6. Пенициллины, цефалоспорины_2023

1. Антибиотики

2. Общая характеристика

Химиотерапевтические средства, вырабатываемые
микроорганизмами или получаемые путём химического синтеза,
подавляют развитие или вызывают гибель микроорганизмов (м/о)
в организме человека называются антибиотиками (А.)
Классификация А.:
1. По спектру действия:
а) широкого спектра действия (цефалоспорины, макролиды и др.);
б) узкого спектра действия
2. По механизму действия:
а) нарушают образование клеточной мембраны и клетки м/о без
оболочки разрушаются.
б) нарушают синтез РНК и белков в клетке м/о
3. По характеру противомикробного действия:
а) бактериостатического действия
б) бактерицидного действия

3.

4. По типу действия:
а) с преимущественным действием на грамположительные
микроорганизмы (30-70% клеточной мембраны состоит из 40
слоёв пептидогликана);
б) с преимущественным действием на грамотрицательные
микроорганизмы грамотрицательные м/о (10% клеточной
мембраны состоит из 1-2 слоёв пептидогликана).
5. По отношению к кислоте желудочного сока:
а) кислотоустойчивые – можно применять перорально, т.к. не
разрушаются кислотой желудочного сока.
б) кислотонеустойчивые – вводят парентерально, т.к.
разрушаются кислотой желудочного сока.
Терапия А. называется - этиотропной.
В отношении вирусов А. не активны, поэтому при вирусных
инфекциях не назначаются.

4.

Бесконтрольное применение А.
сопровождается резистентностью м/о, которые:
1 - синтезируют ферменты, разрушающие А. (фермент β- лактамаза
(пенициллиназа) разрушает пенициллины)
2 - снижают проницаемость своей клеточной мембраны для А.
3 - изменяют свой обмен веществ (мутация)
Показаниями к применению А.:
инфекционные заболевания средней и тяжёлой степени,
вызванные бактериями (бронхит, пневмония, панкреатит, менингит,
перитонит, нефрит, цистит, в гинекологической практике и др.)

5.

Осложнения антибиотикотерапии:
а) аллергические реакции (крапивница, отёк Квинке, бронхоспазм,
дерматит, анафилактический шок и др.), в том числе перекрёстные
(на все препараты данной группы)
б) дисбактериоз (абдоминальные боли, запор или диарея,
нарушение пищеварения и др.)
в) токсичность зависит от дозы А. (нефротоксичность и
ототоксичность аминогликозидов и др.)
г) суперинфекция - второе инфекционное заболевание, которое
развивается на фоне применения А. (кандидозы (вызваны
дрожжеподобными грибками Candida) - противогрибковые
препараты (нистатин, леворин, амфотерицин В), кисломолочные
продукты, витамины группы В – это средства профилактики и
лечения местного кандидоза)

6.

Группы А.:
1. β-лактамные – пенициллины, цефалоспорины;
2. Аминогликозиды
3. Тетрациклины
4. Макролиды и азолиды
5. Левомицетины
6. Линкомицины

7.

Принципы химиотерапии (антибиотикотерапии):
1.Выбор препарата зависит от:
а) локализации инфекционного процесса;
б) выделенного возбудителя;
в) тяжести заболевания;
г) пола, возраста больного, сопутствующих патологий;
д) переносимости А. (кожные пробы);
е) токсичности, характера и частоты побочных эффектов.
2. Необходимо:
а) подобрать дозы, способ и кратность введения в течение суток
(чтобы обеспечить его среднюю терапевтическую концентрацию в
тканях и жидкостях организма).
б) выбрать курс лечения необходимой продолжительности;
в) обеспечить полноценное питание;
г) назначить препараты для профилактики побочных эффектов
(нистатин, комплекс витаминов, пре- и пробиотики)

8.

3.Своевременное начало лечения - это профилактика осложнений и
обеспечивает благоприятный прогноз (при пневмонии А. должен
быть назначен не позднее 4 часов с момента постановки диагноза)
4. Оценить эффективность А. Необходимо наблюдать:
а) динамику симптомов заболевания (лихорадка, выраженность
интоксикации и т.д.);
б) динамику лабораторно-инструментальных показателей
активности воспалительного процесса (анализы крови,
рентгенограммы и т.д.);
в) если в течение 48-72 часов нет положительной динамики, следует
отменить А. и назначить другой;
г) при лечении А. с бактериостатическим действием эффект
наступает на 3-4 день, продолжительность лечения (в среднем) 10
дней;
д) при лечении А. с бактерицидным действием эффект наступает в
течение 1-2-х суток, продолжительность лечения (в среднем) 5-7
дней.

9.

5. Комбинирование А. с целью:
а) влияния на разные стороны метаболизма м/о;
б) усиления антибактериального эффекта;
в) улучшения их фармакокинетики;
г) снижения частоты побочных явлений
д) в тяжелых случаях до выявления возбудителя

10. Пенициллины

биосинтетические
(природные)
широкого спектра
действия
полусинтетические (активны в отношении
пенициллины,
полусинтетические
синегнойной палочки)
устойчивые к βпенициллины,
лактамазе
разрушаемые βлактамазой

11. Природные пенициллины

Свойства:
разрушаются β-лактамазой
назначают при инфекциях легких, печени, миометрия.
в ткани и оболочки мозга проникают только при их воспалении
суточную дозу распределяют на 4-6 введений.
Побочные эффекты:
аллергические реакции, в том числе перекрестная
дисбактериоз

12.

Препараты:
1. Кислотонеустойчивые:
- бензилпенициллина натриевая (калиевая, новокаиновая) соль
- бициллин-1, бициллин-3, бициллин -5 (пролонгированного
действия –для лечения ревматоидного артрита вводят 1 раз в 2
недели, для профилактики обострений - вводят 1 раз в месяц)
2. Кислотоустойчивые:
– феноксиметилпенициллин

13. Полусинтетические пенициллины, разрушаемые β-лактамазой

Свойства:
активность и спектр действия больше, чем у природных
активны в отношении Helicobacter pylori (в 89% случаев
является причиной язвенной болезни)
большинство выводится с желчью через кишечник, поэтому
показаны при холецистите и холангите.
принимаются перорально 3-4 раза в сутки
чаще используются комбинированные препараты с
устойчивостью к β -лактамазе ( ампиокс, клонаком р)

14.

Препараты:
- ампициллин, амоксициллин (пероральные и парентеральные
формы)
Побочное действие:
на 5-10 день сыпь как при кори или краснухе

15. Полусинтетические пенициллины, устойчивые к β-лактамазе

Свойства:
антистафилококковые пенициллины, т.к. активны в
отношении стафилококков
применяются перорально и парентерально при инфекциях
любых органов и тканей, вызванных стафилококком
редко вызывают аллергические реакции (АР)
Препараты:
- оксациллин

16. Широкого спектра действия

Свойства:
1. активны в отношении синегнойной палочки
2. не устойчивы к β-лактомазе
3. быстро развивается резистентность м/о
Применение: парентерально 3-4 раза в сутки при тяжелых
инфекциях мозга, верхних дыхательных и мочевыводящих
путей.
Препараты:
- азлоциллин
Побочное действие:
аллергические реакции
дизбактериоз
нефротоксичны.

17. Цефалоспорины

1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
Широкий спектр действия
Не активны в отношении хламидий, микоплазмы и
энтерококков
Обладают бактерицидным действием
Устойчивы к β-лактамазе
Хорошо переносятся пациентами, редко вызывают побочные
эффекты
Назначают при инфекциях, устойчивых к пенициллинам
При тяжёлом течении заболевания до установления
возбудителя назначают в комбинации с аминогликозидами
Курс лечения цефалоспоринами не более 2-х недель.
В зависимости от противомикробной активности цефалоспорины
делят на 5 поколений

18. Цефалоспорины I поколения

1. Применяются при стафилококковых инфекциях органов и
тканей.
2. В хирургической практике с целью профилактики инфекций
послеоперационного периода
3. Не накапливаются в кишечнике, поэтому дисбактериоз
развивается редко
4. Выводятся препараты через почки, поэтому уменьшают дозу
при их заболеваниях
Препараты:
Кислотоустойчивые:
- цефалексин, цефрадин
Кислотонеустойчивые:
- цефазолин (в/м)

19. Цефалоспорины II поколения

Более широкий спектр действия
Применяются при инфекциях дыхательных путей и ЛОРзаболеваниях.
Препараты:
Кислотоустойчивые:
- цефаклор, цефуроксим
Кислотонеустойчивые:
- цефамандол, цефуроксим

20. Цефалоспорины III поколения

Свойства:
Активны в отношении грам (+) бактерий
Препараты для парентерального введения активны в
отношении синегнойной палочки
Выводятся с мочой и желчью, поэтому дозы уменьшают
при заболеваниях почек и печени.
Препараты:
Кислотоустойчивые:
- цефиксим
Кислотонеустойчивые:
- цефотаксим, цефтриаксон

21. Цефалоспорины IV поколения

Самый широкий спектр действия.
Применяются при тяжелых госпитальных инфекциях, не
чувствительных к другим противомикробным средствам.
Хорошо проникают во все органы и ткани, применяют для
лечении инфекций всех систем органов.
Препараты:
Кислотонеустойчивые:
- цефпиром, цефепим