Севастопольское государственное бюджетное образовательное учреждение профессионального образования Севастопольский медицинский
Фармакокинетика Фармакодинамика
Пример:
Пероральный путь - вводят большинство лекарств (для планового лечения)
Сублингвальный путь - нитроглицерин, валидол, глицин и др.
Ректальный путь введения – свечи и лекарственные клизмы для местного действия на прямую кишку (геморрой, трещина прямой кишки,
Внутримышечный путь введения
Подкожный путь - водные и масляные растворы, суспензии - для длительного действия лекарства – плановое лечение.
Ингаляционный – для местного действия на бронхо-легочную систему - аэрозоли (при бронхите, бронхиальной астме и др) и для
Всасывание, распределение, биотранформация и выделение лекарственных веществ
Распределение по органам и тканям
Распределение лекарства в организме может быть равномерным или неравномерным.
Биотрансформация
Биотрансформация - метаболизм лекарств
Редко, лекарственное вещество в результате биотрансформации превращается в более токсичное вещество. Например, кодеин – в
Факторы, влияющие на биотрансформацию:
Основные пути выведения ЛВ из организма
Основные пути выведения (экскреции) лекарственных средств из организма
Основные понятия фармакодинамики:
Целесообразность применения ЛВ при данном заболевании определяют:
Механизм действия лекарства - характеризует взаимодействие Л с организмом на уровне биомолекул.
ТИПЫ РЕАЛИЗАЦИИ ГОРМОНАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
Рецепторы и их подтипы
По механизму действия лекарственных веществ на рецепторы , лекарственные вещества делят:
Взаимодействие ЛВ
Синергизм – однонаправленное действие лекарственных веществ.
Антагонизм - взаимное ослабление эффекта лекарственных веществ.
Изменения действия лекарства при повторных введениях
Толерантность (привыкание) – снижение эффектов ЛВ при повторном применении в результате уменьшения всасывания, ускорения
Тахифилаксия – быстрое ослабление эффекта, иногда сразу после первого введения, препарата (чаще при повторном применении в
Лекарственная зависимость (пристрастие) – непреодолимая потребность в повторных приемах препарата с целью улучшения
Дозы для детей
Дозы для пожилых людей (старше 65 лет)
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ
Согласно определению ВОЗ
Классификация побочных эффектов
Идиосинкразия
Аллергия
Из ЛП к истинным аллергенам относят вещества белковой природы
Большинство лекарств являются неполными аллергенами – гаптенами. Попав в организм человека, они образуют комплекс с белками и
Степень и скорость сенсибилизации зависят от пути введения лекарств.
По статистике чаще всего аллергию вызывают:
Классификация аллергических реакций по тяжести
Классификация аллергических реакций по скорости развития
Анафилактический шок - самый грозный вариант острой аллергической реакции.
Передозировка – развитие осложнений, связанных с превышение дозы ЛВ.
704.50K
Категория: МедицинаМедицина

Фармакокинетика и фармакодинамика

1. Севастопольское государственное бюджетное образовательное учреждение профессионального образования Севастопольский медицинский

колледж
имени Жени Дерюгиной
Раздел 1. Общая рецептура. Общая фармакология.
Тема 1.2. Основные понятия фармакокинетики и
фармакодинамики.
Преподаватель
О.Г.Шевченко
Севастополь - 2017

2.

Фармакокинетика лекарственных
средств.
Пути введения лекарственных
веществ в организм.
Общая
фармакология
изучает
общие
закономерности фармакокинетики и фармакодинамики
лекарственных веществ.
Фармакокинетика - это раздел фармакологии о
всасывании,
распределении
в
организме,
депонировании, метаболизме и выведении веществ.
Фармакодинамика
раздел,
изучающий
биологические эффекты веществ, их локализацию и
механизм действия.

3. Фармакокинетика Фармакодинамика

Всасывание
(адсорбция)
Распределение
Биотрансформация
Выведение
лекарства
Фармакологические
эффекты лекарства
Механизм действия
лекарства
Взаимодействие
лекарств

4. Пример:

Фармакокинетика
валидола - эффект
наступает через 2-3
минуты после
сублингвального
применения и длится 30
минут.
Фармакодинамика
валидола - раздражает
холодовые рецепторы
ротовой полости,
вызывает рефлекторное
расширение коронарных
артерий, увеличивает
приток крови к сердцу,
снимает боль в сердце

5.

Пути введения лекарственных веществ
Существуют два основных пути введения лекарств в
организм больного:
а) энтеральный (пероральный, сублингвальный,
ректальный) - через желудочно-кишечный тракт;
б) парентеральный - минуя желудочно-кишечный
тракт. К энтеральным путям введения относятся:
введение лекарственных веществ через рот (per os),
или перорально;
под язык (sub lingua);
в прямую кишку (per rectum), или ректально.

6.

Пути введения
лекарств
Энтеральные
(через жкт)
Парентеральные
(минуя жкт)
•Пероральный
•Сублингвальный
•Ректальный
•Инъекционный
•Ингаляционный
•Накожный

7.

Пероральный способ введения лекарств является
самым распространенным, простым, удобным для
больного, не требующим стерилизации препарата и
специальных инструментов. Однако при этом действие
лекарства развивается только через определенный
промежуток времени. Препарат может разрушаться в
содержимом
желудка
и
кишечника,
оказывать
раздражающее и повреждающее действие на слизистую
желудочно-кишечного
тракта.
Многие
лекарства
частично инактивируются в печени, куда поступают по
системе воротной вены сразу же после всасывания из
пищеварительного тракта. Введенные через рот
лекарственные препараты могут проявлять местное
действие, но большинство из них попадает в
кровеносную систему и оказывает системное действие
на организм больного.

8. Пероральный путь - вводят большинство лекарств (для планового лечения)

Прост, удобен для
пациента, не требует
участия мед. персонала.
Нетравматичен.
Не требует стерильности.
Оптимально принимать
лекарства - за 30 минут до
еды или через 2 часа после
еды (кроме особых случаев),
запивать ½-1 стаканом воды
(кроме особых случаев).
Лекарства медленно
всасываются - эффект
развивается через 30-120
минут.
Лекарства частично
разрушаются
пищеварительными соками, в
печени.
Непригоден для оказания
быстрой помощи.
Непригоден при рвоте,
нарушении глотания, часто у
детей.
Лекарственные препараты
могут раздражать ЖКТ,
вызывать гастрит, язву.

9.

- Лекарственные
препараты
принятые
натощак действуют быстрее.
- Пища, а также другие лекарственные
препараты могут уменьшать (усиливать)
действие
принимаемых
лекарственных
препаратов.
- Болезни желудка и кишечника замедляют
(уменьшают) всасывание лекарственных и
действие их снижается.

10.

При введении под язык (сублингвально)
лекарственные
вещества
очень
быстро
всасываются, так как слизистая полости рта
обильно кровоснабжается. Лекарства сразу
попадают в общий кровоток через верхнюю
полую вену, т. е. при первой циркуляции в
системе кровообращения они минуют печень.
Таким
путем
вводятся
лекарственные
препараты, которые разрушаются в желудочнокишечном
тракте
либо
значительно
инактивируются в печени, а также при
оказании экстренной помощи (например,
нитроглицерин принимают под язык при
стенокардии).

11. Сублингвальный путь - нитроглицерин, валидол, глицин и др.

Сублингвальный путь нитроглицерин, валидол, глицин и др.
Всасывается в кровь,
минуя желудок и печень
эффект наступает
быстро- через 2-20 минут часто используют для
экстренной помощи
Не разрушается в ЖКТ и
печени и не раздражает
их
Не все лекарства
хорошо всасываются в
кровь в ротовой полости
Могут раздражать
слизистую оболочку
ротовой полости

12.

В
прямую
кишку
(ректально)
лекарственные препараты вводятся в форме
суппозиториев
(свечей)
или
микроклизм
объемом до 100 мл. В силу особенностей
кровоснабжения слизистой прямой кишки около
50 % всасывающегося лекарства минует
воротную
систему
печени,
поэтому
фармакологический эффект для ряда лекарств
при введении в прямую кишку может быть
более выраженным, чем при приеме через рот.
Лекарственные вещества, имеющие структуру
белков, жиров и полисахаридов, через
слизистую прямой кишки не проникают.
Ректально вводят свечи (суппозитории) и
жидкости с помощью клизм.

13. Ректальный путь введения – свечи и лекарственные клизмы для местного действия на прямую кишку (геморрой, трещина прямой кишки,

запор) и для общего
действия на весь организм (обезболивание и др).
ЛС быстро всасывается в
кровь, минуя желудок, а
с нижней трети прямой
кишки минуя и печень
Не раздражает желудок
Можно при рвоте, при
нарушении глотания,
детям
У некоторых
пациентов
возможны
психологические
трудности в связи
с введением в
прямую кишку ЛС

14.

К
парентеральным
способам
применения
лекарственных
средств
относятся
различные
виды
инъекций (подкожные, внутримышечные, внутривенные,
внутриартериальные, внутрикостные, внутрибрюшинные, в
спинномозговой канал) наиболее часто используются
подкожные, внутримышечные и внутривенные, ингаляции,
электрофорез, вагинальные,
поверхностное нанесение
препаратов на кожу и слизистые оболочки.
Наиболее
быстро
проявляется
фармакологическое
действие лекарственных препаратов при внутривенном
введении.
Внутриартериальное введение лекарств используют
при лечении сосудистых и некоторых онкологических
заболеваний.
Иногда
таким
путем
вводят
рентгеноконтрастные вещества.
Введение в спинномозговой канал (интратекальное)
используют в случае плохой проницаемости лекарственных
веществ через гематоэнцефалический барьер (например,
некоторые антибиотики) или для анестезии тканей,
получающих иннервацию из нижележащих отделов (по
отношению месту введения) сегментов спинного мозга.

15.

Внутривенный путь введения лекарственных
препаратов применяют:
Для оказания экстренной помощи.
Для лечения тяжелых больных.
Для
лечения
больных
в
бессознательном
положении.
При рвоте.
При нарушении глотания (например вследствие
инсульта).
Если лекарство при другом пути введения
неэффективно ( маннит, цититон, строфантин и др).

16.

Инъекционный
подкожный
В плевральную
полость
Внутрибрюшинно
Субарахноидально
Субдурально
Внутрисердечно
внутримышечный
внутривенный
внутриартериальный

17.

18.

Внутримышечно вводятся водные и масляные растворы и
суспензии лекарственных веществ, что дает относительно быстрый
эффект (всасывание наблюдается в течение 10-30 минут).
Внутримышечный путь введения часто используется в лечении
депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем
вводимого вещества не должен превышать 10 мл. суспензии и
масляные растворы в связи с медленной всасываемостью
способствуют формированию местной болезненности и даже
абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных
стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным
может оказаться случайное попадание иглы в кровеносный сосуд.
Внутримышечно не рекомендуют вводить растворы
лекарственных
препаратов,
обладающих
раздражающими
свойствами, так как могут развиться воспалительная реакция,
образоваться инфильтраты и даже произойти некроз тканей в
месте введения.

19. Внутримышечный путь введения

Эффект развивается через 10-15 минут
(водные растворы), через 30 минут (масляные
растворы и суспензии).
Новокаин (лидокаин) замедляют всасывание
лекарств !!!
Перед
проведением инъекции масляный
раствор необходимо нагреть.
Суспензию надо взболтать.
При шоке (коллапсе) всасывание лекарств из
места введения в кровь замедляется !!!

20.

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При
подкожном введении всасывание лекарственного вещества
происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном.
При подкожном введении ЛС проявление терапевтического
эффекта развивается постепенно, однако сохраняется более
длительно.
Введение лекарств под кожу по сравнению с внутримышечным
и внутривенным способами может сопровождаться более
выраженной болевой реакцией из-за наличия в поверхностных
тканях большого количества чувствительных нервных окончаний.
Поэтому в детской практике этот путь введения используется реже.
Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ,
которые могут вызвать омертвление (некроз) тканей. Следует
помнить,
что
при
недостаточности
периферического
кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются
слабо.

21. Подкожный путь - водные и масляные растворы, суспензии - для длительного действия лекарства – плановое лечение.

Эффект развивается
медленно- через 30-120
минут.
В п/к клетчатке
образуется депо
лекарства, откуда оно
всасывается в кровь.
Эффект продолжается
долго 10 и более часов.

22.

Газообразные и летучие вещества вводят путем
ингаляции (вдыхания). Ткань легкого обильно
кровоснабжается, суммарная общая поверхность
альвеол очень велика, за счет этого лекарства легко и
быстро попадают кровь. Так вводят некоторые средства
для общей анестезии (наркоза). Ингаляционный путь
введения
характеризуется
также
мягкостью
и
точностью управления фармакологическим эффектом,
вызываемым вводимым веществом.
Вдыханием
аэрозоля (бекламетазон, сальбутамол) достигается их
высокая концентрация в бронхах при минимальном
системном эффекте. Раздражающие вещества путем
ингаляции не вводятся в организм, кроме того, они,
всасываясь через стенки альвеол легких, могут вызвать
кардиологический эффект.

23. Ингаляционный – для местного действия на бронхо-легочную систему - аэрозоли (при бронхите, бронхиальной астме и др) и для

Ингаляционный – для местного действия на бронхолегочную систему - аэрозоли (при бронхите,
бронхиальной астме и др) и для общего действия –
наркозные средства (газы и летучие жидкости).
Чувствительность к
лекарствам легочной ткани
ограничивает применение
большинства лекарств
ингаляционно.
Взрывоопасность
аэрозольных баллончиков.
Бронхи должны быть
проходимы (наличие
слизистых пробок в
бронхах - препятствует
действию лекарства).
Легко дозируются
Быстро всасываются в
кровь- эффект быстрый
через 3-10 минут
Не разрушаются в
печени

24.

Местное применение. Для получения локального
эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек
наносятся
лекарственные
средства.
Некоторые
препараты,
длительно
применяемые
наружно
(глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут
оказывать и системное действие. В последние годы
разработаны лекарственные формы на клейкой основе,
обеспечивающие медленное и длительное всасывание,
за счет чего повышается продолжительность действия
препарата (пластыри).
Электрофорез – этот путь основан на переносе
лекарственных веществ с поверхности кожи в
глубоколежащие ткани с помощью гальванического
тока.

25. Всасывание, распределение, биотранформация и выделение лекарственных веществ

Лекарства,
поступившие
в
организм,
проходят следующие превращения:
- всасывание;
- связывание с белками и транспорт кровью;
- взаимодействие с рецепторами;
- распределение в тканях;
- метаболизм и выведение из организма.

26.

Всасывание
Всасывание лекарственного вещества - это
процесс поступления его из места введения в
кровеносное русло. Всасывание зависит не только от
путей введения, но и от растворимости лекарственного
вещества в тканях, скорости кровотока в этих тканях и
от места введения.
Всасывание лекарственных веществ осуществляется
за счет разных механизмов. Так липофильные вещества
всасываются главным образом путем пассивной
диффузии через мембраны. Гидрофильные вещества с
невысоким молекулярным весом (массой) проникают
путем фильтрации через поры биологических мембран.
Многие вещества всасываются за счет активного
транспорта их молекул с помощью транспортных систем
клеточных мембран. Вещества белковой природы
всасываются путем пиноцитоза.

27. Распределение по органам и тканям

Распределение
лекарственных
средств
в организме
зависит от его растворимости в липидах, связывания с белками
плазмы крови, интенсивности регионального кровотока и других
факторов. Значительная часть лекарства в первое время после
всасывания попадает в те органы, которые наиболее активно
кровоснабжаются (сердце, печень, легкие, почки). Мышцы,
слизистые оболочки, жировая ткань и кожные покровы медленнее
насыщаются лекарственными препаратами. Одним из основных
факторов, который определяет распределение лекарственного
вещества, является скорость его диффузии в различные ткани.

28. Распределение лекарства в организме может быть равномерным или неравномерным.

Распределение
(действие)
лекарства
зависит от:
растворимости лекарства в воде или жире,
размера молекул лекарства,
степени связывания лекарства
с белками
крови (альбумином).

29. Биотрансформация

Биотрансформация – комплекс физико-
химических и биохимических превращений
лекарственных средств, в процессе которых
образуются
метаболиты
(водорастворимые
вещества), которые легко выводятся из
организма.

30. Биотрансформация - метаболизм лекарств

Это биохимическое превращение лекарства
в
менее
активное,
менее
токсичное,
водорастворимое вещество, которое легко
выводится из организма.
Биотрансформация
лекарств
на
90%
происходит в клетках печени – гепатоцитах под
действием микросомальных ферментов, а 10% в кишечнике, в почках, в легких.
-

31.

В результате биотрансформации образуется
метаболит – вещество менее активное, менее
токсичное, чем исходное лекарство.
Важно! Не все лекарственные вещества
проходя
через
печень
подвергаются
биотрансформации.
Некоторые лекарственные вещества проходя
через печень остаются в активном состоянии и
также выводятся. Например, фурадонин – для
лечения инфекции мочевых путей.

32. Редко, лекарственное вещество в результате биотрансформации превращается в более токсичное вещество. Например, кодеин – в

морфин.

33. Факторы, влияющие на биотрансформацию:

Возраст (у детей незрелые ферменты).
2. Пол (у женщин меньше ферментов).
3. Заболевания печени (гепатит, цирроз).
4. Заболевания сердечно-сосудистой системы и
других систем.
5. Индивидуальные особенности организма.
6. Доза лекарства.
1.

34. Основные пути выведения ЛВ из организма

ПУТИ ВЫВЕДЕНИЯ
МЕХАНИЗМЫ
ВЫВЕДЕНИЯ
С мочой
Клубочковая фильтрация,
Активная канальцевая секреция
С желчью
Активный транспорт, пассивная
диффузия
Через кишечник
Пассивная диффузия, желчная
секреция
Со слюной
Пассивная диффузия, активный
транспорт
Через легкие
Пассивная диффузия
С потом
Пассивная диффузия
С молоком
Пассивная диффузия, активный
транспорт

35. Основные пути выведения (экскреции) лекарственных средств из организма

Путь выведения
Механизмы выведения
Лекарственные средства
С мочой
Клубочковая фильтрация,
активная канальцевая секреция
Большинство лекарственных средств в не связанной с
белками форме
С жёлчью
Активный транспорт, пассивная
диффузия, пиноцитоз
Дигитоксин, пенициллины, тетрациклины,
стрептомицин, хинин, стрихнин, четвертичные
аммониевые соединения
Через кишечник
Пассивная диффузия, жёлчная
секреция без реабсорбции
Доксициклин, ионизированные органические кислоты
Со слюной
Пассивная диффузия, активный
транспорт
Пенициллины, сульфаниламиды, салицилаты,
бензодиазепины, тиамин, этанол
Через лёгкие
Пассивная диффузия
Средства для ингаляционного наркоза, йодиды,
камфора, этанол, эфирные масла
С потом
Пассивная диффузия
Некоторые сульфаниламиды, тиамин
С молоком
Пассивная диффузия, активный
транспорт
Антикоагулянты, антибиотики, тиреостатики, литий,
карбамазепин

36.

Фармакодинамика лекарственных средств.
Механизмы реализации
фармакотерапевтического эффекта
лекарственных средств.
Фармакодинамика — раздел фармакологии, изучающий
локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты
лекарственных средств, силу и длительность их действия.
В основе действия большинства лекарственных средств лежит
процесс воздействия на физиологические системы организма,
выражающиеся изменением скорости протекания естественных
процессов. Торможение или возбуждение физиологических
процессов ведет к снижению и усилению соответствующих
функций тканей организма. При применении лекарственных
средств в организме они могут воздействовать на специфические
рецепторы,
ферменты,
мембраны
клеток
или
прямо
взаимодействовать с веществами клеток.

37. Основные понятия фармакодинамики:

Фармакологический эффект.
2. Виды действия.
3. Механизм действия лекарств.
4. Комбинированное
действие лекарств
(взаимодействие лекарств).
5. Изменение
действия лекарств при
повторном введении.
6. Дозирование лекарств.
7. Виды побочного действия лекарств.
1.

38.

Фармакологический эффект (ФЭ) реакция организма на введение лекарства
(изменение функций органов и систем
организма).
Например:
повышение АД (гипертензивный);
снижение АД (гипотензивный);
снижение температуры (гипотермический);
уменьшение боли (анальгезирующий);
расширение зрачка (мидриаз).

39. Целесообразность применения ЛВ при данном заболевании определяют:

П о к а з а н и я
к назначению заболевания или состояния, при которых надо
назначить данный препарат с лечебной целью.
П р о т и в о п о к а з а н и я
к
назначению – заболевания (состояния) при
которых данный препарат назначать нельзя.

40. Механизм действия лекарства - характеризует взаимодействие Л с организмом на уровне биомолекул.

Механизм действия лекарства характеризует взаимодействие Л с
организмом на уровне биомолекул.

41.

Механизм
действия
лекарств
Рецепторный
(Взаимодействие
с рецепторами)
Ферментный
Влияние на
Ионные каналы
(антиферментный
(Изменение
активности
ферментов)
(изменение
Проницаемости
Клеточной оболочки
Для ионов Na, K
И др.0
Влияние на
Транспортные
системы

42.

Механизм
действия большинства лекарств
рецепторный - связан с действием их на
специфические структуры клеточных мембран –
рецепторы.
Рецептор - это макромолекулы на клеточной
мембране, с которыми взаимодействуют гормоны
(ферменты, БАВ) и лекарственные вещества.
Лекарственные
вещества
и
рецепторы
связываются между собой с помощью химических
связей.
Взаимодействие рецепторов и лекарственных
веществ обратимо, за исключением некоторых
ядов.

43. ТИПЫ РЕАЛИЗАЦИИ ГОРМОНАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

Мембранный тип. При взаимодействии гормона с
клеточной мембраной изменяется ее проницаемость для
определенных веществ. Так под действием инсулина
активируются системы транспорта глюкозы и она начинает
активно проникать в клетку. Обычно такой тип действия
сочетается с мембранно-клеточным.
При мембранно-клеточном типе гормон не проникая в
клетку, а влияет на ее обмен через своего посредника
(вторичного мессенджера, первичный - сам гормон).
Цитозольный механизм (или ядерный) свойственен
липофильным белкам - стероидам. Они проникают через
клеточную мембрану в цитозоль и соединяются с
внутриклеточными рецепторами. Комплекс гормон-рецептор
проникает в ядро клетки, где избирательно влияет на
активность генома, это приводит к снижению или активации
синтеза определенных ферментов, что приводит к изменению
скорости или направления определенных реакций.
Смешанный тип - присущ йодтиронинам (гормонам
щитовидной железы).

44.

Рецепторы
есть
организма человека.
во
всех
клетках
Например:
- холинорецепторы, адренорецепторы,
опиатные
рецепторы,
инсулиновые
рецепторы, гистаминовые и т.д.
Разные
лекарства
могут
взаимодействовать с одними и теми же
рецепторами на клеточных мембранах.

45. Рецепторы и их подтипы

Рецепторы
А1-адренорецепторы
А2-адренорецепторы
Аденозиновые
Гистаминовые
Дофаминовые
B-адренорецепторы
М-холинорецепторы
Н-холинорецепторы
Опоидные рецепторы
Подтипы
а1а,а1в, а1с
а2а, а2в, а2с
А1,А2а,А2в,А3
Н1,Н2,Н3
D1 D2 D3
В1,в2,в3
М1,М2,М3
Мышечные, нейрональные

46. По механизму действия лекарственных веществ на рецепторы , лекарственные вещества делят:

Агонисты (миметики)
– лекарственные
вещества, которые при
взаимодействии с
рецепторыми,
возбуждают их и
вызывают
фармакологический
эффект.
Антагонисты (блокаторы)

лекарственные
вещества, связываются
с рецепторами и
препятствуют действию
на них других веществ
(гормонов, медиаторов,
лекарственных веществ).

47. Взаимодействие ЛВ

Фармацевтическое

химическое
взаимодействие до введения в организм
при смешивании в ЛФ.
Фармакологическое – после введения в
организм.

48. Синергизм – однонаправленное действие лекарственных веществ.

Синергизм – однонаправленное
лекарственных веществ.
действие
Сенситизирующее действие - (препарат
усиливает действие другого.
2. Аддитивное – фармакологический эффект
комбинации больше одного из компонентов, но
меньше их суммы.
3. Суммация – эффект комбинации = сумме
эффектов: фуросемид + урегит.
4. Потенцирование – эффект комбинации >
суммы эффектов: адреналин + преднизолон.
1.

49. Антагонизм - взаимное ослабление эффекта лекарственных веществ.

1.
Химический – вступление в реакцию с
образованием неактивного вещества.
2. Физический
– поглощение, например
адсорбция.
3. Физиологический

конкурентный
антагонизм на уровне рецепторов органов –
мишеней.

50. Изменения действия лекарства при повторных введениях

Кумуляция

усиление
эффекта
лекарственных
веществ
при
повторном
введении (может привести к проявлению
токсических эффектов).
(материальная – накопление ЛВ в виде
связей с белками,
функциональная – накопление эффекта ЛВ,
несмотря на его выведение).

51. Толерантность (привыкание) – снижение эффектов ЛВ при повторном применении в результате уменьшения всасывания, ускорения

биотрансформации или выведения, а также
снижения
чувствительности
рецепторов.
Преодолевается увеличением дозы, что может
вызвать интоксикацию

52. Тахифилаксия – быстрое ослабление эффекта, иногда сразу после первого введения, препарата (чаще при повторном применении в

течение
короткого
промежутка времени).

53. Лекарственная зависимость (пристрастие) – непреодолимая потребность в повторных приемах препарата с целью улучшения

самочувствия или преодоления явлений
лишения (абстиненции).

54.

Лекарственная
зависимость
Психическая –
нарушение сна,
настроения
Физическая –
Тяжелые физические
расстройства,
угрожающие жизни

55.

Виды доз
по
продолжительности
Разовая
Суточная
Курсовая

56.

Виды доз
(по величине)
ЛЕЧЕБНАЯ
(ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ)
Минимальная
(пороговая)
Средняя
(СТД)
ТОКСИЧЕСКАЯ
Максимальная
(высшая
терапевтическая)
ЛЕТАЛЬНАЯ

57.

Специальные
дозы
Ударная доза
(начальная,
однократная =
2 разовым дозам)
Доза насыщения
(начальная доза ЛВ,
способного к
кумуляции)
Поддерживающая
доза

58. Дозы для детей

Доза для взрослого х массу тела ребенка (кг)
/ 70
2. Доза для взрослого х возраст ребенка / 24
3. Наиболее точный метод – расчет на кг массы
тела ребенка.
1.

59. Дозы для пожилых людей (старше 65 лет)

Составляют ½ или 1/3 от
терапевтической дозы.
средней

60. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ

Осложнения лекарственной терапии.

61. Согласно определению ВОЗ

«…Побочное действие – любая вредная
или нежелательная для организма пациента
реакция на лекарственное средство, при его
использовании для лечения, профилактики или
диагностики заболеваний»

62. Классификация побочных эффектов

Реакции,
связанные
с
повышенной
чувствительностью(идиосинкразия,
лекарственная
аллергия).
Нарушение иммунитета (дисбиоз, суперинфекция,
стафилакокковые поражения кожи).
Привыкание,
тахифилаксия,
лекарственная
зависимость.
Синдром отмены, «обкрадывания», «рикошета».
ПД, связанные с фармакологическими свойствами
лекарства ( приводят к нарушению функции органов).
Токсическое действие, связанное с относительной
или абсолютной передозировкой лекарства.

63.

Вид побочного
действия
1.
Нефротоксичность –
нарушение функции
почек
2.
3.
4.
5.
6.
7.
Гепатотоксичность нарушение ф.
печени
Ототоксичность
Нейротоксичность
Гематотоксичность
Ульцерогенное д-е
Иммунодепрессивное
действие
Проявления
Олигурия, гематурия,
кристаллурия
Желтуха, метеоризм, боли в
области печени, темная моча
шум в ушах,
головокружение, снижение
слуха
Инверсия сна, головная
боль, психические
расстройства
Анемия, лейкопения,
тромбоцитопения
Язвы в желудке

64.

Действие ЛВ на плод
Проявления
Эмбриотоксическое Приводит к выкидышу.
(до 12 недель
беременности).
Приводит к задержке
развитию плода (низкая
2. Фетотоксическое
масса тела, недоразвитие
(после 12 недель
органов и систем, нарушение
дыхания при рождении).
беременности).
3. Тератогенное (до 12
недель беременности). Приводит к развитию
уродств плода.
1.

65. Идиосинкразия

Повышенная
(необычная)
реакция
на
лекарство
вследствие
индивидуальной
несовместимости организма с лекарством.
Носит врожденный характер.
Связана
с
отсутствием
ферментов,
участвующих в метаболизме лекарства.
Проявляется на первое введение лекарства.

66. Аллергия

Повышенная или извращенная
приобретенная
реакция на лекарство.
Проявляется чаще всего после повторного введения
лекарства.
Внешним
проявлениям
аллергии
предшествует сенсибилизация.
Может проявляться через длительное время после
первого поступления лекарства в организм
Не зависит от дозы лекарства, может возникнуть на
минимальные дозы.
Может быть перекрестной (к лекарствам из разных
групп, имеющих в молекуле одинаковый участок
(антиген), к которому и образуются антитела.

67. Из ЛП к истинным аллергенам относят вещества белковой природы

Сыворотки и вакцины, гамма-глобулины.
ЛП,
полученные от животных (инсулин,
контрикал, ферментные(панкреатин), гепарин.
Иммуностимуляторы животного, микробного
происхождения
(тималин,
Т-активин,
пирогенал), фибринолитики (стрептокиназа,
фибринолизин),
Препараты из донорской крови - плазма,
альбумин, интерферон, фибринолизин.

68. Большинство лекарств являются неполными аллергенами – гаптенами. Попав в организм человека, они образуют комплекс с белками и

приобретают
свойства аллергена.

69. Степень и скорость сенсибилизации зависят от пути введения лекарств.

Быстрее всего сенсибилизацию вызывают
ингаляция лекарства, местные аппликации на
кожу и слизистые.
На 2 месте по скорости сенсибилизации в/м
и п/к путь введения лекарства.
Меньше всего сенсибилизация возникает на
в/в введение лекарства.

70. По статистике чаще всего аллергию вызывают:

Антибиотики и синтетические
противомикробные средства.
Вакцины, сыворотки.
Анальгетики.
Витамины.
Гормональные препараты.
Анестезирующие, наркозные.
Рентгенконтрастные препараты.

71. Классификация аллергических реакций по тяжести

Тяжелые
(могут
быть
фатальными)анафилактический шок.
2. Тяжелые и средние - приступ бронхиальной астмы
(бронхоспазма),
отек
Квинке,
крапивница,
аутоиммунные заболевания крови- гемолитическая
анемия, тромбоцитопения. Гломерулонефрит, васкулит,
альвеолит,
ревматоидный
артрит,
сывороточная
болезнь и другие.
Тяжелые и средние проявления аллергии требуют
немедленной отмены препарата и лечения.
3. Легкие формы аллергии- контактный дерматит,
коньюктивит, ринит – быстро проходят при отмене
вызвавшего аллергию препарата. Обычно лечения не
требуется.
1.

72. Классификация аллергических реакций по скорости развития

I.
II.
Аллергические реакции немедленного типа
– развиваются через несколько минут,
часов, реже в течение 2 дней после
введения ЛП, сыворотки, вакцины.
Аллергические реакции замедленного типа
– развиваются через несколько дней,
недель после введения ЛП, сыворотки,
вакцины.

73. Анафилактический шок - самый грозный вариант острой аллергической реакции.

Существенной зависимости АШ от
дозы,
ЛФ,
способа
введения
не
установлено (возможно при закапывании
капель в нос, глаза, при вдыхании, при
укусах насекомых).
Чем быстрее развивается АШ после
введения лекарства, тем хуже прогноз.

74. Передозировка – развитие осложнений, связанных с превышение дозы ЛВ.

Абсолютная передозировка – превышение
предельно-допустимой дозы.
Относительная передозировка – слишком
быстрое введение.

75.

СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ!
English     Русский Правила