Лекция по антибиотикам

1. Лекция

Антибиотики

2. Цель лекции

Изучить:
• классификацию антибиотиков по типу
действия, по механизму действия, по спектру
действия, по химическому строению;
• принципы антибиотикотерапии;
• побочные действия антибиотиков;
• комбинированные антибиотики;
• понятия «препараты выбора и резерва».

3. План лекции

• Понятие «антибиотики».
• Принципы антибиотикотерапии.
Комбинированные антибиотики. Защищенные
антибиотики
• Классификация антибиотиков.
• Характеристика антибиотиков по группам
(кратность введения, разведение, побочные
действия, противопоказания).
• Побочные действия антибиотиков. Препараты
выбора и резерва.

4.

Антибиотикивещества микробного
происхождения и их
полусинтетические и синтетические
аналоги, способные в малых
концентрациях избирательно подавлять
жизнеспособность чувствительных к ним
микроорганизмов

5.

Принципы
антибиотикотерапии
Комплексное
лечение
диагноз
Эффек
тивность
Путь
введения
Режим
дози
рования
Продол
житель
ность

6. Резистентность микробов к антибиотикам

Естественная резистентность генетическое устойчивое в поколениях
свойство бактерий
(основан спектр действия антибиотиков)
Приобретенная резистентность –
приобретенная устойчивость
Основные причины:
1. Микробы выделяют фермент, разрушающий
антибиотик
2.Изменяется проницаемость клеточной оболочки
3. Изменяется структура микробной клетки

7.

Изъятие
Из
обращения
Рациональный
выбор
Комбини
рование
антибио
тиков
Преодоление
резистентности
Защита
От
Ферментов
Поиск новых
антибиотиков
Сульбактам
Клавулановая
кислота

8. Защищенные пенициллины

• Пенициллины разрушаются
пенициллиназой, вырабатывамого
бактериями ферментом.
• Для преодоления резистентности к
пенициллинам добавляют ингибиторы
беталактамаз: сульбактам,тазобактам
или клавулановую кислоту

9. Защищенные пинициллины

• Амоксициллин+ клавулановая кислота
• Амоксициллин+сульбактам
• Ампициллин+сульбактам
• Пиперациллин+тазобактам
• Тикарциллин+ клавулановая
кислота

10.

• Явление синергизма используется для снижения доз
антибиотиков, снижение побочного действия,
расширения спектра действия. Рационально сочетать
пенициллин (карбенициллин) + стрептомицин,
тетрациклин + нистатин,
олеандомицин (эритромицин) + тетрациклин
ампициллин + оксациллин
• Нельзя комбинировать антибиотики с одинаковым
побочным действием.
• Антагонизм проявляется при совместном применении
бактериостатических и бактерицидных антибиотиков.

11.

Побочное действие
антибиотиков
Дизбак
териоз
Гипо
витаминоз
Повреж
дение
органов
аллергия
Снижение
имму
нитета
Бакте
риолиз
Супер
инфекция

12. Специфическое побочное действие

• Группа пенициллинов: аллергия
• Группа тетрациклинов: нарушение
развития костной ткани
• Группа левомицетинов: нарушения
кроветворения
• Группа аминогликозидов:
ототоксическое действие

13. Антибиотики выбора и резерва

• К антибиотикам выбора относятся
препараты эффективные при данном
возбудителе, с наименьшими
побочными проявлениями, к которым
медленно развивается резистентность.
• Антибиотики резерва более токсичны,
к ним быстро развивается устойчивость,
используют в исключительных случаях
тяжелых инфекциях

14.

механизм
действия
Нарушают синтез стенки
микробной клетки
Нарушают функцию
цитоплазматической мембраны
Нарушают синтез белка
на уровне рибосом
классификация
Нарушают синтез
нуклеиновых кислот
химическая
природа
тип
действия
спектр
Бета-лактамы, полипептиды
и полиены, аминогликозиды,
тетрациклины, левомицетины,
макролиды, линкозамиды
бактерицидный
бактериостатический
узкий
широкий

15. По типу действия

• Бактерицидный тип- вызывают гибель
микроорганизма, к ним относятся
антибиотики 1 и 2 механизмов действия
Эффект наступает через 3 дня, длительность
лечения 7 дней.
• Бактериостатический тип- нарушают рост и
деление микроорганизмов : тетрациклины,
макролиды, линкозамиды, левомицетин,
рифампицин, антибиотики 3 и 4 механизма
действия. Эффект наступает через 5 дней,
длительность лечения 14 дней.

16. По механизму действия

• 1.Нарушающие синтез
микробной стенки
• 2.Нарушающие синтез
цитоплазматической
мембраны
• 3.Нарушающие синтез
белка на уровне
рибосом
• 4.Нарушающие синтез
нуклеиновых кислот
Бета- лактамы
Цефалоспорины
Монобактамы
Карбопенемы
Циклические
полипептиды и полиены
Аминогликозиды
Тетрациклины
Левомицетины
Макролиды
Линкозамиды
Рифампицин,
Гризеофульфин

17.

18.

19. По спектру действия

• Узкого спектра
• Грам положительная
микрофлора
• Грам-отрицательная
флора
• Противогрибковые
• Широкого спектра
• Бета- лактамы
• Макролиды
• Линкозамиды
• Цефалоспорины
• Полимиксин
• монобактамы
• Нистатин
• Леворин
• Тетрациклины,
левомицетины,
аминогликозиды

20.

21. По химическому строению

1. Бета –лактамы
а) пенициллины:
Биосинтетические
короткого действия : бензилпенициллин
натрий (калий), феноксиметилпенициллин
длительного действия: бензилпенициллин
новокаиновая соль, бициллин –1,
бициллин-5.
Полусинтетические : оксациллин,
ампициллин, амоксициллин,защищенный
амоксициллин-клавуланат «Аугментин»
карбенициллин.

22. Природные пенициллины

Пенициллин получают из культуральной жидкости зеленой плесени. Нарушают
синтез микробной стенки.
Бактерицидно действует на грамм + флору: кокки, спирохеты, возбудителей
газовой гангрены, столбняка, сибирской язвы.
Вводят каждые 4 часа, при хронических заболеваниях (сифилис, ревматизм)
вводят пенициллины длительного действия в/м, калиевые соли не вводят
эндолюмбально.
Разводят перед введением в 0,25% растворе новокаина в 1 мл 100 тыс ЕД
Бициллин -1 1 раз в 2 недели
Бициллин-5 1 раз в 4 недели
Бицилины разводят в воде для инъекций

23. Побочное действие

• Аллергия
• Диспепсия
• Парезы и параличи
• в/м инфильтраты
• Суперинфекция
• Резистентность ( защищенные
пенициллины «Аугметин»,
«Амоксиклав»)

24.

Б) Цефалоспорины
1 поколения: Цефазолин (кефзол)
Цефалексин (кефлекс)
2 поколения: Цефаклор,
цефуроксим (зинацеф)
3. поколения: Цефотаксим (клафоран)
Цефтазидим (фортум)
Цефоперазон
Цефтриаксон ( лонгацеф)
4 поколения: Цефпиром (кейтен)
Цефепим (максипим)
В) Карбапенемы: Имипенем«Тиенам»,
Дорипенем, Этапенем, Меропенем
«Меронем»
Г Монобактамы: азтреонам «Азактам»

25. Цефалоспорины

• Резервные антибиотики, применяют при
заболеваниях, вызванных м/о, устойчивых к другим
антибиотикам ( так как устойчивы к пенициллиназе)
• Действие бактерицидное, нарушают синтез
микробной стенки, спектр широкий
• Побочное действие: аллергия, поражение почек,
диспепсия (прием внутрь)
• Защищенный цефалоспорин 3 поколения
:Цефоперазон+ сульбактам

26. Карбопенемы

Имепенем+ циластатин: Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия.
Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в
отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов,
аэробных и анаэробных
Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий
имипенем в почках
Показания. Внутрибрюшные инфекции, инфекции нижних отделов дыхательных путей,
мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза,
сепсис, бактериальный эндокардит, профилактика послеоперационных инфекций,
смешанные инфекции, внутрибольничные инфекции и др.
Особые указания. Не рекомендуется для лечения менингита.
Окрашивает мочу в красноватый цвет.
Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для в/в и наоборот.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и др. бета-лактамным
антибиотикам), беременность (только по «жизненным» показаниям), ранний детский
возраст (до 3 мес); у детей — тяжелая почечная недостаточность
• Меропенем Дорипенем, Эртапенем

27. Антибиотик из нового класса монобактамов Азтреонам

Действует бактерицидно . Активен преимущественно в отношении грамотрицательных
анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмов He
разрушается пенициллиназой (ферментом, разрушающим пеницилины).
Показания к применению:Бактериальные инфекции: мочевыводящей системы,
дыхательной системы, менингит (воспаление оболочек мозга), сепсис (заражение крови
микробами из очага гнойного воспаления), гонорея, инфекция костей и суставов, кожи и
мягких тканей, инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости и
малого таза, послеоперационные инфекции, а также другие инфекции, вызванные
чувствительными к препарату микроорганизмами.
Назначают внутримышечно по 0,5-1 г каждые 8-12 ч. Азтреонам может использоваться
одновременно с ванкомицином, клиндамишшом, антибиотиками-аминогликозидами.
Фармацевтически несовместим с метронидазолом.
Противопоказания: Выраженные нарушения функции почек ; выраженные нарушения
функции печени; повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначать
препарат беременным и кормящим женщинам

28.

29.

30.

31.

2. Макролиды
1 поколениеЭритромицин
Олеандомицин
2 поколениеРокситромицин (Рулид)
Кларитромицин (Клацид)
Мидекамицин (Макропен)
3 поколение: Азитромицин (Сумамед)
Джозамицин
(Вильпрофен солютаб)
3. Линкозамиды
Линкомицин, Клиндамицин (Далацин)
4. Группа оксазолидиноны : Линезолид

32. макролиды

Тормозят синтез белка микробной клетки, проявляют бактериостатический эффект.
Преимущественно действуют на гр+ флору
Макролиды нового поколения хорошо всасываются из ЖКТ, независимо от приема пищи,
более длительно действуют:
Эритромицин 4-6 раз до еды, рокситромицин 2-3 раза, азитромицин 1 раз в день
Применяют при аллергии или устойчивости к пенициллинам
Гнойничковом поражении кожи, инфицированных ран, ожогов, глаз
Урогенитальные заболевания (азитромицин)
Препараты выбора в педиатрии у беременных
Побочное действие: диспепсия, аллергия, гепатотоксичность (холестаз, гепатит).
Джозамицин (Вильпрафен солютаб)
принцип технологии «Солютаб» Главный принцип технологии «Солютаб» – это
контролируемое высвобождение активных веществ, обеспечиваемое микрочастицами,
состоящими из активного вещества, связанного с неактивным наполнителем. Так, после
приёма растворенной таблетки «Солютаб» через 10–30 секунд микрочастицы таблетки
равномерно распределяются в желудке.

33. Линкозамиды

Линкозамиды активны к микоплазмам, анаэробам (возбудители газовой гангрены,
столбняка, бактероиды)
Клиндамицин активнее линкомицина в 4 раза
применяют как резервные при тяжелых инфекциях, вызванных анаэробами (остеомиелит,
артрит)
Назначают линкомицин до еды 3 раза, клиндамицин 4 раза в день
Побочное действие: диспепсия, коллит, угнетение кроветворения, аллергия, нарушение
печени, флебиты

34.

5. Аминогликозиды
1
Стрептомицин
2
3.
Канамицин
Мономицин
Гентамицин (гарамицин)
Амикацин
Тобрамицин
Нетилмицин
Изепамицин
6 Левомицетины
Хлорамфеникол (Левомицетин),
Тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат
(Флуимуцил), Синтомицин

35. Аминогликозиды

Подавляют синтез белков в микробной клетке.
Спектр широкий , микобактерии туберкулеза, простейшие, особенно активно действуют на
гр – аэробную флору (энтеробактерии)
Плохо всасываются из ЖКТ (вводят в/м и в/в), не проникают через ГЭБ, выводятся
почками, создавая высокие концентрации
Комбинируют с пенициллинами широкого спектра и цефалоспоринами
Побочное действие: нарушение вестибулярного аппарата, нарушение слуха, миастения,
нарушение функции почек
Применение: препарат резерва , Выбора при
Туберкулез ( стрептомицин, канамицин, амикацин)
Чума, туляремия (стрептомицин)
Мономицин для лечения кожного лейшманиоза
Инфекии ЖКТ (канамицин),
легких, мочевыводящих путей (гентамицин 3 раза, амикацин 2 раза в день)
Лечение инфекционных ран, ожогов, глаз
(гентамицин)

36.

7. Тетрациклины
Тетрациклин гидрохлорид
Доксициклин (Юнидокс
солютаб) Вибрамицин)
Метациклин (Рондомицин)
8. Полимиксины
Полимиксин сульфат, Колистиметат
натрия (Колбиоцин)
9. Гликопептиды: Ванкомицин
10. Анзамицины : Рифампицин

37. Тетрациклин

Тормозят синтез белков микроорганизма, проявляют бактериостатический
эффект.
Спектр широкий: холерный вибрион, спирохеты, риккетсии, хламидии,
микоплазмы, амебы.
Хорошо всасываются в ЖКТ, выводятся с мочой и желчью. Связывают и
выводят двухвалентные ионы Ca, Zn, Fe
Тетрациклин вводят внутрь 4 раза, метациклин 3 раза, доксициклин 1 раз в
сутки во время или после еды. Не запивать молоком.
Не комбинировать с препаратами содержащих ионы кальция, магния, железа
Препарт выбора при: Сыпной тиф
Атипичная пневмония (микоплазмы)
Хламидийные заболевания (трахома, орнитоз, пситакоз, хламидиоз)
В сочетании с аминогликозидами лечение чумы, холеры, сибирской язвы,
туляремии
Инфицированные раны, ожоги
Побочное действие : нарушение костной ткани, тератогенное действие,
фотосесибилизация, кандидоз ( нистатин), боль в желудке,

38. Левомицетины

Левомицетины нарушают синтез белка микробной клетки, бактериостатический эффект
Спектр широкий, антибиотик выбора при лечении брюшного тифа, сыпной тиф (риккетсии),
менингита и пневмония (гемофильная палочка)
Местно назначают при лечении трахомы, инфекции ран, глаз, фурункулезе, ожогах
Побочное действие: угнетение кроветворения (анемия, «серый синдром»), раздражение
ЖКТ, дизбактериоз, кандидоз, суперинфекция.

39. Полимиксины

Полимиксины оказывают бактерицидное действие на гр - флору, нарушают проницаемость
цитоплазматической мембраны.
Спектр: кишечная, дизентерийная палочка,
сальмонеллы, энтеробактер, синегнойная палочка
Местное применение для лечения ран, ожогов, парентерально при тяжёлых инфекциях
(энтероколлит. дизентерия, сепсис)
Высокотоксичны: нейротоксичность (зрение, речь), нефротоксичность, суперинфекция гр+
флоры.

40. Анзамицины

Анзамицины (рифампицин) нарушает синтез РНК у бактерий, бактериостатическое
действие
Спектр: чувствителен к гр+ флоре (кокки, гемофильная палочка, протей, микобактерии
туберкулёза, лепры)
Развивается быстро устойчивость, комбинируют с макролидами, тетрациклинами,
аминогликозидами
Применяют для лечения туберкулёза, лепры, пневмонии, гонореи (препарат резерва)
Побочное действие: диспепсия, нарушает функцию печени, аллергия, лейкопения,
окрашивание выделений в оранжевый цвет

41. Ванкомицин

Гликопептид
бактерицидное. нарушает синтез РНК
Применение вещества Ванкомицин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину
возбудителями (при неэффективности и непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов и
других антибиотиков): сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит),
инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч.
пневмония), инфекции кожи и мягких тканей. Для приема внутрь: псевдомембранозный
колит, вызванный Clostridium difficile, энтероколит.
В/в капельно, внутрь. Взрослым — по 0,5 г каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч.
Противопоказания
Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, беременность (I триместр), кормление
грудью.
Взаимодействие
При сочетании с аминогликозидами, амфотерицином B, бацитрацином, петлевыми
диуретиками, цисплатином, циклоспорином, полимиксинами возрастает риск потери слуха
и поражений почек.. Совместное применение с общими анестетиками может привести к
развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

42. Линезолид

Антибиотик группы оксазолидинонов
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, если они вызваны чувствительными к
линезолиду аэробными и анаэробными грамположительными микроорганизмами
(включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией)
Препарат предназначен для в/в введения.
ПД: анемия, повышение АД, извращение вкуса ("металлический" привкус), головная боль,
головокружение

43. Пребиотики и пробиотики

хилак форте, бактисубтил, бифиформ
бифидумбактерин, линекс, аципол