Антигипертензивные средства

1. Антигипертензивные средства

2. АГ- Артериальная гипертензия

АГ - заболевание, сопровождающееся
стойким повышением АД (выше
140/90).
По этиопатогенезу выделяют
первичную форму артериальной
гипертензии (связана с
нарушениями в нейро-гуморальной
регуляции АД)
вторичную, или симптоматическую, при
заболеваниях почек,
феохромоцитоме,
гиперальдостеронизме.
АГ сопровождается повреждением
органов-мишеней: сердца, сосудов,
почек, мозга. Наиболее частые
осложнения АГ, ведущие к смерти –
мозговые инсульты, инфаркт
миокарда, аневризма.

3. Классификация антигипертензивных средств

I. Средства, снижающие влияния СНС.
(Нейротропные гипотензивные
средства):
1.) средства центрального нейротропного
действия:
седативные средства – корвалол, трава
пустырника;
нейролептики - аминазин;
транквилизаторы – диазепам;
средства, действующие на центры
продолговатого мозга: клонидин,
метилдофа, магния сульфат.
2.) средства периферического
нейротропного действия:
ганглиоблокаторы —бензогексоний,
пентамин;
симпатолитики — резерпин;
α1,2-АБ—тропафен, фентоламин;
α1-АБ —теразозин, празозин, доксазозин;
α, β-АБ— лабеталол, карведилол;
β 1,2 —АБ —анаприлин;
селективные β1 —АБ— метопролол,
атенолол.
II. Средства, влияющие на ренин –
ангиотензиновую систему:
ингибиторы АПФ - каптоприл, эналаприл,
рамиприл, периндоприл,
лизиноприл;
блокаторы АТР - лозартан, валзартан.
III. Миотропные спазмолитические
средства:
БКК - нифедипин, амлодипин,
дилтиазем;
донаторы NО - натрия нитропруссид;
прочие- дибазол, папаверин, сульфат
магния.
IV. Диуретики.

4. Средства, снижающие влияния СНС (нейротропные гипотензивные средства)

Высшие центры СНС расположены в
гипоталамусе.
Отсюда возбуждение передается к
сосудодвигательному центру в
продолговатом мозге, затем по
симпатической иннервации к
сердцу и сосудам.
Активация СНС приводит к
повышению АД, силы и частоты
сокращений сердца.
Снизить АД можно понизив активность
СНС в ЦНС или на периферии.
В зависимости от локализации
действия препараты делятся на
средства центрального и
периферического нейротропного
действия.

5. Антигипертензивных средства центрального нейротропного действия

Клонидин (Clonidine) син. клофелин, гемитон
Фармгруппа: а2-адреномиметик.
Механизм действия: стимулирует тормозные а2а2-адренорецепторы и I1-рецепторы
(имидазолиновые рецепторы) в
продолговатом мозге.
В результате увеличивается тормозное влияние
вагуса на сердце и снижается стимулирующее
влияние симпатической иннервации на
сердце и сосуды. Вследствие этого снижается
сердечный выброс и тонус кровеносных
сосудов (артериальных и венозных) —
снижается артериальное давление.
Фармакологические эффекты, показания к
применению и побочное действие см. α 2 АМ.

6. Антигипертензивных средства центрального нейротропного действия

Метилдопа (Methyldopa) син.
допегит, альдомет
Механизм действия
превращается в ЦНС в альфаметилнорадреналин, который
стимулирует α2 -АР тормозных
нейронов СДЦ.
Гипотензивный эффект
препарата развивается через
3—4 ч и продолжается около
24 ч. При резком прекращении
приема препарата синдром
отмены проявляется через
48ч.

7. Антигипертензивных средства центрального нейротропного действия

Моксонидин (Moxonidine) син.
физиотенз стимулирует в
продолговатом мозге имидазолиновые
I1-рецепторы и в меньшей степени α2адренорецепторы.
Назначают:
внутрь для систематического лечения
артериальной гипертензии 1 раз в
сутки
при гипертоническом кризе –
сублингвально.
При применении моксонидина мало
выражены седативный эффект, сухость
во рту, констипация, синдром отмены.

8. Антигипертензивных средства центрального нейротропного действия

Магния сульфат (Magnesiumsulfate) при назначении внутрь
магния сульфат не всасывается в кишечнике и действует
как желчегонное и слабительное средство.
При в/м или в/в введении оказывает:
• гипотензивное действие Угнетает сосудодвигательный центр и передачу возбуждения в
симпатических ганглиях; с
миотропное сосудорасширяющее действие
Ионы Mg2+ являются физиологическими антагонистами ионов
Са2+ и препятствуют входу Са2+ в пресинаптические
нервные окончания;
• наркотическое;
• противосудорожное;
• антиаритмическое;
• токолитическое действия.
Вводят в/м при гипертензивных кризах. При в/в введении
препарата повышается риск угнетения центра дыхания.
Магния сульфат не рекомендуют применять во время родов,
так как он ослабляет сокращения миометрия.

9. Антигипертензивных средства периферического нейротропного действия Ганглиоблокаторы

блокируют передачу возбуждения в
симпатических ганглиях
Вызывают ослабление сокращений
сердца и расширение артериальных
и венозных сосудов — АД и
венозное давление снижатся.
Побочные эффекты:
• ортостатическая гипотензия,
• нарушение аккомодации,
• сухость во рту,
• тахикардия;
• возможны атония кишечника и
мочевого пузыря,
• нарушение мочеиспускания и др.
Применяются редко.
Препарат
Доза
для
взрослого
Показания
Форма
выпуска
Гексаметоний
(Hexamethonium)
син. Бензогексоний
Внутрь 0,10.25; п\к в\м
в\в 1 мл 2.5%
ампулы по 1
мл 2,5 % р-ра
Азаметония бромид
(Azamethonium
bromide)
син.
Пентамин
В\м В\в 1-2
мл 5% р-ра
гипертензивный
криз, отек мозга,
легких
на
фоне
повышенного
АД,
спазмы
периферических
сосудов,
кишечная,
печеночная
или
почечная коликах.
ампулы по 1
мл
5%
раствора

10. Антигипертензивных средства периферического нейротропного действия Симпатолитики

уменьшают выделение норадреналина из
окончаний симпатических волокон и снижают
стимулирующее влияние симпатической
иннервации на сердце и сосуды — снижается
артериальное и венозное давление.
После первого приёма АД может повыситься на 2
часа.
После прекращения систематического приема
гипотензивный эффект может сохраняться до 2
нед.
В связи с избирательной блокадой симпатической
иннервации преобладают влияния
парасимпатической нервной системы (при
применении симпатолитиков возможны:
брадикардия, повыщение секреции НС1
(противопоказаны при ЯБЖ и ДК), диарея.
Резерпин снижает уровень моноаминов в ЦНС,
может вызывать седативный эффект, депрессию.

11. Антигипертензивных средства периферического нейротропного действия α 1-Адреноблокаторы

уменьшают стимулирующее
влияние СНС на кровеносные
сосуды (артерии и вены).
В связи с расширением сосудов
снижается артериальное и
венозное давление;
сокращения сердца рефлекторно
учащаются.
Кроме того α 1-АБ улучшают отток
мочи.
Побочные эффекты:
головокружение, заложенность
носа, умеренная
ортостатическая гипотензия,
тахикардия, учащенное
мочеиспускание, феномен
первой дозы.
Препарат
Продолжите
льность
действия
Празозин
10—12 ч
(Prazosinum)
Доксазозин
18—24 ч.
(Doxazosin)
син.
кардура,
артезин,
зоксон
Теразозин
18—24 ч.
(Terazosin*) Корнам ,
Сетегис
Доза на Форма
прием
выпуска
для
взрослы
х
0,5—1 мг Табл. по 0,001
и 0,005 г
1-4 мг
Табл. по 2мг,
4мг
1-5мг
Табл. по 1мг, 5
мг

12. Антигипертензивных средства периферического нейротропного действия α 1 α 2 –Адреноблокаторы

фентоламин (Phentolamine)
применяют при феохромоцитоме
для её диагностики, лечения,
перед операцией по удалению
феохромоцитомы.

13. Антигипертензивных средства периферического нейротропного действия β –Адреноблокаторы

Одна из наиболее назначаемых групп
антигипертензивных средств.
Лечебные эффекты связаны в
основном с с блокадой β1 –АР, а
побочные – β2 –АР.
Другие побочные эффекты β адреноблокаторов:
• затруднение АВ проводимости,
• снижение уровня ЛПВП в плазме
крови,
• снижение физической активности,
• синдром отмены,
• угроза выкидыша,
• бронхоспазм,
• гипогликемия.

14. Антигипертензивных средства периферического нейротропного действия β –Адреноблокаторы

15. Антигипертензивных средства периферического нейротропного действия β-Адреноблокаторы

Фарм. группа
Препарат
β1β2 АБ
Пропранолол
(Propranolol) син.
Анаприлин
Атенолол
(Atenolol )
Метопролол
(Metoprolol)
Беталок, Корвитол; Вазокардин,
Вазокардин
ретард
Бисопролол
(Bisoprolol)
конкор
Бетаксолол
(Betaxolol)
син.
локрен
Небиволол
(Nebivolol)син.
небилет
β1 АБ.
β1 АБ.
β1 АБ.
β1 АБ.
β1 АБ.
Продолжительность д-я
6-8 час
24 час
8 час,
таблетки
продленного д-я
24 часа
Разовая
доза Форма выпуска
взрослым
Внутрь 0,01—0,04 Табл.0.01мг,
г; в/в до 0,01 г
0,04мг; ампулы 1
и 5мл 0,1% р-ра
Внутрь 0,05-0,1 г
Табл.по 25мг, 50
мг, 100мг.
Внутрь 50–100 мг Табл. 50 и 100 мг;
ампулы 1% р-р по
5 мл в\в
24 час
1,25–10 мг
24 час
10-40 мг
24 час
2.5-5 мг утром
Примечания
Липофилен
Гидрофилен
Среднелипофилен
Табл.
покрытые Липофилен
оболочкой 2, 5 мг,
5 мг, 10 мг
Глазные капли,
Липофилен
табл. по 10 и 20 мг
Табл. 2.5 мг таб. 5
мг
Липофилен

16. Антигипертензивных средства периферического нейротропного действия a, β –Адреноблокаторы

уменьшают сердечный
выброс (блок βадренорецепторов) и
снижают тонус
периферических сосудов
(блок αадренорецепторов).
Применяются для лечения
артериальной
гипертензии. Карведилол
применяют также при
хронической сердечной
недостаточности.
Группа
Препарат
Доза для
взрослых
Форма
выпуска
a1, β1, β2 АБ
Карведилол Внутрь 12,5 Табл. по 12,5
—Carvedilol мг/сут;
мг и 25 мг
делить на 2
приема.
Лабеталол — Внутрь 0,1 г; Табл.по 0,1 и
Labetalol
в/в 0,05-0,2 г 0,2 г; ампулы
по 5 мл 1 %
раствора

17. II. Средства, влияющие на ренин – ангиотензиновую систему

Часто АГ связана с возбуждением системы
ренин-ангиотензин.
При стимуляции СНС в юкстагломерулярных
клетках почек образуется фермент ренин,
который обеспечивает превращение
ангиотензиногена в ангиотензин I (оба
вещества не обладают активностью).
В дальнейшем из ангиотензина I образуется
активный ангиотензин II (активное
сосудосуживающее вещество).
Ангиотензин II суживает кровеносные
сосуды, стимулирует СНС и увеличивает
секрецию альдостерона. В результате
повышается АД.
Классификация препаратов, влияющих на
ренин - ангиотензиновую систему :
• β-адреноблокаторы (угнетают секрецию
ренина).
• Блокаторы АПФ (нарушают образование
ангиотензина II).
• Блокаторы ангиотензиновых рецепторов

18. Средства, влияющие на ренин – ангиотензиновую систему

19. Средства, влияющие на ренин – ангиотензиновую систему Ингибиторы ангиотензин превращающего фермента

Механизм действия: Ингибиторы АПФ
(ангиотензин превращающего
фермента) блокируют АПФ и
препятствуют образованию ангиотензина
II, в результате:
• уменьшается сосудосуживающее
действие ангиотензина II;
• уменьшается стимулирующее влияние
ангиотензина II на СНС;
• уменьшается секреция альдостерона
(при снижении секреции альдостерона
увеличивается выведение из организма
Na+ и задерживается выведение К+);
• устраняется влияние АПФ на брадикинин
— уровень брадикинина повышается, он
оказывает сосудорасширяющее
действие, повышает проницаемость
сосудов, вызывает кашель.

20. Средства, влияющие на ренин – ангиотензиновую систему Ингибиторы ангиотензин превращающего фермента

Ингибиторы АПФ применяют:
при артериальной гипертензии;
при хронической сердечной
недостаточности. в постинфарктном
периоде: улучшают сократительную
функцию сердца, снижают смертность.
Осложнения:
• чрезмерное снижение АД на первое
введение препарата(первая доза
должна быть уменьшена вдвое);
• сухой кашель; ангионевротический
отек, крапивница (связаны с
повышением уровня брадикинина);
• гиперкалиемия - нельзя сочетать с
препаратами калия,
калийсберегающими диуретиками ;
• головная боль, головокружение;
• нарушения вкуса, тошнота, рвота,
запор.
• Противопоказания:
• при беременности (возможность
тератогенного действия);
• при гиперкалиемии;
• двухсторонний стеноз почечных
артерий.

21. Средства, влияющие на ренин – ангиотензиновую систему Ингибиторы ангиотензин превращающего фермента

Каптоприл (Captopril) син. капотен назначают
внутрь. Действие начинается через 30—60
мин. Длительность действия — 6—8 ч. Для
быстрого снижения АД (при нетяжелом
гипертензивном кризе) применяют
сублингвально. Метаболизм в печени,
выводится почками.
Эналаприл(Enalapril) син ренитек;
периндоприл (Perindopril) син. престариум,
рамиприл(Ramipril) син.тритаце, фозиноприл
(Fosinopril)— пролекарства; хорошо
всасываются в желудочно-кишечном тракте; в
печени превращаются в активный метаболит.
Длительность действия — 24 ч. Назначают 1-2
раза в день до еды (пища снижает
всасывание)
Эналаприлат вводят в/в капельно.
Лизиноприл(Lisinopril)син. синоприл,
диротон действует 24 ч. Гидрофильный,
выводится почками в неизмененном виде.
Прием независимо от приема пищи, показан
полным больным и больным с нарушениями
функции печени.

22. Средства, влияющие на ренин – ангиотензиновую систему Блокаторы AT-рецепторов

23.

24. Средства, влияющие на ренин – ангиотензиновую систему Блокаторы AT-рецепторов

Противопоказания:
беременность (возможность
тератогенного действия);
гиперкалиемия;
двухсторонний стеноз почечных
артерий.
Комбинированные
блокаторы AT-рецепторов
• Лориста Н, Лориста НД, Лозап
плюс, Энап Н, Энап НЛ, Коренитек (Гидрохлоротиазид +
Эналаприл)
• Нолипрел, Нолипрел А,
Нолипрел А форте, КоПеринева (Индапамид +
Периндоприл)
• Капозид (Гидрохлоротиазид +
Каптоприл)

25. Миотропные спазмолитические средства БКК

Блокаторы кальциевых
каналов (БКК):
• нифедипин;
• амлодипин,
фелодипин;
• дилтиазем.

26. Миотропные спазмолитические средства Донаторы NО

Это лекарственные средства, при метаболизме которых
высвобождается оксид азота (NО). Оксид азота – это
эндотелиальный релаксирующий фактор.
Нитропруссид натрия (Sodium nitroprusside) спонтанно
высвобождает NО, содержание Са2+ в цитоплазме клеток
сосудов снижается. Это ведет к расслаблению гладких
мышц кровеносных сосудов.
Нитропруссид натрия — одно из самых эффективных
сосудорасширяющих и гипотензивных средств. Действует в
равной степени артериальные и венозные сосуды. Вводят
в/в при гипертензивных кризах, острой левожелудочковой
недостаточности, а также для управляемой гипотензии при
хирургических операциях.
При его метаболизме, помимо NО высвобождается цианид,
который под влиянием ферментов печени быстро
превращается в малотоксичный тиоцианат (при
заболеваниях печени могут проявиться токсические
эффекты цианида — метаболический ацидоз, рвота,
нарушение дыхания, потеря сознания). Не рекомендуют
проводить в/в капельное введение натрия нитропруссида
более 18—34ч.

27. Миотропные спазмолитические средства Донаторы NО

Гидралазин (Hydralazine) син. апрессин избирательно
расширяет артериальные сосуды, снижает артериальное
давление. Механизм миотропного действия оказывает
миотропное спазмолитическое действие, на сосуды,
препятствует инактивации NО. Из-за снижения АД
возникает рефлекторная тахикардия, активируется
система ренин—ангиотензин—альдостерон. Повышенная
секреция альдостерона ведет к задержке в организме
натрия и воды. Препарат часто комбинируют с β-АБ,
резерпином, диуретиками.
Применяют при артериальной гипертензии, при
гипертензивных кризах, эклампсии (вводят в/в).
Побочные эффекты: головная боль, гиперемия лица,
заложенность носа, тахикардия, постуральная гипотензия,
обострение ИБС, тошнота, диарея, кожные высыпания,
протеинурия, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, при
длительном применении - возможно развитие синдрома
системной красной волчанки.

28. Миотропные спазмолитические средства

папаверин (Рараvеrinе);
дротаверин (Drotaverine);
бендазол (Bendazol) син. дибазол - расширяет
кровеносные сосуды, умеренно снижает
артериальное давление. Вводят в/в при
гипертензивных кризах (при приеме внутрь
гипотензивное действие незначительно). Внутрь
бендазол назначают в связи с его способностью
стимулировать функции спинного мозга и
оказывать умеренное иммуностимулирующее
действие.
Комбинированные препараты:
Андипал (Таbulettae «Andipalum») анальгин+
дибазол+папаверина
гидрохлорид+фенобарбитал;
Папазол (Таbulettae «Рараzolum») папаверина
гидрохлорида + дибазол;
Теодибаверин" (Таbulettae «Тheodibaverinum»)
теобромина+ папаверина гидрохлорида +
дибазол;
Никошпан (Таbulettae «Nicospanum») дротаверина
гидрохлорид + никотиновая кислота.

29. Мочегонные средства

В сутки образуется 150—170
л первичной мочи.
Примерно 99% этого
количества подвергается
обратному всасыванию
и только 1% (около 1,5—
1,7 л) выделяется в
составе конечной мочи.
Процесс мочеиспускания
находится под
контролем
нейрогуморальной
системы:
Вазопрессин– гормон
передней доли
гипофиза снижает
выведение из
организма воды, при его
недостатке развивается
несахарный диабет.
Альдостерон – гормон
мозгового слоя
надпочечников снижают
выделение натрия и
задерживает воду.
В дистальных канальцах под
влиянием паратгормона
реабсорбируются ионы
Са2+.
Для того чтобы увеличить
выделение воды с
мочой, рациональнее
всего уменьшить ее
обратное всасывание.

30. Мочегонные средства

Мочегонные средства (диуретики)
применяют:
1) для уменьшения отеков (могут
развиваться при сердечной
недостаточности, заболеваниях почек
и др. Часто отеки связаны с задержкой
в организме натрия);
2) для снижения артериального давления
при артериальной гипертензии (в
качестве антигипертензивных средств
диуретики применяют в дозах,
наполовину меньших, чем
диуретические дозы);
3) для выведения токсических веществ из
организма при отравлениях (метод
форсированного диуреза: в/в вводят
1—2 л изотонического раствора
(«водная нагрузка») и
высокоэффективный диуретик).

31.

32. Мочегонные средства Средства, нарушающие функцию эпителия почечных канальцев

Препараты этой группы угнетают
транспортные системы эпителия
почечных канальцев, нарушают
реабсорбцию ионов Na+ и других
ионов, и таким образом
способствуют их выведению из
организма. Вместе с ионами
выводится вода.
Диуретики, которые нарушают
реабсорбцию ионов Na+ и СIназывают салуретиками (от англ.
sal — соль).

33. Мочегонные средства Тиазиды

Механизм действия: угнетают транспортные системы эпителия почечных
канальцев, нарушают реабсорбцию ионов Na+, Cl-, K+, Mg2+, и
способствуют их выведению из организма. Увеличивают
реабсорбцию ионов Са2+
Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide) син. гипотиазид
Показания:
гипертоническая болезнь;
уролитиаз (мочекаменная болезнь) (снижает содержание Са2+ в
почечном фильтрате и таким образом препятствует образованию
нерастворимых кальциевых солей);
отеки.
Побочные эффекты:
сонливость, головная боль, слабость;
ортостатическая гипотензия;
сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея;
нарушение ионного баланса:
—гипонатриемия;
—гипокалиемия (аритмии, мышечная слабость);
—гипомагниемия (аритмии, спазмы скелетных мышц);
—гиперкальциемия.
—гиперурикемия (возможно обострение подагры);
гипергликемия.. Для уменьшения гипокалиемии и гипомагниемии из-за
приёма гипотиазида назначают панангин, аспаркам.
Противопоказаны тиазиды при подагре, дислипидемии, сахарном
диабете.

34. Мочегонные средства тиазидоподобным диуретики

оксодолин, клопамид, индапамид. Отличаются
длительностью действия — до 3 суток.
Индапамид (Indapamide) син. арифон нарушает
реабсорбцию и выводит Na+, Cl-, Са2+ и Mg2+.
Индапамид оказывает диуретическое и прямое
сосудорасширяющее действие (является
слабым блокатором кальциевых каналов).
Снижает АД в субдиуретических дозах, при
этом не влияет на углеводным и липидный
обмен. Назначают индапамид внутрь 1 раз в
сутки (t1/2 — 14 ч) при АГ, хронической
сердечной недостаточности.

35. Мочегонные средства Петлевые диуретики

Фуросемид (Furosemide) син. лазикс. Действует в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Угнетает
транспортные системы эпителия почечных канальцев, нарушает реабсорбцию ионов Na+, Cl-, K+, Mg2+, Са2+ и
способствуют их выведению из организма, задерживает выведение мочевой кислоты.
Препарат быстрого, стильного действия. При приеме внутрь действует примерно через 30 мин в течение 4—6 ч. При
в/в введении действие через 15 мин и продолжается 2—3 ч.
Показания к применению:
острый отек легких (внутривенное введение);
периферические отеки, связанные с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек;
артериальная гипертензия (в основном при гипертензивных кризах);
для выведения токсических веществ из организма (метод форсированного диуреза);
для снижения лактации;
гиперкальциемия при передозировке витамина Д.
Побочные эффекты фуросемида:
синдром рикошета — после окончания действия фуросемида экскреция натрия снижается ниже исходного
уровня. При систематическом применении фуросемида рекомендуют назначать его 2 раза в день;
слабость, головокружение;
сухость во рту, тошнота;
гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гиперурикемия, гиперкальциурия (противопоказан при
уролитиазе);
гипергликемия;
ухудшение слуха (нельзя с ототоксичными препаратами, например, с аминогликозидами).
Фуросемид противопоказан при подагре, диабете.
Торасемид (Torasemide) назначают внутрь и в/в. Длительность действия 12—24 ч.

36. Мочегонные средства Калийсберегающие диуретики

Триамтерен (Triamteren) — слабый диуретик.
Механизм действия: блокирует Na+-каналы; действует 12 ч. увеличивают выведение из организма Na+ и задерживают
выведение К+, Mg2+ и Н+. (возможен метаболический ацидоз).
Применяют при гипокалиемии, а также в комбинациях с диуретиками, которые способствуют выведению К+ и Mg2+ из
организма (тиазиды, тиазидоподобные диуретики, петлевые диуретики).
Побочные эффекты триамтерена: гиперкалиемия, гипермагниемия, брадикардия, судороги ног.
Амилорид (Amiloride) сходен с триамтереном, но действует до 24 ч.
Спиронолактон (Spironolactone) син верошпирон, альдактон.
Механизм действия: блокирует альдостероновые рецепторы, препятствует действию на них альдостерона. Увеличивает
выведение Na+ и задерживает выведение К+ и Mg2+.
Это диуретик умеренной эффективности, эффект развивается в течение 2—3 дней и сохраняется 2—3 дня после
прекращения лечения.
Показания к применению спиронолактона:
отеки, первичный гиперальдостеронизм;
артериальная гипертензия;
для коррекции действия диуретиков, которые вызывают гипокалиемию и гипомагниемию.
Побочные эффекты спиронолактона:
тошнота, рвота, диарея, головная боль;
гиперкалиемия, спазмы скелетных мышц;
импотенция, гинекомастия, нарушения менструального цикла (блокада андрогенных и гестагенных рецепторов).
Эплеренон (Eplerenone) — производное спиронолактона, менее активен как диуретик, но мало влияет на андрогенные
и гестагенные рецепторы. Назначают внутрь 2 раза в по тем же показаниям, что и спиронолактон.
Комбинированные препараты:
Триампур композитум Триамтерен 25 мг +Дихлотиазид 12.5
Модуретик Амилорид 5мг+Дихлотиазид 12.5

37. Мочегонные средства Осмотические диуретики

Маннитол (Mannitol) маннит. Вводят в/в в виде инфузии 10—20% раствора в значительных дозах (0,5 г/кг).
Механизм действия: Маннитол повышает осмотическое давление плазмы крови, в связи с чем происходит
дегидратация тканей мозга, глаз (маннитол не проникает через ГЭБ и гематоофтальмический барьеры).
Внутричерепное давление и внутриглазное давление через 15 мин от начала инфузии; эффект сохраняется
3—6 ч после окончания инфузии.
Маннитола увеличивает объем плазмы крови и нагрузку на сердце (не рекомендуют при сердечной
недостаточности). Это ограничивает его применение, так как многие отравления сопровождаются сердечной
недостаточностью.
Маннитол — высокоэффективный диуретик. Почти не метаболизируется в организме и путем фильтрации
выделяется в почечные канальцы. Так как маннитол в почечных канальцах не реабсорбируется, в канальцах
повышается осмотическое давление. Это препятствует реабсорбции воды. Из-за нарушения реабсорбции
воды происходит разведение фильтрата, снижается концентрация в фильтрате ионов Na+, С1.Таким образом,
маннитол первично нарушает реабсорбцию воды и вторично — реабсорбцию ионов Na+ и С1~. Маннитол —
эффективный акваретик.
Показания к применению маннитола: отек мозга, тяжелые приступы глаукомы, операции по поводу глаукомы,
олигурия при травмах, ожогах, для форсированного диуреза при отравлениях веществами, которые
выводятся через почки. В отличие от фуросемида маннитол относительно мало изменяет ионный баланс.
Побочные эффекты маннитола:
повышение объема циркулирующей крови;
тахикардия;
мышечная слабость;
судорожные реакции.
Мочевина для инъекций 30 % р-р (Ureaproinjectionibus) действует аналогично, применяют внутрь и в/в.

38. Растительные мочегонные средства

ЛРС
Толокнянки
Uvae ursi).
Лек формы
листья(Folia настой или отвар
Химический состав
Показания к применению
гидрохинон
Как противовоспалительное, мочегонное,
противомикробное
средство
при
воспалительных заболеваниях мочевого
пузыря (циститах) и мочевыводящих путей
Ортосифона
тычиночного настой
листья
(Folia
Orthosiphon
staminei)
гликозид
ортосифонин, при отеках, холецистите.
сапонины,
эфирное масло
Брусники листья (Folia Vitis настой или отвар
idaea)
Хвоща полевого трава (Herba отвар
Equiseti arvensis)
арбутин, флавонолы и др.
Можжевельника
(Fructus Juniperi)
Березовые почки
Betulae)
эфирное масло и др.
плоды настой
кремниевая
сапонины и др.
при отеках и мочекаменной болезни.
кислота, при отеках, инфекциях мочевыводящих
путей, камнях в почках и мочевом пузыре
применяют при отеках, пиелитах, циститах
(Gemmae настой
эфирное масло, дубильные мочегонное средство при отеках почечного и
вещества и др
сердечного происхождения
Василька
синего
цветки настой
(Flores centaureae Cyani)
Гликозиды – антоцианы, диуретического
средства
при
отеках
слизь и др.
почечного и сердечного происхождения