Адреноблокаторы, симпатолитики

1.

Тема лекции:
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ,
СИМПАТОЛИТИКИ

2.

-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
1 (постсинаптические)
1 2 (пости пресинаптические)
ПРАЗОЗИН
ДОКСАЗОЗИН
ТЕРАЗОЗИН
АЛЬФУЗОЗИН
ТАМСУЛОЗИН
УРАПИДИЛ
ФЕНТОЛАМИН
ТРОПАФЕН
ДИГИДРОЭРГОТОКСИН
ДИГИДРОЭРГОТАМИН
НИЦЕРГОЛИН
ПИРРОКСАН (центрального действия)
2

3.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
СЕЛЕКТИВНЫХ
1-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ:
1. Гипертоническая болезнь ПРАЗОЗИН,
ДОКСАЗОЗИН, ТЕРАЗОЗИН, УРАПИДИЛ.
2. Аденома предстательной железы ДОКСАЗОЗИН,
ТЕРАЗОЗИН, АЛЬФУЗОЗИН, ТАМСУЛОЗИН.
АЛЬФУЗОЗИН и ТАМСУЛОЗИН имеют избирательность
в отношении 1-рецепторов мочевыводящих путей и
предстательной железы, не оказывая значительного
влияния на сосуды.
3

4.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
НЕСЕЛЕКТИВНЫХ
1 2-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ:
1. Диагностика и лечение феохромоцитомы
ФЕНТОЛАМИН, ТРОПАФЕН.
2. Нарушения периферического кровообращения –
облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно,
акроцианоз, трофические язвы, ожоги, обморожения,
пролежни ФЕНТОЛАМИН, ТРОПАФЕН.
3. Гипертонические кризы ФЕНТОЛАМИН, ТРОПАФЕН,
ПИРРОКСАН.
4. Предупреждение гипертензивных реакций,
обусловленных повышением содержания
катехоламинов в крови во время хирургических
вмешательств и проведения анестезии
4
ФЕНТОЛАМИН, ТРОПАФЕН, ПИРРОКСАН.

5.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
НЕСЕЛЕКТИВНЫХ
1 2-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ: (продолжение)
5. Мигрень (спастическая форма)
ДИГИДРОЭРГОТОКСИН, ДИГИДРОЭРГОТАМИН.
6. Ишемические нарушения мозгового
кровообращения, диабетическая ретинопатия,
ишемические поражения зрительного нерва
НИЦЕРГОЛИН.
Дополнительно для ПИРРОКСАНА – при
заболеваниях, в основе которых лежит патологическое
повышение симпатического тонуса (симпатикоадреналовые и диэнцефальные кризы, зудящие
дерматозы, нейродермит, абстинентный синдром при
алкоголизме, наркомании).
5

6.

КЛАССИФИКАЦИЯ -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
* - пролонгированные препараты (24 часа).
в - водорастворимый, ж - жирорастворимый, ж/в - жироводорастворимый.
-адреноблокаторы
Некардиоселективные
Кардиоселективные ( 1)
( 1 + 2)
без СМА
с СМА
без СМА
с СМА
Ацебутолол
(ж/в)
(сектраль)
Практолол
(в)
(эралдин)
Метопролол (ж)
Окспренолол (ж)
(спесикор,
беталок, блоксан)
(тразикор)
Талинолол (ж/в)
Альпренолол (ж)
(корданум)
(аптин)
Анаприлин
(ж)
(обзидан,
индерал)
Тимолол
(ж)
(тимоптик)
6

7.

КЛАССИФИКАЦИЯ -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
(продолжение)
* - пролонгированные препараты (24 часа).
в - водорастворимый, ж - жирорастворимый, ж/в - жироводорастворимый.
Целипролол
(ж/в)
(селектол)
Атенолол
(в)
Пиндолол (ж/в)
Соталол
(в)
(тенормин)
(вискен)
(соталекс)
Эсмолол
(в)
Бопиндолол*
(ж/в)
(сандонорм)
Хлоранолол
(ж/в)
(тобанум)
Бетаксолол*
(ж)
(локрен,
керлон,
бетоптик)
Пенбутолол*
(ж/в)
(бетапрессин,
леватол)
Надолол *
(в)
(коргард)
7

8.

КЛАССИФИКАЦИЯ -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
(окончание)
* - пролонгированные препараты (24 часа).
в - водорастворимый, ж - жирорастворимый, ж/в - жироводорастворимый.
Бисопролол*
(ж/в)
(конкор)
Небиволол*
(ж/в)
(небилет)
8

9.

Наиболее кардиоселективные препараты:
НЕБИВОЛОЛ ( 1 : 2 = 300 : 1)
БИСОПРОЛОЛ ( 1 : 2 = 75 : 1)
БЕТАКСОЛОЛ ( 1 : 2 = 35 : 1)
ЦЕЛИПРОЛОЛ блокирует 1-рецепторы, но в то же время
оказывает некоторое стимулирующее действие на 2-рецепторы,
поэтому у него отсутствуют побочные эффекты со стороны
бронхов, углеводного и липидного обмена.
НЕБИВОЛОЛ оказывает сосудорасширяющее действие за счет
повышения синтеза и высвобождения эндогенного
эндотелиорелаксирующего фактора (оксида азота - NO), а также
обладает антиоксидантными свойствами.
ЭСМОЛОЛ является самым короткодействующим препаратом (30
мин), используется только в виде внутривенных инфузий.
9

10.

ВЛИЯНИЕ -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
НА РЕНИН-АНГИОТЕНЗИНОВУЮ СИСТЕМУ
-адреноблокатор
Ангиотензиноген
1 2
Ренин
ЮГА
1. Юкстагломерулярные клетки.
2. Плотное пятно
(рецепторы .Na+).
3. Юкставаскулярные клетки Гурмагтига (синтезируют
ангиотензиназу,
при стрессе и
истощении ЮГА ренин)
Ангиотензин - I
Ангиотензин - II
Спазм
сосудов
Ангиотензиновые
рецепторы
10

11.

ВЛИЯНИЕ -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
НА АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ (АД)
И ОБЩЕЕ ПЕРИФЕРИЧЕСКОЕ
СОПРОТИВЛЕНИЕ СОСУДОВ (ОПСС)
-адреноблокатор
АД
через
1 месяц
ОПСС
11

12.

ВЛИЯНИЕ КАТЕХОЛАМИНОВ
НА УГЛЕВОДНЫЙ ОБМЕН
Катехоламины
Скелетные мышцы
Поджелудочная железа
Печень
Гликогенолиз
гликолиз
Гликогенолиз
гликолиз
Секреция
Секреция Секреция
инсулина
инсулина инсулина
Гипергликемия
Уровень
глюкозы
в крови
Уровень
Уровень
глюкозы в
глюкозы
в крови
крови
В целом –
гипергликемия
В итоге - гипергликемия
12

13.

НЕБИВОЛОЛ, БИСПРОЛОЛ, БЕТАКСОЛОЛ, ЦЕЛИПРОЛОЛ,
ПИНДОЛОЛ, БОПИНДОЛОЛ и, возможно, МЕТОПРОЛОЛ
не повышают коэффициент атерогенности
Общ. ХС − ХС ЛПВП
КА =
ХС ЛПВП
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ β-БЛОКАТОРОВ
1. Ишемическая болезнь сердца.
2. Гипертензии.
3. Тахиаритмии.
4. Гипертиреоз (для симптоматического устранения
тахикардии.
5. Открытоугольная глаукома (препараты в виде
глазных капель – ТИМОПТИК и БЕТОПТИК
13

14.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ -БЛОКАТОРОВ
Бронхоспазм, ослабление сердечных сокращений,
снижение частоты сердечных сокращений, нарушения
атриовентрикулярной
проводимости,
нарушения
периферического кровообращения,
гипо- или
гипергликемия,
слабость,
вялость,
снижение
потенции, синдром отмены.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
-БЛОКАТОРОВ
Бронхообструктивные
заболевания,
застойная
недостаточность
кровообращения,
синусовая
брадикардия (< 60 в мин), атриовентрикулярные
блокады, гипотония, нарушения периферического
кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий
эндартериит), сахарный диабет и гипогликемические
состояния, беременность.
14

15.

, -АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Блокируют 1, 1 и 2-рецепторы.
ЛАБЕТАЛОЛ
ПРОКСОДОЛОЛ
КАРВЕДИЛОЛ
АМИОДАРОН
15

16.

СИМПАТОЛИТИКИ
I. Истощающие
II. Препятствующие
запасы
выбросу медиатора
(препятствующие
в синаптическую
депонированию)
щель
медиатора
РЕЗЕРПИН
ОКТАДИН
ОРНИД
III.
Нарушающие
синтез
медиатора
МЕТИЛДОФА
16