Средства, блокирующие холинергические синапсы. Холиноблокаторы

1.

Средства, блокирующие
холинергические синапсы.
Холиноблокаторы

2.

К препаратам этой группы относятся:
вещества, блокирующие Мхолинорецепторы - М-холиноблокаторы,
Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев
– ганглиоблокаторы и вещества,
блокирующие Н-холинорецепторы
скелетных мышц – миорелаксанты
(курареподобные средства).

3.

М-холиноблокаторы
М-холиноблокаторы блокируют Мхолинорецепторы, локализованные на
мембране клеток эффекторных органов, и
таким образом препятствуют их
взаимодействию с ацетилхолином. Поскольку
М-холинорецепторы располагаются, в
основном, в органах и тканях, получающих
парасимпатическую иннервацию, Мхолиноблокаторы, устраняя ее влияние,
вызывают эффекты, противоположные
эффектам возбуждения парасимпатической
нервной системы.

4.

М-холиноблокаторы вызывают:
• расширение зрачков (мидриаз);
• паралич аккомодации (глаз устанавливается на дальнюю
точку видения);
• повышение частоты сокращений сердца (тахикардия);
• повышение атриовентрикулярной проводимости;
• снижение тонуса гладких мышц бронхов;
• снижение тонуса и моторики ЖКТ и мочевого пузыря;
• уменьшение секреции бронхиальных и
пищеварительных желез.

5.

Препараты М-холиноблокаторов
• Атропина сульфат,
• Скополамина гидробромид,
• Платифиллина
гидротартрат,
• Гоматропина гидробромид,
• Пирензепин (Гастроцепин),
• Ипратропия бромид
(Атровент),
• Тровентол,
• Тропикамид (Мидриацил),
• Циклопентолат

6.

• Среди М-холиноблокаторов выделяют вещества
растительного происхождения и синтетические соединения.
• К веществам растительного происхождения относятся
алкалоиды тропанового ряда, полученные из растений
семейства пасленовых (Solanaceae):
• красавки (Atropa belladonna),
• белены (Hyosciamus niger),
• дурмана (Datura stramonium)
• скополии (Scopolia carniolica).

7.

• Главным алкалоидом этих растений является L-гиосциамин,
который при выделении превращается в рацемическую
смесь L- и D-гиосциамина – АТРОПИН.
• Атропин по химической структуре является сложным эфиром
тропина и D,L-троповой кислоты и относится к третичным
аминам (липофильным неполярным соединениям), получен
синтетическим путем.

8.

• В тех же растениях содержится другой алкалоид с
М-холиноблокирующей активностью - сложный
эфир скопина и троповой кислоты скополамин.
Из крестовника широколистного (Senecio
platyphyllus) выделен алкалоид платифиллин.

9.

Применение М-холиноблокаторов в
медицинской практике
1) исследования глазного дна, лечение воспалительных
заболеваний (иридоциклиты) из-за способности расширять
зрачок (атропин, гоматропин, платифиллин,
циклопентолат, тропикамид);
2) атриовентрикулярный блок вагусного происхождения в связи
со способностью повышать атриовентрикулярную
проводимость (атропин);
3) бронхиальная астма из-за понижения тонуса бронхов и
уменьшения секреции бронхиальных желез (атропин,
ипратропия бромид);

10.

Применение М-холиноблокаторов в
медицинской практике
4) язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки из-за
уменьшения секреции соляной кислоты париетальными
клетками желудка при блокаде М1-холинорецепторов
(атропин, пирензепин);
5) при болезненных спазмах гладкомышечных органов
(коликах): спазмах кишечника (кишечная колика), желчных
протоков (печеночная колика); в меньшей степени при
почечной колике (атропин, платифиллин);

11.

Применение М-холиноблокаторов в
медицинской практике
6) в анестезиологии для премедикации перед
хирургическими операциями из-за блокады М2холинорецепторов сердца, предупреждает рефлекторную
брадикардию и возможность рефлекторной остановки
сердца (атропин);
7) специфический антидот при отравлении Мхолиномиметиками и АХЭ-средствами (атропин);

12.

Применение М-холиноблокаторов в
медицинской практике
8) уменьшение проявлений болезни Паркинсона: тремор,
ригидность, гипокинезию, т.к. проникая через ГЭБ,
блокирует М-холинорецепторы экстрапирамидной системы
(атропин).
9) вестибулярные расстройства, проявляющихся в виде
головокружений, тошноты, рвоты, нарушения равновесия, а
также для профилактики морской и воздушной болезни изза способности угнетать вестибулярные центры
(скополамин).

13.

Побочные эффекты Мхолиноблокаторов
1) сухость во рту вследствие снижения секреции
слюнных желез;
2) нарушение ближнего видения вследствие
паралича аккомодации;
3) тахикардия;
4) диарея вследствие снижения тонуса и
перистальтики ЖКТ и повышения тонуса
сфинктеров;
5) нарушение мочеиспускания вследствие
снижения тонуса и моторики стенки мочевого
пузыря и повышения тонуса сфинктера.

14.

! Важно запомнить, что
все М-холиноблокаторы вызывают
повышение внутриглазного давления,
поэтому они противопоказаны при
глаукоме.
Вследствие задержки мочеиспускания М-ХБ
противопоказаны при доброкачественной
гиперплазии предстательной железы
(ДГПЖ).

15.

ОТРАВЛЕНИЯ АТРОПИНОМ.
АНТИДОТНАЯ ТЕРАПИЯ
В больших дозах атропин вызывает эффекты,
связанные со стимулирующим действием на
ЦНС: двигательное и психическое
возбуждение, сильное беспокойство,
нарушение памяти, координации. Эти эффекты
возникают в основном при отравлениях
атропином, частой причиной которых,
особенно у детей, бывает употребление
растений, содержащих атропин (красавка,
дурман, белена).

16.

• Кроме того, для отравления атропином
характерны:
• расширенные зрачки и ухудшение зрения,
• фотофобия (светобоязнь),
• сухость слизистых оболочек полости рта,
носоглотки, что может привести к
• нарушению глотания и речи,
• сухость и покраснение кожи и
• повышение температуры тела вследствие
нарушения потоотделения и теплоотдачи (в
основном бывает у детей),
• тахикардия,
• головная боль,
• головокружение,
• задержка мочеиспускания.

17.

• В тяжелых случаях возникают зрительные и
слуховые галлюцинации, бред, возможны
судороги, которые сменяются состоянием
угнетения и комой.
• Смерть наступает от паралича дыхательного
центра.

18.

• Для устранения эффектов
атропина парентерально вводят
АХЭ-средства, проникающие в ЦНС
(физостигмин).
Другие меры при отравлении
атропином: промывание желудка
и назначении солевых
слабительных, энтеросорбентов
(активированный уголь), танина
(крепкий чай); для удаления
вещества из крови используют
гемосорбцию, форсированный
диурез. При сильном возбуждении
применяют диазепам или
барбитураты короткого действия.
При необходимости искусственное дыхание.

19.

ПРЕПАРАТЫ КРАСАВКИ
БЕСАЛОЛ - кишечный антисептик +
противодиарейный препарат + спазмолитик.
состав: экстракт белладонны
10 мг
салол (фенилсалицилат) 300 мг
ЛФ: таблетки №6.
Фенилсалицилат в щелочном содержимом
кишечника распадается на салициловую
кислоту и фенол, которые подавляют рост
патогенной кишечной флоры. Препарат
принимают при заболеваниях ЖКТ,
сопровождающихся спазмами гладкой
мускулатуры органов брюшной полости и
дисбактериозом кишечника.

20.

ПРЕПАРАТЫ КРАСАВКИ
БЕПАСАЛ – комбинированный препарат, обладающий
спазмолитическим, болеутоляющим, антисептическим,
закрепляющим и антацидным действием, а также
уменьшает секрецию пищеварительных желез.
состав: экстракт белладонны
15 мг
папаверина гидрохлорид 30 мг
салол (фенилсалицилат) 300 мг
ЛФ: таблетки №6, №10.
Назначают при заболеваниях желудочно-кишечного тракта:
лёгкие формы колитов и энтероколитов, повышенная
кислотность желудочного сока, холангит, циститы,
пиелонефриты, пиелиты.

21.

Препараты красавки
БЕКАРБОН – комбинированный препарат,
оказывает спазмолитическое и антацидное
действие.
состав: экстракт белладонны 10 мг
натрия гидрокарбонат 300 мг
ЛФ: таблетки №6.
Натрия гидрокарбонат при приеме внутрь
взаимодействует с соляной кислотой
желудочного сока, нейтрализуя ее.
Увеличивает выведение натрия и хлора,
осмотический диурез, сдвигает в
щелочную сторону реакцию бронхиальной
слизи, повышает бронхиальную секрецию,
делает мокроту менее вязкой, улучшает ее
отхаркивание.
Показания к применению: кишечная
колика; гиперацидный гастрит; изжога;
диспепсия.

22.

Препараты красавки
БЕЛЛАСТЕЗИН - комбинированный
препарат, оказывает
спазмолитическое,
местноанестезирующее и
анальгезирующее действие;
снижает кислотность желудочного
сока, тонус гладкомышечных клеток
органов ЖКТ.
состав: экстракт белладонны 15 мг
анестезин 300 мг
ЛФ: таблетки №10.
Показания к применению: гастрит
гиперацидный; желудочная,
желчная, кишечная колика.

23.

Препараты красавки
БЕЛЛАЛГИН - комбинированный препарат,
оказывает спазмолитическое, антацидное,
местноанестезирующее и анальгезирующее
действие.
состав: экстракт белладонны 15 мг
анестезин
250 мг
анальгин
250 мг
натрия гидрокарбонат 100 мг
ЛФ: таблетки №10.
Показания к применению: в качестве
симптоматического средства для устранения
болевого синдрома при заболеваниях ЖКТ,
сопровождающихся повышенной секрецией
желудочного сока и спазмами гладкой
мускулатуры: гиперацидный гастрит; ЯБЖ и
ДПК; изжога, отрыжка; гастралгия;
спастический колит; спазм гладкой
мускулатуры органов ЖКТ.

24.

Препараты красавки
БЕЛЛАТАМИНАЛ – комбинированный
препарат с седативным и спазмолитическим
действием,
обладает альфа-адреноблокирующим и мхолиноблокирующим действием.
состав: сумма алкалоидов красавки 100 мкг
эрготамина тартрат
300 мкг
фенобарбитал
20 мг
ЛФ: таблетки №30, №50.
Показания к применению: повышенная
раздражительность; бессонница; неврогенные
расстройства менструального цикла;
нейродермит (для облегчения зуда); вегетососудистая дистония (в составе комплексной
терапии).

25.

Препараты красавки
БЕТИОЛ - комбинированный
препарат. Оказывает
спазмолитическое (экстракт
красавки) и противовоспалительное
(ихтиол) действие.
состав: экстракт белладонны 15 мг
ихтиол 200 мг
ЛФ: суппозитории ректальные №10.
Показания к применению: геморрой;
трещины заднего прохода.

26.

Препараты красавки
АНУЗОЛ – комбинированный препарат
для местного лечения геморроя; обладает
болеутоляющим, местным
противовоспалительным,
спазмолитическим, антисептическим,
вяжущим и подсушивающим действием.
состав: экстракт красавки густой
15 мг
цинка сульфат
50 мг
висмута трибромфенат
(ксероформ) 100 мг
ЛФ: суппозитории ректальные №10.

27.

Препараты красавки
КАПЛИ ЗЕЛЕНИНА – фитопрепарат с
кардиотоническим и седативным
действием.
состав: настойка белладонны 5 мл
настойка валерианы 10 мл
настойка ландыша
10 мл
ментол рацемический 200 мг
ЛФ: капли для приема внутрь (фл.) 25 мл
Показания к применению:
- функциональные расстройства
сердечнососудистой системы;
- повышенная нервная возбудимость;
- хроническая сердечная недостаточность (в
составе комплексной терапии).