транкв,снотв., противосудор. вступление

1.

Кафедра фармакологии ЯГМУ
Психотропные препараты:
Анксиолитики (транквилизаторы).
Снотворные.
Противоэпилептические
(противосудорожные) препараты.
Доцент: Захарова М.Н.

2. Классификация психотропных средств

Транквилизаторы (анксиолитики) снимают тревогу,
напряжение, страхи
Нейролептики (антипсихотики) подавляют симптомы
психоза: бред и галлюцинации
Антидепрессанты (тимолептики) повышают
патологически пониженное настроение
Нормотимики нормализуют нарушения
эмоционального фона при биполярном аффективном
расстройстве
Ноотропы улучшают метаболические процессы в ЦНС
Психостимуляторы повышают умственную и
физическую работоспособность

3. Классификация психотропных средств

Нейролептики (антипсихотики) подавляют симптомы
психоза: бред и галлюцинации
Транквилизаторы (анксиолитики) снимают тревогу,
напряжение, страхи
Антидепрессанты (тимоаналептики) повышают
патологически пониженное настроение
Нормотимики нормализуют нарушения
эмоционального фона при биполярном аффективном
расстройстве (БАР)
Ноотропы улучшают метаболические процессы в ЦНС
Психостимуляторы повышают умственную и
физическую работоспособность

4. Некоторые особенности влияния медиаторов на психику

Дофамин (DА)– регулирует творческие способности,
целеустремленность, удовлетворенность жизнью
Серотонин (5-НТ) – медиатор благополучия
(нормализует сон, аппетит, либидо, снижает агрессию
и повышает болевой порог)
Норадреналин (NA) – медиатор бодрости
(обеспечивает работоспособность, обучение,
активность)
Ацетилхолин (ACH) – контролирует процессы памяти,
обучение
Когнитивные функции регулируются различными
медиаторами (DA, NA, 5-HT, ACH)

5. Некоторые функции отделов головного мозга

Когнитивные функции -кора больших полушарий
Эмоциональные (аффективные) проявления – лимбическая
система
Процессы возбуждения-торможения- ретикулярная формация
Регуляция непроизвольных движений – экстрапирамидная
система
Регуляция вегетативной нервной и эндокринной систем –
гипоталамус
Сортировка информации, память - таламус

6. Анксиолитики(транквилизаторы)

Anxious – тревожный
Tranquille - спокойствие
Устраняют тревогу, внутреннее
напряжение, страхи. Используются
в терапии тревожных расстройств.

7.

8. Типичные свойства анксиолитиков: эффекты, которые могут отсутствовать у атипичных (дневных транквилизаторов)

Седативный эффект
Миорелаксирующий
Противосудорожный эффект
Амнестическое действие (нарушение
памяти, особенно запоминание новой
информации)

9. Классификация транквилизаторов по наличию типичных эффектов

Типичные или вечерние транквилизаторы, обладающие
седативным, миорелаксирующим и
противосудорожным действием; их называют
«нарушающие работоспособность»: большинство БЗТ
(диазепам, феназепам, клоназепам)
Дневные транквилизаторы, имеющие только
анксиолитический эффект, «не нарушающие
работоспособность»: тофизопам, медазепам,
фабомотизол (афобазол), буспирон

10. Скорость развития толерантности к БЗТ:

К амнестическому эффекту – никогда
Анксиолитический и противосудорожный –
месяцы, годы
Миорелаксирующий – месяцы
Снотворный – недели
Седативный – дни, недели.

11. Классификация транквилизаторов по механизму действия

1. Агонисты специфических бензодиазепиновых рецепторов
ГАМК-А рецепторного комплекса: бензодиазепиновые
транквилизаторы (БЗТ).
2. ГАМК- ергические препараты иных механизмов действия:
этифоксин, фабомотизол (афобазол)
3. Агонисты серотониновых 5НТ1А рецепторов – буспирон
4. Блокаторы центральных Н1-гистаминовых и Мхолинорецепторов – гидроксизин.
5. Разные препараты: мебикар, аминофенилмасляная
кислота (фенибут)
.

12. Механизм действия бензодиазепинов (БЗТ)

БЗТ действуют на специфические омега ω-рецепторы
которые находятся на одной из субъединиц ГАМК-А
рецептора.
Главный анксиолитический эффект БЗТ
обеспечивается взаимодействием с ω1- рецепторами,
которых много в лимбической системе;
ω1рецепторы есть также в гипногенных структурах
мозга (гипоталамус, ретикулярная формация), что
может проявляться седативным и снотворным
эффектами.
ω3 и ω5 рецепторов много в спинном мозге и
отвечают за противосудорожное и
миорелаксирующее действие типичных БЗТ.

13. Структура ГАМК-А рецептора

14. Структура ГАМК-А рецептора

15.

16. Транквилизаторы иных механизмов действия

Фабомотизол (афобазол) действует на сигма-1
рецепторы, расположенные в цитозоле нейронов;
активируясь они мигрируют в мембрану в область
ГАМК-А рецептора, препятствуя его структурным
нарушениям. Оказывает нейропротекторный эффект.
Не вызывает лекарственную зависимость.
Гидроксизин: блокирует центральные Н1 рецепторы.
Оказывает небольшой седативный и
миорелаксирующий эффекты. Не ухудшает память, не
вызывает лекарственную зависимость.

17. Буспирон

Активирует пресинаптические тормозные
ауторецепторы 5-НТ1а; это сопровождается
уменьшением выделения серотонина. Длительная
активация этих рецепторов приводит к их
десенситизации и к восстановлению нарушенного
при тревожности серотонинового звена.
Анксиолитический эффект отсрочен.
«Дневной» транквилизатор.
Часто вызывает головную боль, тошноту.

18.

Медиаторы, обеспечивающие развитие сна: ГАМК, галанин,
серотонин, аденозин
Медиаторы, обеспечивающие бодрствование: норадреналин,
ацетилхолин, гистамин
Регуляторы цикла сон-бодрствование: мелатонин, орексины

19. Классификация снотворных

1. Агонисты ГАМК
1.1. Агонисты ω-рецепторов
1.1.1. Производные бензодиазепина (агонисты всех подтипов ω-рецепторов):
нитразепам, мидазолам
1.1.2. Препараты иных химических классов , агонисты преимущественно ω1рецепторов гипногенных центров: золпидем , зопиклон, залеплон
1.2. Производные барбитуровой кислоты: фенобарбитал – в настоящее время как снотворное не
применяется
2. Блокаторы центральных Н1- гистаминовых рецепторов:
Доксиламин, дифенгидрамин
3. Синтетический аналог гормона эпифиза: мелатонин
4. Антагонисты двойных рецепторов орексина: суворексант, лемборексант,
даридорексант
Препараты, содержащие растительные экстракты: экстракты валерианы и меллиссы, настойки
пустырника, валерианы

20. Сравнительная характеристика снотворных

Класс
Изменен.
структуры
сна
Зависимость
Последействие
Терапев.
широта
Влияние
на микросом.
ферменты
Барбитур.
+++++
+++++
+++
узкая
+++++
Бензодиаз.
+++
+++
+
большая
+
зопиклон
+
+
+-
большая
-
Н1-блок.
-
-
+
большая
-
Мелатонин
Суворексант
улучшает
улучшает
-
-
большая
большая
-

21.

22. Классификация противосудорожных (противоэпилептических ) средств по механизму действия

1. Средства, активирующие ГАМК-ергическую систему:
барбитураты, бензодиазепины, вигабатрин
2. Средства, снижающие эффекты глутамата:
перампанел, фелбамат, леветирацетам, прегабалин
3. Средства, блокирующие натриевые каналы в ЦНС
фенитоин, карбамазепин, окскарбазепин, лакосамид
4. Средства, блокирующие кальциевые каналы Т-типа:
этосуксимид
5. Средства смешанного механизма действия:
ламотриджин, вальпроаты, топирамат

23. Леветирацетам и прегабалин блокируют кальций-зависимое выделение глутамата Перампанел и фелбамат блокируют глутаматные

Леветирацетам и
прегабалин
блокируют
кальцийзависимое
выделение
глутамата
Перампанел и
фелбамат
блокируют
глутаматные
рецепторы

24. Классификация противоэпилептических препаратов по применению

Препараты, применяемые для предупреждения
больших припадков: карбамазепин, фенобарбитал,
фенитоин, топирамат
Препараты для предупреждения малых припадков
(абсансов): этосуксимид, лоразепам, клоназепам
Препараты, предупреждающие парциальные
приступы: карбамазепин, вигабатрин, лакосамид
Препараты, применяемые при разных формах
эпилепсии: ламотриджин, вальпроаты, тиагабин
Купирование эпилептического статуса: диазепам,
лоразепам, ср-ва для наркоза

25. Спасибо за внимание!