Общая фармакология
Вопросы
Фармакокинетика
Пути введения ЛВ
Пероральное введение
Всасываемость ЛВ
Трансбуккальное введение
Ректальное введение
Инъекционное введение
Всасывание ЛС
Основные механизмы всасывания:
Свойства простой диффузии
Облегченная диффузия
Фильтрация
Активный транспорт
Пиноцитоз
Распределение ЛВ
Показатели распределения
Факторы, влияющие на распределение ЛС
Депонирование
Биотрансформация
Типы метаболизма
Микросомальная биотрансформация
Влияние ЛВ на активность микросомальных ферментов
Немикросомальная биотрансформация ЛВ
Конъюгация ЛВ
Биодоступность ЛС
Факторы, влияющие на биодоступность
Выведение ЛС
Параметры выведения
Период полувыведения Т1/2
Пути выведения
Понятие клиренса
Почечная экскреция
Клубочковая фильтрация
Канальцевая секреция
Канальцевая реабсорбция
Энтеропечёночная циркуляция
Фармакологическая активность метаболитов
Фармакодинамика
Виды действия ЛВ
Мишени для действия ЛВ:
Специфические рецепторы:
Взаимодействие ЛВ с рецепторами
Агонисты
Антагонисты
Влияние различных факторов на фармакокинетику и фармакодинамику ЛВ
Свойства ЛВ
Свойства ЛВ
Дозы и концентрации
Свойства ЛВ
Свойства организма
Пути введения лекарств.
Режим назначения ЛВ
Повторное введение ЛВ
Привыкание и тахифилаксия
Лекарственная зависимость
Кумуляция
Взаимодействие ЛВ
Взаимодействие ЛВ
Взаимодействие ЛВ
Взаимодействие на этапе всасывания ЛВ
Взаимодействие на этапе транспорта, депонирования, распределения ЛВ.
Взаимодействие на этапе биотрансформации.
Взаимодействие на этапе выведения ЛВ
Фармакодинамическое взаимодействие ЛС.
Фармакодинамическое взаимодействие ЛС
Фармакодинамическое взаимодействие ЛС
Взаимодействие ЛВ в средах организма
Несовместимость ЛВ
Побочное и токсическое действие ЛВ
Классификация побочного действия ЛВ
Токсическое действие ЛВ
234.00K
Категория: МедицинаМедицина

Общая фармакология. Понятие фармакокинетики

1. Общая фармакология

2. Вопросы


1. Понятие фармакокинетики.
2. Пути введения ЛВ в организм
3. Всасывание лекарственных веществ.
4. Распределение лекарственных средств в
организме. Биологические барьеры.
Депонирование
• 5. Понятие о биотрансформации.
• 6. Выведение лекарственных веществ из
организма.

3. Фармакокинетика

• Фармакокинетика – раздел фармакологии
изучающий пути поступления,
распределения, биотрансформации и
выведения лекарств из организма человека

4. Пути введения ЛВ

• Энтерально - через пищеварительный
тракт: перорально, сублингвально,
трансбуккально, ректально
• Парентерально - минуя пищеварительный
тракт: инъекционно), местно, ингаляционно
• Хроническое введение - имплантируемые
дозаторы и помпы

5. Пероральное введение

- Слизистая оболочка желудка имеет
большую толщину, малую всасывающую
поверхность, высокое электрическое
сопротивление и покрыта слизью
- Эпителий кишечника тонкий, низкое
электрическое сопротивление,
значительная всасывающая поверхность
(120 м.кв). В основном всасывание
происходит в кишечнике

6. Всасываемость ЛВ

- Зависимость всасывания слабых
электролитов от рН среды
- Зависимость всасывания от характера
содержимого ЖКТ
- Зависимость всасывания от
интенсивности моторики ЖКТ

7. Трансбуккальное введение

- Достоинства: ЛВ попадает в систему
верхней полой вены (большой круг
кровообращения) минуя ЖКТ и
печень; быстрое наступление эффекта
(быстрее, чем при приёме внутрь)
- Недостатки – часто неприятный вкус
и/или запах

8. Ректальное введение

• при невозможности приёма внутрь (рвота,
бессознательное) состояние.
• 50% всасывается в систему нижней полой вены,
минуя печень, 50% - в систему воротной вены и
частично инактивируется в печени
- неудобство использования (микроклизмы),
короткое время контакта, малая всасывающая
поверхность, раздражение слизистой

9. Инъекционное введение

• Подкожно – стерильный изотонический водный или масляный
раствор ЛС в объёме 1-2 мл. Физиологические значения рН.
Отсутствие раздражающего и вазоконстрикторного действия. Эффект
через15-20 минут.
• Внутримышечно– стерильные изотонические водные,
масляные растворы и суспензии ЛВ. Максимальный
объём 10 мл. Эффект через10-15 минут.
• Внутривенно – стерильный водный раствор или жировая
ультраэмульсия заводского изготовления. Допустимо
введение гипертонических растворов и средств со слабым
раздражающим действием. Эффект в 5-10 раз сильнее, чем
при приёме внутрь, наступает быстро.

10. Всасывание ЛС

• Процесс поступления ЛВ из места введения
в кровь
• Зависит от пути введения, растворимости в
липидах и ионизации (при введении через
ЖКТ), скорости кровотока в месте введения

11. Основные механизмы всасывания:

- Пассивная диффузия - - липофильные вещества
- Облегченная диффузия - вещества пересекают
мембрану путем взаимодействия с транспортными
белками по градиенту концентрации - крупные полярные
молекулы, заряженные ионы
- Фильтрация – гидрофильные вещества
- Активный транспорт - моносахариды, аминокислоты
- Пиноцитоз – белки, углеводно-белковые комплексы.

12. Свойства простой диффузии

• Простая диффузия – это свободное
перемещение молекул и ионов в
направлении градиента концентрации
• Диффузия происходит по
электрохимическому градиенту
• Скорость диффузии линейно зависит от
градиента концентрации вещества
• На диффузию не расходуется энергия.

13. Облегченная диффузия

• При облегченной диффузии вещества пересекают
мембрану путем взаимодействия с
транспортными белками. Крупные полярные
молекулы транспортируются белкамипереносчиками, а заряженные ионы — белками
трансмембранных каналов.
• Диффузия происходит по электрохимическому
градиенту.

14. Фильтрация

• Происходит через поры клеточной
мембраны с током воды
• Возможна для нейтральных молекул с
небольшой массой– обусловлено
размером пор и зарядом
(мочевина, тиомочевина, глюкоза)

15. Активный транспорт

• Активный транспорт - перенос вещества через
клеточную или внутриклеточную мембрану или
через слой клеток, протекающий против
градиента с затратой свободной энергии
организма.
• Транспортные системы
• Против градиента концентрации
• С затратой энергии макроэргов
• Переносятся аналоги метаболитов и эндобиотики
(например, йод)

16. Пиноцитоз

• Пиноцитоз – это захват клеточной
поверхностью и поглощение клеткой ЛВ.
• Переносимое вещество контактирует с
поверхностью мембраны клетки,
образуется вакуоль, которая разрывается и
ЛВ поступает внутрь клетки
• Полипептиды и другие
высокомолекулярные вещества

17. Распределение ЛВ

• Распределение ЛВ - проникновение и накопление
ЛВ в различных тканях, органах и жидких средах
организма. Степень накопления ЛВ в тканях в
конечном итоге определяет выраженность
фармакодинамического эффекта;
• Гидрофильные полярные ЛВ – распределяются
неравномерно, не проникают через барьеры
организма (ГЭБ, плацентарный и др.);
• Липофильные неполярные ЛВ - распределяются
равномерно, проникают через барьеры организма

18. Показатели распределения

• Стационарная (равновесная) концентрация (Css)
– концентрация ЛВ, которая установится в плазме
крови при поступлении его в организм с
постоянной скоростью.
• При прерывистом введении (приёме) ЛС через
одинаковые промежутки времени в одинаковых
дозах выделяют максимальную (Css max) и
минимальную (Css min) равновесные
концентрации.

19. Факторы, влияющие на распределение ЛС

• Интенсивность регионарного
кровотока
• Степень связывания ЛВ с белками
плазмы крови и тканевыми
структурами
• Растворимость ЛВ в липидах

20. Депонирование

• Обратимое связывание с белками,
фосфолипидами и нуклеопртеинами клеток;
• Постепенное высвобождение в кровь;
• Распределение по другим органам и тканям

21. Биотрансформация

• Биотрансформация – изменение
химической структуры лекарственных
веществ, их физико-химических свойств
ЛВ под действием ферментов.

22. Типы метаболизма

• Несинтетические – метаболическая
трансформация:
- Микросомальные – реакции, катализируемые
ферментами эндоплазматического ретикулума
(ЭР)
- Немикросомальные – участвуют ферменты
другой локализации
• Синтетические – конъюгация с эндогенными
субстратами или некоторыми химическими
группировками

23. Микросомальная биотрансформация

• Органы, в которых происходит
биотрансформация: печень (в основном),
почки, плазма крови, другие ткани
(например, стенка кишечника);
• Подвергаются прежде всего липофильные
ЛВ
• Связываются с одним из цитохромов Р450

24. Влияние ЛВ на активность микросомальных ферментов

• Ингибиторы метаболизма – снижают активность
микросомальных ферментов: левомицетин,
эритромицин, тетрациклин, индометацин…
• Индукторы метаболизма – повышают активность
микросомальных ферментов: этанол, кофеин,
никотин… Индукторы усиливают не только
метаболизм ЛВ в печени, но и их выведение с
желчью. В том числе и самих индукторов.

25. Немикросомальная биотрансформация ЛВ

• Происходит главным образом в печени, но может
и в плазме крови и др. тканях
• Все виды конъюгации (кроме глюкуронидной),
восстановления и гидролиза ЛВ
• Небольшое количествово ЛВ, но в т.ч.
Ацетилсалициловая кислота, сульфаниламиды
• Некоторые ЛВ биотрансформируются уже в
стенке кишечника при всасывании

26. Конъюгация ЛВ

• С глюкуроновой кислотой – также под
влиянием микросомальных ферментов
• Один из основных путей трансформации
карбоновых кислот, спиртов, фенолов,
эстрогенов, глюкокортикоидов,
прогестерона, наркотических анальгетиков,
салицилатов, барбитуратов, антибиотиков и
мн.др.

27. Биодоступность ЛС

• Часть принятой внутрь дозы ЛВ, которая
достигла системного кровотока в
неизменном виде и в виде активных
метаболитов, образовавшихся в процессе
всасывания и в результате пресистемного
метаболизма

28. Факторы, влияющие на биодоступность

• Путь введения ЛС (при внутривенном
введении 100%)
• Индивидуальные особенности организма,
состояние ЖКТ, ССС, печени, почек
• Биофармацевтические факторы – ЛФ, её
состав, особенности технологии
производства

29. Выведение ЛС

• Выведение – элиминация – процесс
удаления ЛВ из организма, который
включает в себя его нейтрализацию
(биотрансформацию или метаболизм)
и собственно экскрецию

30. Параметры выведения

• Константа скорости элиминации Kel –
скорость исчезновения ЛВ из организма
путём биотрансформации и выведения
• Период полувыведения Т1/2 – время,
необходимое для уменьшение вдвое
концентрации препарата в плазме крови.

31. Период полувыведения Т1/2

• О выведении ЛВ из организма судят по
Т1/2: за один Т1/2 из организма выводится
50% ЛВ, за два – 75%, за три – 90%. Т1/2
служит в основном для определения
интервала дозирования ЛС и промежутка
времени, необходимого для достижения его
равновесной концентрации в крови –
обычно это 3-5 Т1/2

32. Пути выведения

• Почечная экскреция – основной путь
элиминации
• Печёночная экскреция – элиминация ЛВ и
их метаболитов с желчью
• Другие пути – с выдыхаемым воздухом,
потом, слюной, слёзной жидкостью

33. Понятие клиренса

• Общий клиренс ЛС (Clt) – объём плазмы
крови, очищаемый от лекарств за единицу
времени (мл/мин) за счёт выведения
почками, печенью и др. выделительными
органами.
• Почечный клиренс – выведение с мочой
(Clr)
• Внепочечный клиренс – выведение другими
путями, прежде всего с желчью (Cler)

34. Почечная экскреция

• Элиминируются преимущественно гидрофильные
ЛВ, т.к. они хорошо растворяются в моче. ЛВ
экскретируются в неизменном (активном) виде.
• Липофильные ЛВ экскретируются почками в
неактивном состоянии виде водорастворимых
метаболитов.
• Основные механизмы почечной экскреции:
клубочковая фильтрация, канальцевая секреция и
канальцевая реабсорбция.

35. Клубочковая фильтрация

• Пассивная экскреция ЛВ почками в просвет
проксимальных канальцев.
• Зависит от:
- Молекулярной массы ЛВ; связывание с
белками плазмы затрудняет фильтрацию,
фильтруется несвязанная часть
- Функциональная способность почек,
маркер – клиренс эндогенного креатинина.

36. Канальцевая секреция

• Клетки проксимальных канальцев
способны активно переносить
заряженные частицы из плазмы в
канальцы. Между ЛВ возможна
конкуренция за связывание
переносчиками.

37. Канальцевая реабсорбция

• Обратное всасывание (реабсорбция) и
возвращение в плазму крови некоторых ЛВ
из просвета канальцев почек.
• Экскреция замедляется, Т1/2 удлиняется.
• Существенно влияет рН: кислые ЛВ
быстрее экскретируются при щелочной
реакции, основания – при кислой

38. Энтеропечёночная циркуляция

• ЛВ с высокой молекулярной массой
экскретируются с желчью – пассивно,
либо путём активного транспорта.
• В кишечнике под действием
микрофлоры или ферментов могут
превращаться в другие соединения и
реабсорбироваться.

39. Фармакологическая активность метаболитов

• Могут иметь фармакологическую активность и
при этом обладать свойствами основного ЛВ и
усиливать эффект
• Могут обладать другими фармакологическими
свойствами и даже вызывать токсические реакции
• Иногда ЛС содержит ЛВ в виде «пролекарства»,
которое при метаболизме превращается в
активный метаболит и оказывает эффект,
свойственный данному ЛС.
• Важно для повышения биодоступности ЛВ с
высоким пресистемным метаболизмом

40. Фармакодинамика

• Фармакодинамика - совокупность
эффектов лекарственного вещества и
механизмов его действия

41. Виды действия ЛВ

Местное – действие
вещества, возникающее в
месте его нанесения
Обволакивающее
Местное анестезирующее
Прямое –
реализуется
непосредствен
но на месте
контакта ЛВ с
тканью
Резорбтивное - действие
вещества, развивающееся
после его всасывания.
Рефлекторное действие - действие,
которое возникает при стимуляции ЛВ
рецепторов афферентного звена
рефлексов

42. Мишени для действия ЛВ:

Специфические рецепторы
Ионные каналы
Ферменты
Транспортные системы
Гены

43. Специфические рецепторы:

• Рецепторы – это функционально активные макромолекулы и их
фрагменты, существующие в организме для эндогенных лигандов
(медиаторов, гормонов и т.п.), с которыми могут взаимодействовать
ЛВ.
• Типы рецепторов:
- сопряженные с ионными каналами ( Н-холинорецепторы, ГАМКарецепторы, глутаматные рецепторы);
- сопряжённые с G-белками (М-холинорецепторы, адренорецепторы и
др.);
- сопряженные с ферментами (рецепторы инсулина, ряда факторов
роста);
Рецепторы, сопряженные с ионными каналами, G-белками и ферментами
– внеклкточные.
- регулирующие транскрипцию ДНК (внутриклеточные), рецепторы
стероидных и тиреоидных гормонов.

44. Взаимодействие ЛВ с рецепторами

Агонисты - вещества, которые обладают аффинитетом и
внутренней активностью при взаимодействии со
специфическими рецепторами.
Аффиность(сродство) – способность вещества связываться
с рецептором.
Аффинитет – прочность связывания вещества с рецептором
Внутренняя активность – способность вещества при
связывании со специфическими рецепторами
стимулировать их и вызывать эффект.
Антагонисты - вещества, которые обладают аффинитетом к
специфическим рецепторам, не имеют внутренней
активности и препятствуют действию на рецепторы
эндогенных лигандов и агонистов.

45. Агонисты

• Полные агонисты – вещества, обладающие
высокой внутренней активностью,
вызывают максимальную стимуляцию и
максимальную реакцию
• Частичные агонисты – вещества,
обладающие низкой внутренней
активностью, вызывают при стимуляции
специфических рецепторов реакцию
меньшую, чем максимальная

46. Антагонисты

• Внутренняя активность отсутствует (= 0)
• Конкурентные антагонисты – занимают те же
рецепторы, что и агонисты
• Неконкурентные антагонисты – занимают другие
участки макромолекулы, не относящиеся к
специфическому рецептору но взаимосвязанные с ним
• Агонисты-антагонисты – ЛВ, стимулируют одни и
блокируют другие подтипы рецепторов данного вида
(например опиоидные рецепторы).
• Частичные агонисты – антагонисты полных агонистов.

47. Влияние различных факторов на фармакокинетику и фармакодинамику ЛВ


Свойства ЛВ
Свойства организма
Режим назначения ЛВ
Взаимодействие ЛВ

48. Свойства ЛВ

• Химическое строение, физико-химические и
физические свойства ЛВ
- Форма и размер молекул, наличие и расположение
функциональных групп.
- Молекула и рецептор должны быть
комплементарны друг другу
- Сила притяжения противоположных зарядов
обратно пропорциональна расстоянию между
ними в соответствующей степени

49. Свойства ЛВ

• Дозы и концентрации
Дозы терапевтические – используют для лечения:
- минимальная терапевтическая доза (пороговая) вещества – вызывает
минимальный терапевтический эффект);
- средняя терапевтическая доза вещества – оказывает у большинства
больных необходимое терапевтическое действие;
- максимальная терапевтическая доза вещества – может быть назначена
без вреда для больного. Назначается в тех случаях, когда средние
дозы не вызывают необходимого действия.
Диапазон доз от минимальной терапевтической до максимальной
называется широтой терапевтического действия.
• Токсические дозы – оказывают токсическое действие на организм;
• Летальные дозы – вызывают смертельный исход

50. Дозы и концентрации

• Разовая доза - количество ЛВ на один приём (pro
dosi)
• Суточная доза – в сутки
• Курсовая доза – на курс
• Ударная доза – для быстрого создания высокой
(терапевтической) концентрации вещества
• Поддерживающая доза – для поддержания
терапевтической дозы
Выражаются дозы в весовых единицах – граммах
или долях грамма; для более точной дозировки – в
пересчёте на килограмм мг/кг, мкг/кг

51. Свойства ЛВ

• Лекарственные формы – при включении
ЛВ в различные ЛФ должен сохраняться
характер его действия.
• ЛФ – оказывают на скорость наступления
действующего вещества, место и скорость
всасывания, скорость наступления эффекта

52. Свойства организма

• Видовые особенности. Кролики легко переносят смертельные
для человека дозы атропина.
• Этнические особенности.
У лиц монголоидной расы чаще
встречается недостаточность альдегиддегидрогеназы и, как следствие, их
чувствительность к этанолу выше чем у европейцев.
• Возраст.
У детей с бронхиальной астмой -адренэргические агонисты
малоэффективны.
• Пол. Элиминация многих лекарств у мужчин происходит быстрее, чем у
женщин.
• Состояние организма. При заболеваниях ЖКТ снижается скорость и
степень всасывания ЛВ.
• Генетические факторы. Индивидуальная чувствительность
людей к ЛВ.

53. Пути введения лекарств.

• От пути введения зависит характер
действия лекарств.

54. Режим назначения ЛВ

• Повторное назначение ЛВ.
• Комбинированное применение.
• Взаимодействие ЛВ.

55. Повторное введение ЛВ

• Привыкание
• Тахифилаксия
• Лекарственная зависимость
• Кумуляция

56. Привыкание и тахифилаксия

• Привыкание - ослабление действия ЛВ,
необходимость увеличения дозы ЛВ для
получения прежнего эффекта
• Тахифилаксия это снижение эффекта
(снижение чувствительности к) ЛВ после
его введения (при его повторных
введениях) с небольшими интервалами

57. Лекарственная зависимость

• Лекарственная зависимость - состояние психическое, а
иногда также физическое, являющееся результатом
взаимодействия между живым организмом и препаратом и
характеризующееся поведенческими и другими
реакциями, которые всегда включают желание принимать
препарат на постоянной или периодической основе, для
того чтобы избежать дискомфорта, возникающего без
приёма препарата.
• Толерантность — снижение чувствительности к
препарату после его повторного употребления; при этом
требуется повышение дозы препарата, для того чтобы
вызвать эффект такой же интенсивности, что и ранее при
приёме меньшей дозы.

58. Кумуляция

• Кумуляция это усиление действия ЛВ при
его повторных введениях, связанное с
накоплением ЛВ (материальная К) или его
эффекта (функциональная К)
• Виды кумуляции: материальная,
функциональная
• Материальная кумуляция – накопление в
организме ЛВ при его повторных введениях

59. Взаимодействие ЛВ

Взаимодействие ЛВ – изменение эффекта ЛС (количественное или
качественное) при одновременном или последовательном применении
2-х или более ЛВ.
• Терапевтическая целесообразность:
- усиливается терапевтический эффект одного из ЛВ или всех, участвующих во
взаимодействии (ингибиторы АПФ+диуретики)
- снижается побочное действие каких-либо ЛВ, участвующих во взаимодействии
(СГ+препараты K+)
- повышается действие и снижаются побочные эффекты (леводопа+карбидопа)
- лечение отравлений ЛВ и ядами (наркотические анальгетики+налоксон,
ФОС+атропин)
• Терапевтическая нецелесообразность (несовместимость ЛВ):
- снижается действие одного из ЛВ
- повышается побочное, токсическое действие ЛВ

60. Взаимодействие ЛВ

1.Фармакологическое
взаимодействие - после введения ЛВ в организм
1. фармакокинетика (количественный эффект)
2. фармакодинамика (качественный эффект)
3. химическое, фармакохимическое
взаимодействие в средах организма
4. изменение условий, в которых действует ЛВ под
влиянием других ЛВ

61. Взаимодействие ЛВ

Фармацевтическое взаимодействие до
введения ЛВ в организм - при производстве,
хранении, смешивании в шприце. Практически
всегда нецелесообразно

62. Взаимодействие на этапе всасывания ЛВ

- изменение pH желудка (влияние на ионизацию и
растворение веществ)
- изменение скорости опорожнения желудка (ЛВ,
всасывающиеся в кишечнике)
- изменение перистальтики кишечника
- образование неактивных комплексов
- адсорбция веществ на поверхности частиц других ЛВ
- угнетение активности транспорта через слизистую
кишечника (практически все водорастворимые
витамины)
- взаимодействие при парентеральном введении

63. Взаимодействие на этапе транспорта, депонирования, распределения ЛВ.

ЛВ могут вытеснять друг друга из связи с
белками крови, при этом действие
освобожденных ЛВ повышается
(повышение концентрации свободной
фракции);
- возможно его токсическое действие;
- повышение фармакологического эффекта.

64. Взаимодействие на этапе биотрансформации.

Метаболизм ЛВ (повышение
гидрофильности) осуществляется в
основном в печени, следовательно
сочетание ЛВ+индукторы СМО вызывает
снижение терапевтического действия
ЛВ+ингибиторы СМО – повышение
терапевтического действия.

65. Взаимодействие на этапе выведения ЛВ

• Повышение/снижение выведения ЛВ
почками при изменении pH мочи другими
ЛВ.
• Вещества не подвергаются реабсорбции,
т.к. утрачивают липофильность.
• Угнетение первым ЛВ канальцевой
секреции другого ЛВ

66. Фармакодинамическое взаимодействие ЛС.

• Синергисты – повышение действия друг
руга.
• Антагонисты – снижение действия друг
друга.
• Синергоантагонисты – один эффект
повышается, другой снижается.
• Например, взаимодействие ЛВ, влияющих
на синаптическую передачу нервных
импульсов:

67. Фармакодинамическое взаимодействие ЛС

• Синергизм – однонаправленное действие двух или
нескольких ЛВ, при котором наблюдается более
выраженный фармакологический эффект, чем у
каждого вещества в отдельности
- суммированный (аддитивный) – равен сумме
эффектов различных ЛВ;
- потенцированный – общий эффект комбинации
превышает сумму эффектов отдельных веществ.

68. Фармакодинамическое взаимодействие ЛС

• Антагонизм – уменьшение или полное устранение
фармакологического эффекта одного вещества другим при
их совместном применении
- прямой функциональный антагонизм (конкурентный0 –
ЛВ оказывают противоположное действие;
- косвенный функциональный антагонизм –ЛВ оказывают
противоположное влияние на работу какого-либо органа,
их действие реализуется по разным механизмам;
- физический антагонизм – возникает в результате
физического взаимодействия ЛВ;
- химический антагонизм – наступает в результате
химической реакции между ЛВ и образуются неактивные
соединения

69. Взаимодействие ЛВ в средах организма

• Происходит связывание веществ друг с другом.
Например, гепарин+протамина сульфат→снижение активности и
увеличение скорости выведения гепарина из организма.
• антидотная терапия
• подготовка к хирургической операции
• Изменение условий действия ЛВ.
Например гастропротекторы (сукралфат) должен действовать в очень
кислой pH желудка→при повышении pH его активность снижается

70. Несовместимость ЛВ

Несовместимость – снижение, потеря или
извращение лечебного эффекта ЛС или
повышение их побочного или токсического
действия.
- фармакологическая - несовместимость
ЛВ во внутренних средах организма;
- фармацевтическая - несовместимость
ЛВ с друг другом, несовместимость в
растворах

71. Побочное и токсическое действие ЛВ

• Побочное действие – не желательное
действие ЛВ при применении его в
терапевтической дозе
• Токсическое действие ЛВ – действие,
вызывающее существенные осложнения

72. Классификация побочного действия ЛВ

• Побочные эффекты, связанные с фармакологическими
свойствами лекарственных средств.
• Токсические осложнения, обусловленные абсолютной или
относительной передозировкой лекарственных веществ.
• Вторичные эффекты, обусловленные нарушением
иммунобиологических свойств организма (ослабление
иммунных реакций, дисбактериоз, кандидомикоз).
• Аллергические (иммунологические) реакции
немедленного и замедленного типов.
• Идиосинкразия – реакции, связанные с различными
дефектами ферментов.
• Синдром отмены, наблюдающийся после прекращения
длительного лечения некоторыми лекарственными
препаратами.

73. Токсическое действие ЛВ

• Тератогенное действие – действие ЛВ во время
беременности, которое приводит к возникновению
врождённых уродств (в первые 3 месяца беременности)
• Эмбриотоксическое действие это неблагоприятное
действие на эмбрион, не сопровождающееся развитием
врождённых уродств
• Фетотоксическое действие это неблагоприятное
действие на плод, не приводящее к развитию врождённых
уродств (во 2-3 триместре беременности)
• Мутагенное действие ЛВ это повреждение генетического
аппарата, приводящее к изменению генотипа потомства
English     Русский Правила