Клиническая фармакология препаратов, влияющих на функцию пищеварительной системы

1.

Клиническая фармакология
препаратов, влияющих на функцию
пищеварительной системы

2.

3.

Антациды
уменьшают кислотность желудка путем химической реакции нейтрализации или
буферного действия на кислоту в желудке, но не влияют непосредственно на
продукцию соляной кислоты.
Классификация:
I. По всасывающей способности:
- системные (магния карбонат, натрия гидрокарбонат, натрия цитрат)
- несистемные (кальция карбонат, алюминия фосфат, алюминия гидроксид, магния
гидроксид, магния оксид, магния карбонат)
II. По химическому строению:
- анионные (натрия гидрокарбонат, кальция карбонат)
- катионные (гели гидроксидов алюминия и магния)
III. По физическим свойствам:
- нейтрализующие
- нейтрализующе-обволакивающе-адсорбирующие (алгелдрат, алгелдрат + магния
гидроксид, алюминия фосфат)

4.

Антациды
Побочные реакции:
- Натрийсодержащие антациды у пациентов склонных к сердечной или
почечной недостаточности могут вызывать отеки
- Избыток магния может вызвать понос
- Кремний в составе трисиликата магния может экскретироваться с
мочой (возможный риск камнеобразования).
- Алюминийсодержащие антациды образуют в тонкой кишке
нерастворимый фосфат алюминия, что приводит к нарушению
абсорбции фосфатов (недомогание, мышечная слабость,
остеомаляция, остеопороз) при длительном приеме и в высоких дозах.
- Незначительное количество алюминия попадает в кровь (м.б.
поражение костной ткани и мозга, нефропатия).
- Антациды, содержащие алюминий и кальций способствуют задержке
стула.

5.

Антациды
Показания:
• Эпизодический прием (экстренное быстрое купирование изжоги,
включая изжогу беременных)
• В начале терапии ИПП (в первые сутки)
Противопоказания:
- выраженное нарушение функции почек
- беременность (постоянный прием), грудное вскармливание
- повышенная чувствительность к лекарственному средству
- болезнь Альцгеймера

6.

Антациды
Правила применения:
1) прием препаратов должен быть до еды за 30 минут или после
еды через 1-3 часа
2) прием антацидов не ранее чем через 1 час после приема других
препаратов, так как антациды могут связывать и уменьшать
всасывание многие препаратов
При выраженной изжоге, боли в эпигастрии ЛС назначают не
менее 6 раз в сутки через 1-1,5 ч после еды или перед
появлением «голодных» болей.

7.

Альгинаты
• кальция карбонат + натрия/калия гидрокарбонат + натрия
альгинат (Гевискон).
Механизм действия - формируют гель в жидком растворе
желудочного содержимого до 4 часов и не дают соляной кислоте
забрасываться в пищевод.
Показания:
- купирование изжоги, в том числе и у беременных.

8.

Альгинаты
Режим дозирования:
кальция карбонат + натрия гидрокарбонат + натрия альгинат
(Гевискон) в виде суспензии по 10-20 мл, в виде таблеток по 2-4
таб. после приема пищи и перед сном

9.

Блокаторы Н2 рецепторов гистамина
Механизм действия - конкурентное ингибирование действия
гистамина на Н2-рецепторы мембраны париетальной клетки.
Классификация:
1-е поколение – циметидин
2-е поколение – ранитидин
3-е поколение – фамотидин
4-е поколение – низатидин
5-е поколение – роксатидин

10.

Блокаторы Н2 рецепторов гистамина
Циметидин
1) антиандрогенный эффект – импотенция, гинекомастия
2) нарушение функции сердечно-сосудистой системы – аритмии,
артериальная гипотензия
3) гепатотоксичность
4) неврологические побочные эффекты – дезориентация, дизартрия,
галлюцинации
5) бронхоспазм
6) гематологические изменения - лейкопения, тромбоцитопения,
гемолитическая анемия
7) аллергические реакции
Для всех препаратов - синдром отмены

11.

Блокаторы Н2 рецепторов гистамина
Показания:
- краткосрочное лечение кислотоассоциированных заболеваний
- дополнение к терапии ИПП для ликвидации кислотного ночного
«прорыва» (прием на ночь)
- неотложная терапия при кровоточащей язве желудка,
двенадцатиперстной кишки
Противопоказания:
- беременность, лактация
- детский возраст (до 14 лет)
- выраженные нарушения функции печени и почек
- нарушение сердечного ритма

12.

Блокаторы Н2 рецепторов гистамина
Через 1,5-2 недели приема развивается резистентность Н2рецепторов
к
лекарственному
средству
и
появляется
рефрактерность к антисекреторной терапии.
Режим дозирования:
Ранитидин назначают по 300 мг/сутки в 1-2 приема или в/в по 50
мг струйно каждые 6-8 ч.
Фамотидин внутрь по 40 мг/сутки или в/в струйно или капельно в
течение 15-20 мин по 20 мг каждые 2 ч.

13.

Ингибиторы протонной помпы
(ингибиторы Н+/К+-АТФазы)
Механизм действия. ИПП всасываются в тонкой кишке, проникают
из плазмы крови в кислую среду секреторного канальца
париетальной клетки, где активируются и необратимо связывают
молекулы цистеина Н+/К+-АТФазы

14.

Ингибиторы протонной помпы
Классификация:
1. Производные бензимидазола – рацематы
Омепразол, Лансопразол, Пантопразол, Рабепразол
2. Производные бензимидазола – моноизомеры или энантиомеры
Эзомепразол, Декслансопразол

15.

Ингибиторы протонной помпы
Побочные реакции:
Симптоматические побочные реакции: головная боль , диарея,
тошнота, сыпь, зуд.
При длительном применении ИПП (больше года непрерывного
приема в высоких дозах):
- повышенная колонизация из ротовой полости на слизистую
оболочку желудка аэробной микрофлоры
- повышенный риск перелома шейки бедра

16.

Ингибиторы протонной помпы
Показания:
- ГЭРБ (рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенный эзофагит)
- язва желудка и ДПК
- симптоматические язвы
- функциональная диспепсия
- инфекция Helicobacter pylori
Противопоказания:
• Гиперчувствительность
• Беременность (омепразол?), кормление грудью
• Детский возраст (до 14 лет)

17.

Ингибиторы протонной помпы
Режим дозирования:
омепразол 20 мг в 1-2 приема внутрь за 30 минут до еды (при
однократном приеме лучше утром) или 40-80 мг/сутки в/в
рабепразол 20 мг в 1-2 приема внутрь
эзомепразол 20 мг в 1-2 приема внутрь или 40-80 мг/сутки в/в
ланзопразол 30 мг в 1-2 приема внутрь
декслансопразол 30 мг в 1-2 приема внутрь
пантопразол 40 мг в 1-2 приема внутрь или 40-80 мг/сутки в/в

18.

Прокинетики
– лекарственные средства, нормализующие (усиливающие)
моторику желудка и двенадцатиперстной кишки.
Механизм действия. Блокада допаминовых D2-рецепторов и
активация серотониновых 5-НТ4рецепторов приводит к
высвобождению ацетилхолина из окончаний холинергических
двигательных нейронов нервных сплетений, расположенных в
стенке желудка и ДПК. Ацетилхолин возбуждает М3холинергические рецепторы, расположенные на мышечных
клетках желудка и ДПК. Это приводит к усилению моторики
желудка и ДПК.

19.

Прокинетики
Классификация:
1. Антагонисты (блокаторы) D2-рецепторов допамина
Метоклопрамид, Домперидон, Итоприд
2. Агонисты (активаторы) 5-НТ4-рецепторов серотонина
Метоклопрамид (обладает противорвотным действием)

20.

Прокинетики
Побочное действие:
- диарея, запор, тошнота, боль в животе, - головная боль, - зуд,
кожная сыпь
- гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов
(итоприд)
- галакторея, гинекомастия (метоклопрамид, в меньшей степени
домперидон)
- усталость, сонливость, депрессия, сухость во рту, возбуждение,
раздражительность, тремор (метоклопрамид)

21.

Прокинетики
Показания к применению:
• симптоматическое лечение диспепсии различного генеза
Противопоказания:
- гиперчувствительность
- беременность, кормление грудью,
- детский возраст (домперидон – ранний детский возраст с массой тела
до 35 кг)
- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация
- механическая кишечная непроходимость

22.

Прокинетики
Режим дозирования:
- метоклопрамид 10 мг 3 раза в сутки, за 30 минут до еды
- домперидон 10 мг 3 раза в сутки, за 15-30 минут до еды
- итоприд 50 мг 3 раза в сутки до еды

23.

Цитопротекторы
повышают резистентность слизистой оболочки желудка и ДПК к
воздействию агрессивных факторов путем активации естественной
защиты или искусственно созданных барьеров

24.

Цитопротекторы
Классификация:
• Плёнкообразующие
Препараты коллоидного висмута (висмута трикалия дицитрат), Сукральфат
• Адсорбирующие и обволакивающие
Сималдрат
• Цитопротективные
Мизопростол.
• Стимуляторы регенерации
Метилурацил, пентоксил, этаден, метандростенолон (метандиенон), феноболин и
ретаболил (нандролон фенилпропионат и деканоат), калия оротат, препараты,
содержащие АТФ, биогенные стимуляторы (алоэ, сок каланхоэ, маточное молочко,
прополис), масло облепихи крушиновидной, масло шиповника коричного, препараты
корней девясила высокого, солкосерил, гастрофарм и др.
• Стимуляторы образования слизи
Препараты корня солодки голой, сок капусты белокочанной и др.

25.

Гастропротекторы
Плёнкообразующие — препараты коллоидного висмута
1) цитопротективные эффекты:
- образует защитную пленку на слизистой оболочке желудка
(препятствует обратной диффузии ионов водорода), в т.ч. на
поверхности эрозий и язв, способствуя их заживлению, рубцеванию,
защищает от влияния соляной кислоты и пепсина
- связывает желчные кислоты
- снижает секрецию и активность пепсина
- улучшает ультраструктуру слизистой оболочке желудка
- усиливает секрецию Pg и бикарбонатов
- связывает эпидермальный фактор роста
2) антихеликобактерная активность

26.

Гастропротекторы
Препараты коллоидного висмута
Побочные реакции: тошнота, рвота, частый стул, кожная сыпь, зуд,
временное потемнение языка и фекалий.
При длительном приеме или в больших дозах возможно токсическое
поражение ЦНС с развитием обратимой энцефалопатии.
Показания:
- язва желудка и ДПК (в качестве компонента эрадикационной терапии
Нр)
- радиационный колит
- воспалительные заболевания кишечника (НЯК, болезнь Крона).
Противопоказания:
• выраженное нарушение функции почек
• беременность, лактация.

27.

Гастропротекторы
Режим дозирования:
Висмута трикалия дицитрат (Де-нол) назначается внутрь по 120 мг
3 раза в сутки за 30 мин до еды и на ночь
или по 240 мг 2 раза в сутки за 1 ч до еды и через 2 ч после
последнего приема пищи вечером.

28.

Гастропротекторы
Плёнкообразующие - Сукральфат
Побочные реакции:
• Диспепсия, запор или диарея, боли (в животе, спине, головная боль), головокружение,
сонливость, сухость в ротовой полости, тошнота, кожная сыпь и зуд, крапивница.
Показания:
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки
- повреждение слизистой оболочки ЖКТ, обусловленное стрессом или приемом НПВС
- ГЭРБ
- гиперфосфатемия у пациентов с уремией, находящихся на гемодиализе
Противопоказания:
- гиперчувствительность
- дисфагия
- непроходимость ЖКТ
- кровотечения из ЖКТ
- почечная недостаточность
- беременность, детский возраст (до 4 лет).

29.

Гастропротекторы
Режим дозирования:
Сукральфат (Вентер) по 1 таб 3 раза в день и на ночь ( в сутки 1 гр)

30.

Функциональная диспепсия
Синдром боли в эпигастрии:
ИПП в стандартных дозах (омепразол 20 мг, рабепразол 20 мг,
эзомепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, декслансопразол 30 мг,
пантопразол 40 мг 1 раз в день за 30 мин до еды 7-10 дней)
Постпрандиальный дистресс-синдром:
прием прокинетиков (предпочтение итоприда гидрохлорид 50 мг 3
раза в сутки за 30 мин до еды 4 недели)

31.

ГЭРБ
Антацидные средства (алюминия фосфат 2,08 г, магалдрат
400/800 мг, симетикон 20/40 мг, алюминия гидроксид 400 мг,
магния гидроксид 400 мг) применяют в лечении умеренно
выраженных и нечасто возникающих симптомов
ИПП (омепразол 20 мг, рабепразол 20 мг, эзомепразол 20 мг,
лансопразол 30 мг, декслансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг 1-2
раза в день за 30 мин до еды 4-8 недель, поддерживающая
терапия 16-24 нед)
Прокинетики (предпочтение итоприда гидрохлорид 50 мг 3 раза
в сутки за 30 мин до еды 4 недели)
Эзофагопротекторы (биоадгезивная формула на основе
гиалуроновой кислоты и хондроитина сульфата по 1 пакетику (10
мл) после еды и на ночь в течение 4–5 недель).

32.

Заболевания ЖКТ, ассоциированные с НР
Эрадикационная терапия первой линии – 14 дней:
ИПП в стандартной дозе (лансопразол 30 мг , омепразол 20 мг, пантопразол
40 мг, рабепразол 20 мг, эзомепразол 20 мг) х 2 раза в сутки
кларитромицин 0,5 х 2 раза в сутки
амоксициллин 1,0 х 2 раза в сутки
Эрадикационная терапия второй линии – 14 дней:
ИПП в стандартной дозе х 2 раза в сутки
висмут трикалия дицитрат 0,12 х 4 раза в сутки (или 0,24 х 2 раза)
метронидазол 0,5 х 3 раза в сутки
тетрациклин 0,5 х 4 раза в сутки
Эрадикационная терапия третьей линии:
- ИПП в стандартной дозе х 2 раза в сутки
- висмут трикалия дицитрат 0,12 х 4 раза в сутки (или 0,24 х 2 раза)
- антибиотик к которому чувствительна НР

33.

Российские рекомендации по повышению эффективности эрадикационной
терапии инфекции H.Pylori
Добавление к стандартной тройной
терапии висмута трикалия дицитрата
служит мерой повышения ее
эффективности
Применение высоких доз ИПП 2 раза
в день повышает эффективность
тройной терапии
Включение ребамипида в дозе 100
мг 3 раза в сутки
Включение пробиотиков, в том числе
комбинированного пробиотика,
содержащего Bifidobacterium bifidum, B.
longum, B. infantis, Lactobacillus rhamnosus

34.

Язва желудка и ДПК, неассоциированная с НР
•ИПП в стандартной суточной дозе (лансопразол 30 мг , омепразол
20 мг, пантопразол 40 мг, рабепразол 20 мг, эзомепразол 20 мг).
Продолжительность лечения определяется результатами
эндоскопического контроля, который проводится с интервалами 2–
4 недели.
•При неэффективности ИПП или наличии противопоказаний блокаторы Н2 -гистаминовых рецепторов (ранитидин 300 мг/сутки
в 1-2 приема, фамотидин внутрь по 40 мг/сутки) 4-6 недель.
•Гастропротекторы (висмута трикалия дицитрата внутрь по 120 мг 3
раза в сутки до еды и на ночь, сукральфат по 1 таб 3 раза в день и
на ночь за 30 мин)

35.

Особенности лечения некоторых видов гастрита
Хронический аутоиммунный гастрит:
1. Секреторная функция снижена
• Заместительная терапия (ацидин-пепсин, плантаглюцид)
• Ферментные препараты
• Цитопротекторы (де-нол, сукральфат)
• Витамины группы В (В 12)
2. Секреторная функция не снижена
• Цитопротекторы
• Витамины группы В
• Прокинетики
• Регуляторы моторики (тримебут, мебеверин)

36.

Особенности лечения некоторых видов
гастрита
Хронический рефлюкс-гастрит
• Цитопротекторы
• ИПП
• Прокинетики
• Препараты урсодезоксихолевой кислоты
Атрофический гастрит:
1. H. Pilori +
• Эрадикационная терапия
2. H. Pilori –
• Монотерапия де-нолом в течение 28 дней

37.

Ферментные лекарственные средства
Классификация:
- Экстракты слизистой оболочки желудка (пепсин)
Абомин, Ацидин-пепсин, Пепсидил
- ЛС панкреатина (липаза, амилаза, протеаза)
Креон, Панзинорм, Креазим, Микразим
- ЛС на основе ферментов грибкового / растительного происхождения
(протеолитические, амилолитические, липолитические)
Ораза, Солизим, Нигедаза
- ЛС на основе лактазы (лактаза или дисахаридаза, расщепляет лактозу
на простые сахара галактозу и глюкозу)
Лактраза, Тилактаза.

38.

Ферментные ЛС панкреатина
назначают при хроническом панкреатите с целью торможения по
механизму отрицательной обратной связи выработки собственных
ферментов поджелудочной железой.
В настоящее время используют ЛС экстрактов ПЖ животных
(свиньи) содержащие панкреатин.

39.

Ферментные ЛС панкреатина
Критерии выбора ЛС для ферментной заместительной терапии:
- Высокое содержание липазы в ЛС – до 25 000 - 40 000 – 80 000 МЕ
на 1 прием пищи
- Наличие оболочки, защищающей ферменты от переваривания
желудочным соком
- Маленький размер гранул, наполняющих капсулы
- Отсутствие желчных кислот в составе ЛС

40.

Ферментные ЛС панкреатина
Механизм действия.
Протеазы в тонкой кишке расщепляют белки с образованием полипептидов и
свободных аминокислот, липаза расщепляет нейтральный жир до глицерина и
жирных кислот, амилаза гидролизует крахмал до декстринов и сахаров

41.

Ферментные ЛС панкреатина
Показания:
потеря массы тела, стеаторея, метеоризм.
Противопоказания:
- индивидуальная непереносимость
- острый панкреатит
Побочные реакции:
• гиперчувствительность

42.

Ферментные ЛС панкреатина
Режим дозирования.
Панкреатин внутрь 20000-80000 МЕ липазы 4-6 раз в сутки во время еды
(не более 15000-20000 МЕ липазы на 1 кг массы тела/сутки).
Капсулы и таблетки панкреатина следует проглатывать целиком, не
разжевывая,во время приема пищи, желательно запивая большим
количеством не щелочной жидкости
Примерное распределение ежедневной дозы ферментов:
Завтрак - 40000-50000 МЕ липазы
2 завтрак - 20000-25000 МЕ липазы
Обед - 40000-50000 МЕ липазы
Полдник - 20000-25000 МЕ липазы
Ужин - 40000-50000 МЕ липазы
На ночь - 20000-25000 МЕ липазы

43.

Ферментные ЛС панкреатина
Варианты назначения панкреатических ферментов
Критерии адекватности подобранной дозы пищеварительных ферментов:
- увеличение массы тела
- нормализация стула (менее 3 раз в день)
- уменьшение вздутия живота

44.

Ферментные ЛС панкреатина
Неэффективность ферментной заместительной терапии:
- Низкая доза
- Неадекватный выбор формы лекарственного средства (таблетки)
- Снижение кратности приема
- Прием ферментных ЛС до еды (необходимо принимать панкреатин во время или
после еды)
- Ацидификация («закисление») луковицы двенадцатиперстной кишки или
«некислая» среда в желудке
Алгоритм тактики заместительной терапии при панкреатической недостаточности
(если лечение неэффективно):
Микросферы панкреатина (начальная доза 20000-40000 МЕ липазы на прием) →
повысить дозу в 2-3 раза → уменьшить количество жира до 50-75 г/день → проверить
выполнение рекомендаций → добавить антисекреторные ЛС - ИПП → исключить
сопутствующие заболевания.

45.

Хронический панкреатит
• Купирование боли:
- НПВС: Парацетамол внутрь 500 мг 3 раза в сутки; не превышать дозу
4000 мг/сутки (не более 3 мес)
- Наркотические анальгетики: Трамадол внутрь 50-100 мг каждые 4-6
часов; не превышать дозу 400 мг/сутки
- Антидепрессанты: Амитриптиллин внутрь 25-75 мг/сутки, Доксепин
внутрь 75150 мг/сутки, Флувоксамин внутрь 150-200 мг/сутки
• Ферментная заместительная терапия (в суточной дозе более 240 тыс.
ед. липазы в течение 1-50 недель)
• ИПП (омепразол 20 мг, рабепразол 20 мг, эзомепразол 20 мг,
лансопразол 30 мг, декслансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг 1 раз в
день утром натощак)

46.

Желчегонные ЛС
- холеретики (увеличивают образование желчи)
- холекинетики (способствуют выведению желчи)

47.

Холеретики
Механизм действия:
• стимуляция секреторной функции паренхимы печени
• повышение осмотического градиента между желчью и кровью
• увеличение тока желчи по желчным
• увеличение в желчи холатов

48.

Холеретики
• препараты, содержащие желчные кислоты
Хологон, Дехолин, Мексаза и др.
• препараты, содержащие желчь животных
Аллохол, Холензим, Фестал, Лиобил и др.
• синтетические холеретики
Никодин, Циквалон, Оксафенамид, Холестил и др.
• растительные холеретики
Фламин, Холосас, Холагол, Полифитохол и др.
• гидрохолеретики
минеральные воды «Ессентуки» (№ 17, 4) «Арзни», «Нафтуся»,
«Славянская»

49.

Холеретики
Показания к назначению:
хронический холангит и холецистит
хронический гепатит
недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы
Противопоказания:
• все варианты холестаза
• острый холецистит
• острый панкреатит
• цирроз печени
• язвенная болезнь желудка
• СРК с преобладанием диареи

50.

Холекинетики
• Холецистокинетики
Ксилит, Сорбит, Магния сульфат и др.
• Холеспазмолитики
- Холинолитики
Атропин, Платифиллин, Метацин
- Миотропные спазмолитики
Папаверина гидрохлорид , Дротаверин (но-шпа)

51.

Холекинетики
Показания к назначению:
атония желчного пузыря с застоем желчи при хроническом
холецистите и гепатите
Противопоказания:
• заболевания жкт в стадии обострения
• ЖКБ
• холестаз

52.

Желчегонные препараты
Выбор желчегонного средства для проведения рациональной
фармакотерапии осуществляется в зависимости от фазы (обострение
или ремиссия) патологического процесса и сопутствующего типа
дискинезии (гипо- или гипертонического):
• гипотоническая дискинезия - холецистокинетики
• гипертоническая дискинезия - холеспазмолитики
• хронические воспалительные заболевания в стадии ремиссии холеретики, содержащие желчь, растительные холеретики,
оксафенамид
• повышенная литогенность желчи - истинные холеретики,
холецистокинетики.

53.

Хронический бескаменный холецистит:
Фаза обострения:
антибактериальные препараты: ципрофлоксацин - 500-1000 мг в день или
доксициклин - 100-200 мг в день и др.
спазмолитики:
- для быстрого купирования болевого синдрома: ингибиторы фосфодиэстеразы
(дротаверин, папаверин) или М-холиноблокаторы (атропин, платифиллин и
др.) в общепринятых дозах, включая парентеральное введение
- для курсового лечения: гимекромон (по 200 мг 3 раза в день 2 недели),
гиосцина бутилбромид (по 10-20 мг 3 раза в день внутрь или ректально
курсами 1 месяц), мебеверина гидрохлорид (по 200 мг 2 раза в день внутрь
до 1 месяца)
Продолжительность лечения — 7–10 дней;
Фаза затухающего обострения:
• желчегонные препараты, содержащие желчные кислоты (аллохол, энзистал,
фестал) или с комбинированным механизмом действия (гепабене или сибектан
и др.)

54.

Дискинезия желчного пузыря
Гипотонический тип:
• прокинетики
• холекинетики в общепринятых дозах
Гипертонический тип:
- холеретики

55.

Гепатопротекторы
– разнородная группа ЛС, действие которых направлено на
восстановление гомеостаза в печени, повышение устойчивости
органа к воздействию патогенных факторов, нормализацию
функциональной активности и стимуляцию репаративнорегенеративных процессов в печени

56.

Гепатопротекторы
Классификация (С.В. Оковитый, 2008):
1.Препараты растительного происхождения:
- Препараты расторопши
- Препараты других растений
2.Препараты животного происхождения
3.Препараты, содержащие эссенциальные фосфолипиды
4.Препараты с преимущественно детоксицирующим действием:
4.1. Препараты прямого действия
4.2. Препараты непрямого действия:
- Уменьшающие образование эндогенных токсикантов
- Активирующие образование эндогенных детоксикантов
- Ускоряющие метаболизм токсикантов
5. Препараты разных групп

57.

Гепатопротекторы
1. Препараты растительного происхождения
1.1. Препараты, содержащие естественные или полусинтетические
алкалоиды расторопши
•Монопрепараты - Легалон, Карсил, Фосфонциале, Силемарин, Силегон.
•Комбинированные препараты – Гепабене, Биеносилим, Сибектан.
Показания: заболевания печени с клиническими и биохимическими
признаками активности без холестаза.
Препараты принимают внутрь, не разжевывая, с небольшим
количеством жидкости, независимо от приема пищи (возможен прием
как до, так и после еды) по 70-140 мг 2-3 раза в сутки.
Для поддерживающей терапии по 70 - 140 мг 2 раза в сутки не менее 3
месяцев

58.

Гепатопротекторы
1.2. Препараты, содержащие другие естественные или полусинтетические
алкалоиды
Хофитол, Лив-52, Дипана, Тыквеол, Ропрен
Хофитол
Показания:
-заболевания печени, в сочетании с патологией почек и/или мочевыводящих путей
-неалкогольная жировая болезнь печени
-токсикозы и патология печени у беременных
Противопоказания:
-желчекаменная болезнь
-непроходимость желчевыводящих путей
-острые заболевания печени и почек, желче- и мочевыводящих путей
Применяют Хофитол по 2-3 таблетки или 2,5-3 мл 3 раза в день до еды 2-3 недели или
внутривенно капельно, или внутримышечно 8-15 дней с последующим переходом на
пероральный прием.

59.

Гепатопротекторы
2. Препараты животного происхождения
Гепатосан, Прогепар, Лаеннек.
В настоящее время препараты животного происхождения не
находят широкого применения.
Препараты принимаются по 2 таблетки 3 раза в день в течение 12
недель.
Показания – НАЖБП, токсические поражения печени.

60.

Гепатопротекторы
3. Препараты, содержащие эссенциальные фосфолипиды
Эссенциале, Эссливер-форте, Фосфоглив, Резалют, Фосфонциале, Эслидин,
Ливолин.
К недостаткам данной группы следует отнести:
- возможность индуцировать холестаз
- невысокую биодоступность при приеме внутрь
- противопоказание при непереносимости арахиса, сои
Обязательным условием эффективности ЭФЛ является применение достаточно
высоких доз (1,8 г/сут перорально или 1,0 г/сут внутривенно) при достаточно
длительном курсе лечения (от 3 месяцев)
Показания:
- заболевания печени и ее токсические поражения, без холестаза и цитолиза
- при патологии внутренних органов, осложненной повреждением печени
- как метод «медикаментозного прикрытия» при применении
гепатотоксических лекарственных препаратов.

61.

Гепатопротекторы
4. Препараты с преимущественно детоксицирующим действием
4.1. Детоксиканты прямого действия
L-орнитин-L-аспартат (гепа-мерц), Глутамин-аргинин (глутаргин).
Показания:
- НАЖБП
- гепатиты, циррозы, поражении печени при алкоголизме и
наркомании
- гепатиты, циррозы для лечения нарушений со стороны головного
мозга, возникающих в результате нарушения деятельности
печени

62.

Гепатопротекторы
4.2. Детоксиканты непрямого действия
4.2.1. Препараты, уменьшающие образование эндогенных токсикантов
Препараты этой группы обладают способностью уменьшать явления токсемии,
развивающейся при печеночно-клеточной недостаточности за счет
уменьшения образования эндогенных токсикантов.
При печеночной энцефалопатии лечебное действие реализуется за счет:
• увеличения популяции лактобактерий и уменьшение количества гнилостных
бактерий в толстой кишке, что подавляет образование аммиака;
• слабительного действия при эвакуации аммиака;
• подкисления содержимого толстой кишки, способствуя превращению
аммиака в ионизированную форму;
• изменения метаболизма азота в бактериях (больше аммиака из кишки
включается и меньше выделяется бактериями в процессе его метаболизма).

63.

Гепатопротекторы
4.2.2. Препараты, активирующие образование эндогенных
детоксикантов
Адеметионин (гептрал), Ремаксол, Бетаина цитрат (гастрофект).
Эта группа обладает способностью уменьшать явления токсемии,
развивающиеся при печеночно-клеточной недостаточности различного
генеза, образуя метаболиты детоксицирующего действия.
S-аденозил-L-метионин принимается между приемами пищи. Таблетки
принимают внутрь целиком, не разжевывая; желательно их принимать в
первой половине дня, 800 - 1600 мг/сут от 2-4 нед. до 3 и более месяцев.
При необходимости интенсивной терапии возможно использование так
называемой ступенчатой схемы: в первые 2-3 недели лечения 400 мг 800 мг в сутки внутривенно капельно или внутримышечно, затем
поддерживающая терапия - 800-1600 мг внутрь между приемами пищи
от 2-4 недель до 3 и более месяцев.
Применяют при острых и хронических гепатитах, циррозе печени.

64.

Гепатопротекторы
4.2.2. Препараты, активирующие образование эндогенных
детоксикантов
Ремаксол применяют при различных заболеваниях печени, в том
числе при ХВГ, лекарственных (противотуберкулезные) и
токсических (этанол) повреждениях печени, НАЖБП.
Препарат вводится только внутривенно капельно со скоростью 4060 капель (2-3 мл) в минуту, в суточной дозе от 400 до 800 мл в
течение 3-12 дней в зависимости от тяжести заболевания.

65.

Гепатопротекторы
4.2.3. Препараты, ускоряющие метаболизм токсикантов
Бензобарбитал, Фенобарбитал, Метадоксин.
Эти препараты не взаимодействуют непосредственно с токсинами,
образующимися при печеночно-клеточной недостаточности
различного генеза, но способны стимулировать в печени
активность систем метаболизма эндо- и экзогенных токсикантов.
Они эффективны при хроническом внутрипеченочном холестазе,
функциональных гипербилирубинемиях, при лечении желтухи
новорожденных.
Метадоксин показан при различных (особенно алкогольных)
поражениях печени, в том числе и на фоне полихимиотерапии.

66.

Гепатопротекторы
5. Препараты разных групп
Урсодезоксихолевая кислота, Липоевая кислота (берлитион,
тиоктацид).
УДХК
Показания - заболевания печени, сопровождающиеся или
вызванные холестазом вне зависимости от этиологии, при острых и
хронических гепатитах (включая аутоиммунные), токсических (в
том числе алкогольных) поражениях печени, неалкогольном
стеатогепатите, первичном билиарном циррозе (до формирования
выраженной циррозной трансформации печени), гепатопатии
беременных.
Суточные дозы препарата, эффективные при холестазе, составляют
8-15 мг/кг массы тела больного.

67.

Гепатопротекторы
5. Препараты разных групп
α-липоевая кислота
Показания - вирусный гепатит А, жировой гепатоз, хронические
гепатиты, алкогольные поражения и цирроз печени.
В качестве гепатопротектора применяется по 300 мг 2 раза в сутки в
течение 1-4 месяцев.
Возможна ступенчатая терапия: внутривенное введение по 12 мл
ежедневно 7-10 дней с последующим переходом на
таблетированную форму препарата.

68.

Гепатопротекторы
1. Наличие холестаза
Повышение только ГГТП - Адеметионин, Ремаксол, препараты УДХК.
При повышении уровня ГГТП и щелочной фосфатазы - УДХК.
2. Наличие активности воспалительного процесса в печени
При сочетании с холестазом - Адеметионин, Ремаксол внутривенно в течение 10-15 дней, УДХК,
затем продолжают прием УДХК до разрешения цитолиза и холестаза.
При отсутствии холестаза - парентерально применяют ЭФЛ, Адеметионин, Ремаксол
3. Этиологический фактор
При вирусных поражениях печени - УДХК, препараты силимарина курсом не менее 6 месяцев.
Неалкогольные стеатогепатиты - ЭФЛ, α-липоевая кислота, Ремаксол с последующим переходом
на препараты УДХК или силимарина курсом не менее 3 месяцев.
4. Достижение антифибротического эффекта
Для этой цели применяют препараты УДХК , силимарина, ЭФЛ курсом не менее 6 месяцев.
5. Наличие сопутствующих заболеваний билиарной системы, улучшение процессов
пищеварения
Для этой цели применяют препараты УДХК, силимарина.

69.

Средства, угнетающие моторику кишечника
Антидиарейные средства
Это лекарственные средства, используемые для лечения диареи.
Их применение направлено на снижение частоты дефекаций, а не
на устранение причины, вызвавшей расстройство стула.

70.

Средства, угнетающие моторику кишечника
• Вяжущие и обволакивающие средства
смекта (диокстаэдрический смектит), плоды черники, кора дуба
• Адсорбирующие средства
уголь активированный
• Агонисты опиатных рецепторов
лоперамид (имодиум), дифеноксилат (реасек)

71.

72.

Воспалительные заболевания кишечника
Язвенный колит, болезнь Крона
Средства для индукции ремиссии:
• ГКС (преднизолон 1 мг/кг массы 4 недели с постепенным снижением дозы
до 10 мг через день 6-9 месяцев)
• Иммуносупрессоры (азатиоприн 150 мг/сутки)
• Моноклональные АТ к альфа ФНО (инфликсимаб)
• Препараты 5-аминосалициловой кислоты (сульфасалазин 3-12 г/сут,
салофальк 1,5-3 г/сут)
• Антибактериальные препараты (рифаксимин, метронидазол)
Средства для поддерживающей ремиссии:
Иммуносупрессоры
Моноклональные АТ к альфа ФНО
Препараты 5-аминосалициловой кислоты

73.

Слабительные средства
1. Средства, раздражающие слизистую оболочку кишечника
корень ревеня, кора крушины, листья сенны, касторовое
масло, бисакодил
2. Средства, увеличивающие объем и разжижающие содержимое
кишечника
- морская капуста, льняное семя, агар-агар, отруби и др.
- солевые слабительные – натрия фосфат, магния гидроксид, соль
карловарская и др.
Противопоказаны при кишечной непроходимости, синдроме острого
живота, аппендиците и других воспалительных процессах в брюшной
полости, лихорадочных состояниях, при запорах неврогенного и
эндокринного характера.
3. Средства, способствующие размягчению каловых масс
растительные масла – вазелиновое и др., лактулоза

74.

Слабительные средства
• Стимулирующие (контактные)
бисакодил, препараты сенны и др.
• Осмотические слабительные
лактулоза, лактилол, макрогол
• Солевые
натрия фосфат, магния гидроксид и др.
• Мягчительные слабительные
глицерол и др.
• Увеличивающие объем каловых масс
оболочки семян подорожника, метилцеллюлоза, поликарбофил кальция

75.

Слабительные средства
При выборе слабительного средства необходимо учитывать:
1) ведущий патогенетический механизм запоров
2) целесообразность комбинации препаратов с разным механизмом
действия
3) общие расстройства, связанные с сопутствующими нарушениями
(энцефалопатия, функциональная недостаточность печени, нарушение
микробиоценоза толстой кишки, нарушение электролитного баланса,
связанное с лечением сердечно-сосудистых заболеваний, и др.)
4) исходное состояние пациента (возраст, наличие сопутствующих
заболеваний, пол, эффекты применяемой фармакотерапии, издержки
лечения слабительными, нарушение электролитного баланса,
нарушение синтеза витаминов, генетические нарушения)

76.

Запор
• Изменение образа жизни
• Мукофальк (оболочки семян подорожника) 10-20 г/сутки
• Осмотические слабительные на 4–6 недель: макрогол
(полиэтиленгликоль, ПЭГ) 10-20 г/сутки, лактулоза 15-45 мл 3 дня,
далее 10-25 мл 1 раз утром
• на короткий период времени (2 недели) контактные
слабительные: бисакодил 12-24 кап/5-10 мг на ночь, препараты
сенны 2-4 тбл на ночь
• Энтерокинетик: прукалоприд 1-2 мг/сут

77.

Спасибо за внимание!