Противокашлевые и отхаркивающие средства

1. Противокашлевые и охаркивающие средства

2.

Кашель – это защитный рефлекс, направленный на
удаление из дыхательных путей избыточного секрета,
пыли, дыма и др. Это быстрый сильный выдох, в
результате которого трахеобронхиальное дерево
очищается от инородных тел.

3.

Внешние и внутренние факторы возбуждают кашлевые
рецепторы носа, ушей, задней стенки глотки, трахеи, бронхов,
плевры, диафрагмы, перикарда, пищевода.
Возникающий при этом импульс передается через волокна
блуждающего нерва в кашлевой центр, расположенный в
продолговатом мозге.
Рефлекторная дуга замыкается волокнами нервов, идущих к
мышцам грудной клетки, диафрагмы и брюшного пресса, при
сокращении которых голосовая щель закрывается и тут же
открывается, выталкивая с большой скоростью поток воздуха

4.

Существует несколько классификаций кашля.
1. По характеру:
– непродуктивный, или сухой;
– продуктивный, или влажный – с отхождением
мокроты.
2. По интенсивности:
– покашливание;
– легкий;
– сильный.

5.

3. По продолжительности:
– эпизодический кратковременный;
– приступообразный;
– постоянный.
4. По течению:
– острый – до 3 недель;
– затяжной – более 3 недель, но менее 3
месяцев;
– хронический – 3 месяца и более.

6.

В целом можно выделить пять основных групп причин,
обусловливающих появление кашля:
• раздражение рецепторного аппарата слизистой
респираторного тракта (это непосредственное
раздражение и/или воспаление как инфекционного,
так и неинфекционного, аллергического, генеза);
• обструкция дыхательных путей различного генеза;
• сдавление дыхательных путей извне;
• раздражение рецепторов костальной и париетальной
плевры;
• раздражение рецепторного аппарата
медиастинального комплекса.

7.

В каждой из этих групп насчитывается от 2–3 до нескольких
десятков факторов, способных вызвать кашель.
Кашляющие больные нуждаются в тщательном клиническом,
лабораторном и инструментальном обследовании для установления
причин возникновения кашля.
Серьезной задачей является выработка оптимальных путей
диагностики хронического кашля, создание современных
диагностических алгоритмов, позволяющих установить
происхождение кашля и назначить адекватную терапию.
С учетом того, что кашель – не самостоятельное заболевание, а
клинический симптом (нередко единственный) какого–либо
заболевания или патологического состояния, попытки устранения
этого симптома без уточнения природы кашля ошибочны.

8.

При установлении причины возникновения кашля в
первую очередь должно проводиться этиотропное или
патогенетическое лечение основного заболевания. Как
правило, при эффективном лечении болезни,
сопровождающейся кашлем, он также исчезает.
К сожалению, в ряде случаев причину кашля
установить не удается: даже в странах с высоким
уровнем диагностики пациенты, страдающие
хроническим кашлем неясной этиологии, составляют от
10 до 38% и лечатся, как правило, симптоматически

9.

Противокашлевые средства – лекарственные
препараты, угнетающие кашлевой рефлекс. Данный
эффект может быть достигнут за счет снижения
чувствительности рецепторов эфферентных окончаний
блуждающего нерва, представленных в органах дыхания,
в результате воздействия на афферентное звено
рефлекса или в результате угнетения кашлевого центра
продолговатого мозга.

10.

Показаниями к применению противокашлевых лекарственных средств являются те клинические состояния,
при которых отмечается сухой, частый кашель, приводящий
к рвоте, нарушению сна и аппетита («мучительный»,
«истощающий» кашель).
Поэтому при гриппе, остром ларингите, трахеите, бронхите
и других заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся
«истощающим» непродуктивным кашлем, применение
противокашлевых препаратов может быть признано
целесообразным.
Частый болезненный кашель при сухом плеврите также
является показанием для назначения данных лекарственных
средств.

11.

Все противокашлевые препараты подразделяются
на три группы:
1. Центрального действия.
2. Периферического действия.
3. Препараты, обладающие как центральным, так
и периферическим механизмами
противокашлевого действия.
Существует и другая классификация. Выделяют:
– наркотические и
– ненаркотические средства.

12.

Следует отметить, что наркотические препараты используются
крайне редко из–за возможного одновременного угнетения
дыхательного центра и уменьшения дыхательного объема, что в ряде
случаев (особенно при эмфиземе легких, бронхиальной астме и др.)
может ухудшить состояние больных. Кроме того, они способны
вызывать наркотическую зависимость. Зачастую к ним прибегают,
когда противокашлевые препараты других групп оказались
недостаточно эффективны. К представителям этой группы относятся
морфин, кодеин и их производные, дионин и другие опиаты.
Отличительная особенность ненаркотических противокашлевых
препаратов состоит в том, что они оказались свободны от
вышеуказанных недостатков. Некоторые из них обладают
центральным действием (бутамират, глауцин, окселадин и др.,
оказывают прямое угнетающее влияние на кашлевой центр, кроме того, обладают анальгетическим действием); другие действуют
преимущественно на периферические звенья кашлевого рефлекса
(преноксдиазин). Препараты этих групп не вызывают привыкания и
лекарственной зависимости и поэтому могут чаще использоваться, в
том числе и у детей.

13.

Противокашлевые средства периферического действия
влияют либо на афферентный, либо на эфферентный
компонент кашлевого рефлекса. В первом случае
препарат ослабляет стимуляцию центральной нервной
системы, действуя как мягкий анальгетик или анестетик
на слизистую оболочку дыхательных путей, изменяя
образование и вязкость секрета или расслабляя гладкую
мускулатуру бронхов при бронхоспазме. Эфферентное
влияние может заключаться в увеличении подвижности
секрета или увеличении эффективности кашлевого
механизма.

14.

К периферическим противокашлевым препаратам относится
преноксдиазин (Либексин в таблетках), который, уменьшая
чувствительность периферических кашлевых рецепторов (т.е.
блокируя периферическое (афферентное) звено кашлевого
рефлекса), обладает и центральным влиянием на кашлевой рефлекс,
но в отличие от наркотических средств не оказывает угнетающего
воздействия на дыхательный центр и не вызывает привыкания.
Кроме этого, Либексин обладает слабым противовоспалительным и
бронходилатирующим эффектом, благодаря которому происходит
подавление рецепторов расширения, принимающих участие в
кашлевом рефлексе.
Либексин применяют как противокашлевое средство при
непродуктивном выраженном изнуряющем кашле. При катарах
верхних дыхательных путей, острых и хронических бронхитах,
бронхопневмонии назначение препарата ограничивается коротким
периодом от начала специфической этиотропной терапии до
наступления ее эффекта.

15.

Препарат может применяться при бронхиальной астме, эмфиземе, а также перед
бронхоскопией и бронхографией (в сочетании с атропином).
Либексин назначают внутрь взрослым по 0,1 г (1 таблетка) 3–4 раза в сутки, в тяжелых
случаях – по 0,2 г 3–4 раза в сутки детям в зависимости от возраста – по 0,025–0,05 г
(1/4–1/2 таблетки) 3–4 раза в сутки. Во избежание анестезии слизистой оболочки рта
проглатывают не разжевывая.
Сегодня в любой аптеке, спрашивая Либексин, вам могут предложить Либексин муко.
При созвучном названии этот препарат в корне отличается от вышеописанного средства
– периферического противокашлевого препарата. Либексин муко имеет в своем составе
действующее вещество карбоцистеин и относиться к группе муколитических препаратов
– уменьшающих вязкость мокроты. В связи с этим, показаниями для его применения
являются заболевания дыхательной системы с обильным и вязким бронхиальным
отделяемым.
Периферические противокашлевые препараты эфферентного действия включают в себя
обволакивающие, местноанастезирующие средства и увлажняющие аэрозоли и паровые
ингаляции.

16.

Обволакивающие препараты применяются при кашле, возникающем в
надгортанной области. Действие препаратов основано на том, что они создают
защитный слой на раздраженной слизистой глотки. Обычно их дают в виде
таблеток и сиропов, содержащих экстракты акации, лакрицы, дикой вишни,
глицерин и т.д.
Местноанастезирующие средства (например, бензокаин, циклаин и др.)
применяют для торможения кашлевого рефлекса при особых обстоятельствах
(например, перед бронхоскопией или бронхографией).
Увлажняющие аэрозоли и паровые ингаляции уменьшают раздражение слизистой
и снижают вязкость бронхиального секрета. Ингаляции водного аэрозоля или
пара с добавлением лекарственных препаратов или без них – самый
распространенный метод увлажнения.

17.

Эффект препаратов, обладающих как центральным, так и
периферическим механизмами противокашлевого действия
(например, битиодин) связан преимущественно с угнетением
рецепторов дыхательных путей и в меньшей мере — с
угнетающим влиянием на кашлевой центр.
В заключение можно напомнить, что успех от назначенной
терапии всегда есть результат грамотно проведенной
диагностики основного заболевания. Важно не забывать, что
для назначения любого препарата есть свои четкие
показания, учитывая которые возможно не только не
навредить, но и помочь пациенту, значительно улучшив его
качество жизни.

18.

Отхаркивающие средства — препараты,
назначаемые при влажном кашле при острых
респираторных заболеваниях, пневмонии, хронических
бронхитах, туберкулезе, опухолях легких. Влажный
кашель может быть со слизистогнойной, гнойной
мокротой на фоне одышки. Отхаркивающие средства в
настоях, отварах известны из народной медицины, их
получали их корня солодки, истода, алтея, ипекакуаны,
корней и корневищ девясила, синюхи, травы чабреца,
подорожника, душицы, фиалки, почек сосны, плодов
аниса, побегов багульника и других.

19.

Классификация отхаркивающих средств:
Секретомоторные отхаркивающие средства (регидранты).
Отхаркивающие средства рефлекторного действия — экстракт травы мышатника
сухой, корень алтея, мукалтин.
Отхаркивающие средства резорбтивного типа действия — натрия гидрокарбонат,
калия йодид.
Муколитики (отхаркивающие средства прямого действия).
Протеолитические ферменты — трипсин кристаллический, дезоксирибонуклеаза.
Синтетические муколитики — N-ацетилцистеин (АЦЦ), карбоцистеин
(мукопронт).
Стимуляторы синтеза сурфактанта — бромгексин (преноксдиазин), амброксол
(лазолван).
Заменители сурфактанта (эта группа используется в педиатрической практике
при ДВС-синдроме) — альвеофакт, сукрим.

20.

В настоящее время выпускают много комбинированных средств в составе
грудных капель, жидких и сухих микстур от кашля, а также пектусина,
бронхипрета, геделикса, гербиона, пектосола, нашатырно-анисовых капель,
аскорил-экспекторанта, трайфед-экспекторанта, бронхобрю, бронхоцина,
алекс плюс, стогггуссина фито, зедекса, кодтерпина, колдрекса, туссина,
гликодина, брозедекса, эвкалиптового бальзама от простуды доктора
Тайсса, кармолиса, проспана форте, сиропа подорожника от кашля доктора
Тайсса.
Часто применяют растительные противокашлевые и отхаркивающие
средства - пастилки от кашля "Доктор MOM", афлубин, гексапневмин,
трависил, травяной сироп от кашля и другие.

21.

Фармакокинетика:
Кодеина фосфат быстро всасывается, связь с белками
плазмы незначительная, подвергается
биотрансформации в печени, 10 % — путем
деметилирования, превращения в морфин. Период
полувыведения 2,5—4 ч. Препарат экскретируется
почками: 5—15 % в виде кодеина и 10 % в виде
морфина и его метаболитов. Аналгезируюший и
противокашлевой эффекты развиваются через 30—60
мин после энтерального введения, блокада кашлевого
рефлекса продолжается 4—6 ч.

22.

Глауцина гидрохлорид хорошо всасывается в пищеварительном
тракте. Биотрансформация отмечена в печени. Экстретируется почками в
виде метаболитов и в неизмененном виде.
Окселадина цитрат хорошо всасывается, максимальная
концентрация в крови определяется через 4—6 ч, после чего высокая
концентрация поддерживается на протяжении 4 ч. Отмечено также
хорошее всасывание либексина и левопронта, мукалтина, сухого экстракта
термопсиса, корня алтея в микстуре, натрия гидрокарбоната, калия
йодида и комбинированных лекарственных средств. Применение трипсина
кристаллического, дезоксирибонуклеазы в пульмонологии предполагает
только их местное действие в ингаляциях.

23.

Ацетилцистеин при приеме внутрь хорошо абсорбируется, однако
биодоступность низкая — не более 10 % (при первом прохождении через
печень препарат дезацетилируется с образованием цистеина). Максимальная
концентрация в крови достигается через 1—3 ч. Связывание с белками
плазмы составляет около 50 %. Препарат проникает через плацентарный
барьер. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов
(неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть
экскретирует в неизмененном виде кишечником.
Карбоцистеин также быстро всасывается при приеме внутрь, активно
метаболизируется при первом прохождении через печень. Максимальная
концентрация в крови отмечается через 2 ч после перорального приема.
Период полувыведения около 2 ч. В крови, печени концентрация
определяется до 24 ч с момента введения, т. е. больше, чем в других органах
и тканях. Выводится препарат с мочой, преимущественно в неизмененном
виде.

24.

Амброксол достаточно полно всасывается при любых путях введения (внутрь,
ингаляционно, парентерально). В печени подвергается биотрансформации,
образуя дибромантраниловую кислоту и глюкуроновые конъюгаты. В виде
растворимых метаболитов на 90 % экскретируется мочой, в неизмененном
виде выводится лишь 5 %. Период полувыведения увеличивается при почечной
недостаточности.
Бромгексин в течение 30 мин после приема внутрь практически полностью (99
%) всасывается. Биодоступность составляет 80 % вследствие эффекта "первого
прохождения" через печень. В плазме связывается с белками. Проникает
через гематоэн-цефалический и плацентарный барьеры, накапливается в
жировой ткани, печени, почках, меньше в сердце и мышечной ткани. В печени
подвергается деметилированию и окислению. Часть образующихся
метаболитов сохраняет активность (один из метаболитов — амброксол).
Период полувыведения — 1ч, однако конечный период полувыведения может
наблюдаться через 1,5 ч. Вследствие медленной обратной диффузии из тканей
экстретируется почками. При тяжелой почечной недостаточности клиренс
бромгексина снижается. При длительном применении препарат кумулирует.
Фармакодинамика. Кодеина фосфат непосредственно угнетает кашлевой
центр, обладает также аналгезирующим, антидиарейным действием, что
обусловлено стимуляцией рецепторов в различных отделах ЦНС и
периферических тканях. Окселадина цитрат угнетает кашлевой центр,
оказывает некоторое стимулирующее влияние на функцию внешнего дыхания.

25.

Глауцина гидрохлорид — алкалоид из растения мачок желтый, угнетает
кашлевой центр, облегчает дыхание, снимает симптом удушья. Препарат обладает
незначительным а-адреноблокирующим эффектом и может понижать
артериальное давление. Либексин — противокашлевое, спазмолитическое,
противоспалительное, местно-анестезирующее средство. Препарат блокирует
периферические звенья кашлевого рефлекса.
Левопронт — противокашлевое средство с преимущественным
периферическим действием, снижает чувствительность рецепторов дыхательных
путей.
Отхаркивающие средства рефлекторного типа действия (корень алтея и др.)
раздражают рецепторы желудка, рефлекторно увеличивают секрецию
бронхиальных желез, повышают активность мерцательного эпителия, усиливают
сокращение мышц бронхов, разжижают мокроту, проявляют противомикробное
действие.
У препаратов алтея и подорожника отмечено также обволакивающее свойство, у
термопсиса — стимуляция дыхательного центра, у солодки — репаративный
эффект.

26.

Ферментные препараты трипсина, разрывая пептидные связи, нарушают структуру
белков, расплавляют некротические ткани, секрет, нити фибрина.
Дезоксирибонуклеаза изменяет физико-химические свойства мукополисахаридов, в
результате чего уменьшаются вязкость и эластичность мокроты. Ацетилцистеин
расщепляет дисульфидные связи между мукопротеиновыми комплексами слизи,
снижает вязкость и эластичность бронхиального секрета и синтез гликопротеинов в
эпителии бронхов. Препарат также обладает антиоксидантным,
кардиопротекторным, дезинтоксикационным (при отравлении парацетамолом)
свойствами.
Бромгексин и амброксол также изменяют физико-химические свойства мокроты.
Отхаркивающее действие у амброксола (метаболита бромгексина) выражено
сильнее, чем у бромгексина. Их относят к мукорегуляторам, так как эти препараты
увеличивают содержание сурфактанта в легких вследствие блокирования распада и
усиления синтеза и секреции сурфактанта в альвеолярных пневмоцитах II типа. Они
увеличивают мукоцилиарный транспорт (опосредованно вследствие повишения
содержания сурфактанта), секрецию гликопротеинов, восстанавливают содержание
серозного и слизистого компонентов мокроты.
Показания к применению: острые и хронические заболевания дыхательных путей,
побочные эффекты всех противокашлевых средств, диспепсические явления,
аллергические реакции.

27.

Побочные эффекты: у кодеина фосфата отмечены
привыкание, лекарственная зависимость, угнетение дыхания,
гипотензия, атония кишечника и мочевого пузыря,
брадикардия, аритмия, аллергические реакции. При введении
глауцина гидрохлорида возможно возникновение гипотензии.
Либексин может вызвать онемение, сухость слизистой
оболочки полости рта и горла. У левопронта отмечены изжога,
повышенная утомляемость, обмороки, сонливость,
головокружение, головная боль, тахикардия.
Все растительные противокашлевые средства, натрия
гидрокарбонат, калия йодид могут вызвать диспепсические
расстройства и аллергические реакции; после применения
калия йодида возможны проявления йодизма.

28.

При использовании трипсина кристаллического и дезоксирибонуклеазы для ингаляции
возможны аллергические реакции, местное раздражающее действие, поэтому после
ингаляции необходимо полоскать ротовую полость. После применения ацетилцистеина
иногда отмечают изжогу, тошноту, рвоту, диарею, головную боль, стоматит, шум в
ушах, аллергические реакции, артериальную гипотензию, бронхоспазм (у лиц с
гиперактивностью бронхов), кожную сыпь и зуд, тахикардию.
Карбоцистеин может вызвать гастралгию, тошноту, желудочно-кишечные нарушения,
аллергические реакции.
Побочные явления бромгексина — желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота,
диспепсия, обострение язвенной болезни), повышение активности аминотрансфераз,
аллергические кожные реакции, сыпь, невротический отек.
Амброксол иногда вызывает боли в животе, тошноту, запор, аллергические реакции
(кожные высыпания, удушье, отек лица, лихорадку). Крайне редко отмечают сухость в
полости рта и дыхательных путях, гиперсаливацию, увеличение носовой секреции,
дизурию.

29.

Применяют противокашлевые и отхаркивающие средства у
спортсменов при заболеваниях верхних дыхательных путей, при
перемене климата, неблагоприятной эпидемиологической
обстановке, простуде после перегрева.
Практически все противокашлевые и отхаркивающие препараты
являются взаимозаменяемыми.
Следует отметить, что противокашлевые препараты часто
применяют в сочетании с отхаркивающими в том случае, если
частый кашель ухудшает состояние больных. При назначении
указанных препаратов следует принимать во внимание
возможность развития побочных эффектов и
дифференцированно подходить к их назначению в зависимости
от этапов соревнования.

30.

Формы выпуска препаратов
Aethimizolum — таблетки по 0,1 г; ампулы по 3 и 5 мл 1, 1,5 %-го раствора
Cordiaminum — ампулы по 1 и 2 мл, флаконы по 15 мл
Camphora — ампулы по 1 и 2 мл 20 %-го раствора
Sulfocamphocainum — ампулы по 1 мл 10 %-го раствора
Codterpinum — таблетки
Oxeladini citras — таблетки по 0,01 и 0,02 г
Glaucin hydrochloridum — таблетки по 0,05 г
Libexinum — таблетки по 0,1 г
Levopront — таблетки по 0,06 г
Althaeae officinalis — коробки по 100 г (1 ст. ложку заливают стаканом кипятка, настаивают 20 мин,
процеживают, принимают по 1/2 стакана 2—3 раза в день)
Infusum radicis Althaeae ex 6,0 г 180 мл
Mucaltinum — таблетки по 0,05 г
Exractum Thermopsidis siccum — таблетки по 0,01 г
Trypsinum crystallisatum — ампулы, флаконы по 0,005 и 0,01 г
Desoxyribonucleasa — ампулы, флаконы по 0,005 и 0,01 г
Acetylcysteinum — ампулы по 2 мл 10 %-го раствора; ампулы для ингаляций по 5 и 10 мл 20 %-го раствора;
таблетки по 0,1 и 0,2 г
Carbocysteinum — капсулы по 0,375 г; сироп 5 %-й 90, 100 и 250 мл
Bromhexinum — таблетки по 0,008 г; сироп 0,08 %-й 100 мл
Ambroxolum — таблетки по 0,03 г; капсулы по 075 г