Лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Теоретическое занятие 4

1.

Учреждение образования
«Пинский государственный медицинский колледж»
2019-2020 учебный год
Специальность: «Медико-диагностическое дело» 1 курс
Дисциплина: «Основы фармакологии»
Теоретическое занятие 4.
Тема: «Лекарственные
иннервацию»
средства,
влияющие
на
эфферентную
Преподаватель: Колушева Антонина Владимировна

2.

Вопросы:
1.
Холинергический синапс.
2.
Холиномиметики: пилокарпина гидрохлорид, цитизин (табекс).
Механизм
действия, фармакологические эффекты. Применение. Доврачебная помощь при остром
отравлении мускарином.
3.
Холиноблокаторы: атропина сульфат, препараты красавки, ипратропия бромид.
Механизм действия. Фармакологические эффекты. Применение. Доврачебная помощь при
остром отравлении атропином.
4.
Адреномиметики: фенилэфрин, ксилометазолин, эпинефрина гидрохлорид,
сальбутамол. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Применение. Помощь при
бронхоспазме.
5.
Адреноблокаторы: пропранолол, бисопролол, атенолол. Механизм действия.
Фармакологические эффекты. Применение.

3.

Холинергические синапсы – синапсы, в которых передача возбуждения осуществляется посредством ацетилхолина.
Синапс — особый тип межклеточного контакта
между нейроном и клеткой-мишенью. У данного
типа синапса роль посредника (медиатора)
передачи выполняет химическое вещество.
Ацетилхолин (АЦХ) — органическое
соединение, производное холина, первый
открытый нейромедиатор, осуществляющий
нервно-мышечную передачу, а также
основной нейромедиатор в
парасимпатической нервной системе. В
организме очень быстро разрушается
специализированным ферментом —
ацетилхолинэстеразой. Играет важнейшую
роль в таких процессах, как память и обучение.

4.

Холинорецепторы различных тканей и органов неоднородны и отличаются друг от друга
чувствительностью к различным веществам.
Холинорецепторы клеток исполнительных органов (желудок, кишечник, сердце, бронхи и
т.д.), иннервируемых постганглионарными холинергическими нервами, избирательно
чувствительны к яду грибов – мускарину. Поэтому их называют М-холинорецепторами
(мускариночувствительными).
Холинорецепторы, расположенные в ганглиях симпатических и парасимпатических нервов,
в скелетной мускулатуре, в мозговом слое надпочечников, в синокаротидной зоне,
избирательно чувствительны к алкалоиду табака – никотину, поэтому их называют Нхолинорецепторами (никотиночувствительными).
В зависимости от характера влияния на холинорецепторы средства, действующие в
области холинергических синапсов, делятся на две основные группы:
1.
стимулирующие (возбуждающие) холинорецепторы (агонисты холинорецепторов) –
холиномиметики;
2.
блокирующие (угнетающие) эти рецепторы (антагонисты холинорецепторов) –
холиноблокаторы.

5.

К эфферентным (центробежным) нервам относятся двигательные (соматические), иннервирующие скелетные мышцы, и
вегетативные, иннервирующие внутренние органы. Центры нервных волокон расположены на различных уровнях
ЦНС в головном и спинном мозге. Эфферентные вегетативные нервы прерываются в нервных узлах (ганглиях) и
состоят из двух волокон – преганглионарного и постганглионарного. Эфферентные соматические нервы не прерываются,
имеют одно волокно.
Вегетативные нервы делятся на симпатические и парасимпатические. Почти все органы обладают двойной иннервацией,
между ними существует явление антагонизма, т.е. два вида вегетативной иннервации вызывают в органах и тканях
противоположные эффекты.
Симпатика
Действие на органы
Парасимпатика
Повышение силы и ЧСС
СЕРДЦЕ
Уменьшение силы и ЧСС
Сужение
СОСУДЫ
_________
Понижение тонуса
БРОНХИ
Повышение тонуса
Понижение моторики
ЖКТ
Повышение моторики
Понижение секреции
Расширение зрачка (мидриаз),
повышение внутриглазного
давления
Понижение тонуса
ЖЕЛЕЗЫ (желудка, потовые, слюнные)
ГЛАЗ
МАТКА
Усиление секреции
Сужение зрачка (миоз),
снижение
внутриглазного давления
__________

6.

Холиномиметики – воспроизводят эффекты ацетилхолина, связанные с возбуждением парасимпатической иннервации:
сужение зрачка (миоз), спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнее видение), сужение бронхов, обильное
слюноотделение, повышение секреции бронхиальных, пищеварительных и потовых желез, увеличение моторики
желудочно-кишечного тракта, повышение тонуса мочевого пузыря, брадикардия.
Пилокарпин – алкалоид растительного происхождения.
Получен синтетически, выпускается в виде пилокарпина
гидрохлорида. Его эффект – снижение внутриглазного
давления, используется
для лечения глаукомы
(повышенное внутриглазное давление до 50-70мм рт. ст.).
Использование пилокарпина вызывает сужение зрачка
вследствие сокращения круговой мышцы радужки,
облегчает отток жидкости из передней камеры глаза в
заднюю за счет сокращения цилиарной мышцы.
Одновременно развивается спазм
аккомодации
(увеличивается кривизна хрусталика)
Применяется пилокарпин только местно, т.к. является
довольно токсичным. Используют при глаукоме, при
атрофии зрительного нерва, для улучшения трофики глаза и
др. Оказывает незначительное раздражающее действие.
Входит в состав комбинированных глазных капель
«Фотил», «Пилотим».
Табекс применяют для облегчения отвыкания от курения.
Активный компонент Табекса снижает никотиновую
зависимость, вызывая изменение вкуса курения, что делает
его неприятным. Кроме того, в результате применения
Табекса уменьшается стремление к курению, а
абстинентный синдром, связанный с прекращением
курения, протекает значительно легче. Действие активного
компонента Табекса связано с возбуждением никотиновых
рецепторов вегетативных ганглиев. Таким образом, при
применении
Табекса
происходит
рефлекторное
стимулирование дыхательного центра, высвобождение
адреналина клетками надпочечников и повышение
артериального давления. Механизм действия Табекса
близок к никотиновому воздействию, что позволяет
постепенно отказаться от курения, максимально снижая
проявления абстинентных явлений. При применении
Табекса побочные эффекты, как правило, носят
кратковременный и невыраженный характер.

7.

Холиноблокаторы – блокируют М - холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.
При этом устраняется (блокируется) парасимпатическая иннервация органов и возникают соответствующие эффекты:
снижение секреции слюнных, потовых, бронхиальных, пищеварительных желез, расширение бронхов, снижение тонуса
гладких мышц и перистальтики внутренних органов, тахикардия и усиление сердечных сокращений; при местном
применении вызывают расширение зрачка (мидриаз), паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальнее
видение), повышение внутриглазного давления.
Атропин – алкалоид ряда растений из семейства пасленовых: красавка, дурман, Препараты красавки
белена и др. Выпускается в виде атропина сульфата. Получают также синтетическим
путём. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства, влияние на глаз,
секрецию желез, проводящую систему сердца. В больших дозах атропин стимулирует
кору головного мозга и может вызвать двигательное и речевое беспокойство.
Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при
спазмах кишечника и мочевых путей, при бронхиальной астме, при брадикардии и
атриовентрикулярной блокаде сердца, при повышенной потливости, для снижения
слюнотечения при болезни Паркинсона, для премедикации перед наркозом в связи с
его способностью подавлять секрецию слюнных и бронхиальных желез, при
отравлении М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. В глазной
практике атропин применяется для расширения зрачка с диагностической целью и
при острых воспалительных заболеваниях и травмах глаз. Максимальное расширение
зрачка наступает через 30-40 минут и длится 7-10 дней.
При отравлении атропином отмечаются сухость слизистой полости рта, носоглотки, нарушение глотания,
речи; сухость и гиперемия кожных покровов, повышение температуры тела, расширение зрачков,
фотофобия (светобоязнь). Характерны двигательное и речевое возбуждение, бред, галлюцинации.
Отравление возникает при передозировке ЛС или при поедании частей растения, содержащего
алкалоиды. Помощь при остром отравлении заключается в промывании желудка, использовании солевых
слабительных, активированного угля, диуретиков. При выраженном возбуждении используют диазепам
и
другие средства, угнетающие ЦНС. Вводят также функциональные антагонисты из группы
антихолинэстеразных средств – физостигмина салицилат.
(белладонны),
получаемые из
листьев и травы
этого растения.
Настойку красавки,
таблетки применяют
при спазматических
болях желудочнокишечного тракта.
Экстракт красавки
входит в состав
свечей,
применяемых при
геморрое и
трещинах заднего
прохода; при
повышенной
раздражительности,
неврозах и др.
Ипратропий бромид –
блокируют
Мхолинорецепторы
бронхов,
оказывают
бронхолитическое
действие, уменьшают
секрецию
желез.
Применяют
при
бронхиальной
астме.
Ипратропий входит в
состав
комбинированных
аэрозолей «Беродуал»,
«Комбивент».
Нежелательные
побочные
эффекты:
сухость
во
рту,
повышение
вязкости
мокроты,
аллергические реакции.

8.

Адреномиметики – оказывают прямое возбуждающее действие на альфа1- и альфа2-адренорецепторы
Фенилэфрин – мало влияет на
бета-адренорецепторы сердца.
Вызывает сужение артериол и
повышение артериального
давления. В отличие от
адреналина и норадреналина
мезатон не является
катехоламином и мало подвержен
действию фермента КОМТ, он
более стоек, оказывает более
длительный эффект. ЛС вызывает
расширение зрачка и может
понизить внутриглазное давление
при открытоугольных формах
глаукомы. Применяют мезатон
для повышения артериального
давления при коллапсе и
гипотезии, при ринитах,
коньюнктивитах, для расширения
зрачка. Противопоказан при
гипертонической болезни,
атеросклерозе, спазмах сосудов.
Ксилометазо
лин –
действует
аналогично
нафазолину.
Применяют
его местно
при острых
ринитах.
Оказывает
некоторое
раздражающ
ее действие.
В виде
капель в нос
и спрея
выпускается
Оксиметазол
ин (назол),
Тетризолин
(тизин).
Эпинефрина гидрохлорид – получают синтетическим
путем. Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и
адреналина гидротартрата. Адреналин оказывает
прямое стимулирующее влияние на альфа- и бетаадренорецепторы. Стимуляция альфа1адренорецепторов сосудов приводит к их сужению
(сосуды внутренних органов, кожи), а активация бета2адренорецепторов вызывает расширение сосудов
скелетных мышц, при этом общее периферическое
сопротивление сосудов может значительно снижаться.
Тем не менее, среднее артериальное давление
вследствие увеличения систолического давления
повышается. В больших дозах преобладает влияние
адреналина на вльфа1-адренорецепторы сосудов и
повышается общее периферическое сопротивление.
Затем прессорное действие адреналина обычно
сменяется небольшой гипотензией, что связано с более
длительным возбуждением бета2-адренорецепторв
сосудов.
Стимулируя бета1-адренорецепторы сердца, адреналин
увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в
связи с этим – ударный и минутный выброс крови, но
при этом увеличивается потребление миокардом
кислорода.
Сальбутамол –
применяют для
купирования и
предупреждени
я приступов
бронхиальной
астмы в виде
аэрозолей.
Длительность
действия – 4-6
часов. В
лечебных дозах
обычно не
вызывает
тахикардии и
изменений
артериального
давления.
Оказывает также
токолитическое
действие.

9.

Адреноблокаторы – блокируют адренорецепторы, препятствуют действию на них медиатора норадреналина. На
синтез норадреналина не влияют
Пропранолол – являются широко применяемым
лекарственным средствам. Он блокирует бета1- и бета2адренорецепторы сердца, бронхов, желудочно-кишечного
тракта, матки и др. Основным является его влияние на
миокард: снижение сократительной способности, величины
сердечного выброса, потребности миокарда в кислороде.
Применяют пропранолол для лечения стенокардии,
нарушений сердечного ритма (тахикардиях), артериальной
гипертензии, тиреотоксикозе, глаукоме (снижают секрецию
внутриглазной жидкости).
Пропранолол повышает тонус бронхов и может
провоцировать бронхоспазм (за счет блокады 2адренорецепторов бронхов), снижает также гликогенолиз и
липолиз, повышает тонус матки, повышает тонус
периферических сосудов (симптом холодных рук и ног).
При применении пропранолола возможны побочные
явления: брадикардия, общая слабость, головокружение,
бронхоспазм, диспепсические расстройства.
ЛС противопоказано при брадикардии, выраженной
сердечной недостаточности, бронхиальной астме,
беременности. С осторожностью назначают пропранолол
больным сахарным диабетом из-за опасности
гипогликемии, болезни Рейно.
Бисопролол – лекарство из группы бетаблокаторов, которое широко применяется
для лечения гипертонии и сердечнососудистых заболеваний:
сердечная недостаточность;
ишемическая болезнь сердца;
нарушения сердечного ритма;
профилактика приступов
стенокардии (болей в сердце).
Бисопролол — действующее вещество
препарата Конкор — защищает сердце от
«разгоняющего» действия адреналина и
других катехоламинов. Благодаря этому,
снижается артериальное давление и
частота пульса. Сердечный ритм становится
более стабильным. У людей, принимающих
Конкор, уменьшается риск первого и
повторного инфаркта, а также других
осложнений гипертонии. Бисопролол
обладает свойством селективности — он
влияет на сердечную мышцу, но почти не
действует на бронхи, поджелудочную
железу, скелетные мышцы.
Атенолол - является
селективным бета1адреноблокатором,
уменьшает
возбудимость и
сократимость
миокарда,
оказывает
гипотензивный
эффект, снижает
потребность
миокарда в
кислороде. Менее
выражено влияние
на бронхи и
периферические
артерии. Показания
к применению
аналогичны
талинололу.

10.

Рекомендации к домашнему заданию:
Использованные источники информации к занятию:
1. Опорный конспект;
2. Основная – В.С.Чабанова Фармакология «Вышэйшая школа»
Минск, 2009, 2011 с. 43-71, повторить с. 42-52
3. Дополнительная – действующие нормативные правовые акты МЗ
РБ, ГГСВ РБ
Подготовить выступление