Анальгетические средства Ненаркотические анальгетики (нестероидные противовоспалительные средства)
Неопиоидные анальгетики
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Классификация НПВС
Эффекты НПВС
Механизм действия НПВС
Эффекты простагландина Е2
Противовоспалительный эффект НПВС
Обезболивающий эффект НПВС
Жаропонижающий эффект НПВС
Иммунотропное действие НПВС
Антиагрегантный эффект НПВС
Отравление салицилатами
Отравление парацетамолом
136.00K
Категория: МедицинаМедицина

Анальгетические средства. Ненаркотические анальгетики (нестероидные противовоспалительные средства)

1. Анальгетические средства Ненаркотические анальгетики (нестероидные противовоспалительные средства)

.

2. Неопиоидные анальгетики

• Блокаторы натриевых каналов: карбамазепин,
дифенин, ламотриджин, вальпроаты.
• Ингибиторы обратного захвата моноаминов:
амитриптилин, имизин.
• Центральные α2-адреномиметики: клонидин
(клофелин).
• Антагонисты NMDA-рецепторов: кетамин.
• ГАМК-В-миметики: баклофен.
• Средства для наркоза: закись азота.
• Гормоны: соматостатин, кальцитонин.
• Нестероидные противовоспалительные средства.
2

3. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

• Салицилаты содержатся в коре ивы (Salix alba). В
качестве жаропонижающего и обезболивающего
средства кору ивы применяли Гиппократ (460-377 до
н.э.) и Корнелий Цельс (I век).
• Корнелий Цельс описал 4 признака воспаления (отек,
гиперемия, жар, боль).
• В 1827 г. из коры ивы был выделен салицин, в 1838 г.
– салициловая кислота, в 1860 г. осуществлен ее
синтез.
• Впервые С.П. Боткин назначал салициловую кислоту
при остром ревматизме.
• В 1899 г. начато широкое применение
ацетилсалициловой кислоты (аспирина).
• В конце 19 в. синтезированы пиразолоны (анальгин,
амидопирин, бутадион) и др. средства.
3

4. Классификация НПВС

• Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы 1 и 2
(ЦОГ-1, ЦОГ-2):
– Салицилаты: кислота ацетилсалициловая.
– Производные антраниловой кислоты: кислота мефенамовоя,
кислота флуфенамовая.
– Производные индолуксусной кислоты: индометацин.
– Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак.
– Производные фенилпропиновой кислоты: ибупрофен.
– Производные нафтилпропиновой кислоты: напроксен.
– Оксикамы: пироксикам, лорноксикам, мелоксикам,
теноксикам.
– Парааминофенолы: парацетамол.
– Пиразолоны: метамизол (анальгин), амидопирин,
фенилбутазон (бутадион) – нерекомендуемая группа из-за
токсичности.
• Избирательные ингибиторы ЦОГ-2: целекоксиб,
рофекоксиб.
4

5. Эффекты НПВС

• Анальгетический (обезболивающий)
• Противовоспалительный
(противоотечный)
• Жаропонижающий
• Антиагрегантный
• Язваобразующий (ульцерогенный)
• Аллергенный
• Иммуносупрессорный
5

6. Механизм действия НПВС

НПВС
Арахидоновая
кислота
Ингибирование
циклоксигеназ
ЦОГ-1 и ЦОГ-2
Уменьшение
синтеза
тромбоксана А2
Уменьшение
простагландина Е2 и
F2α, простациклина
Аниагрегационный
эффект
Противовоспалительный,
обезболивающий,
жаропонижающий
эффекты
Лейкотриены
В4, С4, D4
6

7. Эффекты простагландина Е2

• Повышает проницаемость капилляров (отек).
• Снижает порог болевой чувствительности
(боль).
• Расширяет сосуды (покраснение).
• Усиливает обмен веществ (жар).
• Стимулирует синтез слизи в желудке.
• Расширяет бронхи.
• Усиливает диурез.
• Повышает тонус беременной матки.
7

8. Противовоспалительный эффект НПВС

• Противоотечное действие НПВС объясняется
ингибированием ЦОГ и угнетением синтеза
простагландинов (PgE2, PgI2).
• ЦОГ-2 в основном синтезируется в головном мозге,
почках, костях, матке.
• По силе противовоспалительного эффекта на
первом месте находятся: индометацин, диклофенак,
мелоксикам и нимесулид и целекоксиб.
• Парацетамол избирательно ингибирует ЦОГ в ЦНС,
поэтому не оказывает противовоспалительное
действие.
• НПВС показаны при лечении ревматического и
подагрического артритов, невритов и миозотов.
8

9. Обезболивающий эффект НПВС

• НПВС уменьшают поступление болевых импульсов
из зоны воспаления в ЦНС.
• По выраженности анальгезирующего действия НПВС
можно расположить в следующем порядке:
кетопрофен, лорноксикам, пироксикам, мелоксикам,
нимесулид > кеторолак > диклофенак > напроксен,
целекоксиб > индометацин > бутадион > анальгин >
ибупрофен > парацетамол > аспирин.
• Для парацетамола характерен центральный
механизм обезболивания.
• НПВС показаны при мигрени, артралгии, невралгии и
миалгии, послеоперационной боли.
9

10. Жаропонижающий эффект НПВС

• При лихорадке НПВС снижают температуру до
нормальных цифр, в отличие от аминазина, который
снижает и нормальную температуру.
• Лихорадка – это защитная реакция организма на
интоксикацию. Гипертермия повышает иммунитет и
дезинтоксикационную функцию печени, оказывает
анитибактериальное, противовирусное и
противогрибковое действие. Поэтому
жаропонижающий эффект НПВС является
нежелательным.
• В медицинской практике для снижения высокой
температуры используют анальгин, парацетамол,
ибупрофен, напроксен.
10

11. Иммунотропное действие НПВС

• НПВС угнетают иммунитет и вызывают
лейкопению, иммунодефицит.
• Иммунодепрессивное действие НПВС
может быть использовано при лечении
аутоиммунных заболеваний
(ревматизм, ревматоидный артрит).
• К НПВС часто вырабатываются
лимфоцитами антитела, которые
приводят к аллергическим реакциям.
11

12. Антиагрегантный эффект НПВС

• НПВС снижают выработку тромбоксана А2 в
тромбоцитах и тем самым снижают их агрегационную
способность.
• Аспирин вызывает необратимое ингибирование ЦОГ
в тромбоцитах, поэтому этот препарат применяется
для профилактики тромбозов (инфаркта, инсульта).
Другие НПВС вызывают обратимое угнетение ЦОГ.
• Применение НПВС без контроля свертывания может
привести к кровотечениям, кровоизлияниям.
• ПНВС противопоказаны при язвенной болезни,
кавернозном туберкулезе, бронхиальной астме,
артериальной гипертензии, аллергии к НПВС.
12

13. Отравление салицилатами

• Клиника отравления: головная боль, звон в
ушах, нарушение зрения и психики, тошнота,
рвота, диарея, боли в эпинастрии,
респираторный алкалоз, гипокалиемия,
гипертермия.
• Лечение: промывание желудка,
активированный уголь, солевые
слабительные, форсированный диурез,
гемодиализ, перитонеальный диализ,
переливание крови, наружное охлаждение
тела.
13

14. Отравление парацетамолом

• Клиническая картина: поражение печени
(желтуха, печеночная недостаточность, кома)
и почек (почечная недостаточность).
• Лечение: промывание желудка,
ацетилцистеин (антидот парацетамола).
• Для профилактики отравления детей
парацетамолом необходимо хранить
препарат в недоступном месте для детей.
14
English     Русский Правила