Лекция 6

1. Лекция Тема: «Клиническая фармакология лекарственных средств, для лечения бронхообструктивного синдрома»

2. Цель: изучить особенности применения ЛС при лечении бронхообструктивного синдрома

Формируемые компетенции
ПК4.1 Проводить оценку состояния пациента
ПК 4.2 Выполнять медицинские манипуляции при оказании
медицинской помощи пациенту
ПК 4.3 Осуществлять уход за пациентом
ПК 4.4 Обучать пациента (его законных представителей) и лиц,
осуществляющих уход, приёмам ухода и самоухода
ПК 4.5 Оказывать медицинскую помощь в неотложной форме
ДПК 4.20 Применять лекарственные средства в соответствии с
правилами их использования

3. План

1. Бронхиальная астма - особенности патогенеза, клиники.
Формы бронхиальной астмы.
2. Бронхорасширяющие ЛС (адренергические,
холинергические, метилксантины)
3. Стабилизаторы мембран тучных клеток.
4. Ингибиторы лейкотриенов.
5. Глюкокортикоиды.
6. Антигистаминные ЛС.
7. Муколитические ЛС.

4. Бронхообструктивный синдром

1. Экспираторная одышка
2. Бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости
3. Гиперсекреция бронхиальных желез
4. 2/3 случаев бронхообструктивного синдрома является проявлением
бронхиальной астмы

5. Бронхорасширяющие средства:

неселективные αβ-адреномиметики
эпинефрин (адреналин), эфедрин
• неселективные β 1 β 2 адреномиметики
изопреналин (изадрин) , орципреналин
• селективные β 2 адреномиметики
сальбутамол, фенотерол, кленбутерол, формотерол
• α1-адреноблокаторы -празозин, доксазозин

6. Эффекты β2-адреностимуляторов

• расслабление мышц бронхов
• ↓ высвобождение гистамина (тучные клетки)
• ↓ бронхоспастического эффекта ацетилхолина, гистамина,
простагландинов, серотонина, лейкотриенов
• уменьшение проницаемости сосудов (предупреждение отека легких)
• улучшение мукоцилиарного клиренса
• ↓ кашля

7. Для быстрого купирования легких и умеренно выраженных симптомов БА эффективны ингаляции аэрозолей селективных

бета2-
адреностимуляторов короткого действия, например сальбутамола,
тербуталина и фенотерола.
Применения менее избирательных бета-адреностимуляторов таких, как
орципреналин, следует по возможности избегать.

8. НЛР β2-агонистов

• тремор мышц
• тахикардия, аритмия
• тошнота, рвота, запор
• ↓ К+ в крови
• беспокойство
• гипоксемия
• резистентность
• синдром «рикошета»

9. Бронхорасширяющие средства:

М-холиноблокаторы:
неселективные - ипратропия бромид (атровент), метацин,
атропина сульфат, платифиллин (М1,2,3)
селективные -тиотропия бромид (М1,3), (спирива)
Метилксантины
теофиллин, аминофиллин, теопэк, теотард

10. Ипратропия бромид

• эффект развивается медленно (30 мин)
• максимальное действие через 1,5-2 часа
• длительность эффекта
• большинство больных – 4-5 часов
• 25-38% больных 5-7 часов
• 15% больных 7-8 часов
• отсутствие толерантности даже через 5 лет ежедневного
использования

11. Ипратропия бромид

• 10% больных отмечают горький вкус препарата
• НЛР (<3% пациентов):
• тахикардия,
• сердцебиение,
• задержка мочи,
• мочевая инфекция,
• простуда,
• боли в грудной клетке.

12. Механизм действия теофиллина

• ингибитор PDE 3,4,5
• антагонист аденозиновых рецепторов
• ↑ секрецию адреналина
• ↑ высвобождения IL-10
• ↓ высвобождения медиаторов тучных клеток, эозинофилов,
моноцитов; ↓ количества Т-лимфоцитов
• ↓ Ca2+ внутри клеток
• ↑ силы сокращений диафрагмы

13. НЛР теофиллина

тошнота, рвота
головная боль
диспепсия
мочегонное действие
аритмии
эпилепсия

14. Ср-ва с противовоспалительным и бронхолитическим действием

• Блокаторы LTD4 и LTE4 рецепторов – зафирлукаст (аколат),
монтелукаст
• Стабилизаторы мембран тучных клеток
недокромил, кетотифен
• Глюкокортикоиды - бетаметазон, бекломентазон, флунизолид
• Антигистаминные средства
• Антибактериальные средства

15. Фармакодинамика кромогликата натрия (интала)

Препараты в жидкой и порошкообразной форме
вводят ингаляционно!!
1.Примерно 10% достигает дистальных отделов бронхов
2.От 5-10% ингалируемого препарата абсорбируется в системный
кровоток
3.Выделяются в неизменном виде почками (50-70%)
и с желчью (30-50%)
4.Max. эффект через 2 ч., длительность действия 4-6 ч

16. Ингибиторы лейкотриенов

Зафирлукаст
• хорошо всасывается после приёма внутрь
• приём с пищей снижает биодоступность на 40%.
• 99 % препарата связывается с белками плазмы крови
• полностью метаболизируется в печени
• выводится в основном с жёлчью и частично с мочой.
• Т 1/2 составляет 10 часов

17. Отхаркивающие и муколитические средства

• Способствующие отделению мокроты
• Растительные – корень алтея, рвотный корень, корень солодки,
трава термопсиса
• Синтетические – терпингидрат, йодид К, йодид Na, натрия
гидрокарбонат
• Способствующие разжижению мокроты (муколитики) –
ацетилцистеин, трипсин, бромгексин, амброксол

18.

Препараты ГКС
1) Естественные
Гидрокортизон
2) Синтетические
Преднизолон, Преднизон, Метилпреднизолон
3) Фторированные синтетические
Дексазон, Дексаметазон, Триамцинолон
4) ГКС для местного применения
Бетаметазон, Флюцинолон, Флюметазон
5) ГКС для ингаляционного применения
Беклометазон, Будесонид, Флунизолид

19. Комбинированные препараты беродуал

При лечении среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ использование бета 2адреностимуляторов в сочетании с м-холиноблокаторами позволяет:
-усилить бронхорасширяющее действие
-уменьшить дозу бета2-адреностимуляторов
-снизить риск побочного действия
-увеличить объем форсированного выдоха (ОФВ)
- улучшить общее состояние

20. H1-АНТИГИСТАМИНОВЫЕ СРЕДСТВА

Препараты
Сила действия
Длительность
действия
Седативный
эффект
Мхолинолитическая
активность
Препараты 1 поколения :
Димедрол
Дипразин
Супрастин
Тавегил
Диазолин
Фенкарол
++
+++
+++
+++
+
++
3-6
6-8
4-6
8-12
24
4-6
++
+++
+
+
-
++
+++
+
+
-
Препараты 2 поколения :
Терфенадин
Астемизол
Кларитин
+++
+++
+++
12
24
24
-
-

21. Контрольные вопросы по теме

1.Назовите группы бронхолитических ЛС.
2.Каковы особенности механизма действия и фармакологические
эффекты метилксантинов?
3. Каковы особенности механизма действия и фармакологические
эффекты антигистаминных ЛС?
4. Каковы особенности механизма действия и фармакологические
эффекты АБ?
5. Каковы особенности механизма действия и фармакологические
эффекты муколитиков?

22. Рефлексия

1.Что нового я узнал на занятии?

23. Благодарю за внимание!