Снотворные средства. Седативные средства

1. Снотворные средства Седативные средства

тезисы лекции
кафедры фармакологии с курсом
фармации ФДПО

2. Снотворные средства

- это средства, вызывающие сон или облегчающие его
наступление
Снотворный эффект есть у нескольких групп ЛС, но не везде
он служит поводом для их назначения
• Антипсихотические средства
• Наркотические анальгетики
• Противоэпилептические средства
• Анксиолитики
• Антигистаминные (противоаллергические средства)

3. Снотворные средства

• с ненаркотическим
действием
• с наркотическим
действием
(практически не
используются)
фенобарбитал

4. Ненаркотические снотворные средства

Бензодиазепиновые
анксиолитики:
Нитразепам
Мидазолам
Диазепам
Феназепам
Лоразепам
Небензодиазепиновые
анксиолитики:
• Залеплон
• Золпидем
• Зопиклон
Другие средства
• Доксиламин
• Мелатонин
• Фенобарбитал

5. Механизм действия снотворных средств

Взаимодействуют с
ГАМК-комплексом, с
участком связывания
бензодиазепина (ωрецептор),
стимулируют его.
Аллостерически
усиливают активность
ГАМК, то есть
оказывают ГАМКмиметическое
действие

6.

• ГАМК – тормозный медиатор ЦНС
• Открывает поток хлора через открытый канал в ГАМКрецепторе, развивается гиперполяризация мембран
нервных клеток – снижается возбудимость и передача
сигналов
• Результат усиления действия ГАМК – торможение
активности головного мозга
Развивается психическое
успокоение, результатом
чего может быть сон.

7. Фармакологические эффекты снотворных средств

Снотворный (сон - 6-8 ч)
Анксиолитический (противотревожный)
Седативный
Противосудорожный
Центральный миорелаксирующий

8. Показания к назначению снотворных

• Нарушения сна различного генеза – особенно при
ночных пробуждениях и при утренней тревоге
• Сомнамбулизм (в т.ч. у детей)
• Премедикация перед хирургическими операциями
• Некоторые формы судорожных припадков (синдром
Веста, салаамовы судороги)

9. Решаем вопрос о поводе для назначения снотворных

• Значительный стресс, вызываемый бессонницей
Исключить причины бессонницы:
• Привычка спать днем
• Злоупотребление алкоголем
• Физические неудобства, не позволяющие заснуть (заложенность
носа, боль)
Транзиторная бессонница (причина – например, шум) – по возможности
не применять снотворные
Кратковременная бессонница (причина – стресс, длится несколько
недель) – применять снотворные до 3 недель, по возможности не
каждый день
Хроническая бессонница (причина – депрессия, алкоголизм) – не
применять снотворные, а лечить основное заболевание

10. Побочные эффекты снотворных средств

• Чем длительнее период нахождения ЛС в организме, тем
дольше период последействия – утренняя усталость и в
течение дня, вялость, нарушения памяти, сонливость, и
вероятнее кумуляция (диазепам, феназепам)
• Поэтому в качестве снотворных (а не «дневных»
транквилизирующих средств) следует использовать
анксиолитики с коротким периодом полувыведения
(оксазепам, лоразепам, медазолам)
• Феномен отдачи - более характерен для использования
короткодействующих средств
• Другие побочные эффекты: зависимость, привыкание, редко
спутанность сознания, амнезия, диарея, нарушение дыхания

11. Небензодиазепиновые снотворные средства (Золпидем, Доксиламин и др.)

• Механизм действия аналогичен бензодиазепиновым
средствам
• Но за счет большей избирательности действия вызывают
только снотворный и седативный эффекты, а
миорелаксирующий , противосудорожный и анксиолитический
эффекты выражены слабо.
• Показания: нарушения сна, приводящие к чрезвычайной
усталости
• Побочные эффекты подобны бензодиазепиновым препаратам,
но их спектр меньше и выраженность слабее. Лекарственная
зависимость присутствует.

12. Агонисты мелатониновых рецепторов

• Мелатонин
• Агомелатин
Механизм действия: связываются с МТ-рецепторами в ЦНС
Эффект: нормализация циклов «сон-бодрствование», поэтому
улучшается сон, адаптогенный эффект
Показания: нарушения сна, вызванные сменой часовых поясов
при командировках, нарушения сна при депрессии
Побочные действия: минимальны
Лекарственной зависимости не возникает

13. Снотворные средства с наркотическим типом действия (Фенобарбитал)

• Механизм действия аналогичен бензодиазепинам, только
используется другой участок связывания в ГАМК-комплексе
(барбитуратный участок), эффект которого менее избирателен
и затрагивает не только хлорные каналы, но также и
кальциевые, натриевые и др.
• Действие более выраженное, глубокое
• Фенобарбитал кумулирует в жировой ткани, имеет длительный
период полувыведения, что способствует появлению синдрома
последействия
• Вызывает привыкание и лекарственную зависимость (через 2-4
недели применения)

14. Сфера применения барбитуратов в РФ

• Снотворные средства - нет
• Противоэпилептические средства - нет
• Усиление дезинтоксикационной функции печени
(фенобарбитал – мощный индуктор
микросомальных ферментов печени) - нет
• В малых дозах (1/3-1/5) фенобарбитал и
цкиклобарбитал в качестве седативного компонента
в составе комбинированных средств («Андипал» –
ведущий эффект – снижение АД, «Корвалол» –
снятие ангинозной боли, «Триалгин» обезболивание и купирование спазмов) - да

15. Передозировка барбитуратами

Побочные эффекты барбитуратов
- все побочные эффекты, характерные для снотворных
средств, включая зависимость, синдром отмены и пр.
Передозировка барбитуратами
• Тяжелое состояние, угнетение функции жизненно важных центров.
Возможна смерть от паралича дыхания.
Лечение дезинтоксикационное и симптоматическое:
• Промывание желудка
• Форсированный диурез с ощелачиванием крови (фенобарбитал –
кислое вещество!), гемодиализ, химиогемотерапия (400 мл 0,06%
раствора натрия гипохлорита в/в)
• Инфузионная терапия (декстран, желатин), меглюмина натрия
сукцинат (реамебрин)
• Актовегин + пирацетам + тиамин + цитофлавин
(инозин/никотинамид/рибофлавин/янтарная кислота)
• Этилметилгидроксипиридина сукцинат (мексидол)

16. Требования, предъявляемые к снотворным

• Эффективность (быстрое засыпание – в пределах часа,
продолжительный сон до 6-8 ч), надежность – глубокий сон
• Безопасность (широта терапевтического действия) – снижается
в ряду:
Агонисты МТ-рецепторов
Небензодиазепиновые анксиолитики
Бензодиазепиновые анксиолитики
Барбитураты
• Не нарушать фазы естественного сна (не укорачивать
быстроволновой сон) – меньше кошмаров, лучше
высыпаемость, меньше чувство разбитости (тот же ряд !)

17. Лекарственные формы

18. Седативные средства

- это средства, вызывающие успокоение (психомоторное
торможение)
Классификация:
• Растительного происхождения
• Синтетические средства
Седативный эффект присутствует у всех средств, оказывающих
тормозное действие на ЦНС:
• Средства для
наркоза
• Снотворные
средства
• Наркотические
анальгетики
• Нейролептики
• Анксиолитики
• Антидепрессанты
(некоторые)
• Ноотропы
(некоторые)

19.

Растительного происхождения:
Валерианы корневища с корнями
Мелиссы трава
Пиона трава
Пустырника трава
Донник трава
Хмеля соплодия
Стратоцвета трава
Мяты перечной листья (масло)
Синтетические:
Бромиды (натрия бромид, бромкамфора)
Этилбромизовалериановая кислота
Этанол
Комбинированные средства
Корвалол, Валосердин
(Мята перечная + фенобарбитал +
этилбромизовалерианат)
Валокордин
(фенобарбитал +
этилбромизовалерианат)
Ново-пассит
(Валериана, мелисса, зверобой и
пр. + гвайфенезин)

20. Фармакологические эффекты

Психическое спокойствие, которое приводит к:
• Снижению двигательной активности
• Снижению психотической симптоматики (волнение, страх,
принятие необдуманных решений и пр.)
• Облегчению засыпания
• Снижению тонуса скелетных мышц
• Снижению активности симпатической нервной системы
(снижению ЧСС, АД, расширению кровеносных сосудов)
• Улучшению запоминания информации (не все ЛС)
Дополнительные эффекты средств растительного
происхождения:
• Отвлекающий, спазмолитический

21. Показания к назначению

• Неврозоподобные состояния, раздражительность
• Нарушения засыпания
• Функциональные расстройства
сердечно-сосудистой системы

22. Побочные эффекты

• Препараты растительного происхождения практически не
вызывают побочных реакций
• Бромиды склонны к кумуляции. В этом случае возникает
бромизм: заторможенность, сонливость, нарушения памяти,
кожные сыпи, диарея, ринит, конъюнктивит (при секреции
бромидов с потом, мокротой, слюной, фекалиями возникает
раздражающее действие). Лечение – обильное питье,
употребление большого количества натрия хлорида (10 г/сут).