Цитихолин. Системные эффекты цитихолина

1.

2.

1.Компонент липидергических
систем организма человека,
препарат класса:
глицерофосфолипидов.
2.Природный донатор пиримидинового
нуклеотида цЦМФ;
3. Участник химических синтезов в системах АцХмедиатора и ДА-медиатора;

3.

Мембранопротектор
Блокатор
патохимических
реакций гипоксии
Стабилизирут Ptd-Chol в
мембранах клеточных
кластеров всех типов
↓ активность ФЛ-аз
↓ сфингомиелиназ
↓ уровень ФНО-ά
↓ уровень каспаз
Стабилизирут SM в
мембранах клеточных
кластеров всех типов
↑ тирозингидроксилазу
пул ДА и КА в дозозависимом режиме
цЦМФ?
Донатор эндогенного
холина
Амнезия
Способность
к
самообслужи
ванию
Повышает тонус
ДА систем ЦНС
↓Отек мозга
Стабилизация
пенумбры
Усиление
Действия
ДТ и АТ
средств
!

4. Системные эффекты цитихолина

1.
2.
3.
4.
Липидергическое
действие
(восстановление пула
фосфотидилхолина в
биологических
мембранах клеток всех
типов).
Доза-зависимая
либерализация
катехоламинов через
периферический Н-хр.
Центральное и
периферическое
холинергическое
действие (в сочетании)
Центральное
дофаминергическое
действие (в сочетании)
3
4
2
1

5.

Режимы назначения цитихолина
Обычный
ЕД50 =
1000 мг х 1(2) р.с., в/м
1000 мг х 1(2) р.с., в/в капельно
ЕДмах = 2000 мг и более?
Оптимальный
ЕД50 =
Дн (1г) + Дп (8 мг/мин)

6.

Показания к назначению
Б-нь Альцгеймера
Ишемический
инсульт
ЧМТ
Б-нь Паркинсона
Рассеянный
склероз
Спинальная
травма
Боковой
амиотрофический
склероз
Отравления
ХСН
Б-нь Нимана-Пика
Хорея Гентингтона
шизофрения
Антифосфолипидный
синдром
Ишемическая нейропатия
зрительного нерва
«большой» спорт

7.

1. Неврология и психиатрия:
Инсульт ( Adibhatla, et al., 2000 – 2009);
Болезнь Альцгеймера (Cacabelos et al., 1999);
Болезнь Паркинсона (в комбинации с L-допой)
[Secades, 2002];
Улучшение когнитивных функций у пожилых людей
(Alvarez et al., 1997);

8.

9. МЕХАНИЗМЫ ЦИТОПРОТЕКЦИИ

Роль при инсульте
Протезирование
фосфолипидного каркаса
мембран клеток (Li, 2008)
Восполнение пула холина
(Garsia-Mas, 1992)
Повышение активности
цитидилтрансферазы
(Adibhatla, 2006);
Восполнение пиримидиновых
оснований за счет ЦТФ
(Якуцени П.П., 2008, личное
сообщение);
Снижение активности
фосфолипаз и арахидонового
каскада (Adibhatla, 2003 –
2008)
Дофаминергическая активность
(Spagnoli, 1983; Tazaki, 1988).
Оказывает эффект при действии
мембранотоксических ядов
(Agut, 1983).
Стабилизация мембран
Снижение отека
Стабилизация пенумбры
Повышение способности к
самообслуживанию
Усиление действия
синаптотропных средств

10.

ацетилхолин
пища
ЭТАНОЛАМИН
холин
бетаин
ФОСФОЭТАНОЛАМИН
ЦИТИДИН-5ЭТАНОЛАМИНФОСФАТ
фосфохолин
фосфотидил
серин
фосфотидилэтанол
амин
миелин
цитидин-5-холинфосфат
(СDP-холин/цитихолин/цераксон)
фосфотидилхолин
(РdtСhol)
желчь
ЛПОНП
сурфактант
СМ

11.

нейротрансмиссия
нейротрансмиссия
≠
мембраны
мембраны

12. Выводы:

Цитихолин – липидергическое средство,
восстанавливающие гомеостаз холина,
фосфотидилхолина и цитидина в мембранном
цикле Кэннеди
Цитихолин обладает большой ШТД и может
быть применен при любой патологии,
сопровождающейся оксидативными
процессами