Глiкозиди. Глiкозиди кардiотонiчної дiї (серцевi глiкозиди). Лікарські рослини

1. Глiкозиди. Глiкозиди кардiотонiчної дiї (серцевi глiкозиди)

2. Глiкозиди – природнi органiчнi сполуки, якi складаються з вуглеводної та невуглеводної частин. Вуглеводну частину називають

глiконом, а
невуглеводну – аглiконом. Глiкозиди дуже
поширенi у природi. Мiстяться в усiх родинах
рослин у клiтинному соцi. Кiлькiсть їх варiює до
20%. Цукри, що входять до складу глiкозидiв,
сприяють розчиненню та всмоктуванню, посилюючи
їх дiю. Аглiкони належать до рiзних хiмiчних сполук,
вiд яких залежать фармакологiчна дiя та
застосування.
Серцевi глiкозиди - похiднi
циклопентанпергiдрофенантрену, якi вибiрково
дiють на мiокард. Це особливi природнi глiкозиди,
що мають важливе значення для медицини.

3. Поширення. Мiсце локалiзацiї серцевих глiкозидiв

Серцевi глiкозиди виявленi у 14 родинах рослин:
ранниковi, жовтецевi, кутровi, конвалiєвi, лiлiйнi,
капустянi та iн. Глiкозиди утворюються у
трав’янистих рослинах, кущах, лiанах, у пiдземних
та надземних органах. Розчиненi у клiтинному соцi.
На утворення i накопичення серцевих глiкозидiв
впливають географiчний район зростання, фаза
вегетацiї рослини, погоднi умови, свiтло, грунт.
Знайдено серцевi глiкозиди в отруйних видiленнях
шкiрних залоз жаб.

4. Будова та класифiкацiя

I класифiкацiя
1. карденолiди: аглiкони з 5-членним ненасиченим
лактонним кiльцем;
2. буфадiєнолiди: аглiкони з 6-членним
ненасиченим лактонним кiльцем.
II класифiкацiя
1. Серцевi глiкозиди, що кумулюють: мають
метильний радикал (наперстянка);
2. Серцевi глiкозиди, що не кумулюють: мають
альдегiдний радикал (строфант, горицвiт).

5. Фiзико-хiмiчнi властивостi

Специфiчна дiя на мiокард залежить вiд аглiкону,
моносахариди посилюють розчиннiсть, поглинання
та утримання глiкозиду мiокардом.
Серцевi глiкозиди – безбарвнi або бiлi кристалiчнi
речовини, гiркi на смак, без запаху. Мало розчиннi у
водi, добре розчиняються у спиртi. Деякi
флуоресцiюють в УФ-променях.
Серцевi глiкозиди, якi мають довгий вуглеводний
ланцюг, краще розчиняються у водi. Аглiкони добре
розчиняються в органiчних розчинниках.
Серцевi глiкозиди – нестiйкi сполуки, легко
гiдролiзуються пiд дiєю ферментiв, кислот, основ i
втрачають кардiотонiчну дiю.

6. Реакцiї iдентифiкацiї кардiоглiкозидiв

1. На стероїдне ядро:
а) реакцiя Лiбермана-Бурхарда: утворюється
коричневе кiльце, а верхнiй шар стає зеленим;
б) реакцiя Розенгейма: з’являється синє або
синьо-зелене забарвлення.
2. На лактонне кiльце:
а) реакцiя Легаля: з’являється червоне
забарвлення, яке швидко зникає;
б) реакцiя Раймонда: з’являється фiолетове
забарвлення.

7. 3. Реакцiя на вуглеводи: а) реакцiя з реактивом Фелiнга: з’являється цегляно-червоний колiр; б) реакцiя Келлера-Кiлiанi:

з’являється синє
забарвлення.
При якiсному аналiзi використовують також метод
хроматографiї.
Кiлькiсний аналiз. При стандартизацiї сировини,
яка мiстить серцевi глiкозиди, використовують
бiологiчний аналiз. Бiологiчну активнiсть ЛРС
виражають в одиницях дiї.
Одна одиниця дiї - це найменша доза препарату,
витяжки iз сировини, яка зупиняє серце тварини у
фазу систоли протягом години (ЖОД, КОД, ГОД).

8. Особливостi заготiвлi, сушiння та зберiгання ЛРС

Обов’язково слiд дотримуватись охоронних заходiв.
Збирати в суху погоду, швидко вiдправляти на
сушку, тому що серцевi глiкозиди – нестiйкi сполуки,
втрачають цукри, а аглiкони дiють у 5 – 6 разiв
слабше. Щоб зберегти глiкозиди, сущiння сировини
потрiбно розпочинати не пiзнiше нiж за 2 години
пiсля заготiвлi.
Сушити треба швидко, тонким шаром, за темп. 5560С.
Зберiгають ЛРС в сухому, прохолодному, без
сонячних променiв мiсцi. Сировину зберiгають за
списком Б, насiння строфанту – за списком А. Чистi
глiкозиди зберiгають за списком А.

9. Фармакологiчна дiя та застосування

Серцевi глiкозиди у терапевтичних дозах тонiзують
роботу мiокарда, у надмiрних – пригнiчують i
можуть спричинювати зупинення серця.
Препарати застосовують при хронiчнiй сецевiй
недостатностi за призначенням лiкаря. Вилучають
чистi глiкозиди, готують галеновi та новогаленовi
препарати.

10. Листя наперстянки пурпурової – Folia Digitalis purpureae Наперстянка пурпурова – Digitalis purpurea Родина ранниковi -

Scrophulariaceae

11. Поширення В Українi культивується. Дико росте в Африцi, Центральнiй та Захiднiй європi на гiрських, лiсових схилах.

12.

13.

14.

15.

16. Морфологiчний опис ЛР

Дворiчна трав’янiста рослина
заввишки до 120 см.
Прикореневi листки з крилатими
черешками в розетцi. Стебловi
листки почерговi, сидячi,
жилкування сiтчасте, край
городчастий. Квiтки великi,
зiбранi в однобiчнi гроно –
вiночок наперсткоподiбний зовнi
пурпуровий, а в серединi
фiолетовий. Плоди –
багатонасiннi двогнiзднi
коробочки. Вся рослина отруйна.

17.

18.

19. Заготiвля ЛРС

Збирають листки на плантацiях першого року в
кiнцi лiта, коли листки розвинулись i досягли
розмiру не менше 15 см. На плантацiях другого
року листки збирають 2 – 3 рази за лiто.Розетковi
листки збирають без черешкiв, оскiльки вони
мiстять мало глiкозидiв i довго сохнуть.

20. Сушiння, зберiгання ЛРС

Сушать сировину негайно в сушарнях за темп. 5560С, тонким шаром. Досушують за темп. 40С. У сухої
сировини черешки ламкi. Пiсля сушiння вiдбирають
пожовклi та бурi листки. Сировина отруйна!
Зберiгається ЛРС за списком Б, окремо вiд iншої
сировини. Термiн зберiгання – 1 рiк. В аптеках ЛРС
не реалiзується.

21.

22. Хiмiчний склад ЛРС

Сировина мiстить понад 50 кардiоглiкозидiв та їхнiх
аглiконiв. Головними глiкозидами є
пурпуреаглiкозид А, пурпуреаглiкозид Б. Крiм того у
листках наявнi флавоноїди, стероїднi сапонiни,
ароматичнi кислоти.

23. Фармакологiчна дiя та застосування

Кардіотонічний засіб. Використовують при всiх
ступенях хронiчної серцевої недостатностi рiзного
походження. Біологічна активність 1г сировини –
50-66 ЖОД. Контролюється щорiчно.

24. Лiкарськi форми та препарати

Настiй, розчин для iн’єкйцiй, таблетки; препарати
гiтоксин, дигiтоксин, кордигiт у таблетках. Дiють
препарати через 30-60 хв, дiя довготривала, до 24
годин (кумулюють).

25. Листя наперстянки великоквiткової – Folia Digitalis grandiflorae Наперстянка великоквiткова – Digitalis grandiflora Родина

ранниковi Scrophulariaceae

26. Поширення Дико росте в Прикарпаттi, Закарпатськiй областi, зустрiчється на Полiссi. Росте серед кущiв, на лiсових галявинах.

Запаси сировини великi,
але перевагу вiддають
культивованим видам
наперстнок.

27.

28.

29. Морфологiчний опис ЛР

Багаторiчна трав’яниста
рослина заввишки до 80 см.
Прикореневi листки з
крилатими черешками в
розетцi. Стебловi листки, сидячi
ланцетовиднi або видовженояйцеподiбнi, край
гострозубчастий, жилкування
перисте. Вiночок жовтого
кольору, всерединi з
буруватими жилками. Квiтки
наперсткоподiбнi, утворюють
рiдке однобiчне гроно. Плоди –
багатонасiннi коробочки.

30.

31.

32. Заготiвля, сушiння, зберiгання Хiмiчний склад Фармакологiчна дiя та застосування Лiкарськi форми i засоби Подiбнi до

наперстянки пурпурової.
Бiологiчна активнiсть 1 г сировини – 50-66 ЖОД.
Контролюється щорiчно. Запропановано як
замiнник наперстянки пурпурової. Має
кумулятивний ефект.

33. Листя наперстянки шерстистої – Folia Digitalis lanatae Наперстянка шерстиста – Digitalis lanata Родина ранниковi -

Scrophulariaceae

34. Поширення та мiсцезростання. Дико, зрідка зустрiчається у Закарпаттi. Для заготiвлi сировини в Україні культивується.

35.

36.

37.

38. Морфологiчний опис ЛР

Багаторічна трав’яниста
рослина. Стебло поодиноке,
рівномiрно вкрите листками.
Нижнi листки видовженояйцеподiбнi, цiлокраї, верхнi
— сидячi ланцетоподiбнi,
голі. Квiткова китиця густа ,
довга. Віночок буруватожовтий з ліловими жилками.
Вісь суцвiття, приквітники,
чашечка опушенi, тому назва
«шерстиста». Сировина
отруйна!

39.

40. Правила заготiвлi

На першому році
життя збирають
розвинені листки;
на другому –
листки збирають
до цвітiння,
оскiльки вмiст
глікозидiв у цей
період
максимальний.

41. Сушiння, зберiгання ЛРС

Сушать у сушарнях, швидко за темп. 55-60С,
тонким шаром або повiльно за темп. 20С. Пiсля
сушiння вiдбирають листки, що втратили колiр.
Сировину зберiгають за списком Б!, препарати
чистих глiкозидiв – за списком А! Термiн зберiгання
– до 2 рокiв.

42. Хiмiчний склад

Листя наперстянки шерстистої містить понад 40
глiкозидiв кардiотонiчної дії. Головні первинні
глiкозиди – ланатозиди А, В, С, D, Е. Крім того ,
виявлено стероїдні сапонiни та флавоноїди.
Біологічна активність сировини – 100 ЖОД.

43. Фармакологiчна дiя та застосування

Кардіотонічний засіб. Порівняно з іншими
наперстянками має меншу кумулятивну
властивість, швидку дію.

44. Лiкарськi форми та засоби

Готують таблетки i розчини для iн’єкцiй. Препарати:
дигоксин, дигитоксин (список А), лантозид,
ланатозид С, ланiкор, целанiд.

45.

46.

47. Квiтки конвалiї – Flores Convallariae Листя конвалiї – Folia Convallariae Трава конвалiї - Herba Convallariae Конвалiя звичайна

(травнева) –
Convallaria majalis
Родина конвалiєвi - Convallariaceae

48. Поширення: Лісовi та лісостеповi зони України. Утворює зарості у хвойних, хвойно-листяних та широколистих лiсах. Любить тінисті

вологі місця.

49.

50.

51.

52.

53. Морфологiчний опис ЛР

Багаторiчна трав’яниста
рослина заввишки 15-20 см, з
довгим повзучим кореневищем.
Вiд кореневища вiдходить 2 -3
великих видовжено-елiптичних
листки з дуговим жилкуванням.
На тригранному квітконосі
розміщена проста однобока
китиця дзвоникоподiбних білих
квіток з сильним приємним
запахом. Плоди – кулясті
оранжево-червоні ягоди.
Рослина отруйна!.

54.

55.

56.

57.

58.

59.

60.

61. Правила заготiвлi ЛРС

Квiтки i траву збирають на початку, а листки – до
початку цвiтiння. Збирають у суху, сонячну погоду,
пiсля 11-й години дня, коли обсохне роса. Суцвiття
зрiзають нижче вiд останньої квiтки на 3 см.
Заборонено витягувати рослини з грунту. Повторна
заготiвля через 3-4 роки. В Українi є заказники, де
заготiвля конвалiї заборонена.

62. Сушiння, зберiгання ЛРС

Видаляють пожовклi
листки, вiдцвiлi квiтки.
Сировину сушать швидко,
одразу пiсля заготiвлi, у
сушарнях за темп. 50-60С.
На горищах пiд залiзним
дахом, розкладають шаром
у 1-2 рослини. При
повiльному сушiннi
сировина жовкне. Термiн
зберiгання трави та листкiв
– 2 роки, квiток – 1 рiк.
Список Б!

63.

64. Хiмiчний склад ЛРС

Мiстить близько 20 карденолiдiв, флавоноїди,
терпеноїди, стероїднi сапонiни, кумарини. Головнi
серцевi глiкозиди – це конвалозид, конвалотоксин,
конвалотоксол.

65. Фармакологiчна дiя

Кардiотонiчний засiб. Препарати посилюють
серцевi скорочення, уповiльнюють ритм серця;
збiльшують сечовидiлення, усувають бiль, набряки,
синюшнiсть.
Бiологiчна активнiсть трави – 120 ЖОД, листкiв –
90 ЖОД, а квiток – 200 ЖОД. Активнiсть трави та
листкiв контролюється щорiчно, квiток – кожнi 6 мiс.

66. Лiкарськi форми i засоби

Настойка, сухий екстракт; краплi (настойка конвалiї
з настойкою валерiани, адонiзидом; настойка
конвалiї з настойкою кропиви собачої; настойка
конвалiї з настойкою красавки та ментолом); 0,6%-й
розчин корглiкону в ампулах.

67.

68.

69. Трава горицвiту весняного – Herba Adonidis vernalis Горицвiт весняний - Adonis vernalis Родина жовтецевi - Ranunculaceae

Трава горицвiту весняного –
Herba Adonidis vernalis
Горицвiт весняний - Adonis
vernalis
Родина жовтецевi Ranunculaceae

70. Поширення та мiсцезростання

Зустрiчається у степових та лiсових районах
України. Росте на чорноземних грунтах групами, не
утворюючи великих заростей.

71.

72.

73.

74.

75.

76.

77. Морфологiчний опис ЛР

Багаторiчна трав’яниста рослина з коротким
кореневищем та численними коренями. Стебел
декiлька, знизу вкритих лускоподiбними бурими
листочками. Листки сидячi, пальчасторозсiченi на
вузькi частки до 1 мм. Квiтки поодинокi, на кiнцях
пагонiв яскраво-жовтi, 2-7 см у дiаметрi. Плiд –
багатогорiшок. На початку цвiтiння рослина має
висоту 10-15 см, а пiзнiше – 30-40 см. Цвiте у квiтнi.

78.

79.

80.

81. Правила заготiвлi. Охороннi заходи

Траву обережно зрiзають ножем (ножицями) з
початку цвiтiння до осипання плодiв, на висотi 7-10
см вiд грунту. Стежать, щоб при цьому не
пошкодити кореневища. Заготiвлю проводять пiд
контролем.

82. Сушiння, зберiгання ЛРС

Вiдрiзають частини стебел з бурими
лускоподiбними листочками. Сушать тонким шаром
в сушарнях за темп. 50-60С або на горищах, пiд
залiзним дахом, розкладаючи шаром у 3-4 см, часто
перемiшуючи. При швидкому сушiннi зберiгаються
глiкозиди. Сировина зберiгається до 1 року за
списком Б. В аптеках сировина не реалiзується.

83.

84. Хiмiчний склад

Мiстяться серцевi глiкозиди: адонiтоксин, цимарин,
К-строфантин, флавоноїди, сапонiни, вiтамiн С,
каротиноїди, вуглеводи, мiкроелементи.

85. Фармакологiчна дiя

Кардiотонiчний засiб, справляє заспокiйливу дiю на
ЦНС. Не має кумулятивного ефекту. Бiологiчна
активнiсть 1 г сировини – 50-66 ЖОД.
Контролюється щорiчно.

86. Лiкарськi форми та засоби

Трава для виготовлення настою та мiкстури
Бехтерова, екстракт сухий, таблетки «Адонiс-бром»
у краплях i в таблетках. Комплексний препарат
кардiовален, який застосовують при ревматичних
пороках серця, стенокардiї, кардiосклерозi. Трава
входить до збору Здренка.

87.

88. Успiхiв !