Противомикробные средства

1. Противомикробные средства

- вещества, оказывающие
губительное действие на
микроорганизмы

2. Противомикробные средства

• Антисептические средства – противомикробные
средства широкого спектра действия, применяемые для
обеззараживания кожи, слизистых оболочек, ожоговых и
раневых поверхностей.
• Дезинфицирующие средства - противомикробные
средства широкого спектра действия, применяемые для
обеззараживания предметов внешней среды
• Химиотерапевтические средства - противомикробные
средства, применяемые преимущественно для воздействия
на возбудителей инфекционных заболеваний, находящихся
во внутренних средах организма и обладающих
определенным спектром противомикробного и
противопаразитарного действия.

3. Химиотерапевтические средства

• Антибактериальные
Антибиотики
Синтетические химиотерапевтические пре-ты
Пторивотуберкулезные ср-ва
• Противогрибковые
• Противовирусные
• Противопротозойные
Пироплазмоцидные ср-ва
Трипаноцидные ср-ва
Антиэймериозные (антикокцидийные) ср-ва
Ср-ва для лечения: амебиаза, малярии, токсоплазмоза,
трихомониаза, балантидиаза, лейшманиоза, жиардиаза
(лямблиоза), пневмоцестоза
• Противоглистные
• Инсектоакарициды
• Родентицыды (ратициды)

4. Антибактериальные средства (часть I)

5.

Обсуждаемые вопросы
1. Основы антибактериальной терапии
2. Морфологическая классификация бактерий
3. Классификация антибактериальных препаратов
по происхождению
по механизму действия
по спектру антибактериальной активности
по типу действия
4. Бета-лактамные антибиотики:
• пенициллины
• цефалоспорины
• карбапенемы
• монобактамы
5. Гликопептиды
6. Циклосерин

6. Классификация антибактериальных средств по происхождению:

• Антибиотики
Бета-лактамы:
пенициллины
цефалоспорины
карбапенемы
монобактамы
Гликопептиды
Полиены (противогрибковые)
Циклические липопептиды
Полимиксины
• Синтетические пре-ты
1. Хинолоны / фторхинолоны
2. Сульфаниламидные препараты
3. Оксихинолины
4. Нитрофураны
5. Нитроимидазолы
6. Производные хиноксалина
7. Оксазолидиноны
Аминогликозиды
Тетрациклины
Макролиды
Линкозамиды
Амфениколы
Рифампицины
Фузидины

7.

Классификация антибактериальных средств
по механизму действия:
•Ингибиторы синтеза клеточной стенки м/о
пенициллины
карбапенемы
цефалоспорины
монобактамы
гликопептиды
•Ингибиторы синтеза белка рибосомами
макролиды
аминогликозиды
тетрациклины
линкозамиды
хлорамфеникол
•Препараты, нарушающие молекулярную организацию
и функции клеточных мембран
полимиксины
полиены
•Ингибиторы ДНК-гиразы
хинолоны
фторхинолоны
•Ингибиторы синтеза ДНК
нитрофураны
производные хиноксалина
нитроимидазолы
производные 8-оксихинолина
•Ингибиторы, действующие на метаболизм фолиевой кислоты
сульфаниламиды

8.

Классификация антибактериальных средств
по типу действия:
бактерицидные средства
бактериостатические средства
•пенициллины
•цефалоспорины
•макролиды *
•карбапенемы
•тетрациклины
•монобактамы
•линкозамиды
•гликопептиды
•сульфаниламиды
•фторхинолоны
•нитрофураны
•полимиксины
•оксихинолины
•нитроимидазолы
•хлорамфеникол
•ко-тримоксазол

9.

Классификация по спектру
антибактериального действия:
1. Препараты, действующие преимущественно на ГР(+) и ГР(-) кокки
и ГР(+) палочки:
природные и антистафилококковые пенициллины
цефалоспорины 1-го поколения
макролиды
гликопептиды
линкозамиды
2. Препараты активные в отношении ГР(+) и ГР(-) бактерий:
полусинтетические амино-, карбокси-, уреидопенициллины
тетрациклины
цефалоспорины 2-го поколения
аминогликозиды
карбапенемы
хлорамфеникол
фторхинолоны
3. Препараты, действующие преимущественно на ГР(-) бактерии:
цефалоспорины 3-го поколения
полимиксины
монобактамы

10. Морфологическая классификация бактерий

Грамположительные
Кокки
Стафилококки
Стрептококки (в т.ч. энтерококки)
Палочки
Бациллы
Коринебактерии
Клостридии
Бактероиды
Грамотрицательные
Кокки
Нейссерии
Палочки
Кишечная группа (кишечная палочка,
сальмонеллы, йерсинии, шигеллы,
протей, клебсиеллы)
Псевдомонады (синегнойная палочка)
Гемофильная палочка
Лешионеллы
Вибрионы

11. Помимо истинных бактерий, патогенными для человека могут быть так называемые атипичные микроорганизмы:

Микобактерии
Риккетсии
Хламидии
Микоплазмы

12.

ПЕРЕЧЕНЬ БАКТЕРИАЛЬНЫХ И ГРИБКОВЫХ ИНФЕКЦИЙ
Собаки
Кошки
Абсцесс
(вид возбудителя зависит от того, чем обусловлен абсцесс: укусами
собак/кошек, порезом или лисохвостом).
Staphylococcus
Облигатные анаэробы
Proteus
Actinomyces/Nocardia (связано с лисохвостом)
Pasteurella
Облитатные анаэробы
Энтеробактерии
Actinomyces spp. (редко)
Диарея
Salmonella
Campylobacter
E.coli
Clostridium
Salmonella
Campylobacter
Clostridium
Дискоспондилит
Staphylococcus
Streptococcus
Brucella canis
Actinomyces
Staphylococcus
Streptococcus
Эндокардит
Salmonella
E.coli
Corynebacterium
Erysipelothrix
Энцефалит/Менингит
Staphylococcus
Pasteurella
Actinomyces
Nocardia
Cryptococcus
Суставы
Мастит
Инфекции носа
Остеомиелит
Staphylococcus
Streptococcus
E.coli
Mycoplasma
Анаэробы
Вопеliа burgdorferi (болезнь Лайма)
E.coli
Staphylococcus
Streptococcus
Aspergillus
Staphylococcus
S treptococcus
Энтеробактерии
Анаэробы
Brucella
Staphylococcus
Pasteurella
Actinomyces
Nocardia
Cryptococcus
Pasteurella
Mycoplasma
L-формы бактерий
E.coli
Staphylococcus
Streptococcus
Cryptococcus
Staphylococcus
Streptococcus
Энтеробактерии
Анаэробы
С.Йин 2008г

13.

Отит наружноro уха
Pseudomanas
Proteus
Staphylococcus
Streptococcus
Pasteurella
Malassezia расhуdепnis
Органы размножения
Brucella
Pseudomanas
Proteus
Staphylococcus
Streptococcus
Pasteurella
Malassezia расhуdепnis
Органы дыхания
(нижние)
Е. coli
Кlebsiella
Pasteurella
Streptococcus
Bordetella
Staphylococcus
Pseudomanas
Облигатные анаэробы
Coccidiodes immitus
Pseudomanas
Облигатные анаэробы
Moraxella
Mycoplasma
Cryptococcus
Септицемия
Staphylococcus
Е. coli
Streptococcus
Salmonella
Proteus
Pseudomanas
Enterococcus
Анаэробы
Е. coli
Кlebsiella
Salmonella
Анаэробы
Staphylococcus
Malassezia
Dепnаtорhytes (лишай)
Staphylococcus
Malassezia
Dепnаtорhytes (лишай)
Поражения кожи
Асфиксия ( «ювеиильный целлюлит», щенки)
Staphylococcus
Мочевыводящнй тракт
Е. coli
Proteus
Кlebsiel1a
Enterobacter
Pseudomanas
Staphylococcus
Streptococcus
Mycoplasma
Leptospira (почки)
Е. coli
Proteus
Кlebsiel1a
Enterobacter
Pseudomanas
Staphylococcus
Streptococcus
Mycoplasma
С.Йин 2008г

14.

Основные потенциально патогенные м/о и связанные с ними заболевания
у человека
микроорганизмы
патологические состояния
пневмококк (Str.pneumonia)
пневмония, отит
стрептококки гр. А
(Str.pyogenes)
ангина, стрептодермия, рожистое воспаление
S. aureus
инфекции в гнойной хирургии (панариций,
абсцесс, флегмона, мастит, остеомиелит),
сепсис, деструктивная пневмония
S. epidermidis
сепсис, полимерассоциированные инф-и
энтерококки
перитонит, инфекции в гнойной хирургии
гемофильная палочка
пневмония, бронхит, синусит, отит
кишечная палочка (E. coli)
перитонит, инфекции в гнойной хирургии,
пиелонефрит, цистит
клебсиеллы
пневмония (деструктивная), пиелонефрит,
энтеробактер
перитонит, нагноение ран, пиелонефрит,
сепсис
протей
нагноение ран, пиелонефрит, цистит
синегнойная палочка
тяжёлые госпитальные инфекции
ацинетобактер
сепсис, пиелонефрит, хирургические инфекции

15. Бета-лактамые антибиотики:

пенициллины
цефалоспорины
карбапенемы
монобактамы

16. β- лактамные антибиотики (β-ла)

• Имеют общее строение – бета-лактамное
кольцо
• Механизм действия: нарушают синтез
пептидогликана
• Действие бактерицидное.
• Механизмы резистентности к β-ла:
а) модификация мишени (ПСБ)
б) ферментативная инактивация (βлактамазы)

17. Механизм действия β-ЛА

Бактерицидный, «антипептидогликановый».
Срез клеточной стенки прокариотов
Наружная мембрана
Пептидогликан
Периплазаматическое пространство
Плазматическая мембрана
Гр+
Гр-

18. Механизм действия β-ЛА (продолжение)

Этапы биосинтеза пептидогликана:
1. Образование (в цитоплазме ) гликопептидных субъединиц и
их транспорт в цитоплазматическую мембрану
2. Объединение субъединиц в гликопептидные цепи(в
мембране)
3. Сшивание пептидогликановых цепей с образованием
пептидогликанового каркаса
Ферменты: транс- и карбоксипептидазы (ПСБ)
β-ЛА + ПСБ
остановка 3-го этапа
дефект
клеточной поверхности
осмотический лизис

19. Механизмы резистентности к β-ЛА

1. Модификация мишени (ПСБ)
• Устойчивость стафилококков (ПСБ2α)
-При наличии ПСБ2α возникает устойчивость к метициллину и оксациллину
-При инфекциях, вызванных метициллинрезистентными стафилококками все
β-ЛА неэффективны
-Частота в стационарах –до 60% (!)
Устойчивость пневмококков (появление чужеродной ДНК в
генах, кодирующих ПСБ)
-Сохраняется чувствительность к ЦС III поколения и карбапенемам
Устойчивость Гр- (H. influenzae и N. gonorroeae)
-Устойчивость к природным и полусинтетическим пенициллинам и
ингибиторозащищенным препаратам

20. Механизмы резистентности к β-ЛА (продолжение)

2. Ферментативная инактивация (β-лактамазы)
Различия β-лактамаз (более 200 видов):
Субстратный профиль (способность гидролизовать пенициллины
и/или цефалоспорины)
• Локализация кодирующих генов
Определяет эпидемиологию резистентности
- плазмидная
внутри- и межвидовая резистентность
(оксациллиназа, цефатоксимаза)
- хромосомная
резистентность клона (β-лактамаза,
цефалоспориназа)
• Чувствительность к ингибиторам : клавулановой кислоте,
сульбактаму, тазобактаму
! Streptococcus β-лактамаз не имеют

21. пенициллины

22.

Классификация пенициллинов
природные
- бензилпенициллин
- феноксиметилпенициллин
- бензатилпенициллин
полусинтетические
устойчивые к бета-лактамазам (антистафилококковые)
- метициллин
- оксациллин
аминопенициллины (расширенного спектра)
- ампициллин
- амоксициллин
карбоксипенициллины (антисинегнойные)
- карбенициллин
- тикарциллин
уреидопенициллины (антисинегнойные)
- пиперациллин
- азлоциллин
защищённые пенициллины
- амоксициллин/клавуланат
- тикарциллин/клавуланат
- ампициллин/сульбактам
- пиперациллин/тазобактам

23.

пенициллины
Общая характеристика группы
• Бактерицидное действие
• Низкая токсичность
• Широкий диапазон дозировок
• Хорошее распределение в организме,
выведение преимущественно через почки
• Перекрестная аллергия между всеми
пенициллинами и частично цефалоспоринами и карбапенемами

24. Спектр активности пенициллинов

Карбокси- и Уреидопенициллины
Аминопенициллины
Изоксазолп-ны
Природные
Псевдомонады
Бактероиды
Амидиноп-ны
Стафилококки +
Стафилококки –
Стрептококки
Пневмококки
Нейссерии
Клостридии
Коринебактерии
Бациллы сибирской язвы
Спирохеты
Эшерихии
Шигеллы
Сальмонеллы
Клебсиеллы
Протей
Геликобактер пилори
Шкребнева И.И.

25.

пенициллины
Спектр
антибактериальной
активности
Природные
пенициллины
(биосинтетические)
*Бензилпенициллин
Феноксиметилп-н
Бензилпен. Прокаин
*Бициллин-1 (Ветбицин-1)
*Бициллин-3 (Ветбицин-3)
*Бициллин-5 (Ветбицин-5)
Гр(+) кокки: стрептококки,
энтерококки
Стафилококки –
устойчивы!
ГР (-) кокки: менингококки,
гонококки (бол-во устойчивы)
Гр(+) палочки: листерии,
возб. дифитери, сибирской
язвы
спирохеты, анаэробы
Показания к
назначению
• инфекции, вызванные
БГСА: рожа, скарлатина,
острая ревмат. лих-ка, и
др.
• бактериальный
эндокардит, сифилис,
лептоспироз, боррелиоз,
сибирская язва,
пастерилез, рожа свиней,
мыт, спирохетоз птиц,
инфекционный стоматит,
ринит, маститы, метриты
• анаэробные инф-и
(газовая гангрена, столбняк)
• атиномикоз
БГСА –β- гемолитический стрептококк группы А

26. Комбинированные препараты бензилпенициллина

• Нафпензал (бензилпеницилллин+дигидрострептомицин+нафциллин)
Показания: профилактика и лечение маститов у коров в сухостойный период
(суспензия для интрацисиернального введения)
• Неопен (бензилпеницилллин+неомицин)
Показания: лечение местных и системных инфекций
(суспензия для в/м и п/к введения)
• Мультимаст
(бензилпеницилллин+неомицин+окситетрациклин+предни-
золон)
Показания: лечение маститов у коров в период лактации
(суспензия для интрацисиернального введения)
• Трициллин (бензилпеницилллин+стрептомицин+сульфаниламид)
Показания: предупреждение развития инфекционных процессов при
осложненных родах у коров
(внутриматочно)

27.

пенициллины
Спектр
антибактериальной
активности
антистафилок
окковые
пенициллины
(изоксазол
пенициллины)
*Оксациллин
*Клоксациллин
Диклоксациллин
Флуклоксациллин
*Нафциллин
+
PRSA стафилокки
*Метициллин
MRSA- метициллинорезистентный Staphylococcus aureus
Показания к
назначению
• стафилококковые
инфекции (кроме
инфекций MRSA):
- инфекции кожи, костей,
пневмония, эндокардит,
менингит, сепсис и др.

28.

пенициллины
Спектр антибактериальной
активности
•инфекции ВДП (острый
средний отит, острый
E. coli, Р. mirabilis, Н. influenzae
сальмонеллы, шигеллы (последние синусит)
•инфекции НДП
часто резистентны),
• энтерококки (E.faecalis) и листерии (обострение хронического
бронхита, внебольничная
• менее активны против
пневмония)
стрептококков,
• инфекции мочеполовой
пенициллиночувствительных
системы,
стафилококков, спирохет,
• синдром ММА
анаэробов
• бактериальные
инфекции жкт
Разрушаются стафилококковой
• инфекции кожи и мягких
пенициллиназой, поэтому не
тканей
активны против PRSA
• профилактика
послеоперациооных
инфекций
• Гр (-) бактерии:
Аминопени
циллины
*Ампициллин
(альбипен)
*Амоксициллин
(бимоксил,
ветримоксил.
кламоксил,
амурил)
Показания к
назначению

29.

пенициллины
Сравнительная характеристика
амоксициллина и ампициллина
ампициллин
амоксициллин
per os, в/в, в/м
per os
40%
90%
влияние пищи на абсорбцию из
ЖКТ
снижает в 2 раза
не влияет
антибактериальная активность
менее активен
активнее в 5-7 раз
низкий
высокий
уровень в моче
высокий
очень высокий
Уровень в нижних отделах ЖКТ
высокий
низкий
диарея (часто)
диарея (редко)
путь введения
биодоступность при приёме
внутрь
уровень в мокроте
нежелательные реакции

30.

Амоксициллин (бимоксил, ветримоксил,
кламоксил, амурил) –
противопоказан
кроликам, морским свинкам. хомячкам

31. Комбинированные препараты

• Ампиклокс (3г)
• Клоксамаст (4,5 г)
(ампициллин + клоксациллин)
Суспензии для интрацистернального
введения при лечении маститов у
лактирующих коров

32.

пенициллины
Спектр антибактериальной
активности
Показания к
назначению
•синегнойная палочка
Антисинегнойные
пенициллины
Карбоксипенициллины:
* Карбенициллин
* Карфециллин
Тикарцеллин
Уреидопенициллины:
Азлоциллин
Пиперациллин
(P.Аeruginosa)
антисинегнойная активность:
карбенициллин <
тикарциллин =
азлоциллин <
пиперациллин
• ампициллиноустойчивые ГР ( - )
м/о энтеробактер, протей,
морганелла
• ГР(-) неспорообразующие
анаэробы
менее активны против ГР (+)
кокков,
PRSA устойчивы
•синегнойная
инфекция
Септицемия
Остеомиелит
Раневая
инфекция
Инф. ожоги
Перитонинт
Пневмония
Инф-ии МВП
Гнойный отит и
др.

33. Комбинированные препараты, содержащие пенициллины и ингибиторы - лактамаз (клавулановую к-ту, сульбктам, тазобактам)

пенициллины
Комбинированные препараты, содержащие
пенициллины и ингибиторы - лактамаз (клавулановую кту, сульбктам, тазобактам)
*Амоксициллин/клавулонат - Аугментин, Амоксиклав, *Синулокс.
- препарат первой линии при внебольничных инфекциях дыхательных
путей; *Синулокс – лечение мастита у коров
• Ампициллин/сульбактам - *Сультамициллин, Уназин.
- эффективен при смешанной хирургической инфекции, в том числе
профилактически
• Тикарциллин/клавулонат (Тиментин) и
пиперациллин/тазобактам (Пипракс).
широкий спектр активности, за исключением MRSA, грамотрицательных
гиперпродуцентов хромосомных - лактамаз и некоторых продуцентов
- лактамаз расширенного спектра
- лечение тяжелых стационарных инфекций, в том числе в режиме
монотерапии
Вет.: колибактериоз, сальмонелез, бронхопневмония, инф. мочеполовой
сист., инф-ии кожи и мягких тканей.

34.

пенициллины
Нежелательные реакции
Аллергические реакции: крапивница, сыпь,отёк Квинке,
бронхоспазм, анафилактический шок
ЦНС: головная боль, тремор, судороги
ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит
(чаще при применении ампициллина и защищённых пенициллинов)
Нарушения электролитного баланса: гиперкалиемия
(высокие дозы бензилпенициллина калиевой соли, совместное
применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами К, иАПФ),
гипернатриемия (карбоксипенициллины, высокие дозы
бензилпенициллина натриевой соли)
Реакции в месте введения: болезненность и
инфильтраты при в/м введении (особенно бензилпенициллина
калиевая соль), флебиты при в/в (чаще карбенициллин)

35.

пенициллины
Противопоказания
Аллергические реакции в анамнезе
I триместр беременности
(амоксициллин/клавуланат)
Осторожность при сердечной и
почечной недостаточности
(карбоксипенициллины, высокие дозы
бензилпенициллина натриевой соли)

36. Антибиотики пенициллинового ряда, применяемые для лечения мастита у лактирующих коров

• Мультимаст
(бензилпеницилллин+неомицин
+окситетрациклин +преднизолон)
• *Синулокс,
Аугментин, Амоксиклав
(амоксициллин+клавулановая кислота )
• Ампилокс (ампициллин+клоксациллин)
• Клоксамаст (ампициллин+клоксациллин) для
интерцистернального введения

37. цефалоспорины

38.

Классификация цефалоспоринов
I поколение
II поколение
III поколение
IV поколение
парентеральные
*цефотаксим
*цефазолин
(кефзол)
*цефалотин
цефалоридин
*цефапирин
*цефоксетин
цефуроксим
цефамандол
цефотетан
(метрикур)
(клафоран)
*цефтриаксон
*цефтазидим
(фортрум)
цефоперазон
пероральные
*цефалексин
(кефлекс)
цефуроксим
*цефадроксил
аксетил
(цефа-куре,
дурацеф)
цефиксим
цефтибутен
цефепим
(максипим)
*цефкином
(кобактан)

39.

цефалоспорины
Общая характеристика группы
• Бактерицидное действие
• Низкая токсичность
• Широкий диапазон дозировок
• Широкий спектр антимикробного действия с
учётом всех препаратов данной группы,
активны в отношении всех м/о, кроме Г+
энтерококков, листерий, MRSA
• Перекрестная аллергия у 5-10% пациентов с
аллергией на пенициллины
• Синергизм с аминогликозидами

40. Особенности фармакокинетики

цефалоспорины
Особенности фармакокинетики
• Максимальная концентрация в крови через 30-60 мин. (при парентеральном
введении) -60-90 мин. (при энтеральном
введении)
• Длительность действия 6-8 (4-24) часов
• Накапливаются в легких, почках, печени,
мышцах, коже, мягких тканях, костях,
плевральной и перитониальной жидкости,
синовии

41.

цефалоспорины
Относительная антибактериальная
активность
поколения
цефалоспоринов
активность в отношении
стабильность к
-лактамазам
ГР (+)
бактерий
ГР (-)
бактерий
I
++++
+
-
II
+++
++
+/-
III
+
+++
+
IV
++
++++
++

42.

цефалоспорины
Антибактериальная активность
поколения
цефалоспоринов
I
Г+ кокки (S, в т.ч. PRSA; St, пневмококки);
клебсиеллы, кишечная палочка –невысокая
активность.
Не действуют на: энтерококки, гонококки
II
То же + менингококки, гонококки, гемофильная
палочка, бактероиды (цефоксетин)
+ эшерихии, сальмонеллы, шигеллы (все семейство
III
энтеробактерий, в т.ч. вырабатывающих β-лактамазы
широкого спектра), протей, спирохеты, лептоспиры,
но мало на Г+ флору
IV
+ синегнойная палочка, протей.
Не действуют на анаэробы.

43.

цефалоспорины
Показания
Цефалоспорины I поколения:
- периоперационная профилактика в хирургии
- инфекции кожи и мягких тканей лёгкой и средней тяжести
- маститы, эндометриты к.р.с., овец
• Цефалоспорины II поколения:
- инфекции средней тяжести
- профилактика бактериемии перед вмешательствами на органах
малого таза и толстой кишке (антианаэробная активность)
• Цефалоспорины III поколения:
- тяжелые инфекции различной локализации
•Цефалоспорины IV поколения (кобактан) :
- тяжелые инфекции, вызванные полирезистентными штаммами
бактериальные инфекции респираторного тракта и копыт к.р.с.
острые маститы коров
сальмонелез и септицемия телят
синдром ММА и рожа свиней

44.

цефалоспорины
Нежелательные реакции
Аллергические реакции: крапивница, кореподобная
сыпь, лихорадка, анафилактический шок
Гематологические реакции: в редких случаях –
лейкопения, эозинофилия
Нефротоксичность (I поколение)
Дисульфирамоподобный эффект (цефоперазон,
цефамандол, цефотетан) при приёме алкоголя
Повышение активности трансаминаз (чаще
цефаперазон)
Флебиты (чаще цефалотин)
Диспепсические расстройства
Дисбактериоз

45.

цефалоспорины
Противопоказания
Повышенная чувствительность к
цефалоспоринам в анамнезе

46. карбапенемы

47.

Карбапенемы
• *Имипенем/циластатин
(Тиенам)
• Меропенем

48.

Карбапенемы
Общая характеристика группы
Бактерицидное действие
Применяются только парентерально
Сверхширокий спектр антибактериальной
активности (Г+, Г-, аэробы и анаэробы)
Приобретенная резистентность развивается
редко
Устойчивы к -лактамазам но не эффективны
против MRSA
Имепенем разрушается дегидропептидазой

49.

карбапенемы
Показания
монотерапия тяжелых инфекций, вызванных
полирезистентными штаммами
Применяются: у лошадей и мелких животных
1) в случае неэффективности цефалоспоринов и
фторхинолонов
2)
как средства первого ряда при особо тяжелых инфекциях

50.

карбапенемы
Нежелательные реакции
Аллергические реакции
Местные реакции: флебит, тромбофлебит
ЦНС: головокружения, нарушение сознания,
тремор, судороги (как правило при использовании
имипенема)
ССС: снижение АД при быстром в/в введении
ЖКТ: глоссит, гиперсаливация, тошнота, рвота,
в редких случаях - псевдомембранозный колит

51.

карбапенемы
Противопоказания
Повышенная чувствительность к
карбапенемам в анамнезе
Тиенам нельзя применять при
аллергической реакции на циластатин

52. Сравнительная характеристика имипенема и меропенема

Признак
Имипенем
карбапенемы
Меропенем
Активность против
ГР + бактерий
Более активен
Менее активен
Активность против
ГР - бактерий
Менее активен
Более активен
Фармакокинетика
Сходная
Сходная
Безопасность
Может вызывать
судороги
Не вызывает
судороги
Путь введения
В/в капельно, в/м
В/в струйно
Стоимость
(доза, курс)
Менее высокая
Более высокая

53. Монобактамы

54.

Монобактамы
Азтреонам
Общая характеристика
Бактерицидное действие
Преимущественная активность в отношении
ГР(-) м/о (в том числе продуцирующих беталактамазы)
Отсутствие активности против синегнойной
палочки и грамположительной флоры
Применяется только парентерально

55.

монобактамы
Показания
Препарат резерва для лечения инфекций
различной локализации, вызванных ГР(-)
аэробными м/о: урологические инфекции
(пиелонефрит, цистит, гонорея, простатит,
уретрит), пневмония, менингит, сепсис.
Устойчивость довольно высока, поэтому мало
подходит для эмпирической терапии

56.

монобактамы
Нежелательные реакции
Аллергические реакции (значительно реже, чем
при приёме других монобактамов)
ЖКТ: тошнота, рвота, диарея
Печень: желтуха, гепатит
Местные реакции: флебит, боль, отёчность в
месте введения
Противопоказания
повышенная чувствительность в анамнезе.

57. АНТИБИОТИКИ

гликопептиды

58.

ГЛИКОПЕПТИДЫ
Ванкомицин
Тейкопланин
Общая характеристика группы
• Бактерицидное действие
• Ограниченный спектр антибактериальной активности:
Гр(+) микроорганизмы, включая MRSA, энтерококки
и анаэробы, включая C.difficile
• Применяются преимущественно парентерально (в/в)
(плохое всасывание при приёме per os)
• Хорошее распределение в организме
(через ГЭБ проникают только при воспалении мозговых оболочек)

59.

ГЛИКОПЕПТИДЫ
Показания
• Генерализованные инфекции
(вызванные MRSA, S. epidermidis, энтерококками)
• Стафилококковый энтероколит (внутрь)
• Псевдомембранозный колит (C.difficile) (внутрь)
• Профилактика постоперационных осложнений
• Профилактика и лечение раневой инфекции

60.

ГЛИКОПЕПТИДЫ
Нежелательные реакции
• аллергические реакции
• флебиты
• ототоксичность (шум в ушах, нарушение слуха)
• нефротоксичность
• нейтропения, тромбоцитопения
• синдром «красной шеи» (гиперемия груди и шеи,
тошнота, гипотензия)
Противопоказания
• аллергические реакции в анамнезе
• беременность, лактация

61. АНТИБИОТИКИ

циклосерин

62.

циклосерин
Механизм: конкурентный антагонист д-аланина, нарушает
синтез пептидогликана и клеточной стенки
Действие: статическое или цидное (зависит от концентрации)
Спектр активности: широкий (Г+, Г-, спирохеты, рикетсии,
микобактерии туберкулеза
Нежелательные реакции:
• нейротоксичен (нарушение зрения, депрессии, психозы,
судороги)
• тошнота, диарея, запор, снижение аппетита
• реакция бактериолиза
Показания:
• туберкулез

63. II. Антибиотики, нарушающие синтез белка

Аминогликозиды
Тетрациклины
Макролиды
Амфениколы
Линкозамиды