Антимикробные препараты и антимикробная резистентность

1. АНТИМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ И АНТИМИКРОБНАЯ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ

Продуктовая презентация
АНТИМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ И
АНТИМИКРОБНАЯ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
2022г.

2. Антибиотики Антибиотик — вещество микробного, животного или растительного происхождения, способное подавлять рост

Антибиотики
Антибиотик — вещество микробного, животного или растительного
происхождения, способное подавлять рост микроорганизмов или вызывать
их гибель.
Антибиотики – природные вещества микробного происхождения
(позднее– растительного и животного) происхождения и продукты их химической
модификации, способные в низких концентрациях подавлять развитие бактерий,
низших грибов, простейших, вирусов или клеток злокачественных опухолей.

3.

Классификация по
происхождению
Природные(пенициллин)
Синтетические
(химические
производные природных
а/б)
Полусинтетические
(получены путём
модификации
природных)

4. Природные

Полученные из бактерий и
актиномицетов
o из грибов(пенициллин)
o из растительных клеток(чеснок)
o из животных клеток

5.

По типу действия
Бактерицидные - необратимо
связываются с клеточными
мишенями, вызывая гибель
чувствительных к ним
микроорганизмов (пенициллины,
цефалоспорины, аминогликозиды,
рифампицин, полимиксины и др.)
Бактериостатические ингибируют рост и размножение
микробных клеток, но при
удалении антибиотика
жизнедеятельность возбудителей
восстанавливается (макролиды,
тетрациклины, линкомицин,
хлорамфеникол и др.).

6.

КЛАССИФИКАЦИЯ
АНТИБИОТИКОВ
Антибактериальн
ые
Антипротозойные
Противогрибковы
е

7. КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

С преимущественным действием на
грамположительные микроорганизмы (линкозамиды,
биосинтетические пенициллины, цефалоспорины 1-го
поколения, макролиды, ванкомицин, линкомицин)
Противотуберкулезные антибиотики
(стрептомицин, рифампицин, флоримицин).
Широкого спектра действия (аминогликозиды,
левомицетин, тетрациклины, полусинтетические
пенициллины широкого спектра действия (ампициллин,
азлоциллин и др.) и цефалоспорины 2-го поколения).
По
спектру
действия
С преимущественным действием на
грамотрицательные микроорганизмы
(монобактамы,
циклические полипептиды,цефалоспорины 3-го
поколения)
Противогрибковые антибиотики (нистатин,
леворин, гризеофульвин, амфотерицин В, кетоконазол,
анкотил, дифлюкан и др.)

8. КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

Выделяют антибиотики короткого и пролонгированного действия.
КЛАССИФИКАЦИЯ
АНТИБИОТИКОВ
Так, для поддержания бактерицидной концентрации в плазме
пенициллин следует вводить каждые 4 часа, а роцефин
(цефалоспорин 3 поколения) - 1 раз в сутки.
По токсичности разделяют ото-, нефро-, гепато-, нейротоксичные
и т. д.
Выделяют антибиотики со строго регламентированной дозой
применения (линкозамины, аминогликозиды и пр.) и препараты,
дозу которых можно увеличивать в зависимости от выраженности
инфекционного процесса (пенициллины, цефалоспорины).

9.

Выделяют антибиотики первой
очереди (пенициллины, макролиды,
аминогликозиды)
КЛАССИФИКАЦИЯ
АНТИБИОТИКОВ
второй очереди (цефалоспорины,
полусинтетические аминогликозиды,
аугментин и пр.)
резервные
(фторхинолоны, карбопенемы)

10. По химическому строению:

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ
1)b-Лактамные антибиотики
По химическому
строению:
К ним относятся:
а) Пенициллины, среди которых выделяют природные
(аминипенициллин) и полусинтетические (оксациллин)
б) Цефалоспорины (цепорин, цефазолин, цефотаксим)
в) Монобактамы (примбактам)
г) Карбапенемы (имипинем, меропинем, эртапенем)
2) Аминогликозиды (канамицин, неомицин)
3) Тетрациклины (тетрациклин, метациклин)
4) Макролиды (эритромицин, азитромицин, мидекамицин)
5) Линкозамины (линкомицин, клиндамицин)
6) Полиены (амфотерицин, нистатин)
7) Гликопептиды (ванкомицин, тейкоплакин)
8) Оксазолидиноны (линезолид)

11.

Ингибиторы синтеза
клеточной
стенки.
КЛАССИФИКАЦИЯ
АНТИБИОТИКОВ ПО
МЕХАНИЗМУ
ДЕЙСТВИЯ
Ингибиторы синтеза
белка на
рибосомах.
Ингибиторы синтеза
нуклеиновых кислот
Нарушающие
функцию мембран
клетки

12. Антибактериальные антибиотики

По антимикробной активности
Бактерицидные (тетрациклин,
хлорамфеникол)
Бактериостатические (пенициллин),
действуют только на растущую
микробную клетку (молодую,
активно делящуюся)
По спектру:
• Узкого (гр.- или гр.+)
• Широкого (гр.- и гр.+)

13. По механизму действия

Нарушающие синтез клеточной
стенки(пенициллины и цефалоспорины)
Нарушающие синтез белка на уровне
транскрипции()
Действующие на ЦПМ
Нарушающие репликацию
днк(ХИНОЛОНЫ)

14. Схема клеточных мишеней для антибиотиков

Ингибиторы
синтеза клеточной
стенки:
Пенициллины
Монобактамы
Цефолоспарины
Карбоапенемы
Гликопептиды
Бацитрацин Циклосерин
Ингибиторы синтеза белка
Ингибиторы 30S-субьедениц рибосом
Тетрациклин
Аминогликозиды
Ингибиторы синтеза нуклеиновых
кислот
Рифампицин
(ингибитор ДНК-зависимой
РНК-полимеразы;нарушение
транскрипции)
Хинололы
(ингибиторы ДНК-гиразы;
Нарушение репликации ДНК
Ингибиторы
функций
Цитоплазматической мембраны
Полимиксины
Антиметаболиты (Метаболизм фолиевой
кислоты)
Сульфонамиды Триметоприм
Цитоплазматическая
мембрана
Ингибиторы 50S-субьедениц
рибосом Макролиды
Хлорамфеникол
Линкомицин
Клеточная стенка
Периплазма(беталактамаза,аминогликозидмодифици
рующие ферменты)

15. По химической структуре

Β-лактамы(пенициллин,оксациллин,ампицилин,цефалотин)
Пенициллины
Карбапенемы
(имипинем)
Цефалоспорины
(цефепим)
Монобактамы
(азтреонам)
Бактерицидные
мишень –пенициллин связанные белки (ПСБ),
являющиеся ферментом для синтеза
пептидогликана(ПГ), т.к. формируют
поперечные связи.
ПСБ и ПГ отсутствуют у человека, поэтому
нетоксичны для человека

16. По химической структуре

Аминогликозиды
(стрептомицины)
• I поколения
• II поколения
• III поколения
Бактерицидные
Нарушают
синтез белка на
уровне рибосом

17. По химической структуре

Макролиды
14-членные
15-членные
Нарушают синтез белка рибосомами
16 членные
природные (эритромицин,
спирамицин)
Бактериостатики
полусинтетические
(кларитромицин,
азитромицин)
Хинолоны(ингибиторы РНК-гиразы, которая отвечает за
суперспирализацию ДНК)
I поколение
(нефторированны)
налидиксовая кислота
II (фторхинолоны)
ципрофлоксацин
Бактерицидный эффект
Нарушает биосинтез ДНК
(репликацию)

18. По химической структуре

Хинолоны
(ингибиторы РНКгиразы, которая
отвечает за
суперспирализацию
ДНК)
I поколение
(нефторированные)
налидиксовая
кислота
II (фторхинолоны)
ципрофлоксацин
бактерицидный эффект
нарушает биосинтез
ДНК (репликацию)

19. По химической структуре

Тетрациклины
бактериостатики
нарушают синтез
белка
Менкосамиды
бактериостатики
нарушают синтез
белка рибосомами

20. По химической структуре

Гликопептиды
Полимиксины
действуют на ЦПМ
Бактериостатики
Нарушают синтез клеточной стенки
бактерицидный эффект
нитроимидазолы
бактерицидный эффект
нарушают репликацию ДНК
нарушают синтез белка
ингибируют тканевое дыхание

21.

По химической структуре
Сульфаниламиды
бактериостатики
Аналог ПАБК
(ПАРААМИНОБЕНЗО́ЙНАЯ КИСЛОТА
конкурентно ингибирует фермент,
отвечающий за синтез
дигидрофолиевой кислоты
(предшественницы фолиевой
кислоты)

22. По химической структуре

Нитрофураны
По
химической
структуре
акцепторы О2
нарушают клеточное дыхание
ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот
Рифампицины
блокируют трансляцию на этапе ДНК →
мРНК,
ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу
Хлорамфениколы
блокируют синтез белка за счёт невозможности
присоединения к большой субъединице рибосом
тРНК
Стрептограмины
мишень – рибосомы

23. Подходы в назначении антибиотиков

Эмпирический
Этиотропный
Резистентность микроорганизмов
Природная
Приобретенная

24. Лекарственная устойчивость

Лекарственная устойчивость
микроорганизмов — способность
микроорганизмов сохранять
жизнедеятельность, включая размножение,
несмотря на контакт с химиопрепаратами.
Различают лекарственную устойчивость,
природно-присущую микроорганизмам и
возникшую в результате мутаций или
приобретения чужеродных генов.

25.

Истинная природная устойчивость
Характеризуется отсутствием у микроорганизмов мишени действия
антибиотика или недоступности мишени вследствие первично низкой
проницаемости
или ферментативной инактивации
При наличии у бактерий природной устойчивости антибиотики клинически
неэффективны
Природная резистентность является постоянным видовым признаком
микроорганизмов и легко прогнозируется.

26. Механизмы устойчивости бактерий к антибиотикам

Модификация мишени действия.
Инактивация антибиотика.
Механизмы
устойчивости
бактерий к
антибиотикам
Активное выведение антибиотика
из микробной клетки (эффлюкс).
Нарушение проницаемости
внешних структур микробной
клетки.
Формирование метаболического
"шунта".

27. Вероятность развития резистентности МО после курса терапии

Высокая
средняя
низкая
макролиды и пенициллины
Цефалоспорины II
защищенные пенициллины,
цефалоспорины III и
фторхинолоны

28. Возбудители внебольничных инфекций

Staphylococcus spp. – устойчивость к природным и
полусинтетическим пенициллинам, связанная с
продукцией b-лактамаз.
S.pneumoniae – устойчивость различного уровня к пенициллину (часть
штаммов устойчива к цефалоспоринам III поколения),
связанная с модификацией ПСБ;высокая частота ассоциированной
устойчивости к макролидам,тетрациклинам, котримоксазолу.
H.influenzae, M.catarrhalis устойчивость к полусинтетическим
пенициллинам, связанная с
продукцией b-лактамаз

29. Возбудители внебольничных инфекций

N.gonorrhoeae - устойчивость к пенициллинам, связанная с
продукцией b-лактамаз,устойчивость к тетрациклинам,
фторхинолонам.
Shigella spp. - устойчивость к
ампициллину, тетрациклинам, котримоксазолу, хлорамфениколу.

30. Возбудители внебольничных инфекций

Salmonella spp. - устойчивость к ампициллину, ко-тримоксазолу,
хлорамфениколу. Появление устойчивости к цефалоспоринам
III поколения и фторхинолонам.
E.coli - при внебольничных инфекциях МВП - возможна
устойчивость к ампициллину, котримоксазолу, гентамицину.

31. Возбудители нозокомиальных инфекций

Enterococcus spp. - ассоциация
устойчивости к пенициллинам,
высокого уровня устойчивости к
аминогликозидам, фторхинолонам и
гликопептидам.
Staphylococcus spp.
(метициллинорезистентные) ассоциированная устойчивость к
макролидам, аминогликозидам,тетрациклинам, котримоксазолу,фторхинолонам.

32. Факторы риска выявления резистентных штаммов S.pneumoniae:

Возраст старше 65 лет,
Терапия АБ в течение последних 3 месяцев,
Хронический алкоголизм,
Иммунодефицитные заболевания,
Множественные сопутствующие заболевания внутренних органов.
Этиологическая значимость P. aeruginosa возрастает при "структурных" заболеваниях легких
(бронхоэктазы, муковисцидоз), кахексии, длительном лечении ГК, терапии АБ широкого спектра
действия более 7 дней за последний месяц.

33.

В последние годы многие патогены
проявляют резистентность
к большинству традиционных АБ,
поэтому как альтернатива все чаще
используются ФХ
Jacobs MR, Felmingham D, Appelbaum PC, et al.
The Alexander Project 1998–2000: susceptibility of pathogens isolated
from community-acquired respiratory tract infection to commonly used
antimicrobial agents. J Antimicrob Chemother 2003;52:229-46.

34.

Препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с
начала 60-х годов, по механизму действия принципиально отличаются от
других АМП*, что обеспечивает их активность в отношении устойчивых,
в том числе полирезистентных, штаммов микроорганизмов.
Класс хинолонов включает две основные группы препаратов,
принципиально различающихся по структуре, активности,
фармакокинетике и широте показаний к применению:
нефторированные хинолоны и фторхинолоны.
Хинолоны классифицируют по времени введения в практику новых
препаратов с улучшенными антимикробными свойствами. Согласно
рабочей классификации, предложенной R. Quintiliani (1999), хинолоны
разделяют на четыре поколения:

35. КЛАССИФИКАЦИЯ ФТОРХИНОЛОНОВ

Поколение
Налидиксовая кислота
Гр (-)
Гр (+)
Атипич-ные
м/о
Анаэро-бы
Особенности
применения
Инфекции МВП
++
II поколение
Норфлоксацин
Пефлоксацин
+++
-
-
-
Инфекции МВП
+++
-
++
-
Гинекология, хирургия и т.д.
Ципрофлоксацин
+++
-
++
-
Офлоксацин
+++
++
+++
-
Офлоксацин может
применяться при инфекциях
НДП
-
Гинекология, хирургия,
пульмонология и т.д.
III поколение
Левофлоксацин
Спарфлоксацин
+++
+++
+++
IV поколение
Моксифлоксацин
Гемифлоксацин
+++
+++
+++
+++
Не требуется комбинации с
метронидазолом

36. Форцип таб 500 мг №10

Ципрофлоксацин - фторхинолон 2 го поколения
Производитель: REPLEK FARM Ltd. Skopje, Македония
Владелец регистрационного удостоверения: VEGAPHARM LLP., Великобритания

37. Фторхинолоны

У МО* нет естественных механизмов защиты
Медленное развитие резистентности
Отсутствие плазмидной резистентности

38. Биодоступность

У ФХ высокая, однако одновременное введение
препаратов, в состав которых входят
мультивалентные ионы (алюминий, магний,
кальций, цинк) – антациды, sucralfate, VIDEX®
(didanosine) снижают абсорбцию хинолонов.

39. История-группа хинолоны

Антибактериальные препараты группы хинолонов
известны давно.
Родоначальником группы является хлорохин, а
первым хинолоном, внедрённым в медицинскую
практику — налидиксовая кислота, синтезированная
в 1962 г.

40. ФХ –препарат выбора при нозологиях

Госпитальные инфекции- применяют препараты 1-го
поколения: ципрофлоксацин, офлоксацин и пефлоксацин:
ФХ –препарат
выбора при
нозологиях
Ципрофлоксацин обладает достаточно высокой природной
активностью в отношении P. aeruginosa, сравнимой с
активностью наиболее активных в отношении этого
микроорганизма препаратов — цефтазидима и меропенема.
Инфекций мочевыводящих путей, в том числе госпитальные:
хорошее проникновение в ткань предстательной железы делает
их практически безальтернативными средствами при лечении
бактериального простатита

41.

42. Форцип – преимущества против других антибиотиков

Механизм действия Форципа: оказывает
выраженное бактерицидное действие
двумя путями.
Форцип –
преимущества
против других
антибиотиков
Полная блокада ДНК-гиразы: Форцип
ингибирует и полностью подавляет обе
субъеденицы ДНК-гиразы.
Разрушает клеточную стенку бактерий,
таким образом, быстро и надежно
уничтожая бактериальные клетки.
Форцип имеет двойной механизм
действия, что делает его мощнее других
антибактериальных препаратов.

43. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ФТОРХИНОЛОНОВ

Проникновение в клетку через внешнюю мембрану.
Ингибирование функции ферментов ДНК-гиразы топоизомеразы II и топоизомеразы IY.
Нарушение биосинтеза ДНК, нарушение деления клетки.
Гр(-)
ТопоизомеразаII
Двойная
спираль ДНК
ТопоизомеразаIV
Гр(+)
Суперспирализация ДНК
Хинолоны оказывают бактерицидный эффект.
Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушают
синтез ДНК

44. Форцип – преимущества против других антибиотиков

Механизм действия Форципа: оказывает
выраженное бактерицидное действие двумя
путями.
Форцип –
преимущества
против других
антибиотиков
Полная блокада ДНК-гиразы: Форцип
ингибирует и полностью подавляет обе
субъеденицы ДНК-гиразы.
Разрушает клеточную стенку бактерий, таким
образом, быстро и надежно уничтожая
бактериальные клетки.
Форцип имеет двойной механизм действия, что
делает его мощнее других антибактериальных
препаратов.

45. Преимущества фторхинолонов против других антибиотиков

В последние годы многие патогены проявляют
резистентность к большинству традиционных АБ,
поэтому как альтернатива все чаще используются ФХ
Jacobs MR, Felmingham D, Appelbaum PC, et al.
The Alexander Project 1998–2000: susceptibility of pathogens
isolated
from community-acquired respiratory tract infection to
commonly used antimicrobial agents.
J Antimicrob Chemother 2003;52:229-46.

46. Преимущества фторхинолонов против других антибиотиков

Устойчивы к действию β-лактамаз грамотрицательных и
грамположительных бактерий
Способствует сдвигу иммунного ответа, предупреждая
развитие хронической течения воспалительного
процесса
Сохраняет защитную кишечную флору (которая состоит, в
основном, из анаэробных микроорганизмов), поэтому
вероятность желудочно-кишечных расстройств или
суперинфекций крайне мала.

47. Преимущества фторхинолонов против других антибиотиков

Метаболизм
ципрофлоксацина
В печени - cyt P450 1A2 (CYP1A2)
4 метаболита с АБ-активностью определяются в моче
oxociprofloxacin (M3)
sulfociprofloxacin (M2),
desethylene ciprofloxacin (M1),
formylciprofloxacin (M4).
Полная экскреция - 24 ч.
Элиминация сбалансированная – 66% почки, 33% – ЖКТ
(с желчью + трансинтестинальная элиминация).
Ингибирует CYP1A2, что может сопровождаться повышением уровня его субстратов –
эуфиллин, кофеин (и CYP3A4).

48. Метаболизм ципрофлоксацина

Форцип –
преимущества
Форцип оказывает сильное бактерицидное действие на все фазы роста
метаболизирующих бактерий, в то время как пенициллины, цефалоспорины и
аминогликозиды действуют лишь на быстро размножающиеся бактерии.
Форцип не подвержен деградации ни одним из известных бактериальных
ферментов, например, бета-лактамазами.Это – преимущество Форципа при
лечении хронических, вялотекущих, локализированных глубоко и
«залеченных» другими препаратами инфекций.
Форцип позволяет лечить инфекции средней степени тяжести и тяжелые в
амбулаторных условиях.
Форцип - удобное и экономически эффективное лечение умеренных и
тяжелых инфекций по сравнению с цефалоспоринами, аминогликозидами и
другими фторхинолонами.

49. Форцип – преимущества

ФАБ
Свойство
Преимущество
Выгода для врача
Выгода для пациента
Двойной механизм действия
Мощнее других антибактериальных
препаратов
Правильно подобранная
доза позволит достичь
желаемого эффекта
Сокращает длительность ,болезни и
быстрое выздоровление
Препарат ингибирует 2 жизненно-важных
ферментов микробной клетки – ДНКгиразы и топоизомеразы IV
Нарушается репликация ДНК и
процесса репликации бакт. клетки
Уверенность в назначенной
терапии
сокращения больничных дней
Форцип-препарат «номер один» в лечении
синегнойной инфекции.
Один из самых эффективных и
безопасных антисинегнойных
препаратов
Самый безопасный из
фторхинолонов
Высокая эффективность с первых дней
терапии по доступной цене
Клиническая активность против
грамотрицательной флоры, включая
штаммы устойчивые к пенициллинам,
цефалоспоринам и аминогликозидам
Противомикробное средство
широкого спектра действия,
производное фторхинолона.
Безопасная схема лечения
Позволит пациенту получить
своевременное и качественное лечение

50. ФАБ

Форцип – Всасывание
Форцип хорошо всасывается после приёма внутрь.
При этом его биодоступность колеблется от 69% до
85%.
Пища существенно не влияет на всасывание однако
для достижения лучшей биодоступности его
предпочтительнее принимать на пустой желудок.
Следует избегать одновременного приема антацидов.
При пероральном назначении максимальные
сывороточные концентрации достигаются через 11,5 часа.
Связывание с белками составляет от 20% до 40%.

51. Форцип – Всасывание

ВОЗБУДИТЕЛИ ИНФЕКЦИЙ НИЖНИХ
ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ

52. ВОЗБУДИТЕЛИ ИНФЕКЦИЙ НИЖНИХ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ

ВОЗБУДИТЕЛИ ИНФЕКЦИЙ ЛОР-органов

53. ВОЗБУДИТЕЛИ ИНФЕКЦИЙ ЛОР-органов

ВОЗБУДИТЕЛИ ИНФЕКЦИЙ УГТ

54. ВОЗБУДИТЕЛИ ИНФЕКЦИЙ УГТ

ВОЗБУДИТЕЛИ КОЖИ И ЕЕ ПРИДАТКОВ

55. ВОЗБУДИТЕЛИ КОЖИ И ЕЕ ПРИДАТКОВ

Форцип

56. Форцип

Возбудитель
Синегнойная палочка (лат. Pseudomonas aeruginosa) — вид
грамотрицательных аэробных неспорообразующих бактерий
15–20 % всех внутрибольничных инфекций и основной
возбудитель внутри госпитальных пневмоний
1/3 всех поражений мочеполовой системы у урологических
больных
20–25% гнойных хирургических инфекций и первичных
грамотрицательных бактериемий
У взрослых и детей синегнойные инфекции желудочнокишечного тракта характеризуются клиникой пищевого
отравления, ОКИ, энтероколита
Синегнойная палочка поражает, в основном людей с
ослабленным иммунитетом с сопутствующими заболеваниями,
пожилых и детей.

57. Возбудитель

Применение Форцип в клинической практике
Инфекции ЖКТ:
брюшной тиф
бактериальные диареи
Инфекции кожи и мягких тканей:
Инфицированные язвы
Раневые инфекции
Абсцессы
Инфицированные ожоги
Заболевания, передаваемые половым путем:
Гонорея
Мягкий шанкр
Сифилис: при сифилисе ципрофлоксацин не эффективен.
Трихомониаз: при трихомониазе ципрофлоксацин не эффективен.

58. Применение Форцип в клинической практике

Инфекции костей и суставов:
острый и хронический остеомиелит
септический артрит
Хирургические инфекции
Тяжелые системные инфекции:
Септицемия
Бактериемия и инфекции у больных с ослабленным
иммунитетом

59. Применение Форцип в клинической практике

Практические рекомендации
Всемирной
Гастроэнтерологической
Организации (ВГО) ОСТРАЯ
ДИАРЕЯ Март 2008

60.

Хинолоны I поколения не создают терапевтических концентраций в крови,
органах и тканях.
Налидиксовая и оксолиновая кислоты подвергаются интенсивной
биотрансформации и выводятся преимущественно в виде активных и
неактивных метаболитов.
Пипемидовая кислота мало метаболизируется и выводится в неизмененном
виде.
Период полувыведения налидиксовой кислоты составляет 1-2,5 ч, пипемидовой
кислоты - 3-4 ч, оксолиновой кислоты - 6-7 ч.
Максимальные концентрации в моче создаются в среднем через 3-4 ч.

61.

Применение
Форцип в
клинической
практике
Инфекции ЛОР-органов:
Мочевыводящих путей:
Средний отит
Cинусит
Острый и хронический
пиелонефрит
Простатит
Цистит
Эпидидимит
Инфекции дыхательных путей:
Пневмонии
Бронхиты
Инфекционный плеврит
Эмпиема
Абсцесс легкого
Инфицированные бронхоэктазы

62. Применение Форцип в клинической практике

ФХ –препарат выбора при нозологиях
Госпитальные инфекции- применяют препараты 1-го поколения:
ципрофлоксацин, офлоксацин и пефлоксацин:
ципрофлоксацин обладает достаточно высокой природной
активностью в отношении P. aeruginosa, сравнимой с активностью
наиболее активных в отношении этого микроорганизма препаратов
— цефтазидима и меропенема.
Инфекций мочевыводящих путей, в том числе госпитальные:
хорошее проникновение в ткань предстательной железы делает их
практически безальтернативными средствами при лечении
бактериального простатита

63. ФХ –препарат выбора при нозологиях

Фторхинолоны имеют значительно более широкий спектр.
Они активны в отношении ряда грамположительных аэробных
бактерий ( Staphylococcus spp.), большинства штаммов
грамотрицательных, в том числе Е. coli ( включая
энтеротоксигенные
штаммы), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp.,
Klebsiella spp., Proteus spp.,
Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii,
Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp.,
Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

64.

Фармакокинетика
• Все хинолоны хорошо всасываются в ЖКТ.
• Пища может замедлять всасывание хинолонов, но
не оказывает существенного влияния
на биодоступность.
• Максимальные концентрации в крови достигаются в
среднем через 1-3 ч после приема внутрь.
• Препараты проходят плацентарный барьер, и в
небольших количествах проникают в грудное молоко.
• Выводятся из организма преимущественно почками
и создают высокие концентрации в моче.
Частично выводятся с желчью.

65.

Фторхинолоны, в отличие от нефторированных хинолонов,
имеют большой объем распределения, создают высокие
концентрации в органах и тканях, проникают внутрь
клеток.
Исключение составляет норфлоксацин, наиболее высокие
уровни которого отмечаются в кишечнике, МВП и
предстательной железе.
Наибольших тканевых концентраций достигают
офлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин,
спарфлоксацин, моксифлоксацин.
Ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин и
пефлоксацин проходят через ГЭБ, достигая терапевтических
концентраций.

66.

Уникальный механизм бактерицидного действия
(подавление функции ДНК-гиразы), в связи с чем нет перекрестной
резистентности с бета-лактамами и аминогликозидами.
Воздействуют на бактерии как в фазе роста, так и в фазе покоя.
Хорошо проникают в ткани и биологические жидкости, в костную
ткань, предстательную железу.
ОСОБЕННОСТИ
ФАРМАКОДИНАМИКИ
ФТОРХИНОЛОНОВ
Активность не изменяется в кислой среде воспаленных тканей.
Удобны в применении: 1-2-х кратный режим дозирования.
Постантибиотический эффект.
Экономичный режим «ступенчатой терапии» (в/в - внутрь).

67. ОСОБЕННОСТИ ФАРМАКОДИНАМИКИ ФТОРХИНОЛОНОВ

Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с антацидами и другими препаратами,
содержащими ионы магния, цинка, железа, висмута, может снижаться
биодоступность хинолонов вследствие образования невсасывающихся хелатных
комплексов.
Пипемидовая кислота, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могут
замедлять элиминацию метилксантинов
( теофиллин, кофеин) и повышать риск их токсических эффектов.

68.

Форцип – показания и дозы
Показания
Заболевания дыхательных путей: (95%)
Острый и хронический бронхит, пневмония
Доза
2 раза в сутки
Кратность
500 мг 7 - 10 дней
Инфекции ЛОР-органов: (82%)
Гайморит, отит, синусит, тонзиллит, фарингит эпиглоттит, терапия орви
2 раза в сутки
250 - 500 мг 7 - 10 дней
Инфекции почек и мочевыводящих путей: (92%)
Цистит(неосложненный), пиелонефрит (неосложненный)
1-2 раза в сутки
750 мг 7в - 14 дней
Инфекции органов малого таза в том числе зппп: (100%)
сальпингит, оофорит, кольпит гонорея, хламидиоз
2 раза в сутки
750мг 7в - 14 дней
Бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта: (72%) шигеллез, при
стафилококковых инфекциях
2 раза в сутки
250 - 500 мг 5 - 7 дней
Инфекции кожи, мягких тканей: (91%) ожоги, абсцессы, целлюлит, фурункул,
карбункул
2 раза в сутки
500 мг 10 - 18 дней
Инфекции костей и суставов (75%)
2 раза в сутки
500 мг 14 - 1 месяц

69. Форцип – показания и дозы

Детям и подросткам старше 6 лет в случае отсутствия альтернативных методов
лечения:
Острая пневмония на фоне муковисцидоза, вызванная Pseudomonas aeruginosa
Легочная формa сибирской язвы (постконтактная профилактика и радикальное
лечение)
Лечение чумы, включая пневмоническую и септицемическую чуму, вызванную
Yersinia pestis (Y. pestis) и для профилактики чумы.

70. Форцип – показания и дозы

Взрослым при инфекциях лёгкой и средней степени: приём по 500 мг 2 раза в сутки.
Максимальная разовая доза – 750 мг, максимальная суточная доза – 1500 мг.
Длительность лечения: продолжительность терапии зависит от вида и тяжести
инфекции, лечение следует продолжать как минимум в течение 48 часов после
исчезновения симптомов.
Средняя продолжительность терапии составляет 5–10 дней, но при тяжёлых или
осложнённых инфекциях может потребоваться более длительный курс лечения.

71. Форцип – показания и дозы

Форцип – противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и
антибактериальным препаратам группы хинолонов
Беременность и период лактации
Одновременное применение с тизанидином, теофилином
Детский и подростковый возраст до 18 лет (до 6 лет: для
детей с острой пневмонией на фоне муковисцидоза,
легочной формой сибирской язвы, чумы)

72. Форцип – противопоказания

Форцип – побочные действия
Обычно ципрофлоксацин хорошо переносится. Побочные действия описаны у 7,8% больных.
Необходимость отмены возникает не более, чем у 2 %.
Нарушения ЖКТ (тошнота, рвота, боли в животе, диарея)
Нарушения ЦНС (головная боль, беспокойство, изменение настроения, головокружение, расстройство
сна, тремор, нарушение зрения, вкуса, обоняния, шум в ушах)
Гиперчувствительность (покраснение кожи, зуд, сыпь, отёк Квинке, крапивница, бронхоспазм)
Боль в месте инъекции, флебиты
Артралгии, суставные боли
Повышение сывороточных трансаминаз
Протеинурия
Фотосенсибилизация
Дисбактериоз, кандидоз

73. Форцип – побочные действия

Побочные реакции фторхинолонов
Тендениты, разрывы сухожилий
Лейкопения
Кардиоваскулярные нарушения, удлинение QT-интервала (нарушения ритма)
Фотосенсибилизация
Интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия
Анафилактические реакции
Гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы)

74. Побочные реакции фторхинолонов

Портрет пациентов:
терапевт, травматолог, стоматолог
Пациент, при проведённой
раннее неэффективной
антибактериальной
терапией(резистентность)
Хирурги, травматологи:
инфекции кожи, мягких тканей:
(91%) ожоги, абсцессы,
целлюлит, фурункул, карбункул
У стоматолога, пациент
осложнения после у
стоматологических услуг.
Инфекции кожи, мягких тканей

75. Портрет пациентов: терапевт, травматолог, стоматолог

Портрет пациентов в аптеки
На самостоятельный
запрос пациентом любого
фторхинолона (Форцип т)
Замена на Форцип т.,
когда пациент пришёл с
рецептом
На запрос пациентом А\Б,
при не эффективности
раннее полученной
а\бактериальной терапии

76. Портрет пациентов в аптеки

Позиционирование
Ключевое сообщение
Позиционирование
Форцип- европейский производитель в среднем ценовом
диапазоне
Ключевое сообщение
Форцип - эффективный фторхинолон.
Оказывает двойное бактерицидное действие, сохраняя
защитную кишечную флору.

77. Позиционирование Ключевое сообщение

Аналитика рынка, Виортис, розница РК в упаковках
Производитель
Торговое
наименование
Дозировка
Упаковки 2021
Прирост
(упаковки)
Упаковки 2020
Итого:
193 780
129 008
50,21%
Dr.Reddy`s Laboratories Ltd.
Ципролет
500мг
156 590
104 143
50,36%
Нобел Алматинская Фармацевтическая
Фабрика АО
Сиспрес
500мг
9 797
6 879
42,42%
Синтез АКО ОАО
Ципрофлоксацин
500мг
20 033
12 967
54,49%
World Medicine Ilac San Ve Tic A.S
Replek Pharm Ltd.
Флапрокс
Форцип
500мг
500мг
4 695
1 644
2 887
331
62,63%
396,68%
Sanofi Ilac Sanayii ve Ticaret A.S.
Сифлокс
500мг
869
885
-1,81%
Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
Цифран ОД
500мг
65
0
100%
Plethico Pharmaceuticals Ltd
Цефлокс (Цебект)
500мг
86
192
-55,21%
Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
Цифран
500мг
1
724
-99,86%

78. Аналитика рынка, Виортис, розница РК в упаковках

Форцип – конкурентное окружение
Ципролет 500мг №10
800
Доктор Реддис Индия
Форцип таб 500мг №10
1190
Вегафарм
Сиспрес 500мг №10
1000
Нобел Казахстан
Флапрокс 500мг №10
World Medicine Ilac San Ve Tic A.S
1240
Ципрофлоксацин 500мг №10 табл
300
Синтез

79. Форцип – конкурентное окружение

Спасибо за внимание!