Ферменты - 2. Эффекторы

1. КУБАНСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ КАФЕДРА ФУНДАМЕНТАЛЬНОЙ И КЛИНИЧЕСКОЙ БИОХИМИИ

Лекция по теме:
«ФЕРМЕНТЫ - 2»
КРАСНОДАР
2009

2. Эффекторы

активаторы
обратимые
ингибиторы
необратимые

3. Активаторы

Неорганические
вещества
Низкомолекулярн
ые органические
вещества
Белки

4. Основные механизмы действия активаторов

Площадка
для
взаимодействия
фермента и
субстрата
Повышение
сродства фермента и
субстрата
Отщепление

5. Механизмы ингибирования

Конкурентное
Неконкурентное
Бесконкурентное
Субстратное
Аллостерическое

6. Конкурентное ингибирование

7. Конкурентное ингибирование

субстрат
конкурентный
ингибитор

8. и антивитамины витамина К

Витамин К
и антивитамины витамина К

9. Фолиевая кислота (В9)

OH
N
N
СН2 NH
СО NH СН (СН2)2 COOH
COOH
H2N
N
N
и её антивитамины
H2N
SО2 NH R
Сульфаниламид

10. Неконкурентное ингибирование

субстрат
неконкурентный
ингибитор
фермент

11. Неконкурентное ингибирование

12. Неконкурентное ингибирование

+
фермент
фермент

13. Бесконкурентное ингибирование

E+S
ES
ES + I
EP
ESI
E+P

14. Субстратное ингибирование

15. Аллостерическое ингибирование

аллостерический
центр

16. Ферменты

Однокомпонентные
Двухкомпонентые
(только
аминокислоты)
Апофермент (ак) Кофактор
Кофермент
Витаминного
происхождения
Простетическая
группа (Ме2+)
Невитаминного
происхождения

17. Металлы, содержащиеся в ферментах

Алкогольдегидрогеназа,
карбоангидраза
Аргиназа, аминопептидаза
Дипептидаза
Mn
Co
Фосфатаза, фосфокиназа
Mg
Тирозиназа
Cu
Сукцинатдегидрогеназа
Fe
Ксантиноксидаза
Mo
Zn

18. Классификация коферментов

По химическому
строению
1. Алифатические (липоевая
кислота);
2. Ароматические (коэнзим Q);
3. Гетероциклические (ТПФ,
ПФ);
4. Нуклеотиды (НАД, НАДФ,
ФАД, ФМН)

19. Липоевая кислота

CH2
СН2
СН
S
S
(СН2)4
COOH

20. КоQ (коэнзим Q, убихинон)

Н3СО
O
CH3
CH3
Н3СО
O
(СН2
СН
С
СН2)n
Н

21. Тиаминпирофосфат (ТПФ)

CH2
N
H3C
N
NH2
+
N
CH3
S
O
O
CH2 CH2 O P O P OH
OH
OH

22. Никотинамидадениндинуклеотид (НАД+)

NH2
никотинамид
(vit B5)
CO
N
N
NH2
N
+
O
СН2 O
O
OH OH
N
P
OH
O
O
P
OH
O СН2
O
OH OH
N

23. Флавинмононуклеотид (ФМН)

OH
CH2
H3C
H3C
N
CH
N
OH
CH
O
NH
N
O
OH
CH
O
CH2 O P OH
OH

24. По выполняемым функциям

1. Переносчики протонов и
электронов (НАД, ФАД, Ко Q);
2. Переносчики групп (ТПФ,
ПФ, КоА);
3. Коферменты синтеза и
изомеризации

25. По механизму действия

1. Коферменты с высоким
потенциалом переноса энергии
(переносчики энергии);
2. Коферменты, участвующие в
окислительновосстановительных реакциях;
3. Коферменты, формирующие
активный центр фермента.

26. Коферментные функции водорастворимых витаминов

Витамин
Коферментная
форма
В1,
тиамин,
антиневритный
Тиаминпирофосфат
(ТПФ)
Тип катализируемой реакции
Окислительное
декарбоксилирование
α-кетокислот
В2
Рибофлавин
ФМН, ФАД
Перенос протонов и электронов
(ОВР)
(дегидрогеназы)
B3
Пантотеновая
кислота,
антидерматитный
Кофермент
(коэнзим) А
Перенос ацильных групп
(ацилтрансферазы)
НАД, НАДФ
Перенос протонов и электронов
(ОВР)
(дегидрогеназы)
B5, PP
Никотиновая кислота,
антипеллагрический

27.

В6
Пиридоксин,
антидерматитный
Пиридоксальфосфат
(ПФ)
Перенос аминогрупп
(трансаминазы) и
декарбоксилирование
(декарбоксилазы)
B 9, B c
Фолиевая
кислота,
антианемический
Тетрагидрофолат
(ТГФК)
Перенос
одноуглеродных групп
(метитрансферазы)
В12
Кобаламин,
антианемический
Дезоксиаденозилкобаламин,
метилкобаламин
Изомеразы,
метилтрансферазы
С
Аскорбиновая
кислота,
антискорбутный
Не известна
Реакции
гидроксилирования
(гидроксилазы)
H
Биотин,
антисеборейный
Биотин кофермент
Фиксация СО2
(карбоксилазы)

28. Классификация ферментов

1. Оксидоредуктазы
А Н2 + В
А + В Н2
2. Трансферазы
А Х +В
А+ В Х
3. Гидролазы
А В + Н2О
А Н + В ОН

29.

4. Лиазы
А В + а-в
5. Изомеразы
цис
транс, D
В
А
а
в
L
6. Лигазы
(синтетазы)
А + В + АТФ
А В + НР + АДФ

30.

класс
под- катализируемая
класс
реакция
1.оксидоредуктазы
Гидрогенизация и
дегидрогенизация
1.1
СН OH
H
1.2
С O
1.3
СН
1.4
СН NH2
СН
H
1.5
СН NН
H
1.6
НАДН, НАДФН

31.

класс
под- катализируемая реакция
класс
2.трансферазы
перенос функциональных
групп
2.1
Одноуглеродных групп
2.2
Альдегидной или кетогруппы
2.3
Ацила
2.4
Гликозила
2.5
Алкильной (но не метила) или
арильной группы
2.6
Азотсодержащей группы
2.7
Фосфатсодержащей группы
2.8
Серосодержащей группы

32.

класс
подкласс
3.гидролазы
катализируемая
реакция
гидролитические реакции
3.1
Сложных эфиров
3.2
Гликозидов
3.3
Простых эфиров
3.4
Пептидов
3.5
Других С—N-связей
3.6
Ангидридов кислот

33.

34.

O
СН2О
СН2ОН
O
O
+ АТФ
OH
HO
HO
ЕС 2. 7. 1. 1
класс 2 –
трансфераза
O
+ АДФ
OH
гексокиназа
OH
OH
глюкоза
P OH
OH
OH
глюкозо-6-фосфат
подподкласс 1 –
акцептором фосфата
является ОН-группа
подкласс 7 –
перенос фосфата
D-гексозо-6-фосфотрансфераза

35. Изоферменты ЛДГ

ЛДГ5 ЛДГ4 ЛДГ3 ЛДГ2 ЛДГ1
Сердце
Почки
Печень
Мышцы
+

36. Изоферменты креатинкиназы

37. Единицы измерения количества и активности фермента

1МЕ
1 мкмоль превращенного S
=
1 мин

38. nМЕ – количество единиц активности

Кол-во превращенного S (мкмоль)
nМЕ =
Время (мин)

39. Катал

1 моль превращенного S
1 катал =
1 секунда

40. Связь международной единицы ферментативной активности с каталом