
2) Слабые антипсихотические свойства
(нейролептик).
3) Симптоматическое лечение
тиреотоксикоза.

77. Октадин (гуанетидина сульфат, исмелин, изобарин, санотензин, абапрессин)

• связывает дофаминоксидазу
• проникает в везикулы и вытесняет из везикул
норадреналин.
• находящийся в цитоплазме свободный норадреналин в
значительной степени инактивируется МАО
Октадин мало влияет на уровень катехоламинов в ЦНС
(плохо проникает через ГЭБ)

78. орнид (бретилий)

• блокирует ДОФА-декарбоксилазу и
Дофамин-бета-гидроксилазу
• блокирует пресинаптическую мембрану, нарушая
высвобождение медиатора.
• ингибирует МАО.
• угнетает обратный захват НА
Длительность действия значительно меньше, чем у октадина и
резерпина (5-8 ч).
в качестве гипотензивного средства не используют, (всасывается
плохо, привыкание)
В некоторых случаях назначают при аритмиях сердца.

79. СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ