Общая фармакология. Фармакокинетика

1.

ОГБПОУ «Рязанский медицинский колледж»
ОБЩАЯ
ФАРМАКОЛОГИЯ
Преподаватель фармакологии:
Семичёва Анна Алексеевна
Рязань 2021

2.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Фармакокинетические процессы — всасывание, распределение, депонирование,
биотрансформация и выведение - связаны с проникновением ЛВ через
биологические мембраны (в основном через цитоплазматические мембраны
клеток). Существуют следующие способы проникновения веществ через
биологические мембраны: пассивная диффузия, фильтрация, активный транспорт,
облегченная диффузия, пиноцитоз.
Всасывание (абсорбция) - переход вещества (лекарства) из места введения в
общий кровоток; скорость всасывания зависит от растворимости (в воде –
гидрофильность или в жирах – липофильность) лекарственного вещества,
пути введения, интенсивности кровотока в месте введения.

3.

ТРАНСПОРТ ЛВ
1. Пассивная диффузия - путем пассивной диффузии вещества проникают через
мембрану по градиенту концентрации . Этот процесс не требует затраты энергии.
Характерно для липофильных веществ.
2. Облегченная диффузия — перенос веществ через мембраны с помощью
транспортных систем, который осуществляется по градиенту концентрации и не
требует затраты энергии. Этот транспорт облегчает поступление в клетку
гидрофильных полярных веществ. Таким образом через мембрану клеток может
транспортироваться глюкоза.
3. Активный транспорт – перенос веществ через мембрану с помощью
специфических переносчиков, против градиента кронцентрации, с затратой
энергии. Таким образом в клетку могут проникать некоторые гидрофильные
полярные вещества.
4. Пиноцитоз - крупные молекулы соприкасаются с наружной поверхностью
мембраны и окружаются ею с образованием пузырька (вакуоли), который
отделяется от мембраны и погружается внутрь клетки. Далее содержимое
пузырька может высвобождаться внутри клетки или с другой стороны клетки
наружу путем экзоцитоза.
5. Фильтрация —проникновение гидрофильных веществ через водные поры в
мембране клеток или через межклеточные промежутки. Фильтрация
гидрофильных веществ через межклеточные промежутки происходит под
гидростатическим или осмотическим давлением.

4.

ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА
ВСАСЫВАНИЕ ЛВ:
Лекарственная форма;
Величина молекулы;
Растворимость в воде и жирах;
Распадаемость (таблетка ≈ 30мин, капсула ≈ 15мин);
Путь введения;
Биодоступность – это количество ЛВ, доходящее до места его
действия в организме человека ( способность препарата усваиваться)

5.

ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Различают энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя
пищеварительный тракт) пути введения лекарственных средств.
К энтеральным (от греч. ento — внутри) путям введения относятся:
• сублингвальный (под язык);
• трансбуккальный (за щеку);
• пероральный (внутрь, per os)
• ректальный (через прямую кишку, per rectum).
К парентеральным путям введения относятся:
• внутривенный;
• внутриартериальный;
• интрастернальный;
• внутримышечный;
• подкожный;
• внутрибрюшинный;
• под оболочки мозга; и некоторые другие.

6.

ФАКТОРЫ ВЛИЯНИЯ НА ВСАСЫВАНИЯ СО
СТОРОНЫ ЖКТ
В кислой среде желудка разрушаются ряд ЛП (пенициллины);
pH среды;
В кислой среде желудка лучше всасываются слабые кислоты (аспирин,
фенобарбитал);
В щелочной среде кишечника лучше всасываются слабые основания (кодеин);
Перистальтика (ускоренная → пониженное всасывание ЛВ; замедленная
→повышенное всасывание ЛВ);
Компоненты пищи (например, тетрациклины могут связываться с Ca, которым
богаты молочные продукты → действие тетрациклина будет снижено);
Различные заболевания ЖКТ ухудшают всасывание ЛВ;

7.

ДЕПОНИРОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ
ВЕЩЕСТВ В ОРГАНИЗМЕ
При распределении в организме некоторые ЛВ частично могут задерживаться и
накапливаться в различных тканях. Происходит это в основном вследствие обратимого
связывания ЛВ с белками, фосфолипидами и нуклеопротеинами клеток. Этот процесс
носит название депонирование. Концентрация вещества в месте его депонирования (в
депо) может быть достаточно высокой. Из депо вещество постепенно высвобождается
в кровь и распределяется по другим органам и тканям, в том числе достигая места
своего действия. Депонирование может привести к удлинению (пролонгированию)
действия препарата или возникновению эффекта последействия. Так происходит при
введении средства для внутривенного наркоза, — тиопентала-натрия,
высоколипофильного соединения, которое накапливается в жировой ткани. Препарат
вызывает непродолжительный наркоз (порядка 15 мин), после прекращения которого
наступает посленаркозный сон (в течение 2-3 ч), связанный с высвобождением
тиопентала из депо.
Депонирование ЛВ в некоторых тканях может привести к развитию
побочных эффектов. Например, тетрациклины связываются с кальцием и
накапливаются в костной ткани. При этом они могут нарушать развитие
скелета у маленьких детей. По этой же причине эти препараты не должны
назначаться беременным женщинам. Многие ЛВ связываются с белками
плазмы крови. Слабокислые соединения (НПВС, сульфаниламиды)
связываются в основном с альбуминами (самой большой фракцией белков
плазмы).

8.

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ЛВ
Биотрансформация (метаболизм) — изменение химической структуры
лекарственных веществ и их физико-химических свойств под действием
ферментов организма. Происходит инактивация ЛВ и превращение его в
метаболит, пригодный для удаления из организма.
На 90-95% протекает в печени.
Цель: превращение жирорастворимых ЛВ в водорастворимые для их
последующего удаления с мочой.

9.

ВЫВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ
ВЕЩЕСТВ ИЗ ОРГАНИЗМА
Лекарственные вещества и их метаболиты выводятся (экскретируются) из
организма в основном с мочой (почечная экскреция), а также с желчью в просвет
кишечника.
Почечная экскреция. Выведение лекарственных веществ и их метаболитов
почками происходит с участием трех основных процессов: клубочковой
фильтрации, активной секреции в проксимальных канальцах и канальцевой
реабсорбции (пенициллины, салицилаты, сульфаниламиды, тиазидные
диуретики, фуросемид, морфин).
Многие лекарственные вещества (дигоксин, тетрациклины, пенициллины,
рифампицин и др.) выделяются с желчью.
Через легкие выделяются: закись азота, фторотан, алкоголь.
С молоком матери: левомицетин, теофиллин, тетрациклины.
Со слюной (водорастворимые ЛВ): парацетамол, кофеин, диазепам,
стрептомицин)

10.

ФАРМАКОДИНАМИКА
Фармакодинамика включает понятия о фармакологических эффектах,
локализации действия и механизмах действия лекарственных веществ (т.е.
представление о том, как, где и каким образом лекарственные вещества действуют
в организме).
Фармакологические эффекты большинства лекарственных веществ
вызываются их действием на определенные биохимические субстраты,
так называемые «мишени».
К основным «мишеням» для лекарственных веществ относятся:
• рецепторы;
• ионные каналы;
• ферменты;
• транспортные системы.

11.

Рецептор (R) – биомакромолекула белковой природы, обладающая
высоким сродством и избирательным действием по отношению к
биологически активным веществам эндогенной и экзогенной природы,
при взаимодействии с которой возникает специфический
биологический эффект.
Локализация R:
- Поверхность клеточной мембраны;
- Участок самой мембраны;
- Органеллы клетки;
- Ферменты разной локализации;

12.

СВЯЗЫВАНИЕ ВЕЩЕСТВА С РЕЦЕПТОРОМ.
ПОНЯТИЕ ОБ АФФИНИТЕТЕ
Для того чтобы вещество подействовало на R, оно должно связаться с R. В результате
образуется комплекс «ЛВ—R». Образование этого комплекса осуществляется за счет
межмолекулярных связей. Существует несколько видов таких связей.
Ковалентные связи — самый прочный вид межмолекулярных связей. Они
образуются между двумя атомами за счет общей пары электронов. Ковалентные связи
чаще всего обеспечивают необратимое связывание веществ, однако они не
характерны для взаимодействия лекарственных веществ с рецепторами (связывание
феноксибензамина с а-адренорецепторами).
Ионные связи - менее прочные - возникают между группировками, несущими
разноименные заряды (электростатическое взаимодействие).
Ион-дипольные и диполь-дипольные связи. В электронейтральных молекулах
лекарственных веществ, попадающих в электрическое поле клеточных мембран или
находящихся в окружении ионов, происходит образование индуцированных диполей.
Водородные связи. Атом водорода способен связывать атомы кислорода, азота, серы,
галогенов. Это достаточно слабые связи, для их образования необходимо, чтобы
молекулы находились друг от друга на расстоянии не более 0,3 нм.
Ван-дер-ваальсовы связи— наиболее слабые связи, образуются между двумя
любыми атомами, если они находятся на расстоянии не более 0,2 нм.
При увеличении расстояния эти связи ослабевают.
Гидрофобные связи образуются при взаимодействии неполярных молекул в водной
среде.

13.

Для характеристики связывания вещества с рецептором используется термин
аффинитет.
Аффинитет (от лат. afflnis — родственный) определяется как способность
вещества связываться с рецептором, в результате чего происходит образование
комплекса «вещество-рецептор».
Кроме того, термин аффинитет используется для характеристики прочности
связывания вещества с рецептором (т.е. продолжительности существования
комплекса «вещество—рецептор»). Количественной мерой аффинитета
(прочности связывания вещества с рецептором) является константа диссоциации
(Kd).
Константа диссоциации равна концентрации вещества, при которой половина
рецепторов в данной системе связана с веществом. Выражается в молях/л (М).
Между аффинитетом и константой диссоциации существует обратно
пропорциональное соотношение: чем меньше Kd, тем выше аффинитет.
Например, если К, вещества А = 10-3 М, a Kd вещества В = 10-10 М, то
аффинитет вещества В выше, чем аффинитет вещества А.

14.

ВНУТРЕННЯЯ АКТИВНОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.
ПОНЯТИЕ ОБ АГОНИСТАХ И АНТАГОНИСТАХ РЕЦЕПТОРОВ.
Вещества, которые обладают аффинитетом, могут обладать внутренней
активностью. Внутренняя активность - способность вещества при взаимодействии
с рецептором стимулировать его и таким образом вызывать определенные эффекты.
В зависимости от наличия внутренней активности лекарственные вещества
разделяют на: агонисты и антагонисты.
Агонисты— вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью. При
взаимодействии со специфическими R они стимулируют их, т.е. вызывают
изменения конформации рецепторов, в результате чего возникает цепь
биохимических реакций и развиваются определенные фармакологические эффекты.
Полные агонисты, взаимодействуя с рецепторами, вызывают максимально
возможный эффект (обладают максимальной внутренней активностью).
Частичные агонисты при взаимодействии с рецепторами вызывают эффект,
меньший максимального (не обладают максимальной внутренней активностью).

15.

Антагонисты— вещества, обладающие аффинитетом, но лишенные
внутренней активности. Они связываются с рецепторами и препятствуют
действию на рецепторы эндогенных агонистов (нейромедиаторов,
гормонов). Поэтому их также называют блокаторами рецепторов.
Фармакологические эффекты антагонистов обусловлены устранением или
уменьшением действия эндогенных агонистов данных рецепторов. При
этом в основном возникают эффекты, противоположные эффектам
агонистов. Так, ацетилхолин вызывает брадикардию, а антагонист Мхолинорецепторов атропин, устраняя действие ацетилхолина на сердце,
повышает частоту сердечных сокращений.
Если антагонисты занимают те же рецепторы, что и агонисты, они могут
вытеснять друг друга из связи с рецепторами. Такой антагонизм называют
конкурентным, а антагонисты называются конкурентными антагонистами.

16.

ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ
ВЕЩЕСТВ
1. Местное действие лекарственное вещество оказывает при контакте с тканями в
месте его нанесения (обычно это кожа или слизистые оболочки). Например, при
поверхностной анестезии местный анестетик действует на окончания
чувствительных нервов только в месте нанесения на слизистую оболочку. Для
оказания местного действия лекарственные вещества назначают в форме мазей,
примочек, полосканий, пластырей.
2. Резорбтивное действие — это эффекты, которые лекарственное вещество
вызывает после всасывания в кровь или непосредственного введения в кровоток и
распределения в организме.
3. Рефлекторное действие. Примером возбуждения экстерорецепторов кожи под
действием эфирного горчичного масла является применение горчичников при
патологии органов дыхания, в результате чего рефлекторно улучшается трофика
тканей. Хеморецепторы сосудов возбуждаются под действием лобелина (вводят
внутривенно), что приводит к рефлекторной стимуляции дыхательного и
сосудодвигательного центров.

17.

4. Центральное действие возникает вследствие прямого влияния
лекарственного вещества на ЦНС (головной и спинной мозг).
Центральное действие характерно для веществ, проникающих через
гематоэнцефалический барьер. Для снотворных средств,
антидепрессантов, анксиолитиков, средств для наркоза и некоторых
других центральное действие является основным. В то же время
центральное действие может быть побочным (нежелательным). Так,
многие антигистаминные (противоаллергические) средства вследствие их
центрального действия вызывают сонливость.
5. Периферическое действие обусловлено влиянием лекарственных
веществ на периферический отдел нервной системы или
непосредственным действием на органы и ткани. Курареподобные
средства (миорелаксанты периферического действия) расслабляют
скелетные мышцы, блокируя передачу возбуждения в нервно-мышечных
синапсах, некоторые периферические вазодилататоры расширяют
кровеносные сосуды, действуя непосредственно на гладкомышечные
клетки. Для веществ с основным центральным действием
периферические эффекты чаще всего являются побочными. Например,
антипсихотическое средство хлорпромазин (аминазин) расширяет сосуды
и вызывает снижение артериального давления (нежелательное действие),
блокируя периферические α-адренорецепторы.

18.

6. Прямое действие лекарственного вещества на сердце, сосуды,
кишечник и другие органы возникает при непосредственном воздействии
его на клетки этих органов. Например, сердечные гликозиды вызывают
кардиотонический эффект (усиление сокращений миокарда) вследствие их
непосредственного действия на кардиомиоциты. В то же время вызываемое
сердечными гликозидами повышение диуреза у больных с сердечной
недостаточностью обусловлено увеличением сердечного выброса и
улучшением гемодинамики. Такое действие, при котором лекарственное
вещество изменяет функцию одних органов, воздействуя на другие органы,
обозначается как косвенное действие (7).
8. Основное действие. Действие, ради которого применяется
лекарственное вещество при лечении данного заболевания. Например,
фенитоин (дифенин) обладает противосудорожными и антиаритмическими
свойствами. У больного эпилепсией основным действием фенитоина
является противосудорожное, а у больного с сердечной аритмией,
вызванной передозировкой сердечных гликозидов — антиаритмическое.
Все остальные эффекты лекарственного вещества (кроме основного),
которые возникают при его приеме в терапевтических дозах,
расцениваются как проявления побочного действия.

19.

9. Избирательное действие лекарственного вещества направлено
преимущественно на один орган или систему организма. Так,
сердечные гликозиды обладают избирательным действием на
миокард, окситоцин — на матку, снотворные средства - на ЦНС.
10. Неизбирательное действие – однонаправленное действие
лекарственного вещества на большинства органов и тканей организма
(антисептики).
11. Обратимое действие является следствием обратимого
связывания лекарственного вещества с «мишенями» (рецепторами,
ферментами).
12. Необратимое действие возникает, как правило, в результате
прочного (ковалентного) связывания лекарственного вещества с
«мишенями». Например, ацетилсалициловая кислота необратимо
блокирует циклооксигеназу тромбоцитов, и функция этого фермента
восстанавливается только после образования новых клеток.

20.

РЕЖИМ НАЗНАЧЕНИЯ
ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
На действие лекарственных веществ оказывают влияние как
повторность введения, так и комбинированное (совместное,
одновременное) применение лекарственных веществ.

21.

А. Повторное применение лекарственных веществ
Повторные введения одного и того же лекарственного вещества могут приводить
к количественному (увеличение или уменьшение) и к качественному изменению
фармакологического эффекта.
Кумуляция (от лат. cumulatio — увеличение, скопление) - накопление в
организме фармакологически активного вещества или вызываемых им эффектов.
Если при каждом новом введении лекарственного вещества его концентрация в
крови и/или тканях увеличивается по сравнению с предыдущим введением, такое
явление называется материальной кумуляцией (сердечные гликозиды,
фенобарбитал, амиодарон).
Если при повторных введениях лекарственного вещества наблюдается увеличение эффекта без повышения концентрации вещества в крови и/или тканях,
такое явление называется функциональной кумуляцией. Такой вид кумуляции
имеет место при повторных приемах алкоголя. При развитии алкогольного
психоза (белая горячка) у восприимчивых лиц бред и галлюцинации развиваются
в то время, когда этиловый спирт уже метаболизировался и не определяется в
организме.

22.

Сенсибилизация. Многие лекарственные вещества образуют комплексы с
белками плазмы крови, которые при определенных условиях приобретают
антигенные свойства. Это сопровождается образованием антител и
сенсибилизацией. Повторное введение тех же лекарственных веществ в
сенсибилизированный организм проявляется аллергическими реакциями.
Часто такие реакции возникают при повторных введениях пенициллинов,
прокаина, водорастворимых витаминов, сульфаниламидов и др.
Привыкание (толерантность) — уменьшение фармакологического
эффекта при повторных введениях лекарственного вещества в одной и той
же дозе. Привыкание может быть обусловлено изменением
фармакокинетики лекарственного вещества (уменьшением всасывания,
увеличением скорости метаболизма и выведения), а также снижением
чувствительности рецепторов и/или уменьшением их плотности на
постсинаптической мембране. Например, привыкание к барбитуратам
может быть следствием увеличения интенсивности их метаболизма
вследствие индукции ферментов под действием самих же барбитуратов. В
случае развития привыкания для получения того же фармакологического
эффекта необходимо увеличение дозы препарата, что может привести к
усилению его побочных эффектов. Поэтому часто делают перерыв в
применении данного вещества, а при необходимости продолжения лечения
назначают препараты аналогичного действия, но из другой химической
группы.

23.

При повторном приеме некоторых веществ, вызывающих чрезвычайно приятные
ощущения (эйфорию), у предрасположенных лиц развивается лекарственная
зависимость.
Лекарственная зависимость — настоятельная потребность (непреодолимое
стремление) в постоянном или периодически возобновляемом приеме
определенного лекарственного вещества или группы веществ.
Вначале прием связан с целью достижения состояния эйфории, для устранения
тягостных переживаний и ощущений, для достижения ощущения благополучия и
комфорта, для получения новых ощущений при развитии галлюцинаций. Однако
через определенное время потребность в повторном приеме становится
непреодолимой, что усугубляется синдромом отмены - возникновением при прекращении приема данного вещества тяжелого состояния, связанного не только с
изменениями в психической сфере, но и с соматическими нарушениями (нарушениями функции органов и систем организма). Такое состояние обозначают
термином «абстиненция» (от лат. abstinentia — воздержание).

24.

Различают психическую и физическую лекарственную зависимость.
Психическая лекарственная зависимость характеризуется резким
ухудшением настроения и эмоциональным дискомфортом, ощущением
усталости при лишении препарата. Возникает при применении кокаина и других
психостимуляторов (амфетамин), галлюциногенов (диэтиламид лизергиновой
кислоты — LSD-25), никотина, индийской конопли (анаша, гашиш, план,
марихуана).
Физическая лекарственная зависимость характеризуется не только
эмоциональным дискомфортом, но и возникновением синдрома абстиненции.
Физическая лекарственная зависимость развивается к опиоидам (героину,
морфину), барбитуратам, бензодиазепинам, алкоголю (этиловому спирту).
Лекарственная зависимость часто сочетается с привыканием, при этом для
получения эйфории требуются все большие дозы вещества. Наиболее тяжело
лекарственная зависимость протекает в случае сочетания психической
зависимости, физической зависимости и привыкания.

25.

КОМБИНИРОВАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
И ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛВ
Синергизм (от греч. syn — вместе, erg — работа) — однонаправленное действие двух или
нескольких лекарственных веществ, при котором наблюдается более выраженный
фармакологический эффект, чем у каждого вещества в отдельности.
Синергизм лекарственных веществ проявляется в двух формах: суммировании и
потенцировании эффектов. Если эффект от одновременного применения одинаково
действующих ЛВ равен сумме эффектов отдельных веществ, входящих в комбинацию,
такое действие определяют как суммирование, или аддитивное действие. Суммирование
наблюдается при введении в организм лекарственных веществ, влияющих на одни и те же
субстраты (рецепторы, клетки и др.). Например, суммируются сосудосуживающие и
гипертензивные эффекты норадреналина и мезатона, которые действуют на αадренорецепторы периферических сосудов; суммируются эффекты ингаляционных
наркозных средств, оказывающих тормозное действие на нервные клетки.
Если одно вещество значительно усиливает фармакологический эффект другого вещества,
такое взаимодействие называют потенцированием. При потенцировании общий эффект
комбинации двух веществ превышает сумму эффектов отдельных веществ. Например,
хлорпромазин (антипсихотическое средство) усиливает (потенцирует) действие средств
для наркоза, что позволяет снизить концентрации наркозных средств. Явление синергизма
часто используется в медицинской практике, так как позволяет получить желаемый
фармакологический эффект при назначении нескольких лекарственных средств в меньших
дозах. При этом риск появления нежелательных побочных эффектов уменьшается.

26.

Антагонизм (от греч. anti — против, agon — борьба) - уменьшение или полное
устранение фармакологического эффекта одного лекарственного вещества другим при
их совместном применении.
Явление антагонизма используют при лечении отравлений и для устранения
нежелательных реакций лекарственных средств.
Прямой функциональный антагонизм развивается в тех случаях, когда лекарственные
вещества оказывают противоположное (разнонаправленное) действие на одни и те же
функциональные элементы (рецепторы, ферменты, транспортные системы и др.).
Например, функциональными антагонистами являются стимуляторы и блокаторы
β-адренорецепторов, стимуляторы и блокаторы М-холинорецепторов. Частным
случаем прямого антагонизма является конкурентный антагонизм. Он имеет место в
тех случаях, когда лекарственные вещества имеют близкую химическую структуру и
между ними происходит конкуренция за связь с рецептором. Так, конкурентным
антагонистом морфина и других наркотических анальгетиков является налоксон.
Некоторые лекарственные средства имеют сходную химическую структуру с
метаболитами микробных и опухолевых клеток и вступают с ними в конкурентную
борьбу за влияние на одно из звеньев биохимического процесса (синтез белка). Их
называют антиметаболитами. Замещая один из элементов в цепочке биохимического
синтеза, антиметаболиты нарушают размножение микро-организмов, опухолевых
клеток. Например, сульфаниламиды являются конкурентными антагонистами
парааминобензойной кислоты в микробной клетке, метотрексат — конкурентным
антагонистом дигидрофолатредуктазы в опухолевых клетках.

27.

Косвенный функциональный антагонизм развивается в тех случаях, когда ЛВ
оказывают противоположное влияние на работу какого-либо органа и при этом их
действие реализуется по разным механизмам. Например, косвенными антагонистами
в отношении действия на гладкомышечные органы являются ацеклидин (повышает
тонус гладкомышечных органов за счет возбуждения М-холинорецепторов) и
папаверин (снижает тонус гладкомышечных органов за счет прямого миотропного
действия).
Физический антагонизм возникает в результате физического взаимодействия
лекарственных веществ — адсорбция одного лекарственного вещества на
поверхности другого, в результате чего образуются неактивные или плохо
всасывающиеся комплексы (например, адсорбция лекарственных веществ и токсинов
на поверхности активированного угля). Физический антагонизм используют при
отравлении токсинами, попавшими в ЖКТ.
Химический антагонизм наступает в результате химической реакции между
веществами, в результате которой образуются неактивные соединения или
неактивные комплексы. Антагонисты, действующие подобным образом, называются
антидотами. Например, при отравлении соединениями мышьяка, ртути, свинца
применяется натрия тиосульфат, в результате химической реакции с которым
образуются неядовитые сульфиты. При передозировке или отравлении сердечными
гликозидами применяют унитиол, который образует с ними неактивные комплексные
соединения. При передозировке гепарина вводят протамина сульфат, катионные
группы которого связываются с анионными центрами гепарина, нейтрализуя его
антикоагулянтное действие.

28.

Минимальная терапевтическая доза – минимальное количество
вещества, вызываемый лечебный эффект.
Средняя терапевтическая доза – диапазон доз, вызывающий
оптимальный терапевтический или профилактический эффект у
большинства больных.
Максимальная терапевтическая доза – максимальное количество
лекарственного вещества не оказывающее токсическое действие.
Минимальная токсическая доза – доза, вызывающая симптомы слабой
интоксикации или отравления в 10% случаев.
Средняя токсическая доза – доза, вызывающая сиимптомы средней
тяжести или отравления в 50% случаев.
Максимальная токсическая доза – доза, вызывающая симптомы
тяжелой интоксикации или отравления в 100% случаях, но не
сопровождающаяся летальным исходом.

29.

СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ!