Снотворные средства (гипнотики). Группа психотропных лекарственных препаратов, используемых для облегчения наступления сна

1. Снотворные средства (гипнотики)

Группа психотропных лекарственных
препаратов, используемых для
облегчения наступления сна и
обеспечения его достаточной глубины и
продолжительности.

2.

• Сон - физиологическое состояние,
характеризующее отсутствием сознательной
психической деятельности и значительным
снижением реакций на внешние
раздражители.
• Основные фазы сна:
Медленный сон (синонимы:
медленноволновой, синхронизированный,
ортодоксальный)
Быстрый сон (синонимы: быстроволновой,
парадоксальный сон, фаза быстрых движений
глаз или - БДГ-сон, REM-сон)

3. Фаза медленного сна

• I стадия «дремота»
На ЭЭГ - исчезновение и уплощение альфа-ритма, появление
низкоамплитудных медленных тета-волн.
Клинически – снижение мышечной активности, частоты
дыхания и пульса, понижение температуры, могут быть
медленные движения глаз
• Стадия II (неглубокий или легкий сон) 45-55 % общего
времени сна
На ЭЭГ - доминируют тета-волны, появляются «сонные
веретёна».
• Стадии III (5-8 % общего времени сна) и IV (10-15 % общего
времени сна) (глубокий сон или дельта-сон)
На ЭЭГ - характеризуется наличием высокоамплитудных
дельта-волн, 3-я стадия - дельта-волны занимают менее 50 %
и 4-я стадия — если дельтаактивность составляет более 50 %.
Клинически - глазные яблоки неподвижны, мышечный тонус
сохранен, мышцы подчелюстной области напряжены.

4. Фаза медленного сна

• 75—80% общего времени сна
• Функции:
восстановление мозгового гомеостаза и
энергозатрат (синтез фосфатергических
соединений, гормонов, белков и нуклеиновых
кислот)
оптимизация регуляции деятельности
внутренних органов
закрепление осознанных воспоминаний

5. Фаза быстрого сна

• Реакция десинхронизации на ЭЭГ (быстрые
колебания электрической активности, близкие по
значению к бета-волнам)
• Быстрые движения глаз
• Падение мышечного тонуса
• Интенсификация вегетативных реакций, усиление
гормональной активности (“вегатативные бури”)
• 20-25 % общего времени сна
• Функции: переработка информации,
психологическая защита, формирование будущей
программы поведения, сортировка информации

6. Структура сна

• Цикл (отрезок сна, включающий все последовательно
протекающие фазы) 70-100 минут
• 4-6 полных циклов (6-8часов)
• К концу сна длительность медленного сна уменьшается,
доля быстрого сна нарастает.
• По мере взросления длительность сна уменьшается, доля
медленного сна растет.
• Дефицит медленного сна - чувство хронической
усталости, снижение умственной и физической
работоспособности (астенический синдром)
• Дефицит парадоксального сна – повышение
возбудимости, нарушение системы контроля поведения
(вспыльчивость, раздражительность, импульсивность)

7. Причины нарушений сна

• Физиологические —нарушение нормального биоритма
(ночные дежурства, перелет в другой часовой пояс)
• Психологические —повышенное беспокойство,
стрессовые ситуации, положительные или отрицательные
эмоции, напряженная умственная деятельность в течение
дня, изменение обстановки сна, беспокойство по поводу
засыпания
• Патологические — симптомы неврологических,
соматических и психических заболеваний
• Фармакологические —употребление лекарственных
средств, повышающих возбудимость центральной
нервной системы
• Идиопатические

8.

• Соматические заболевания
Боль (хронические болевые синдромы)
Нарушения дыхания (хронический кашель,
пароксизмальная ночная одышка)
Ночная стенокардия
Гипертиреоз
Эзофагальный рефлюкс, диарея и другие нарушения
пищеварения
Никтурия
• Психические заболевания
Депрессия
Мания
Тревожные расстройства

9.

• Бессонница, связанная с приемом лекарственных
средств и алкоголя
Хронический алкоголизм
Прием алкоголя перед сном
Употребление кофеина и других психостимуляторов
Прекращение приема алкоголя, успокаивающих
препаратов или наркотиков
Прекращение приема снотворных препаратов
Акатизия, вызванная нейролептиками

10. Виды нарушений сна.

• Пресомнические – нарушен процесс
засыпания
• Интрасомнические - поверхностный сон,
недостаточная глубина сна и частые
пробуждения, чувство непрекращающейся
умственной деятельности, амнезия
периодов сна
• Постсомнические — раннее пробуждение, с
невозможностью возобновления сна

11. Требования к идеальному снотворному препарату.

• Действие должно наступать быстро (быстрое поступление в
кровь и место действия).
• Должен селективно связываться с рецептором и вызывать
только снотворное действие.
• Должен вызывать достаточно глубокий и продолжительный
сон, не нарушая его структуры.
• Должен обладать достаточной широтой терапевтического
действия
• Не должен вызывать остаточный седативный эффект на
следующий день (обладать скоростью выведения,
обеспечивающей необходимое время сна и отсутствие
последействия при пробуждении)
• Не должен вызывать привыкания, психической и физической
зависимости.

12. Классификация снотворных средств.

• Снотворные средства с ненаркотическим типом
действия.
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов.
1.Производные бензодиазепина.
Нитразепам (Радедорм, Эуноктин), Флунитрозепам
(Рогипнол), Триазолам (Хальцион), Мидазолам
(Дормикум).
2. Препараты другой химической структуры
(производные циклопирролонов и имидазопиридинов).
Зопиклон (Имован, Пиклодорм), Золпидем (Ивадал,
Санвал).
Блокаторы Н1 – гистаминовых рецепторов.
Дифенгидрами́ н (Димедро́ л), Доксиламин (Донормил)

13.

Синтетические аналоги мелатонина
Вита-Мелатоннин, Мелаксен, Циркадин
Агонисты мелатониновых рецепторов
Рамелтеон

14.

• Снотворные средства с наркотическим типом
действия.
Производные барбитуровой кислоты
(барбитураты).
Фенобарбитал (Люминал, Нембутал),
Амобарбитал (Амитал)
Алифатические соединения.
Хлоралгидрат.
• Комбинированные препараты.
Реладорм (циклобарбитал+диазепам)

15. Классификация снотворных средств по продолжительности действия

• Короткого действия (1-5 ч)
Триазолам, Мидазолам, Зопиклон, Золпидем
• Средней продолжительности действия
(5-8 ч)
Темазепам, Хлоралгидрат
• Длительного действия (более 8 ч)
Фенобарбитал, Флунитразепам, Нитразепам,
Доксиламин.

16. Классификация снотворных средств

• Препараты первого поколения –
барбитураты, бромуреиды, хлоралгидрат.
• Препараты второго поколения –
блокаторы Н1–гистаминовых рецепторов,
производные бензодиазепина.
• Препараты третьего поколения производные циклопирролонов и
имидазопиридинов, препараты
мелатонина.

17. Барбитураты.

• Первый снотворный препарат барбитал (Veronal) выпущен в
1903 г.
• Барбитураты широко использовались в клинической практике
до 60-х годов 20 века.
• Спад применения (высокая частота появления наркотической
зависимости, высокая опасность передозировки и летального
исхода, появление бензодиазепинов)
• В настоящее время исключены из списка основных
лекарственных средств ВОЗ
• Основной механизм действия - взаимодействие с участком
ГАМК-рецепторного комплекса, повышение чувствительности к
медиатору и увеличение продолжительности активированного
состояния хлорных каналов, связанных с этим рецепторным
комплексом, гиперполяризация мембран нейронов.

18. Классификация барбитуратов по скорости наступления эффекта и его длительности.

• барбитураты длительного действия
(фенобарбитал, бензобарбитал)
• средней продолжительности действия
(барбамил, этаминал-натрий,
циклобарбитал)
• ультракороткого действия
(гексобарбитал (гексенал), тиопенталнатрий).

19. Клинические эффекты барбитуратов 

Клинические эффекты барбитуратов
• Психоседативный эффект, миорелаксация (малые дозы)
• Нарушение координации движений, артикуляции,
замедление рефлексов.
• Снотворный эффект (глубокий псевдоздоровый сон
(«черное и пустое забвение») нарушают нормальную
структуру сна, подавляя фазу быстрого сна, повышают порог
восприимчивости к внешним и внутренним стимулам).
• Угнетение витальных центров продолговатого мозга
(угнетение дыхания, сердечной деятельности) – малая
терапевтическая широта действия – опасность
передозировки.
• Противосудорожное действие
• Стимулируют микросомальное окисление в печени
(индукторы цитохрома Р450) ускорение биотрансформации
других лекарственных средств.

20. Клиническое применение барбитуратов.

• Эпилептология (антиконвульсанты)
Фенобарбитал, Бензобарбитал
• Анестезиология (премедикация, средства
для наркоза) Тиопентал-натрий, Гексенал
• В составе комплексных снотворных и
седативных средств (в малых дозах)
Реладорм, Валокардин
• Снотворное средство
Нембутал, Амитал

21. Побочные эффекты барбитуратов.

• Выраженный эффект дневного
последействия, обусловленный
длительным периодом выведения
препарата (Т1/2 20-40 часов)
• Психоэмоциональные нарушения
вследствие подавления фазы быстрого сна
• Возникновение тяжелой физической и
психической зависимости.
• Нарушение кроветворения
• Парадоксальные реакции

22. Хлоралгидрат

• Снотворное средство алифатического ряда средней
продолжительности действия (6-8 час.), быстрым
наступлением эффекта (10 мин.), низкой широтой
терапевтического действия
• Снотворное, анальгезирующее, противосудорожное
действие
• Показания: купирование психического возбуждения,
седация при болевом синдроме, противосудорожное
средство при спазмофилии, столбняке, эклампсии
• Побочные эффекты: раздражающее действие на
слизистые оболочки, кардиотоксическое и
гепатотоксическое действие метаболитов, снижение
АД, рвота

23. Бензодиазепины.

• Короткого действия (TS 1-8ч)
Бротизолам (Лендормин),Триазолам (Хальцион),
Мидазолам (Дормикум, Флормидал)
• Средней продолжительности действия
(TS 5-15 ч)
Нитразепам (Радедорм, Берлидорм, Могадон),
Темазепам
• Длительного действия (TS 20-50 часов)
Флунитразепам (Рогипнол), Флуразепам
Влияние на фазы сна: подавление фазы быстрого сна,
удлинение интервалов между парадоксальными
фазами, удлинение 2 стадии медленного сна и
укорочение 1, 3 и 4 стадии медленного сна

24. Антигистаминные средства

• Дифенгидрамин (Димедрол), Доксиламин
(Донормил)
• Препараты длительного действия
(более 8 часов)
• Вызывают сильное «последействие»
(головные боли, сонливость по утрам)
• Обладают холиноблокирующими свойствами
• Отсутствие формирования зависимости даже
при длительном применении
• Влияние на фазы сна: угнетение фазы
быстрого сна

25. Снотворные третьего поколения.

Зопиклон (Имован), Золпидем (Ивадал)
• Механизм действия – атипичное селективное действие
на центральные бензодиазепиновые рецепторы,
приводящее к гиперфункции гипногенных структур
головного мозга.
• Быстро всасываются из ЖКТ, пиковые концентрации в
плазме крови отмечают через 1,5—2 ч, снотворное
действие развивается в пределах 30 мин после приёма,
не образуют активных метаболитов.
• ТS 2-5 ч. - снотворные быстрого и короткого действия.
• Не обладают миорелаксирующим и остаточным
седативным действием, не влияют структуру сна и
имеют низкую вероятность формирования
зависимости и развития толерантности.

26.

Синтетические аналоги мелатонина и
агонисты мелатониновых рецепторов
Механизм действия: воздействие на
мелатониновые рецепторы, регулирующие цикл
«сон-бодрствование»
Укорачивают латентный период сна
Увеличивают общее время сна
Восстанавливают естественный циркадный цикл
Не влияют на структуру сна
Длительное применение не приводит к развитию
зависимости и синдрома отмены

27. Седативные средства

• Лекарственные средства, оказывающие
общее успокаивающее действие за счет
понижения возбудимости ЦНС
(от
лат. sedatio - успокоение).
• Основной эффект: снижение реакции на
различные внешние раздражители и
некоторое уменьшение психической
активности
• Не оказывают избирательного
анксиолитического, миорелаксирующего и
антипсихотического действия.

28. Классификация седативных средств.

• Препараты на основе растительных экстрактов –
настойки валерианы, пустырника, пиона,
пассифлоры
• Бромиды – натрия бромид, калия бромид
• Барбитураты в малых дозах (1/5 от снотворных)
Фенобарбитал, этаминал-натрий
• Комбинированные препараты – белласпон
(фенобарбитал, алкалоиды красавки, эрготамина),
валокардин (фенобарбитал,
этилбромизовлерианат, мятное масло, хмелевое
масло), ново-пассит (комплекс растительных
экстрактов)

29. Показания для применения седативных средств

• Стрессовые ситуации
• Неврозы легкой степени с вегетативными
расстройствами и проявлением
нейровегетативной симптоматики
• Расстройства сна легкой степени
(пресомнического характера)
• Психосоматические заболевания
Побочные действия – аллергические реакции

30. Основные принципы терапии нарушений сна.

• Препараты следует назначать только после
следующих мероприятий общего характера:
Рекомендуется прекратить принимать алкоголь или
психостимуляторы, например кофеин, отменить
препараты, принимаемые не по назначению врача или в
завышенных дозах.
Соблюдение режима дня (больной не должен спать
днем).
В спальне должно быть достаточно темно и тихо.
Не следует проявлять чрезмерную озабоченность по
поводу сна, поскольку это может усиливать бессонницу.
• «Ступенчатый» подход – переход к
сильнодействующим препаратам только при
неэффективности более мягких.

31. Противопоказания и особые указания

• Беременность и лактация
• Дети до 15 лет
• Во время лечения следует воздерживаться от
употребления алкоголя и других ингибиторов ЦНС
• Избегать потенциально опасных видов
деятельности, требующих повышенного внимания и
быстрой реакции (управление автомобилем).
• Пациенты пожилого возраста, больные с печеночной
или почечной недостаточностью начинают прием
снотворных с половинных доз