Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания

1. Тема: ЛС, влияющие на функции органов дыхания.

2. Классификация ЛС, влияющих на функции органов дыхания.

1. Отхаркивающие и муколитические
средства.
2. Противокашлевые препараты.
3. Аналептические средства.
4. Бронхолитические средства.

3.

Отхаркивающие и муколитические ЛС
Амброксол,
Ацетилцистеин
(АЦЦ),
Бромгексин, Гвайфенезин, Месна, Мукалтин
Большая группа препаратов
растительного происхождения, некоторые
соли щелочного характера, синтетические
вещества, разжижающие мокроту и
облегчающие её откашливание

4. Классификация отхаркивающих средств

I.
Способствующие отхождению мокроты
1. Рефлекторного действия:
- препараты растений (термопсис,
алтей, солодка, чабрец, мать-и-мачеха)
- терпингидрат, различные эфирные
масла и др.
2. Прямого резорбтивного действия :
- калия иодид
- натрия гидрокарбонат

5. Рефлекторного действия:

• Содержащиеся в растительных препаратах
рефлекторного действия алкалоиды (в термопсисе сапонины) при введении внутрь вызывают
раздражение рецепторов слизистой желудка и
двенадцатиперстной кишки. При этом рефлекторно
(по блуждающему нерву) усиливается секреция
бронхиальных желез. Повышается перистальтика
бронхов, повышается активность мерцательного
эпителия. Мокрота становится более обильной,
жидкой, с меньшим содержанием белка, ее
отделение с кашлем облегчается.

6. Препараты рефлекторного действия

ЦНС
Железы
бронхов
Желудок

7. препараты рефлекторного действия:

• МУКАЛТИН препарат корня Алтея
характеризуется также обволакивающим
действием.
• Корень солодки и его препарат - грудной
элексир - противоспалительным действием.
• Растения чабрец, анис, а также сосновые
почки, содержат эфирные масла, которые
обладают рефлекторным действием.

8. Препараты рефлекторного действия

Показания:
- Острый бронхит
- Пневмония
Противопоказания:
- ХОБЛ
- Бронхиальная астма

9. Препараты рефлекторного действия: эфирные масла

Показания:
- ХОБЛ
- Бронхиальная астма
Противопоказания:
- Острый бронхит
- Пневмония

10. Прямого резорбтивного действия

• Отхаркивающие средства прямого (резорбтивного)
действия после приема внутрь всасываются,
попадают в кровь и доставляются к бронхам, где
выделяются слизистой оболочкой, стимулируют
секрецию бронхиальных желез, попадая в мокроту,
разжижают и облегчают ее отделение. Усиливают
перистальтику бронхов. Препараты хлорида
аммония, гидрокарбоната натрия подщелачивают
содержимое бронхов, что способствует разжижению
и лучшему отхождению мокроты.

11. препараты прямого резорбтивного действия

• Иодид калия 3% - по 1 ст. л – 5-6 раз в
день 6 дней, 2 дня – перерыв, запивать
большим количеством воды. Не более 3
курсов.
• Натрия гидрокарбонат (сода) - по 3-5 г в
горячем молоке с медом; содовые
ингаляции.
.Обильное питье щелочных минеральных
вод типа «Боржоми»

12. Препараты прямого действия

Показания:
- ХОБЛ
- Бронхиальная астма
Противопоказания:
- Острый бронхит
- Пневмония

13.

II. Муколитики (секретолитики):
1. ферментные
- трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза,
дезоксирибонуклеаза
2. неферментные
Содержащие SH-группы
- ацетилцистеин (АЦЦ)
- карбоцистеин
- месна
Способствующие образованию сурфактанта
- бромгексин
- амброксол (лазолван)

14. Ферментные муколитические средства

• препараты протеолитических
ферментов, нарушают пептидные связи
в молекуле белков мокроты
(кристаллические ТРИПСИН и
ХИМОТРИПСИН), вызывают
деполимеризацию нуклеиновых кислот
(дезоксирибонуклеаза, рибонуклеаза),
снижая вязкость мокроты.

15. Протеолитические ферменты

Показания:
- ХОБЛ
- Гнойный плеврит
- Муковисцидоз
- Ателектазы
Противопоказания:
- Острый бронхит
- Пневмония
- Бронхиальная астма

16. Протеолитические ферменты

Побочные действия:
- Аллергические реакции
- Бронхоспазм
- Местное воспаление

17. муколитические средства, содержащие SH-группы

• разжижают мокроту, разрывая дисульфидные
связи мукополисахаридов, уменьшая тем
самым вязкость мокроты, способствуют
лучшему ее отхождению. АЦЕТИЛ- и
МЕТИЛЦИСТЕИН (при приеме
ацетилцистеина может усилиться
бронхоспазм). Назначают по 2-5 мл 20%
раствора на 3-4 ингаляции в день или
промывают трахею, бронхи; возможно
внутримышечное применение.

18. Неферментативные муколитики

Ацетилцистеин:
- табл. шипучие 600 мг – до 6 мес.
- гран. 100 мг 200 мг
- Р-р для инъекций 10% - 300 мг/ 3
мл – в/м, в/в 1 – 2 раза в день,
- ингаляции – 10% 3 мл – 1 – 2
раза в день, курс 5 - 10 дней

19. неферментные муколитические средства

• БРОМГЕКСИН (Bromhexinum; таб. по 0, 008) неферментное муколитическое средство
(секретолитик) приводит к деполимеризации
и разжижению мукопротеинов и
мукополисахаридных волокон мокроты,
обладая, таким образом, муколитическим
действием. Также выражено отхаркивающее
действие препарата. Бромгексин повышает
синтез сурфактанта, обладает слабым
противокашлевым эффектом.

20. Мукорегуляторы- бромгексин

Мукорегуляторыбромгексин
Драже 8 мг – по 1-2 др. 3-4 раза
Табл. 4 мг 8 мг
Капли внутрь 8 мг/ 1 мл
Р-р для инъекций 4 мг – в/м, п/к,
в/в медленно 2-3 мин по 2-4 мг 23 р/сут.
- Р-р для ингаляций 2 мг/мл – по 8
мг 3 р/сут
-

21.

ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА –
это ЛС, останавливающие кашель.
Применяются
при
воспалительных
заболеваниях
верхних
Все эти средства
назначают при сухом непродуктивном кашле.
дыхательных путей, легких и плевры.
1. Центрального наркотического действия
(угнетают активность нейронов кашлевого центра)
Кодеин, Этилморфин (Дионин) - в Перечне
2. Центрального ненаркотического действия
(не активируют опиатную систему, не вызывают
зависимости) - Глауцина гидрохлорид, Окселадина цитрат
(Тусупрекс)
3. Периферического действия
(местные анестетики, снижают чувствительность слизистой
дыхательных путей) - Преноксдиазина гидрохлорид

22. Центрального наркотического действия

• КОДЕИН (Codeinum)- препарат центрального типа
действия, алкалоид опия, производное фенантрена.
Оказывает выраженный противокашлевой эффект,
слабое анальгетическое действие, вызывает
лекарственную зависимость.
• Кодеин выпускается в виде основания, а также
кодеина фосфата. Кодеин входит в состав ряда
комбинированных препаратов: микстура Бехтерева,
таблетки "Кодтерпин", панадеин, солпадеин
(Стерлинг Хелс СВ) и др.
• Микстура Бехтерева содержит настой горицвета,
натрия бромид и кодеин.
• Кодтерпин включает кодеин и отхаркивающее
средство (терпингидрат или гидрокарбонат натрия).

23. Центрального наркотического действия

• МОРФИН - наркотический анальгетик,
алкалоид опия, группа фенантрена. Сильнее
кодеина по противокашлевому эффекту, но
используется в этом плане редко, так как
угнетает центр дыхания и вызывает
наркоманию. Применяют только по
жизненным показаниям, когда кашель
становится угрожающим жизни больного
(инфаркт или травма легкого, операция на
органах грудной клетки, нагноившаяся
туберкулома и др. ).

24. Центрального ненаркотического действия

• Аналогичным препаратом является ГЛАУЦИН алкалоид растения мачек желтый (Glaucium flavum).
Препарат выпускается в таблетках по 0, 1. Действие
заключается в угнетении кашлевого центра,
седативном действии на ЦНС. Глауцин также
ослабляет спазм гладкой мускулатуры бронхов при
бронхите. Препарат назначают для подавления
кашля при трахеитах, фарингитах, острых бронхитах,
коклюше. При его употреблении отмечают угнетение
дыхания, задержку отделения секрета из бронхов и
отхаркивания мокроты. Возможно умеренное
понижение артериального давления, так как
препарат обладает альфа-адреноблокирующим
действием. Поэтому глауцин не назначают лицам,
страдающим гипотензией и лицам с инфарктом
миокарда.

25. Центрального ненаркотического действия

• ТУСУПРЕКС (Tusuprex; таб. по 0, 01 и
0, 02; сироп по 0, 01 в 1 мл) - препарат
преимущественно действующий на
кашлевой центр без угнетения центра
дыхания. Используется для
купирования кашлевых приступов при
заболеваниях легких и верхних
дыхательных путей.

26. Периферического действия

• ЛИБЕКСИН (Libexinum; таблетки по 0, 1) синтетический препарат, назначаемый по одной
таблетке 3-4 раза в сутки. Препарат действует
преимущественно периферически, но имеется и
центральный компонент.
• Механизм действия либексина связывают:
• - с легким анестезирующим влиянием на слизистую
верхних дыхательных путей и облегчением
отделения мокроты, с легким бронхолитическим
эффектом.
• На ЦНС препарат не влияет. По противокашлевому
эффекту уступает кодеину, но не вызывает развития
лекарственной зависимости. Эффективен при
трахеите, бронхите, гриппе, плеврите, пневмонии,
бронхиальной астме, эмфиземе легких.
• К побочным эффектам можно отнести излишнюю
анестезию слизистых.

27. Периферического действия

• ФАЛИМИНТ (Falimint; драже по 0, 025) оказывает слабое
местноанестезирующее действие и
хорошее дезинфицирующее действие
на слизистую оболочку полости рта и
носоглотки, уменьшая, при воспалении,
явления раздражения слизистых,
возникновение с них рефлексов, в том
числе и кашлевых.

28. Аналептические средства.

• Под аналептическими средствами (от греч
analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий)
подразумевают группу лекарственных средств,
возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные
центры продолговатого мозга - сосудодвигательный
и дыхательный. В больших дозах эти средства могут
возбуждать моторные зоны головного мозга и
вызывать судороги.
• В терапевтических дозах аналептики используют при
ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении
дыхания, при инфекционных заболеваниях, в
постоперационном периоде и пр.

29. Классификация аналептиков

• 1) Препараты, непосредственно, прямо,
активирующие дыхательный центр
(оживляющие):
• - бемегрид; - этимизол.
• 2) Средства, рефлекторно стимулирующие
центр дыхания:
• - цититон; - лобелин.
• 3) Средства смешанного типа действия,
обладающие и прямым, и рефлекторным
действием:
• - кордиамин; - камфора; - углекислый газ.

30. активирующие дыхательный центр

• БЕМЕГРИД (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора)
является специфическим антагонистом барбитуратов и
оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной
препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность
барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения.
Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не
только при отравлении барбитуратами, но и другими
средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.
• Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами,
для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир,
фторотан и др. ), для выведения больного из тяжелого
гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно,
медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.
• Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

31. активирующие дыхательный центр

ЭТИМИЗОЛ ( Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1%
раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола
мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает
адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к
выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от
бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору
головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную
память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что
препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он
вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее
действие.
Показания к применению: этимизол используют как аналептик,
стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими
анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при
ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие
при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние
препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и
бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.
Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

32. рефлекторно стимулирующие центр дыхания:

• Рефлекторно действующими стимуляторами
являются Н-холиномиметики. Это препараты
ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН. Они возбуждают Нхолинорецепторы синокаротидной зоны, откуда
афферентные импульсы поступают в продолговатый
мозг, повышая тем самым активность нейронов
дыхательного центра. Эти средства действуют
кратковременно, в течение нескольких минут.
Клинически происходит учащение и углубление
дыхания, повышение АД. Препараты вводят только
внутривенно. Используют по единственному
показанию - при отравлении угарным газом.

33. Средства смешанного типа действия,

У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный
эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра)
дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы
каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано
выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике
используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода
(93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем
дыхания в 5-8 раз.
Карбоген используют при передозировке общих анестетиков,
отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.
В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но
представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты).
Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и
сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и
улучшением кровообращения, подъемом АД.
Назначают: при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии,
интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения),
при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).

34. Основные группы бронхолитиков

В-адреномиметики
М-холиноблокаторы
Пурины (диметилксантины)
Блокаторы лейкотриеновых
рецепторов
5. Блокаторы липоксигеназы
6. Спазмолитики миотропного действия
1.
2.
3.
4.

35. В-адреномиметики

Неселективные
(возбуждают В1, В2
–рецепторы)
-Изадрин
-Орципреналина
сульфат (астмопент)
Селективные
(возбуждают В2
рецепторы)
-Фенотерол (беротек,
партусистен)
-Сальбутамол
-Сальметерол
-Форматерол

36. Механизм бронхолитического действия

B2 – АR Gs (+) Ац
цАМФ
снижение тонуса бронхов
Са+2

37. Показания к назначению

1. Купирование приступов БА
(сальбутамол, фенотерол)- короткого
действия
2. Угроза выкидыша (токолитическое
действие)
- партусистен (фенотерол)
3. Лечение БА
(сальметерол, форматерол – 2 раза в
день)

38. Комбинированный препарат

Беродуал = беротек (фенотерол) +
атровент (ипратропия бромид)

39. Побочные эффекты В-адреномиметиков

1. Тахикардия
2. Тремор
3. Гипокалиемия
4. Головная боль, тошнота, рвота
5. АД
6. Синдром «запирания» бронхов
7. Привыкание

40. Другие адреномиметики

- Адреналин – купирование
астматического статуса; для устранения
синдрома «запирания»
- Эфедрин – входит в состав
бронхолитина

41. М-холиноблокаторы

Неселективные
• Атропин
• Метацин
• Скополамин
Селективные
(блокируют М3
холинорецепторы
бронхов)
• Ипратропиум
бромид
(атровент)
• Тиотропиум
бромид
(спирива)

42. Механизм действия

1. Блокируют М3 холинорецепторы бронхов
Gq – белок
гидролиз ФИДФ
ДАГ
ИФ-3
Са2+

43. Особенности М-холиноблокаторов

1. По бронхолитическому действию
уступают В2-адрономиметикам
2. Действует селективно в любой дозе
3. Системным действием не обладает
(низкая токсичность)
4. Не развивается привыкание
5. Путь введения ингаляционный

44. Пурины (диметилксантины)

Действующее вещество - теофиллин
Водорастворимый теофиллин – эуфиллин
- теопэк
- теотард
- дурофиллин
- эуфилонг
- унифил
- ТЕО-24

45. Механизм действия

1. Блокируют ФДЭ
цАМФ
Са2+
снижение тонуса бронхов
2. Препараты по химической структуре сходны
с аденозином, блокируют один из подтипов
аденозиновых рецепторов (А-1) по
конкурентному типу, устраняют
спазмирующее действие аденозина на
бронхи
3. Способствуют высвобождению из
надпочечников адреналина и кортизона

46. Показания к назначению эуфиллина

1. БА – купирование (внутривенно)
приступа астматического статуса
2. Легочная гипертензия с угрозой отека
легкого (в/в,в/м)
Недостаток: малая широта
терапевтического действия

47. Побочные эффекты эуфиллина

1. Местное раздражающее
действие(тошнота, рвота, боль при
внутримышечном введении)
2. Тахикардия
3. Падение АД
4. Тремор
5. Повышенная возбудимость,
бессонница

48. Вопросы по теме

• 1. Что общего и чем отличаются отхаркивающие и
муколитические средства? (классификация, механизмы
действия каждой группы, препараты, пути введения в организм,
показания к применению, побочные эффекты?)
• 2. Какие группы противокашлевых средств, выделяют?
(укажите механизмы действия каждой группы, основные
эффекты, препараты, синонимы, показания к применению,
побочные эффекты?)
• 3. Что такое аналептики, их классификация, механизмы
действия, основные эффекты, показания к применению,
препараты, синонимы, побочные эффекты?
• 4. Что такое бронхолитические средства, их другие названия?
Укажите показания к их применению?
• 5. Назовите препараты каждой из групп бронхолитиков, их
синонимы, механизмы действия, пути введения в организм,
показания к применению, побочные эффекты?