Антихолинэстеразные препараты

1. Антихолинэстеразные препараты

(М, Н - холиномиметики непрямого
действия)

2.

Препараты ингибируют активность фермента
ацетилхолинэстеразы и усиливают влияние
ацетилхолина на М- и Н-холинорецепторы. Эффекты
антихолинэстеразных средств в основном подобны
эффектам прямых М, Н-холиномиметиков.
М-холиномиметическое действие проявляется в
повышении тонуса и сократительной активности
гладких мышц,
в усилении секреции желёз,
в возникновении брадикардии и падении артериального
давления.
Н-холиномиметическое действие проявляется в
стимуляции нервно-мышечной проводимости. В
малых дозах антихолинэстеразные средства
стимулируют ЦНС, а в больших – угнетают.

3.

Ингибирование ацетилхолинэстеразы
осуществляется за счёт взаимодействия веществ с
теми же участками фермента, с которыми
связывается ацетилхолин. Эта связь может быть
обратимой и необратимой.
Антихолинэстеразные препараты делятся:
Обратимого действия
Необратимого действия

4. Неостигмин (прозерин)

синтетический ЛП, является четвертичным
аммониевым соединением, не проникает через
ГЭБ и оказывает преимущественное действие в
периферических тканях.
Применяется при миастении, мышечной
дистрофии, параличах, двигательных нарушениях,
связанных с невритами, полиневритами,
остаточных явлениях после травм головного
мозга, полиомиелита, менингита, энцефалита, а
также при атонии кишечника и мочевого пузыря,
слабой родовой деятельности.

5.

Прозерин является антагонистом Мхолиноблокаторов и курареподобных средств с
антидеполяризующим типом действия.
Противопоказан при эпилепсии, бронхиальной
астме, стенокардии, атеросклерозе, беременности.

6. Галантамин (нивалин)

алкалоид, содержащийся в клубнях подснежников.
Выпускается в виде галантамина гидробромида.
Является третичным амином, проникает через ГЭБ
и обладает центральной активностью.
Аналогичными свойствами обладает
Физостигмин (физостигмина салицилат).
Применяется при полиневритах, нарушениях
мозгового кровообращения, полиомиелите, детском
церебральном параличе, деменции (нарушении
памяти), при миастении, атонии внутренних
органов.

7.

Дистигмина
бромид (убретид),
Пиридостигмина бромид (калимин)
– синтетические ЛП, обратимо
ингибируют ацетилхолинэстеразу.
Применяются при атонии кишечника
и мочевого пузыря, миастении,
параличе поперечно - полосатых
мышц.

8. Нейромидин (МНН: ипидакрина гидрохлорид)

обратимо ингибируют холинэстеразу в синапсах.
Оказывает непосредственное стимулирующее
влияние на проведение импульса по нервным
волокнам, нервно-мышечным синапсам
периферической и центральной нервной системы;

9. Нейромидин

обладает следующими фармакологическими
эффектами:
улучшает и стимулирует проведение импульса в
нервной системе и нервно-мышечную передачу,
улучшает память,
тормозит развитие деменции.

10. Антихолинэстеразные препараты необратимого действия

Фосфакол и Армин в виде глазных капель.
К ФОС относится также большая группа
инсектицидов, применяемых для
уничтожения насекомых (хлорофос,
карбофос, дихлофос и др.), а также
используемые в сельском хозяйстве
фунгициды, гербициды и др.

11. Клиника отравления ФОС

миоз (сужение зрачка),
слюнотечение,
потоотделение,
рвота,
бронхоспазм,
понос,
могут возникнуть судороги, психомоторное возбуждение,
кома и остановка дыхания.
Первая помощь при острых отравлениях ФОС
прежде всего необходимо удалить отравляющее вещество
с места введения, кожные покровы промыть 3-5 %
раствором натрия гидрокарбоната.

12.

При попадании ФОС внутрь – промыть желудок,
дать слабительные и адсорбирующие средства.
Если ФОС поступили в кровь, то проводят
форсированный диурез, гемосорбцию,
гемодиализ.
В качестве функциональных антагонистов при
отравлении ФОС используют М-холиноблокаторы
(атропин и др.), а также реактиваторы
холинэстеразы – дипироксим и изонитрозин.. Эти
ЛС эффективны лишь в первые часы после
отравления.