№5 Кл.фарм. в гастроэнт

1.

Клиническая
фармакология
препаратов для
лечения ЖКТ

2.

Средства, влияющие на секреторную функцию
желудка
делят на две группы:
1) повышающие секрецию желез желудка;
2) снижающие секрецию желез желудка.

3.

1. Средства, повышающие секрецию желез желудка
используют при недостаточной секреции желез желудка,
т.е. при анацидной и гипоацидной ее формах.
Для стимуляции секреторной функции желез желудка
назначают горечи или углекислую минеральную воду.
Если применение этих и подобных им средств не дает
результата, тогда для улучшения процесса пищеварения
назначают средства заместительной терапии (сок
желудочный натуральный, кислота хлористоводородная
разведенная, пепсин, Абомин, Ацидинпепсин и др.)

4.

2. Средства, снижающие секрецию желез желудка
Препараты, обладающие подобным действием,
делятся на четыре группы:
1) антацидные средства;
2) блокаторы М-холинорецепторов желудка;
3) блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов желудка;
4) блокаторы протонового насоса.

5.

1) антацидные средства
(anti - против, acidum - кислота)
Механизм действия и основные фармакодинамические
эффекты:
Антациды непосредственно взаимодействуют с соляной кислотой
в желудке, что приводит к ее инактивации.
Основными фармакологическими свойствами препаратов
являются:
• снижение протеолитических свойств желудочного сока
• уменьшение раздражающего действия соляной кислоты на
слизистую оболочку желудка
• повышение внутрижелудочного рН до 4,0-5,0.

6.

Классификация антацидных средств
1.Всасывающиеся антациды (системные)
2.Невсасывающиеся антациды (несистемные)

7.

1.Системные (всасывающиеся) антацидные средства:
Натрия гидрокарбонат (натрия бикарбонат, питьевая сода),
карбонат кальция и магния карбонат (Ренни)
Препараты быстро вступают в реакцию и нейтрализуют соляную
кислоту желудка, что приводит к уменьшению активности пепсина
и устранению прямого раздражающего действия на слизистую
оболочку желудка и ДПК.
Натрия гидрокарбонат в качестве антацидного средства
применяют только для экстренного купирования изжоги при
невозможности иной терапии!
Из-за большого количества побочных эффектов всасывающиеся
антациды практически утратили свое клиническое значение и
применяются населением в основном для самолечения.

8.

2.Несистемные (невсасывающиеся) антацидные
средства:
Препараты алюминия и магния, нерастворимы в воде, в
незначительной степени всасываются из ЖКТ и не вызывают
изменений кислотно-щелочного равновесия.
Механизм действия – адсорбция соляной кислоты.
Эффекты развиваются медленнее, чем системных, но
продолжаются дольше. Действие препаратов длится от 40 мин до 34 ч.
При гастритах или ЯБ желудка назначают не менее 6 раз в сутки
через 1-1,5 ч после еды или перед появлением "голодных" болей.

9.

Несистемные антациды:
Фосфалюгель (гидроксид, фосфат алюминия)
Маалокс, Алмагель (алгелдрат+магния гидроксид)
Гастал (Алюминия гидроксид-магния карбонат+магния
гидроксид)
Антарейт (Магалдрат)
Гевискон (Кальция карбонат+Натрия алгинат+Натрия
гидрокарбонат)
Форма выпуска: суспензия для приема внутрь, таблетки
для рассасывания, таблетки жевательные

10.

Невсасывающиеся антациды обладают дополнительными
благоприятными свойствами:
• адсорбируют пепсин, способствуя уменьшению
протеолитической активности желудочного сока;
• связывают лизолецитин и желчные кислоты, оказывающие
повреждающее действие на слизистую оболочку желудка;
• обладают обволакивающим действием;
• содержащие алюминий - способность адсорбировать желчные
соли, попадающие в просвет желудка путем рефлюкса из ДПК;
• обладают цитопротективным действием. Они способны
улучшать процессы регенерации эпителиальных клеток.

11.

Показания к применению антацидов:
- для снятия симптомов гастродуоденальных язв, рефлюкс-эзофагита при
самолечении;
- как средство дифференциального диагноза эпигастральных язвенных и
билиарных болей;
- для купирования симптомов ЯБ, ГЭРБ, хронического панкреатита в первые
дни обострений до назначения стандартизированного лечения;
- как лечебное средство, принимаемое пациентами по требованию при
изжоге, язвенных голодных болях, язвенной диспепсии.
Противопоказания
Антациды противопоказаны при выраженных нарушениях функций почек,
повышенной чувствительности к компонентам препарата.

12.

Побочные эффекты:
- алкалоз (при системном действии натрия гидрокарбоната)
особенно высок у пациентов с нарушением функции почек;
- гипокалиемия;
- нарушение водно-электролитного обмена (у пациентов
пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией при его
применении возможно повышение АД, усиление отеков и
нарастание признаков сердечной недостаточности);
- отеки;
- гипофосфатемия (нарушение всасывания фосфатов);
- запоры.
Клинические признаки алкалоза:
слабость, головная боль, ухудшение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, спазмы
мышц и судороги

13.

2.Блокаторы М-холинорецепторов желудка
Импульсы, идущие по парасимпатической нервной системе
(блуждающий нерв) к желудку, возбуждают
М-холинорецепторы, это вызывает увеличение его
секреторной и двигательной функции, спазм гладкой
мускулатуры и боли в желудке.
Устранение влияния блуждающего нерва на рецепторы
желудка с помощью М-холиноблокаторов позволяет
снизить избыточную секрецию желудочного сока,
купировать спазм гладкой мускулатуры и возникшую боль.

14.

К препаратам, блокирующим
М-холинорецепторы, относятся:
- атропина сульфат,
- препараты красавки,
- платифиллина гидротартрат
- метацин.
Использование этих препаратов нередко сопровождается
рядом побочных эффектов в виде сухости во рту,
тахикардии, паралича аккомодации и т.д

15.

3. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов желудка
(синонимы: H2-блока́торы, H2-антигистами́нные сре́дства,
антагони́сты Н2-гистами́новых реце́пторов) — лекарственные
препараты, предназначенные для лечения
кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного
тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты
посредством блокирования гистаминовых (H2-)
рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки
желудка.

16.

Классификация Н2-блокаторов по поколениям:
I-е поколение — циметидин,
II-е поколение — ранитидин,
III-е поколение — фамотидин,
IV-е поколение — низатидин,
V-е поколение — роксатидин.

17.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов желудка
-уменьшают секрецию соляной кислоты,
- подавляют продукцию пепсина,
-увеличивают выработку желудочной слизи,
-повышают синтез простагландинов в слизистой
оболочке желудка,
-увеличивают секрецию бикарбонатов,
-улучшают микроциркуляцию,
-нормализуют моторную функцию желудка и
двенадцатиперстной кишки.

18.

Применяют в случаях:
• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни,
• язвенной болезни,
• острого и хронического панкреатита,
• диспепсии,
• респираторных рефлюкс-индуцированных заболеваний,
в том числе, рефлюкс-индуцированной бронхиальной
астмы,
• хронического гастрита и дуоденита,
• пищевода Барретта и других кислотозависимых
заболеваний.

19.

Побочные действия — головная боль, чувство усталости,
сонливость, тошнота, рвота, диарея, миалгия, кожная сыпь.
При применении циметидина и ранитидина возможно
повышение активности трансаминаз, содержания
креатинина в сыворотке крови. При быстром
внутривенном введении препараты могут вызвать
нарушения ритма сердца.
Противопоказания — беременность, лактация,
выраженные нарушения функций печени и почек.

20.

Из-за побочных эффектов циметидин в настоящее время не
применяется.
Ранитидин также уходит из лечебной практики.
Актуален только фамотидин.
Синдром рикошета или «синдром отмены» — свойство
Н2-блокаторов при резком прекращении их приёма
вызывать увеличение кислотности и, как следствие,
обострение заболевания.

21.

4.Ингибиторы (блокаторы) протонового насоса это группа препаратов, снижающих выработку соляной кислоты
в желудке
Первое поколение – Омепразол (Омез, Лосек)
Второе поколение – Лансопразол (Ланцид, Ланзап),
Пантопразол (Контролок, Нольпаза, Зипантола)
Третье поколение – Рабепразол (Париет, Зульбекс),
Эзомепразол (Нексиум, Эманера),
Декслансопразол (Дексилант)

22.

Механизм действия:
Протоновый насос представляет собой фермент Н~-К+АТФазу, присутствующий в париетальных клетках желез
желудка и вызывающий секрецию кислоты за счет реакции
обмена иона водорода на ион калия.
Блокада этого фермента прекращает выход свободных
ионов водорода в просвет желудка и образование
хлористоводородной кислоты.

23.

Механизм действия ингибиторов протонной помпы

24.

Среди всех антисекреторных средств ИПП обладают самым мощным
эффектом и занимают лидирующее положение в лечении
кислотозависимых заболеваний органов пищеварения:
диспепсии;
синдром Золлингера–Эллисона;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
гастрит, дуоденит;
панкреатит;
повреждение слизистой оболочки желудка, вызванное приемом
нестероидных противовоспалительных препаратов;
заболевания, при которых показана эрадикация Helicobacter pylori

25.

Препараты этой группы относительно неустойчивы в кислой
среде
Форма выпуска:
• капсулы,
• таблетки, покрытые оболочкой,
• порошок для приготовления раствора для инфузий

26.

Максимальная концентрация в крови омепразола при приеме в
виде капсул достигается через 0,5 ч.
После ежедневного приема в дозе 20 мг в течение 7 дней
омепразол угнетает секрецию соляной кислоты более чем на 95%,
восстановление секреции происходит через 4-5 дней после отмены
препарата.
При обострении ЯБ ДПК и желудка омепразол назначают в дозе
20-40 мг/сут (у 90% больных происходит заживление язвенного
дефекта в течение 4 нед.).
Для ИПП характерна функциональная кумуляция, т. е. накопление
антисекреторного эффекта.

27.

Побочное действие:
• тошнота,
• диарея,
• головная боль, головокружение,
• кожная сыпь,
• редко импотенция,
• гинекомастия,
• симптомы приступа подагры,
• слабость,
• онемение пальцев,
• насморк.

28.

При применении омепразола возможны:
• лихорадка,
• фотосенсибилизация,
• аллопеция,
• нарушение вкусовых ощущений,
• стоматит,
• кандидоз.
• тромбоцитопения,
• лейкопения,
• агранулоцитоз

29.

Противопоказания:
Хронические заболевания печени (в т. ч. в анамнезе),
повышенная чувствительность к данной группе препаратов.

30.

Средства, оказывающие действие на Helicobacter pylori
Наличие бактерии Helicobacter pylori в слизистой оболочке
желудка и двенадцатиперстной кишки нередко служит
одной из ведущих причин развития гастрита и язвенной
болезни в них.
Наибольшее количество заболеваний слизистой
двенадцатиперстной кишки связывают именно с этим
возбудителем, который, проявляя определенную
активность, разрушает слизистую, вызывая ее изъязвление.
К препаратам, оказывающим бактерицидное действие на
бактерии Helicobacter pylori, относятся Де-нол и блокаторы
протонового насоса.