Фармакодинамика

1. Кафедра фармакологии ЯГМУ

Общая фармакология:
фармакодинамика
Доцент М.Н. Захарова

2. Первичная фармакологическая реакция (ПФР)

или механизм действия лекарства (Л)–
это взаимодействие Л с молекулой-мишенью
в организме, приводящее к каскаду
последующих фармакологических изменений
(реакций) и в конце концов - к эффектам на
уровне органов и систем

3. Виды первичнах фармакологических реакций

• Взаимодействие с рецептором
• Взаимодействие с ионными каналами.
• Взаимодействие с ферментами (активация или
инактивация).
• Замещение метаболитов организма
(антиметаболизм).
• Взаимодействие с малыми молекулами или ионами
(образование комплексных соединений или хелатных
соединений).
• Простое физико-химическое и химическое
взаимодействие.

4.

5. Аффинитет (АФ) Внутренняя активность (ВА)

• Max AФ+Max ВА= Агонист(миметик)
• Max AФ+0 =Aнтагонист (литик)
• Max AФ+Min ВA=Частичный
антагонист
• Aгонист-антагонист (действует как
агонист на один подтип рецептора
и как антагонист на другой)

6. Механизм взаимодействия лиганда с Р 1-го типа

7. Виды действия лекарств

• Главное – то, на которое рассчитывает врач,
назначая препарат в данных условиях.
• Побочное действие – все остальные эффекты,
кроме главного:
1. Аллергические эффекты
2. Эффекты, специфически связанные с механизмом
действия
3. Токсические эффекты, связанные с передозировкой
4. Генетические. Идиосинкразия
5. Побочные эффекты на эмбрион и плод
(эмбриотиоксическое, тератогенное и
фетотоксическое действие)

8.

9. Изменение эффекта ЛВ при повторном введении

10.

11.

12.

13. Чем медленнее ЛВ элиминирует, тем выше вероятность кумуляции

Медленная элиминация может быть
связана со следующими особеностями
фармакокинетики ЛВ:
• Высокий процент связывания ЛВ с
белками крови;
• Интенсивная реабсорбция ЛВ в почках;
• Энтерогепатическая циркуляция ЛВ

14.

15. Понятие о наркомании и токсикомании

16.

17. Фармакокинетическое взаимодействие лекарств.

• На этапе всасывания (изменяя РН, образуя
нерастворимые комплексы и т.д.)
• На этапе распределения (конкурируя за связь
с альбуминами плазмы крови)
• На этапе биотрансформации (индуцируя или
ингибируя микросомальные ферменты
печени)
• На этапе экскреции (изменяя реабсорбцию
лекарств)

18.

19.

20. Фармакодинамическое взаимодействие

• Синергизм – однонаправленное действие двух и более Л,
обеспечивающее более высокий фармакологический эффект,
чем действие каждого Л в отдельности.
• Суммирование – общий эффект равен сумме эффектов
каждого
• Потенцирование – конечный эффект комбинации Л больше
суммы эффектов каждого компонента
• Антагонизм – взаимодействие Л, приводящее к
ослаблению или исчезновению фармакологического эффекта.
• Прямой антогонизм, когда Л действуют на один и тот же
рецептор или субстрат в противоположном направлении
• Непрямой или косвенный антагонизм, когда Л действуют
на разные субстраты, обладающие противоположным
физиологическим действием