Препараты гормонов и их синтетические аналоги

1. Препараты гормонов и их синтетические аналоги

лекция

2. План

Препараты гормонов гипофиза
Препараты гормонов щитовидной
железы и антитиреоидные средства.
Препараты гормонов поджелудочной
железы инсулина
Синтетические пероральные
сахароснижающие препараты
Препараты гормонов надпочечников
Препараты половых гормонов
Гормональные контрацептивные
средства

3.

Гормональные средства
- вещества, полученные из
эндокринных желёз животных,
или их синтетические аналоги,
регулирующие обменные
процессы, рост и регенерацию, а
также воспроизводство и темпы
старения организма.

4. Эндокринная система

5. Это интересно

Зимой наша гормональная система функционирует иначе, чем
летом. В холодное время года для организма важно
поддерживать температуру тела. Особенно активна в условиях
холода симпатическая нервная система, то есть
возбуждающая нервная система, которая включается и под
воздействием стресса. Чтобы стимулировать обмен веществ и
тем самым вырабатывать больше тепла, надпочечники зимой,
как под холодным душем, в возрастающих количествах
выбрасывают в кровь гормоны стресса, борьбы и бегства —
кортизол, адреналин и норадреналин. Эти гормоны
предоставляют организму дополнительные резервы энергии.
Щитовидная железа в условиях холода также начинает
усиленно выделять гормоны, чтобы затопить печь организма и
поддерживать температуру тела. Под воздействием гормонов
стресса и щитовидной железы усиливается основной обмен
веществ, сжигается больше калорий. Во время прогулки на
холоде расходуется примерно на 50 калорий в час больше,
чем летом. «Разжигание печи» стоит нашему организму
дополнительной жизненной энергии.

6. Гормоны гипоталамуса

Гормоны гипоталамуса — важнейшие регуляторные гормоны,
производимые гипоталамусом. Все гормоны гипоталамуса имеют
пептидное строение и делятся на 3 подкласса: рилизинг-гормоны
стимулируют секрецию гормонов передней доли гипофиза,
статины тормозят секрецию гормонов передней доли гипофиза, и
гормоны задней доли гипофиза традиционно называются
гормонами задней доли гипофиза по месту их хранения и
высвобождения, хотя на самом деле производятся гипоталамусом.
Гормоны гипоталамуса играют одну из ведущих ролей в деятельности
всего человеческого организма. Вырабатываются эти гормоны в
отделе головного мозга под названием гипоталамус.
Без исключения все эти вещества являются пептидами. При этом все
эти гормоны различают трех видов: рилизинг-гормоны, статины и
гормоны задней доли гипофиза.
Вазопрессин и окситоцин синтезируются в гипоталамусе, а затем
поступают в гипофиз. Функция регуляции секреции.

7. Препараты гормонов гипоталамуса

Гозерелин (Золадекс)
Даназол (Данован)
Соматостатин
Октреотид (Сандостатин)

8.

Гозерелин
Противоопухолевое гормональное
средство, синтетический
декапептид — аналог гонадотропин
рилизинг-гормона (ГнРГ).
Применение:
гормонозависимый рак
предстательной железы,
гормонозависимый рак молочной
железы у женщин в
репродуктивном периоде или в
перименопаузе, эндометриоз,
необходимость предварительного
истончения эндометрия перед
хирургическим вмешательством,
фибромиома матки
Даназол Danazol
Применение
Эндометриоз, доброкачественные
новообразования молочных желез,,
первичная меноррагия,
предменструальный синдром,,
гинекомастия.
Способ применения и дозы
Внутрь, 2-4 раза в сутки.
преждевременное половое созревание,
гинекомастия. Предупреждение всех
типов (кожного, абдоминального,
ларингеального) обострений при
наследственном ангионевротическом
отеке.

9.

Октреотид
Соматостатин
Октреотид - синтетический
аналог соматостатина,
обладающий сходными с ним
фармакологическими эффектами,
но значительно большей
продолжительностью действия.
препятствует выделению гастрина
(белка, выделяемого слизистой
оболочкой желудка, вызывающего
усиление выделения пищеварительных
соков желудком и поджелудочной
железой), желудочного сока, пепсина
(фермента, разрушающего белки) и
сокращает как эндокринную, так и
экзокринную секрецию поджелудочной
железы (выделение поджелудочной
железой гормонов и пищеварительных
соков), в том числе, подавляет
секрецию глюкагона (гормона
поджелудочной железы,
стимулирующего выделение
инсулина), что объясняет
положительный эффект продукта при
диабетическом кетоацидозе
(закислении из-за избыточного
содержания в крови кетоновых тел).
Препятствует также выделению
гормона роста. Помимо этого,
соматостатин значительно сокращает
объем кровотока во внутренних
органах, не вызывая значительных
колебаний системного артериального
давления.
Показания к применению
лечение острых панкреатитов;
остановка кровотечений при
язвенной болезни желудка и
12-перстной кишки;
остановка кровотечения и
профилактика повторного
кровотечения из варикозно
расширенных вен пищевода у
больных с циррозом печени;
профилактика и лечение
осложнений после операций
на органах брюшной полости

10.

Адренокортикотропный (АКТГ)- влияют на выработку
гормонов коры надпочечников. Кортикотропин
Соматотропный (СТГ)- влияют на печень, клетки костного
мозга, лимфоциты. Проявляют анаболическое действие.
Соматотропин - гормон роста.
Тиреотропный (ТТГ)- влияет на образование и секрецию
гормонов щитовидной железы. Тиреотропин
Пролактин: Лактин влияет на выработку молока
Гонадотропный- влияет на яичники и семенники. Гонадотропин
менопаузный и хорионический

11.

12.

13. Препараты гормонов передней доли гипофиза

Тетракозактид (Синактен-депо)
Соматотропин (Сайзен)
Кортикотропин (АКТГ)
Фоллитропин - бета (Пурегон)
Гонадотропин хорионический (Прегнил)

14.

Тетракозактид
Tetracosactid
Стимулирует кору надпочечников
(адренокортикотропное действие).
Применение
Диффузные болезни соединительной ткани
(ревматоидный артрит и др.), аллергические
заболевания (бронхиальная астма,
ангионевротический отек), дерматозы,
заболевания ЖКТ (неспецифический
язвенный колит
В/м — 1 мг в день,
Соматотропин
Генно-инженерный соматотропный гормон,
воздействуя на пластинки эпифиза трубчатых
костей, стимулирует рост костей скелета.
Активирует синтез хондроитин сульфата и
коллагена, повышает выведение
гидроксипролина, способствует увеличению
массы тела.
Показания:
Заместительная терапия в детском возрасте
у пациентов с дефицитом эндогенного СТГ
(гипофизарный нанизм), заместительная
терапия выраженного дефицита СТГ у
взрослых.
Взаимодействие
Противопоказания:
Снижает эффект пероральных
противодиабетических препаратов,
усиливает — сердечных гликозидов,
изменяет — диуретиков. Кетоконазол
ослабляет стимулирующее влияние на
надпочечники.
Гиперчувствительность, опухоли головного
мозга, злокачественные опухоли любой
локализации
В/м, при низком росте вследствие
неадекватной эндогенной секреции гормона
роста - 0.6 МЕ/кг/нед

15.

Фоллитропин-бета
Рекомбинантный ФСГ. Оказывает
более выраженное действие, чем ФСГ,
полученный из мочи женщин в
постменопаузе.
Показания: Бесплодие,
обусловленноеан овуляцией (включая
синдромполикистозных яичников);
индукциясуперовуляции в следующих
программах лечения бесплодия:
экстракорпоральное
оплодотворение/перенос эмбрионов,
перенос гамет в маточную трубу,
интрацитоплазмическая инъекция
сперматозоида.
Противопоказания: Опухоли яичников,
молочных желез, матки, гипофиза или
гипоталамуса; синдром истощения
яичников
Гонадотропин
хорионический
гликопротеин, продуцируемый плацентой и
получаемый из мочи беременных женщин.
Хорионический гонадотропин человека
стимулирует стероидогенез в половых
железах за счет биологического воздействия,
сходного с действием человеческого ЛГ.
ПОКАЗАНИЯ: гипогонадотропный
гипогонадизм у мужчин, мужское бесплодие
вследствие недостаточности
сперматогенеза, задержка полового развития
мальчиков, связанная с недостаточностью
гонадотропной функции гипофиза,
крипторхизм, индукция овуляции при
женском бесплодии, связанном с
ановуляцией или нарушением созревания
фолликула, проведение контролируемой
гиперстимуляции для подготовки фолликула
к пункции в программах вспомогательной
репродукции.
ПРИМЕНЕНИЕ: в/м непосредственно после
приготовления

16.

АКТГ (кортикотропин)- используются в
диагностических целях при исследовании функции надпочечников и в
лечебных целях (недостаточность коры надпочечников, астма, артрит)в/м
СТГ (соматотропин)- используется для лечения
карликовости и для повышения роста. в/м
ТТГ (тиреотропин)- применяется в диагностических
целях при заболеваниях щитовидной железы.
ПРОЛАКТИН- назначают при недостаточном выделении
молока у женщины в послеродовом периоде.
ГОНАДОТРОПИН- применяется при выраженном
недостатке половых желез, бесплодии, нарушении менструального цикла,
нарушении сперматогенеза
тропные гормоны работают по принципу обратной связи: при
недостаточной продукции гормонов железами внутренней секреции
активизируется гипофиз в выбросе тропных гомонов

17.

ВАЗОПРЕССИН (антидиуретический гормон)
вызывает сужение сосудов и способствует
задержке воды в организме, нормальный объём
крови и АД. При недостаточности возникает
несахарный диабет (несахарное мочеизнурение).
ОКСИТОЦИН - активирует ритмическую
сократительную деятельность матки и
используются для вызова или усиления родовой
деятельности.

18. Препараты задней доли гипофиза

Окситоцин
Десмопрессин (Адиуретин)
Терлипрессин (Реместил)

19.

Десмопрессин
Терлипрессин
Синтетический препарат.
Действующее вещество —
десмопрессин. Выпускают 1)
капли в нос (0,01% раствор) —
во флаконах по 5 мл с
пробками-капельницами; 2)
таблетки по 0,1 мг и 0,2 мг — 30
шт. в упаковке.
Аналог вазопрессина. Оказывает
действие, сходное с действием гормона
задней доли гипофиза (вазопрессина).
Представляет собой синтетический
полипептид, который является
неактивным пролекарством
Лечебные свойства. Обладает
вазопрессиноподобным
действием с выраженным
антидиуретическим эффектом.
Слабость родовой деятельности.
Показания к применению.
Несахарный диабет, ночное
недержание мочи; при
исследовании
концентрационной способности
почек
Противопоказания: I триместр
беременности, токсикозы беременных,
эпилепсия, повышенная
чувствительность к терлипрессину.
Показания: Кровотечения из ЖКТ,
органов мочевыделительной и половой
системы.
Вводят в/м, в/в, парацервикально,
интрацервикально. Дозу устанавливают
индивидуально, в зависимости от
клинической ситуации.

20. это эндокринный орган, который находится на передней поверхности шеи и зафиксирован на трахее (дыхательном горле) между

гортанью (адамовым
яблоком) и грудиной.

21.

Йодсодержащие
гормоны:
-Тироксин
(тетрайодтиронин)
-трийодтиронин
Полипептидный
гормон:
-кальцитонин

22.

1.Влияет на обмен Ca
(под его влиянием в крови
снижает ся содержание ионов
Ca)
2. Тормозит резорбцию кальция из
кост ей
3. Усиливает в кост ях от ложение
минерализованного Ca

23. Физиологическая роль йода

йод — микроэлемент, принимающий участие в синтезе
гормонов щитовидной железы — тироксина и
трийодтиронина. Суточная потребность в йоде для
предупреждения развития эндемического зоба
составляет 100–150 мкг. Рекомендованное ВОЗ
суточное количество йода — 150–300 мкг.
В организме йод накапливается в щитовидной железе и
других тканях, например в ткани слюнных, молочных
желез, стенке желудка. В слюне, желудочном соке и
грудном молоке концентрация йода в 30 раз выше,
чем в плазме крови.

24.

Функции йодсодержащих гормонов
щит овидной железы:
- Влияют на проницаемость мембран митохондрий
- Стимулируют транспорт электронов в
митохондриях (сопровождается повышением
продукции кислорода)
-Усиливают окислительные процессы,
- Повышают температуру
- Стимулируют сокращение сердца
- Повышают давление
- Возбуждают ЦНС
-Малые дозы гормонов оказывают
анаболическое действие. Способствуют росту
и умственному развитию
Большие дозы –катаболическое действие

25.

Заболевания, связанные
с щитовидной железой:
-Гипот иреоз (когда у больных резко снижена
способност ь щит овидной железы накапливат ь йод)
- Микседема развивает ся у взрослых
(крайняя форма гипот иреоза)
-Крет инизм (развивает ся при врожденной
недост ат очност и щит овидной железы от ст авание в
рост е и развит ии)
-Гипот иреоидная кома (сердечно-сосудист ая
недост ат очност ь, сухая холодная кожа, от ек
серозных оболочек и слизист ых)
-

26.

базедова болезнь ( повышение
температуры, исхудание, зоб
повышение уровня сахара в крови,
тахикардия, пучеглазие.
- гипертиреоз- повышенная активность
щитовидной железы
-тиреотоксикоз- интоксикация,
вызванная усиленной продукцией
гормонов щитовидной железой

27.

-Тиреоидин (получают из высушенных
обезжиренных щитовидных желез
убойного скота)
- Левот ироксин (L-тироксин)
- Трийодт иронин (лиотиронин)
- Комбинированные препарат ы:
«т иреот ом»
(содержит
левотироксин и
лиотиронин)
«т иреокомб»
(содержит оба
гормона и
калия йодид)

28.

Побочные эффекты при приеме
тиреоидных гормонов:
- Обост рение ишемической болезни сердца
- Тахикардия
- Повышение АД
- Возможно повышение уровня сахара в крови

29.

1) При гиперфункции щит овидной железы;
2) При сахарном диабет е;
3) При ист ощении.

30. Лечение и профилактика йоддифецитных состояний

Калия йодид (Йодомарин)
ПОКАЗАНИЯ: профилактика и лечение состояний, связанных с дефицитом йода;
профилактика эндемического зоба у лиц, проживающих в районах с дефицитом
йода и зоба после резекции, вызванного дефицитом йода, лечение йодного
дефицита и диффузного эутиреоидного зоба у детей (в том числе грудного
возраста), подростков и взрослых.
ПРИМЕНЕНИЕ: препарат принимают после еды, запивая достаточным
количеством жидкости. Для детей грудного возраста препарат смешивают с
пищей. Профилактический прием препарата необходимо проводить в течение
нескольких лет, а нередко — на протяжении всей жизни. Для лечения зоба у
новорожденных в большинстве случаев достаточно 2–4 нед, а у детей,
подростков и взрослых обычно требуется 6–12 мес. Вопрос дозирования и
длительности применения препарата Йодомарин 100 решается в
индивидуальном порядке.
Взаимодействие
дефицит йода повышает, а его избыток снижает эффективность терапии
гипертиреоза тиреостатическими средствами, в связи с этим перед или во
время лечения гипертиреоза рекомендуют избегать по возможности любого
применения йода.

31. Антитиреоидные средства

• Мерказолил (Тиамазол)
• Пропилтиоурацил
• Тормозят синтез гормонов щитовидной
железой и нарушают ткань щитовидной
железы (противоопухолевое действие)
• Побочное действие: лейкопения, нарушение
функции печени
• Применение: тиреотоксикоз, диффузный
токсический зоб, базедова болезнь,
назначают до еды.

32. Гормоны паращитовидной железы

• Паратиреоидин - контролирует кальциевый и
фосфорный обмен
• Под его влиянием улучшается всасывание
кальция в кишечнике и тормозится его выведение
почками, концентрация в крови кальция
повышается
• Избыток гормона приводит к освобождению
костной ткани от кальция, кости теряют прочность
• Недостаток гормона приводит к снижению уровня
кальция в крови, нарушается функция ССС,
повышение возбудимости ЦНС, тетанические
судороги
• Важное значение в кальциевом и фосфорном
обмене играет витамин D

33. Гормоны поджелудочной железы

Поджелудочная железа функционирует как
железа наружной и внутренней секреции.
Инкреторную функцию выполняет
островковый аппарат. Островки Лангерганса
состоят из 4 типов клеток:
А (а) клетки, вырабатывающие глюкагон;
В (р) клетки, вырабатывающие инсулин и
амилин;
D (5) клетки, вырабатывающие соматостатин;
F — клетки, вырабатывающие панкреатический

34. Глюкагон

Антагонист инсулина: Глюкагон. в печени, стимулируя распад гликогена, способствует
поддержанию глюкозы в крови на постоянном уровне.
Глюкагон также активирует глюконеогенез, липолиз и кетогенез в печени
Глюкагон вызывает увеличение секреции инсулина из здоровых β-клеток
поджелудочной железы и торможение активности инсулиназы. Это является, повидимому, одним из физиологических механизмов противодействия вызываемой
глюкагоном гипергликемии
Глюкагон оказывает сильное инотропное и хронотропное действие на миокард
вследствие увеличения образования цАМФ (то есть оказывает действие, подобное
действию агонистов β-адренорецепторов но без вовлечения β-адренергических
систем в реализацию этого эффекта). Результатом является
повышение артериального давления, увеличение частоты и силы сердечных
сокращений.
В высоких концентрациях глюкагон вызывает сильное спазмолитическое действие,
расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов, в особенности кишечника .
Глюкагон участвует в реализации реакций типа «бей или беги», повышая доступность
энергетических субстратов (в частности, глюкозы свободных жирных кислот,
кетокислот) для скелетных мышц и усиливая кровоснабжение скелетных мышц за
счёт усиления работы сердца.
Кроме того, глюкагон повышает секрецию катехоламинов мозговым веществом
надпочечников и повышает чувствительность тканей к катехоламинам, что также
благоприятствует реализации реакций типа «бей или беги».

35. Факторы , влияющие на уровень сахара в крови

Диета
Физ.
активность
Роль
печени
Сопутствующие
заболевания
Алкоголь
Прием
лекарств

36.

37.

38.

В мембранных клеток. для него есть
специальные рецепторы,
взаимодействие с которыми гормон в
несколько раз усиливает поглощение
ими глюкозы. Это важно для ткани., в
которые без инсулина глюкозы
поступает очень мало.
Усиливается поступление
глюкозы и в те органы,
которые достаточно
снабжаются ею и без
инсулина.
печень
мышечная
мозг
жировая
Комплекс инсулин-рецептор входит внутрь клетки.
и активирует работу рибосом и генетического
аппарата
почки

39.

Глюкагон и инсулин - гормоны, регулирующие уровень глюкозы в плазме
крови взаимно противоположным образом (инсулин понижает, а
глюкагон повышает).
Инсулин регулирует обмен углеводов, жиров, белков, а также рост
тканей. Механизм влияния инсулина на рост тканей тот же, что и у
инсулиноподобных факторов роста (см. соматотропный гормон).
Влияние инсулина на обмен веществ в целом можно охарактеризовать
как анаболическое (усиливается синтез белка, жиров, гликогена), при
этом первоочередное значение имеет влияние инсулина на
углеводный обмен.
При недостаточной продукции эндогенного инсулина возникает сахарный
диабет. Его основными симптомами являются гипергликемия,
глюкозурия, полиурия, полидипсия, кетоацидоз, ангиопатии и др.
Инсулиновая недостаточность может быть абсолютной (аутоиммунный
процесс, приводящий к гибели островкового аппарата) и
относительной (у пожилых и тучных людей).
В связи с этим принято различать сахарный диабет 1 типа (абсолютная
инсулиновая недостаточность) и сахарный диабет 2 типа
(относительная инсулиновая недостаточность). При обеих формах
сахарного диабета показана диета.
Порядок же назначения фармакологических препаратов при разных
формах диабета неодинаков.

40.

41. Препараты инсулина

Препараты инсулина могут производиться из поджелудочных желез
убойного скота — это бычий (говяжий) и свиной инсулин.
Кроме того, существует генно-инженерный способ получения
человеческого инсулина.
Препараты инсулина, получаемые из поджелудочных желез убойного
скота, могут содержать примеси проинсулина, С-белка, глюкагона,
соматостатина. Современные технологии позволяют получать
высокоочищенные (монокомпонентные), кристаллизованные и
монопиковые (хроматографически очищенные с выделением «пика»
инсулина) препараты
Активность препаратов инсулина определяется биологическим путем и
выражается в единицах действия.
Применяется инсулин только парентерально (подкожно, внутримышечно и
внутривенно), поскольку, являясь пептидом, разрушается в ЖКТ.
Подвергаясь протеолизу в системном кровотоке, инсулин имеет
невысокую продолжительность действия, в связи с чем были созданы
препараты инсулина пролонгированного действия

42.

Инсулин
Суинсулин
Актрапид
Суспензия цинк-инсулин
Протамин цинк-инсулин
Инсулин-монотард
Хумулин-регуляр
инсулин-ультротард
Пенсулин ЧР
инсулин-ультроленте
Препараты инсулина быстрого действия могут использоваться как для
систематического лечения, так и для купирования диабетической комы. С этой
целью их вводят внутривенно.
Пролонгированные формы инсулина внутривенно вводить нельзя, поэтому
основная сфера их применения — систематическое лечение сахарного диабета
Одним из недостатков пролонгированных форм инсулина является длительный
латентный период, поэтому иногда их комбинируют с непролонгированными
препаратами инсулина. Такая комбинация обеспечивает быстрое развитие
эффекта и его достаточную продолжительность.

43.

в) Инсулины средней продолжительности действия
Инсулин-изофан, human biosynthetic (Протафан НМ
пенфилл, Хумулин НПХ),
Инсулин-цинка, human biosynthetic (Монотард НМ,
Хумулин Л);
г) препараты длительного действия:
Инсулин - цинка, human biosynthetic (Ультратард НМ),
Инсулин гларгин (Лантус);
д) препараты инсулина комбинированного действия:
Инсулин двухфазный, human biosynthetic (Микстард
30 НМ, Микстард 30 НМ пенфилл),
Инсулин аспарт двухфазный (Ново-Микс 30 пенфилл,
Ново-Микс 30 Флекс-Пен).

44.

45.

46.

всем больным,
страдающим диабетом 1 типа
диабет 2 типа, неконтролируемый диетой
и пероральными гипогликемическими ср-ми
диабет после удаления поджелудочной железы по поводу рака и др.
диабет беременных
Как добавка при парентерельном питании р-ми глюкозы в реполяз. р-ре
диабетическая кома

47.

Инсулин в небольших дозах (5—10 ЕД)
применяется при истощении, упадке
питания, фурункулезе, тиреотоксикозе,
неукротимой рвоте беременных,
гепатитах, начальных формах цирроза
печени (одновременно назначается
глюкоза).
Применяется также при некоторых
психических заболеваниях
(шизофрения и др.) с целью вызвать
гипогликемический шок.

48. Правила введения инсулина

Смена мест инъекций (живот, бедро, плечо) надо последовательно менять в
пределах одной области по определенной схеме, например утром всегда
делать инъекции в живот, в обед - в плечо, вечером - в бедро или же все
инъекции - в область живота.
Инсулин короткого действия целесообразно вводить в подкожную жировую
клетчатку живота, а инсулины более длительного действия - в плечо или бедро
Раствор инсулина должен иметь комнатную температуру
С увеличением подкожно вводимой разовой дозы почти прямо пропорционально ей
увеличивается продолжительность действия инсулина. Так, при введении 6 Ед
инсулина короткого действия больному с массой тела 60 кг глюкозоснижающий
эффект будет проявляться около 4 ч, при введении ему же 12 Ед этого
инсулина - 7-8 ч. Следует помнить, что переваривание большинства продуктов
и блюд (независимо от их количества) заканчивается через 4-6 ч. Если к этому
времени не съесть пищу, содержащую углеводы, то после инъекций больших
доз даже "короткого" инсулина возможна гипогликемия.
С учетом перечисленных факторов, влияющих на всасывание и действие инсулина
после его введения, каждый больной должен освоить правила и свою
постоянную систему инъекций, чтобы предотвратить значительные колебания
уровня глюкозы в крови.

49. Концетрация инсулина

Инсулины выпускают различной концентрации, то есть на 1 мл может приходиться
разное количество инсулиновых единиц (Ед), чаще всего 40 или 100. Сведения
о концентрации инсулина, обозначенные крупным шрифтом на флаконе, гильзе
и коробочке, имеют исключительно большое значение.
В России обычно используют «U-40 — инсулин» (по-русски «У-40»), содержащий в
1 мл 40 Ед инсулина. В США и многих странах Европы используют препараты
инсулина с концентрацией 100 Ед в 1 мл — «U-100 — инсулин». Инсулин этой
концентрации применяют в России, как и в странах Европы, в гильзах для
шприц-руче
Больным, получающим инсулинотерапию, очень важно знать, что градуировка
шприцев на единицы инсулина сделана по объему раствора, рассчитана
именно на «U-40» или «U-100 — инсулины». Если речь идет об «U-40 —
инсулин», то 4 Ед инсулина соответствуют в шприце «U-40» 0,1 мл раствора, б
Ед - 0,15 мл, 8 Ед - 0,2 мл и так далее вплоть до 40 Ед.
Если в такой шприц набирать «U-100 — инсулин», ориентируясь при этом на
метки, то набранная доза инсулина в 2,5 раза (100 : 40 = 2,5) превысит ту, что
отмечена делениями шприца.

50.

Если больной не обратит на это внимание, возможны случаи тяжелых
гипогликемических состояний от передозировки инсулина. С другой стороны,
если в шприц, предназначенный для «U-100 — инсулина» (то есть
градуированный именно для него) набрать из флакона привычный россиянам
«U-40 — инсулин», тогда доза инсулина окажется в 2,5 раза меньше той, что
указана возле соответствующего деления шприца. Результатом такой ошибки
может быть «необъяснимо» высокий уровень глюкозы в крови после введения
инсулина.
Обратите внимание! Важно помнить: для каждой концентрации инсулина
необходим соответствующий шприц
Но при применении и обычных шприцев, и шприц-ручек надо быть очень
внимательным и осторожным.
Главное — не допустить передозировку инсулина
больные сахарным диабетом должны знать о предстоящем переходе на новую
концентрацию инсулина во флаконах (100 Ед/мл) и необходимости
обеспечения соответствующими шприцами

51. Инсулиновая помпа

- это медицинский прибор, который применяется для введения инсулина
больным сахарным диабетом позволяя отказаться им от ежедневных
многоразовых уколов.
Инсулиновую помпу составляют несколько частей: емкость, в которую
заключается лекарство, катетер, через который гормон подается в
организм человека, и пульт дистанционного управления, который
помогает управлять прибором.
Емкость с лекарством закрепляется на поясе, катетер вставляется под
кожу и держится с помощью пластыря. Таким образом, лекарство
регулярно вводится в организм в запрограммированных заранее
дозах.
Когда инсулин заканчивается, емкость вновь наполняют лекарственным
препаратом. Время, на которое хватает лекарства, у каждого больного
индивидуально, как правило, это 3-7 дней.
На непродолжительный срок (например, на время душа) прибор можно
снять, однако нельзя его снимать на долгое время, чтобы не нарушить
программу, дозировку.

52.

53. Глюкагон

Вызывает увеличение концентрации глюкозы в крови за
счет усиления процессов глюконеогенеза
(образования глюкозы) в печени
Показания к применению:
Лечение гипогликемии (пониженного содержания
сахара в крови) у больных сахарным диабетом;
шоковая терапия при психических заболеваниях;
Для восстановления гликогена в печени и
предотвращения вторичной гипогликемии после
введения глюкагона следует дополнительно
назначить углеводы. Если применение глюкагона
неэффективно, рекомендуется внутривенно ввести
глюкозу.

54.

Сахароснижающие
препараты

55. Пероральные гипогликемические средства:

а) ингибиторы α-глюкозидазы: Акарбоза
(Глюкобай);
б) бигуаниды: Метформин (Глюкофаж);
в) препараты сульфонилмочевины:
Глибенкламид (Манинил);
д) прандиальные регуляторы гликемии:
Репаглинид (Новонорм).

56. Классификация

Производные
сульфонилмочевины
Бутамид
Глибенкламид
(Манинил)
Хлорпропамид
Амарил
Глюренорм
Механизм: стимулируют
секрецию инсулина и тормозят
его разрушение в печени
Производные
бигуанидина
Буформин
(глибутид)
Метформин
(сиофор)
Способствуют утилизации
глюкозы

57. Производные сульфонилмочевины

производные сульфонилмочевины:
1) восстанавливают чувствительность р-клеток к глюкозе;
2) увеличивают плотность инсулиновых рецепторов в инсулинозависимых тканях;
3)
повышают чувствительность рецепторов к инсулину
Во-первых, производные сульфонилмочевины повышают аппетит. Это свойство
расценивается как побочное действие, поскольку антидиабетическая терапия
проводится на фоне диетической коррекции.
Во-вторых, производные сульфонилмочевины связываются с белками плазмы крови,
ввиду чего могут вступать в фармакокинетическое взаимодействие с
нестероидными противовоспалительными средствами, антикоагулянтами
непрямого действия и др.
В-третьих, эти препараты проникают через плацентарный барьер, что следует
учитывать при их назначении в период беременности.
В-четвертых, производные сульфонилмочевины имеют недостаточную селективность
в отношении калиевых каналов р-клеток, в связи с чем могут блокировать калиевые
каналы кардиомиоцитов и ангиомиоцитов, что, в свою очередь, может приводить к
увеличению смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы.

58.

®

59.

60.

61.

62.

63.

®

64.

65.

66.

группа :
Пероральный гипогликемический
препарат сульфомочевины второго
поколения.
ДИАБЕТОН обладает одновременно
метаболическим и оригинальным
микрососудистым действием.

67.

•Всестороннее метаболическое и
сосудистое лечение диабета.
• Восстановление физиологического
профиля секреции инсулина без
гиперинсулинемии.
•Обеспечение оптимального контроля
содержания глюкозы в крови.
•Благоприятное воздействие на
кровеносные сосуды.

68.

69.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ :
юношеский диабет,
острый кетоз, ацидоз,
диабетические, предкоматозные и
коматозные состояния,
острая почечная и печеночная
недостаточность,
аллергические
реакции
на
сульфамидные
препараты,
одновременный прием с препаратами
миконазола,
беременность.

70.

71. Свойства и действие :

• ЭУГЛЮКОН® относится к
противодиабетическим препаратам из
группы сульфанилмочевины.
Способствует высвобождению инсулина
из поджелудочной железы, вступая в
связь с рецепторами неповрежденных
бета-клеток островков Лангерганса.

72.

Показания к применению
Эуглюкона:
• Предназначен для лечения больных
старше 40 лет инсулинонезависимым
сахарным диабетом (тип II),
• у которых повышенный сахар крови
недостаточно регулируется диетой и
физической активностью.
• с ожирением

73. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

В редких случаях возникают кожные
реакции, которые исчезают после
прекращения приема препарата.
• Очень редко наблюдаются гематологические
обратимые нарушения у пациентов,
чувствительных к сульфамидным
препаратам.
• Иногда отмечаются нарушения пищеварения:
тошнота, рвота, боли в области желудка,
запоры, диарея. Для предотвращения
подобных явлений рекомендуется принимать
препарат во время еды.

74. Побочные явления :

Наблюдаются редко - лишь в 2% случаев.
Чаще всего встречается гипогликемия (может
развиться в результате несоблюдения диеты,
повышенной физической активности,
передозировки препарата или
нарушения функции печени или почек.
Отмена терапии требуется лишь при
развитии аллергической реакции или
холестатической желтухи.

75. Противопоказания производных сульфанилмочевины:

Повышенная чувствительность к
производным сульфанилмочевины
любое более тяжелое осложнение
сахарного диабета (например, кетоацидоз)
инсулинозависимая форма сахарного
диабета (тип I)
тяжелые сопутствующие инфекции
заболевания печени и почек
беременность и лактация.

76. Производные бигуанидинов

Гипогликемическое действие метформина (и прочих бигуанидов) не
является следствием увеличения секреции инсулина р-клетками
поджелудочной железы.
механизм действия
1) снижение всасывания глюкозы в кишечнике;
2) увеличение захвата глюкозы скелетными мышцами;
3) увеличение утилизации глюкозы (стимуляция анаэробного гликолиза);
4) снижение продукции глюкозы гепатоцитами;
5) понижение уровня глюкагона в крови;
6) повышение чувствительности инсулинозависимых тканей к инсулину.
снижает уровень атерогенных липопротеинов (ЛГТНГТ), холестерина,
триглицеридов в плазме крови, уменьшает аппетит и массу тела.
Показания к применению: сахарный диабет 2 типа (в особенности —
диабет «тучных»).

77.

Сиофор из группы бигуанидинов препарат выбора при лечении
сахарного диабета 2 типа у
пациентов с избыточным весом
(по материалам UKPDS, 1998 г,)

78. Механизм действия Сиофора:

• Снижает инсулинорезистентность.
• Улучшает утилизацию глюкозы в
периферических тканях.
• Подавляет глюконеогенез в печени.
• Замедляет кишечную абсорбцию
глюкозы.

79.

80.

Состав: метформина гидрохлорид 500 и
850 мг соответственно
Показания: метаболический синдром,
сахарный диабет 2 типа

81.

82.

Сиофор снижает:
•риск развития любого осложнения сахарного
диабета 2 типа на 32%
•риск смерти, связанной с сахарным диабетом на 42% •риск развития инфаркта миокарда - на 36%

83. побочное действие Сиофора:

возможен лактатный ацидоз. Его
возникновение обусловлено тем, что
метформин стимулирует анаэробный
гликолиз, конечным продуктом которого
является молочная кислота.
Симптомами лактацидоза являются слабость,
сонливость, мышечные боли, одышка,
гипотермия, гипотония, брадиаритмия.
Противопоказания: гиперчувствительность,
нарушения функции печени и почек,
метаболический ацидоз, беременность,
лактация.

84. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ :

• инсулинзависимый сахарный диабет (1
типа)
• диабетический кетоацидоз,
диабетическая прекома, кома
• нарушение функции печени и почек
• инфаркт миокарда, сердечнососудистая недостаточность
• тяжелые инфекционные заболевания,
операции, травмы

85.

Прочие группы
Показания:
сахарный диабет (Diabetes mellitus) в
сочетании с диетой.

86.

Глюкобай представляет собой новое
противодиабетическое средство для приема
внутрь,
Активной субстанцией глюкобая является
акарбоза — псевдотетрасахарид, полученный
биологическим путем. Акарбоза (Глюкобай) —
олигосахарид, получаемый из микроорганизмов
Actinoplanes utahensis путем ферментации
Глюкобай замедляет и уменьшает содержание
глюкозы в крови нарушается образование и
всасывание моносахаридов в кишечнике. и
ведет к сглаживанию суточной концентрации
сахара в крови.

87.

Побочные действия:
возникают в зависимости от дозы и
связанного с ними субстрата, но по
мере продолжения лечения они
угасают.
•Может возникнуть чувство полноты,
вздутие внизу живота, метеоризм,
мягкий стул и понос.
• В отдельных случаях наступает
бессимптомный подъем уровня
трансаминазы, который полностью
исчезает после отмены лечения.

88. Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к акарбозе.
• Глюкобай не следует применять для больных
моложе 18 лет.
• Хронические заболевания кишечника,
протекающие с заметными нарушениями
пищеварения и расстройствами всасывания.
• Состояния, которые могут ухудшиться в
результате усиленного газообразования в
кишечнике (например, синдром Ремхельда,
крупные грыжи, сужения и язвы кишечника).
• Во время беременности применять глюкобай
не следует.

89. Прандиальные регуляторы гликемии

Основываясь на данных по исследованию аминокислот, доказывающих их важную
роль (помимо глюкозы) в процессе секреции инсулина B-клетками
непосредственно в процессе еды, было начато изучение сахароснижающей
активности аналогов фенилаланина, бензоевой кислоты, увенчавшееся
синтезом натеглинида и репаглинида.
Секреция инсулина, стимулируемая натеглинидом и репаглинидом, близка к
физиологической ранней фазе секреции гормона у здоровых лиц после
приема пищи, что приводит к эффективному снижению «пиков»
концентрации глюкозы в постпрандиальном периоде. Они обладают
быстрым и кратковременным эффектом на секрецию инсулина, благодаря
которому предупреждают резкое повышение гликемии после еды.
При пропуске приема пищи эти препараты не применяются. Препараты не
взаимодействуют с широко распространенными лекарственными средствами и не
аккумулируются в организме.
НовоНорм- пероральный гипогликемический препарат нового поколения короткого
действия. Быстро снижает содержание глюкозы в крови, стимулируя выделение
инсулина поджелудочной железой.
Репаглинид следует принимать перед приемом пищи за 0-30 мин (препрандиальное
дозирование).(повышение глюкозы в крови после приема пищи)

90. Сбор «Арфазетин»

Кроме указанных препаратов, в комплексном лечении сахарного
диабета 2 типа могут использоваться фитотерапевтические
средства. Чаще всего их применяют при легком течении
заболевания как дополнение к диетотерапии, либо в комплексе
с другими синтетическими антидиабетическими средствами.
имеет следующий состав:
побегов черники — 20%;створок плодов фасоли обыкновенной
20%;корня аралии маньчжурской (или корневища с корнями
заманихи) 15%;плодов шиповника 15%;травы хвоща полевого
10%; травы зверобоя 10%; цветков ромашки аптечной 10%.
Сбор заваривают в домашних условиях, принимают внутрь за 30
мин до еды по 1/3 или 1/2 стакана 2—3 раза в день курсом в
20—30 дней. Через 10—15 дней курс повторяют. В течение года
проводят 3—4 курса. Применение сбора позволяет снизить
суточную дозу синтетических антидиабетических средств.