Фармакокинетика. Основные понятия. Факторы влияющие на фармакокинетические параметры

1.

Фармакокинетика.
Основные понятия.
Факторы влияющие на
фармакокинетические параметры
Выполнила студентка группы: ЗХ-44-17
Нестерова Раиса Олеговна

2.

Фармакокинетика
ФА РМ А КО К И Н Е Т И К А
Э Т О РА З Д Е Л
ФА РМ А КОЛ О Г И И ,
ИЗУЧАЮЩИЙ ПУТИ
ПОСТУПЛЕНИЯ,
РА С П Р Е Д Е Л Е Н И Я И
М Е ТА Б О Л И З М
ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
В О Р ГА Н И З М Е , А ТА К Ж Е И Х
ВЫВЕДЕНИЕ.

3.

Фармакокинетические процессы
ВСАСЫВАНИЕ
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ (депонирование)
МЕТАБОЛИЗМ (биотрансформация)
ЭЛИМИНАЦИЯ (экскреция)
В англоязычной литературе: LADMELiberation,
Absorption, Distribution, Metabolization, Excretion

4.

Пути введения лекарственных средств
Энтеральный путь введения
путь поступления лекарств в организм через ЖКТ
Пероральный (per os) – через рот
Сублингвальный (sub linqua) – под язык
Ректальный (per rectum) – через прямую
кишку
3/15

5.

Пути введения лекарственных средств
Парентеральный путь введения
путь поступления лекарств в организм минуя ЖКТ
Наружный
Ингаляционный
Инъекционный

6.

Это процесс поступления ЛВ из места введения в кровеносное
русло. Осуществляется благодаря транспорту ЛВ (способности ЛВ
проникать через систему биологических мембран - барьеров
организма).
Виды транспорта ЛС через
биологическую мембрану

7.

Процесс всасывания представляет собой преодоление
лекарственными средствами липопротеиновой
плазматической мембраны клеток. В кишечнике — это
один слой эпителия, при всасывании с поверхности
кожи — несколько клеточных слоев. Различают
следующие виды транспорта через эпителий:
пассивную диффузию
фильтрацию
активный транспорт
пиноцитоз

8.

Факторы влияющие на всасывание
лекарственная форма препарата;
степени растворимости в жирах или в воде;
дозы или концентрации;
интенсивности кровоснабжения органов и тканей
путь введения.
При пероральном приеме основные факторы:
растворимость,
лекарственная форма,
pHжелудка и кишечника,
активность ферментов желудочно-кишечного тракта,
перистальтика желудочно-кишечного тракта,
прием пищи,
мальабсорбция,
дисбактериоз.

9.

После всасывания ЛВ начинает распределяться по
тканям организма. ЛВ могут делать это равномерно по
всему организму, или накапливаться (депонироваться)
в определенном органе или ткани.

10.

Фармакокинетические модели
Камера – ограниченный в пространстве объем жидкости и
ткани с одинаковой концентрацией вещества во всех точках.
Понятие камеры условно, так как за ним не стоят
анатомические образования, это фармакокинетическая модель.
При расчетах используют одно- и многокамерные модели
распределения лекарств в организме.
Условно разделяют:
центральная камера - кровь и хорошо перфузируемые
органы
периферической камера - мышцы, кожа и жировые депо

11.

Основной фармакокинетический параметр:
Объем распределения - может быть истинный и
кажущийся - это объём жидкости организма,
необходимый для равномерного распределения
всего количества ЛС (введённой дозы) в концентрации, аналогичной таковой в плазме крови.

12.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ. БАРЬЕРЫ
Из крови лекарственные средства поступают в органы, преодолевая
гистогематические барьеры:
капиллярную стенку
гематоэнцефалический
гематоофтальмический
Плацентарный
Другие (тимогематический, гематотестикулярныйи пр...)
Наибольшая концентрация - в органах с обильным кровоснабжением
— головном мозге, сердце, печени, почках, легких, эндокринных
железах, получающих 2/3 минутного объема крови. Спустя 6 — 10 мин
лекарства перераспределяются в органы с
меньшим кровоснабжением — скелетные мышцы и жировую
ткань.При введении внутрь, в мышцы и под кожу, всасывание и
распределение происходят параллельно.Проницаемость зависит от
воспалительных процессов, целостности
тканей.

13.

Гематоэнцефалический барьер

14.

Происходит в печени. Цель этих превращений – сделать
лекарство менее токсичным и ускорить его выведение
из организма.

15.

Процесс выведения лекарственных веществ из организма.
ОСНОВНЫЕ ОРГАНЫ ВЫДЕЛЕНИЯ
легкие
почки
кишечник

16.

Основные фармакокинетические параметры
Категории Параметры
Формула
Всасывание
Константа
абсорбции
Скорость абсорбции препарата ÷ количество
препарата, оставшегося неабсорбированным
Биодоступность
Количество абсорбированного
препарата ÷ доза препарата
Количество
препарата в
организме
Количество препарата в
организме ÷ концентрация препарата в
плазме крови
Несвязанная
фракция
Концентрация несвязанного препарата в
плазме крови ÷ общая концентрация
препарата в плазме крови
Скорость
элиминации
Почечная экскреция + внепочечная
(обычная метаболическая) элиминация
Распределе
ние

17.

Основные фармакокинетические параметры
Категория
Элиминация метаболизм и
выведение)
Параметры
Функция
Клиренс
Скорость элиминации
препарата ÷ концентрация препарата в
плазме, или константа скорости элиминации
× кажущийся объем распределения
Почечный
клиренс
Скорость почечной экскреции
препарата/Концентрация препарата в
плазме крови
Метаболически Скорость метаболизма
й клиренс
препарата ÷ концентрация препарата в
плазме крови
Доля вещества, Скорость почечной экскреции
экскретируема препарата/Скорость элиминации
я в неизменен- лекарственного средства
ном виде

18.

Основные фармакокинетические параметры
Категория
Параметры
Функция
Элиминаци
я
(метаболиз
ми
выведение)
Константа
элиминации
Скорость элиминации препарата/Количество
препарата в организме
Биологически 0,693 ÷ Константа скорости элиминации
й период
(только первоочередная
полувыведен элиминация― Частота дыхания)
ия

19.

"фармакология как медицинская доктрина ... вещь
чрезвычайно важная, так как уже первый прием
лечения по универсальности есть введение
лекарственных веществ в человеческий организм. Ведь
какой бы случай ни был, даже акушерский или
хирургический, почти никогда не обходится дело без
того, чтобы вместе с специальными приемами не были
введены в организм лекарства. Понятно, что точное
изучение этого универсального орудия врача имеет или
должно иметь громадное значение".
И. П. Павлов

20.

Спасибо за
внимание