Нефопам

1.

Я не верю в его
эффективность!

2.

Нефопам —ненаркотический анальгетик центрального действия, применяемый в некоторых странах Европы и СНГ.
Механизм его действия заключается в ингибировании обратного захвата моноаминов
(серотонин/норадреналин/дофамин) и влияние на ионные каналы → усиление нисходящей антиноцицептивной
модуляции и уменьшение гипералгезии.
А если попроще?
Монамины являются передатчиками между нервными клетками. Обычно после того, как одна клетка выбросила эти
вещества для передачи сигнала, она быстро всасывает их обратно (это и есть «обратный захват»).
Ингибирование означает, что этот возврат блокируется. Поскольку обратный путь закрыт, серотонин, норадреналин и
дофамин дольше остаются в пространстве между клетками и их концентрация сильно увеличивается. Они начинают
активно и непрерывно работать.
Влияние нефопама на ионные каналы, то есть нервные клетки теряют способность легко возбуждаться, что создает
трудности с проведением электрических импульсов боли.
Если подводить итог, то нефопам усиливает способность организма в «самообезболиванию».

3.

Плюсы:
-возможность внутривенного введения с быстрым эффектом
-отсутствие выраженной дыхательной депрессии (в отличие от опиоидов)
-снижение необходимости в опиоидах
-формат в виде таблеток
Минусы:
-серотонинергические взаимодействия. Нефопам влияет на моноаминовые системы — сочетание с
серотонинергическими препаратами (ТЦА, трамадол и др.)
-судорожный риск. Нефопам может снижать порог судорог — осторожно у пациентов (животных) с
эпилепсией или предрасположенностью к судорогам.
-кардиоваскулярные эффекты. Возможна тахикардия, повышение АД, возбуждение — при болюсном в/в
введении. Поэтому этот препарат при в/в введении вводят капельно за 15 минут.

4.

Доказательная база у людей:
• Снижает потребление морфина на 20-40%
• Улучшает качество аналгезии в первые 6-24ч.
• При трансплантации почки уменьшает дозу фентанила на 19%
• Хроническая боль при ХБП: потенциально полезен при
противопоказаниях к НПВС

5.

Нефопам в ветеринарии
Собаки (РКИ)
Zhang et al.,-рандомизированное сравнение
нефопама и трамадола у собак при ОГЭ; дозы
1 и 2 мг/кг вв. 2 мг/кг давал лучшую
аналгезию и меньше запросов на
дополнительную анальгезию по сравнению с
1 мг/кг.
2 мг/кг сопоставим или лучше 2 мг/кг
трамадола по оценкам боли (CMPS-SF).
Кошки (лабораторный обзор)
Canway et al., 1977- нефопам показал
анальгезию в « стандартных тестах»: тест с
индукцией боли с помощью
фенилквинозолина ( writing test); тест с
горячей плитой, тест с зажимом хвоста, тест с
пульпой зуба. Данные экспериментальные,
информации о пути введения и дозах нет.

6.

Нефопам в урологии и
нефрологии
1. Анальгетический эффект. Купирует болевой синдром при воспалительных заболеваниях мочевого пузыря и
уретры, снижая дискомфорт при мочеиспускании и улучшая общее состояние пациента.
2. Спазмолитический эффект. Способствует расслаблению гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.
3. Безопасность при нарушении функции почек. Не оказывает прямого нефротоксического действия, что
критически важно при уже нарушенной функции почек.
ВАЖНО! Нефопам метаболизируется в печени, но элиминируется почками. При почечной недостаточности
требуется снижение дозы на 25-50% с увеличением интервала между введениями для предотвращения кумуляции
препарата.

7.

Клинические рекомендации
✓ Вв каждые 4-6 часов
✓ Вм или по каждые 6-8 часов
✓ При вв обязательно разведение и медленное введение!!! (не менее 10-15 минут)
✓ При почечной недостаточности и гериатрические пациенты- снижение доза на 30-50%
✓ Не применять у пациентов с эпилепсией, АГ, глаукомой
✓ Избегать сочетаний с серотонинергическими средствами
✓ Педиатрические пациенты- с 4ех месяцев
✓ Медленное введение, контроль ад и чсс
✓ Дозы собаки 1-2мг/кг, кошки 0,5-1 мг/кг, 3-7 дней (рекомендуемая длительность курса при острой боли).

8.

Клинические
рекомендации
• Периоперационный период- в мультимодальной схеме постоперационного
контроля боли.
• Борьба с постоперационной дрожью.
• Пациенты с мочевыми катетерами.
• Амбулаторные пациенты-в мультимодальной схеме.
Нефопам+НПВС
Нефопам+Анальгин
Нефопам+Теразозин

9.

Возможные осложнения и их
предотвращение
Сердечно-сосудистые эффекты
Тахикардия, артериальная гипертензия при
быстром введении или передозировке.
Профилактика: медленное введение при вв,
контроль чсс и ад.
Неврологические проявления
Возбуждение, дезориентация, судороги
(особенно при передозировке). Профилактика:
соблюдение дозировки, постепенное введение,
готовность к симптоматической терапии
Лекарственные взаимодействия
СИОЗС/трамадол/ТЦА- серотониновый синдром
(возбуждение, тремор, гипертермия).
Опиоиды- синергизм в анальгезии, без угнетения
дыхания.
Бета-блокаторы- возможная маскировка
тахикардии
Осторожность при заболеваниях
ХБП-снижение дозы на 30-50%.
Печеночная недостаточность-индивидуальная
коррекция.
Пожилые0меньше доза, медленное титрование.
Эпилепсия, глаукома, АГ-противопоказание