Средства, влияющие на тонус миометрия. Оральные контрацептивы

1.

Лекция для фармацевтического
факультета

2.

• Анатомо-физиологические особенности
матки.
• Классификация препаратов
• Характеристика токостимуляторов
• Характеристика токолитиков
• Характеристика оральных
контрацептивов

3.

• Матка – полый
гладкомышечный орган,
способный к тоническим и
ритмическим (фазовым)
сокращениям. Их
возникновение регулируется
нервной и эндокринной
системами.

4.

5.

Эстрогены -- активируют маточные
сокращения,
↑ число рецепторов для окситоцина,
↑ α-адренорецепторов,
↓активность β-адренорецепторов.
Эстрогены повышают синтез
простагландинов.

6.

Прогестерон
↓ образование межмышечных
связей в миометрии,
↓число рецепторов для эстрадиола,
окситоцина,
↓активность α-адренорецепторов и
↑активность β-адреноцепторов,
↓синтез простагландинов.

7.

I Препараты, влияющие на
сократительную активность
миометрия:
Препараты, увеличивающие
сократительную активность
миометрия:
а) Препараты задней доли гипофиза:
Окситоцин (демокситоцин); питуитрин,
гифотоцин.

8. классификация

б) Простагландины: Динопрост
(энзапрост F); Динопростон
(энзапрост Е);
в) Ганглиоблокаторы:
Пахикарпина йодид

9.

а) β2-адреномиметики:
гексопреналин (гинипрал);
сальбутамол (сальбупарт);
тербуталин (бриканил);
фенотерол (партусистен);
б) Гестагены: ацетомепрегенол
гидроксипрогестерон
(оксипрогестерона капронат)

10.

в) Средства для наркоза и
анксиолитики: натрия оксибутират,
энфлуран, диазепам
г) Разные средства: клофелин;
индометацин; нифедипин;
магния сульфат, платифилина
гидротартрат, дротаверина
гидрохлорид (но-шпа), папаверин и
др.

11.

а) Препараты алкалоидов спорыньи
Эргометрин (эргометрина малеат);
Эрготамин (эрготамина гидротартрат);
б) Синтетические препараты
Котарнина хлорид;
в) Растительные препараты
Настойка листьев барбариса; экстракт
травы
пастушьей сумки; экстракт
чистеца буквицветного.

12.

Гормональные препараты
(синестрол);
М-холиноблокаторы
(атропина сульфат);
Препараты
простагландинов (динопрост,
динопростон).

13.

Окситоцин
1 эффект – вызывать сокращение
матки в период родов.
2. – облегчение выделения молока.
Введение высоких доз окситоцина
вызывает тонические сокращения
миометрия.

14.

Показания:
стимуляция родовой
деятельности.
В послеродовый
период :
при задержке отхождения плаценты,
атонических
кровотечениях,
замедлении инволюции матки, для
стимуляции отделения молока.

15.

Побочные эффекты:
задержка жидкости,
флебиты,↑АД.
У ребенка: ↑ билирубина в
плазме крови,
геморрагии в сетчатку.

16.

Противопоказания:
несоответствие размеров
таза и плода, косое и
поперечное положение
плода, наличие повреждений
стенки матки, угрожающий
разрыв матки.

17.

фармакокинетика: вводится
в/в эффект развивается через
0,5-1 мин. Не связывается с
белками плазмы крови.
При в/м введении эффект
наступает через 3-7 минут и
длится 30мин.-3часа. Дозы
подбираются индивидуально.

18.

• Обладает большей активностью, чем
окситоцин.
• Выпускается в виде суббукальных
таблеток, хорошо всасывается со
слизистой полости рта.
• Применяется при слабой родовой
деятельности, для ускорения
послеродовой инволюции матки и для
стимуляции лактации.

19.

• Питуитрин – содержит окситоцин
и вазопрессин. АДГ приводит к
↑АД.
• Гифотоцин – содержит окситоцин.
• Показания те же, что и для
окситоцина. Вводят препараты п/к,
в/м в ЕД.

20.

Основные эффекты: ↑тонус
миометрия, «созревание» шейки
матки; ↓ число β-адренорецепторов
и ↓ чувств-ть к β-адреномиметикам.
Оказывают свое действие как на
беременную или небеременную
матку.

21.

Показания к применению:
• стимуляция родовой
деятельности,
• раскрытие зева матки,
• прерывание беременности на
любом сроке.

22.

Фармакокинетика:
вводят в/в-капельно, экстраи интраамниотически,
интравагинально,
трансбуккально. При локальном
введении более эффективны и
вызывают меньше
нежелательных эффектов.

23. фармакокинетика

Простагландины F2α и Е
метаболизируются в сосудах
легких, почках, селезенке,
жировой ткани и кишечнике.

24.

Используется для
мед абортов (при
сроках беременности до 15 нед.
Вводят экстрамниально, а
после 15 нед.
интраамниально). При слабости
родовой деятельности вводят
в/венно капельно.

25.

Побочные эффекты:
бронхоспазм, ↑моторику ЖКТ и
вызывает диарею, аритмии,
колебания АД.
У детей – кровоизлияния в
сетчатку глаза (у 40%).

26.

В отличие от динопроста ↓тонус бронхов,
↓ АД.
Применяют для стимуляции родов,
вводят внутрь и в/венно капельно,
возможно применение вагинального
геля (простин Е2).
Для медикаментозного прерывания
беременности препарат вводят в/в
капельно.

27.

Побочные эффекты: тошнота рвота,
диарея, ↑ температуры тела, головная
боль, озноб, ↓ АД.
Простагландины также могут вызвать
чрезмерную стимуляцию сокращений
миометрия с нарушением
кровоснабжения матки и плаценты.

28.

• несоответствие размеров таза и
плода,
• при поперечном и косом положении
плода,
• при наличии послеоперационных
рубцов на матке и пороков
развития матки.

29.

Эрготал, эргометрина
малеат,
метилэргометрин,
эрготамин.
Содержатся в покоящейся форме
гриба Claviceps purpurea,
паразитирующего на ржи.

30.

Эффекты: уменьшают
пульсовые колебания мозговых
сосудов (эффективны при
мигрени); вызывают
длительное тоническое
сокращение мышц матки.

31.

Показания к применению:
остановка послеродовых маточных
кровотечений, при маточных
кровотечениях, не связанных с
родами (метроррагии, меноррагии,
кровотечения после абортов).

32.

Фармакокинетика: эргометрин
хорошо всасывается в ЖКТ и
вызывает эффект через 10-15сек.
При парентеральном введении все
препараты действуют мгновенно.
Алкалоиды спорыньи выводятся
молочными железами.

33.

Тошнота, рвота, диарея,
головная боль,
галлюцинации.

34.

• Острое отравление:двигательное
возбуждение, судороги («злые корчи»),
боли в эпигастрии, тахикардия.
• Хроническое отравление (эрготизм):
нарушение питания тканей (особенно
конечностей) с развитием гангрены -«антонов огонь», также психическими
расстройствами.

35.

• Синтетические препараты
Котарнина хлорид.
• Препараты растительного
происхождения.
Настойка листьев барбариса,
экстракт пастушьей сумки,
экстракт чистеца
буквицецветного.
• Ганглиоблокаторы Пахикарпина
гидроиодид.

36.

Средства, снижающие тонус
миометрия используют для
предупреждения и прекращения
преждевременных (раньше 37
нед. беременности) родов, в
лечении поздних токсикозов
беременных.

37.

Гексопреналин (гинипрал) –
обладает длительным действием.
• Эффекты: снижение тонуса
миометрия, улучшение кровообращения, ↓ диастолического
давления.
• β2-адреномиметики неэффективны при
раскрытии шейки матки более, чем на
2см и при сильных, и частых
сокращениях матки.

38.

• Показания к
применению:
преждевременные
роды (раньше 37
нед.), улучшение
фетоплацентарного
кровотока, для
устранения
внутриутробной
гипоксии плода у
женщин с поздним
токсикозом,
снижение
диастолического
давления.

39.

Побочные эффекты: тремор
(рук), ↑тонуса скел.мышц,
расширение сосудов, головная
боль, тахикардия,
аллергические реакции,
↓ диуреза.
В крови у матери: гипергликемия,
гипоКемия, кетоацидоз,
закисление мочи.

40. Побочные эффекты

У родившегося ребенка:
гипергликемия, затем
гипогликемия, гипокальциемия,
↑ своб. билирубина в плазме,
атоническая непроходимость
кишечника, ↑ секреции
желудочного сока.

41.

Противопоказания: гипертоническая
болезнь, пороки сердца, гиперфункция
щитовидной железы, сахарный диабет,
при отслойке плаценты и маточных
кровотечениях, патологии плода
(аномалии развития, мертвый плод),
инфекционные заболевания слизистой
оболочки полости матки,
закрытоугольная форма глаукомы.

42.

• Сальбутамол (сальбупарт) – в
терапевтических дозах может оказывать
незначительное стимулирующее
влияние и на β1-адренорецепторы.
• Тербуталин – в акушерстве
назначается внутривенно-капельно.

43.

• Обеспечивают покой миометрия за счет
снижение его чувствительности к
окситоцину, таким образом, сохраняя
беременность.
• Ацетомепрегенол назначают при
привычных выкидышах, угрожающем
выкидыше в первом триместре
беременности, нарушениях
менструального цикла, с целью
контрацепции.

44.

Побочные эффекты:головная
боль, тошнота, отеки,
нагрубание молочных желез.
Применение
гидроксипрогестерона
сопровождается выраженной
тахикардией.

45.

• Энфлуран, закись азота,
оксибутират натрия – используются
для ослабления чрезмерных схваток,
медикаментозного сна с целью отдыха
роженицы.
• Диазепам – транквилизатор
используют во втором-третьем
триместре беременности. Побочные
эффекты: сонливость, нарушение
внимания.

46.

• Его хорошо использовать у женщин с
↑↑АД при позднем токсикозе
беременных.
• Побочные эффекты: угнетение ЦНС,
сонливость, задержка жидкости в
организме. Передозировка
сопровождается угнетением
дыхательного центра.

47.

↓Ca внутрь клеток миометрия →↓ тонус
миометрия.
Используется в лечении поздних
токсикозов, при неэффективности β2адреномиметиков.
Побочные эффекты: ↓АД, тахикардия.

48.

• НПВС. Обладает выраженным
анальгетическим ,
противовоспалительным действием,
снижает тонус миометрия, способствует
закрытию Боталова протока. Показания
к применению: гестоз беременных,
боли при менструациях (альгоменорея).
• Побочные эффекты: сужение
сосудов пуповины…

49.

Эта группа препаратов используется
для снижения тонуса миометрия
достаточно давно.
• MgSO4
• Платифиллин –
• Дротаверина гидрохлорид (но-шпа) и
папаверин

50.

• Синестрол – синтетический аналог
эстрогенов.
• М-холинолитики (атропин,
платифиллин)
• Простагландины (динопрост,
динопростон).

51.

Гестагены блокируют высвобождение
рилизинг-факторов гипоталамуса, ↓ секрецию
ЛТГ и ФСГ и тормозят овуляцию. Изменение
рН влагалищной среды, повышение вязкости
шеечной слизи, тормозящее подвижность
сперматозоидов, изменения в эндометрии,
препятствующие имплантации яйцеклетки.

52.

инфекундин, норэтин – первые
препараты.
Препараты 2-го поколения-- меньше
эстрогенов и более эффективные
прогестины.
Препараты 3-го поколения считаются
наиболее адаптированными к
менструальному циклу женщины.

53.

I Комбинированные эстроген-гестагенные
препараты:
а) монофазные:ригевидон, регулон,
новинет, фемоден, диане-35, логест,
силест ;
б) двух- и трехфазные:антеовин, неоэуномин, три-регол, тризистон,
триквилар, триновум

54.

• II Гестагенные препараты:
Континуин, Микролют,
Экслютон, Фемулен.

55. Монофазные препараты

56.

тромбоэмболические
осложнения, ↑АД, диспепсия
(тошнота, рвота), нервновегетативные расстройства
(гол. боли, головокружение,
депрессия, снижение либидо),

57.

• нарушение
углеводнолипидного
обменов
(повышение
уровня ТГ,
холестерина,
↑массы тела)

58.

• беременность, склонность к
тромбообразованию,
нарушение артериального и
венозного кровообращения,
артерииты, флебиты, острые и
хронические гепатиты, циррозы
печени, энзимопатии,

59.

• серповидно-клеточная анемия,
гиперлипидемия, ожирение,
карцинома матки и придатков,
сахарный диабет, лактация,
неврозы, психозы,
гипертоническая болезнь.

60.

• Нежелательно комбинировать с
препаратами, применяемыми
при эпилепсии, рассеянном
склерозе, мигрени.

61.

При появлении боли в
конечностях, отеках, в
случае резкой головной
боли, мигрени, боли в
груди прием препаратов
следует отменить.

62.

↓ толерантность к глюкозе, что
необходимо учитывать при СД.
Лекарств. в-ва, вызывающие индукцию
микросомальных ферментов печени
могут снизить эффективность
контрацептивов (барбитураты, карбамазепин, ампициллин, рифампицин).

63.

• Левоноргестрел
(норплант,
нор-плант-2)
— длительно
действующее,
обратимое и
эффективное
контрацептивное
средство.

64.

• площадью 20 см2
используется в течение
недели, а затем
меняется.
Эффективность
пластыря не зависит от
места аппликации,
влажности, погружения
в воду, повышенной
температуры,
физическихнагрузок.

65.

комбинированный препарат,
прием гормонов
в обход ЖКТ
уменьшает
частоту
побочных
эффектов:
тошноты и
нагрузки на
печень.

66. ВИКТОРИНА

67. ВОПРОСЫ

1
6
2
7
3
8
4
9
5
10

68. 1.Гестагенные оральные контрацептивы

1. Микролют
2. Бисекурин
3. Триквилар
4. Тризистон

69. 2. Оральные контрацептивы эстроген-гестагенные

1. Постинор;
2. Микролют;
3. Трирегол;
4. Фемулен.

70. 3. Механизм действия эстроген-гестагенных оральных контрацептивов:

1. Блокируют кальциевые каналы,
снижает тонус миометрия;
2. Снижают синтез гонадотропных
гормонов, тормозят овуляцию;
3. Блокируют α2-адренорецепторы,
стимулирует миометрий.

71. 4. Побочные эффекты контрацептивов

1. Тромбозы, повышение
артериального давления;
2. Тахикардия, снижение веса,
снижение артериального
давления;
3. Нарушение функции печени,
обстипация, боли в животе.

72. 5. Динопрост относится к группе

1. Гормонов задней доли
гипофиза;
2. Простагландинов;
3. β2- адреномиметиков;
4. Спазмолитиков.

73. 6. Механизм действия окситоцина

1. Оказывает стимулирующие
влияние на клетки миометрия,
вызывая фазовые сокращения;
2. Оказывает стимулирующее
влияние на β-адренорецепторы,
снижает тонус матки;
3. Блокирует кальциевые каналы,
снижает тонус матки.

74.

7. Определить вещество: вызывает
длительные тонические сокращения
миометрия, применяют для
остановки маточных кровотечений,
противопоказан во время родов.
1. Эрготал; 2. Окситоцин;
3. Нифедипин; 4. Сальбутамол.

75.

8. Определить вещество: усиливает
ритмические сокращения миометрия,
применяется для стимуляции родовой
деятельности, стимуляции лактации.
Чувствительность миометрия
возрастает к этому веществу в
последние 4 недели беременности.
1. Гинипрал, 2. Окситоцин.
3. Индометацин 4. Эрготал.

76. 9. Для предотвращения преждевременных родов используют

1. Окситоцин;
2. Динопрост;
3. Эрготал;
4. Партусистен.

77. 10. Клиническая картина при отравлении препаратами спорыньи

1. Двигательное возбуждение,
судороги, боли в эпигастрии,
тахикардия;
2. Угнетение ЦНС, коллапс,
судороги;
3. Угнетение дыхания,
нарушение зрения, снижение
АД.

78. правильно

79. неверно

80. Прогестерон синестрол гинипрал энзапрост норплант новаринг окситоцин постинор тризистон евра

Кпрогестеронолбаныбоалбестрокпиевра
ропиенкаслепсроркторовасосинестрол
биакакраснтороботыинорплантгорушкаэ
бворлитьоевцарианнтзрвездовчкитравкз
авапмриеагинипралалпхожеычрэтиаве
шапутелевтризистонизрортранквнилиз
аторостоловаягрокмавоксиыуцюбларуав
лпгзэти

81. Спасибо за внимание!