Клиническая фармакология препаратов, применяемых при болевом синдроме

1. Клиническая фармакология препаратов, применяемых при болевом синдроме

Подготовили:
студенты гр.311
Дугушева В.,
Рассказова А.

2.

Боль — особый вид чувствительности,
формирующийся под действием
патогенного раздражителя,
характеризующийся субъективно
неприятными ощущениями, а также
существенными изменениями в организме,
вплоть до серьёзных
нарушений его
жизнедеятельности.

3. Частые причины боли:

• Нарушение анатомической целостности (травма);
• Воспаление органов или нервных окончаний;
• Спазм мускулатуры органов или сосудов,
скелетных мышц;
• Сдавление нервных окончаний или нервов извне:
- растущей опухолью;
- грыжей межпозвоночных
дисков или остеофитом;
- отёком.

4.

Устранение боли
Патогенетическое
лечение
Симптоматическое
лечение
Лечение заболевания,
вызвавшего боль
Лечение болевого синдрома:
применение анальгетиков

5.

Обезболивания можно достичь,
применяя следующие группы ЛС:
Местные анестетики
Наркотические анальгетики (центрально
действующие)
Ненаркотические анальгетики
(периферически действующие)
Средства для наркоза
Препараты, косвенно влияющие на
восприятие боли: седативные,
транквилизаторы

6.

Наркотические анальгетики - это средства растительного и
синтетического происхождения, оказывающие избирательное
обезболивающее действие и вызывающие состояние
эйфории, повторное применение которых может
вызывать лекарственную зависимость.
ОПИОИДНЫЕ
Полные агонисты опиоидных
рецепторов
Природные наркотические
анальгетики (опиаты): Морфина
гидрохлорид, Кодеин
Синтетические наркотические
анальгетики: Тримеперидин
(Промедол), Фентанил
Механизм анальгезирующего
действия:
связывание с опиатными μ, κ, δрецепторами (располагаются в
головном мозге, спинном мозге,
периферических чувствительных
нейронах, ЖКТ)

7. Наркотические анальгетики

8. ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ

Обезболевание
- при стойких, сильных болях: травмы, злокачественные опухоли,
перенесенные операции, инфаркт миокарда;
- обезболивание родов (Промедол, Пентазоцин);
- печеночные и почечные колики, спастическая непроходимость,
(Омнопон, Промедол, Эстоцин )
Острый отек легких, сильная одышка, связанная с СН (Морфин)
Шок (в комбинации с другими препаратами)
Кашель
- для подавления непродуктивного кашля (Кодеин, Этилморфин,
Дигидрокодеин, Декстрометорфан, Морфин);
Диарея (Лоперамид)
Премедикация перед анестезией
- подавление отрицательных эмоций
- усиление действия и снижение дозы средств для наркоза
Эпидуральная и субарахноидальная анестезия (Морфин )
Нейролептанальгезия (Таламонал)

9. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Толерантность
Психическая зависимость
Физическая зависимость
Беспокойство, дрожание, гиперактивность (при дисфории)
Угнетение дыхания
Тошнота и рвота
Повышение внутричерепного давления
Постуральная гипотензия, усиленная при гиповолеймии
Запор
Задержка мочи
Зуд в области крыльев носа,
крапивница (чаще при парентеральном
введении)

10. АБСТИНЕНТНЫЙ СИНДРОМ

Физическая зависимость (хроническое отравления опиоидами) – следствие
приспособления организма к новому уровню гомеостаза.
Развитие физической зависимости – неизменный спутник толерантности к
опиоидам.
Абстинентный синдром при отмене агонистов (развивается через 8-10 часов
после употребления последней дозы): насморк, слезотечение, зевание,
озноб, пилоэрекция (гусиная кожа), гипервентиляция, гипертермия,
мидриаз, мышечные боли, рвота, диарея, тревога и враждебность, иногда –
коллапс.
Абстинентный синдром при отменен агонистов-антагонистов: тревога,
отсутствие аппетита, потеря веса, тахикардия, озноб, повышение
температуры и схваткообразные боли в животе.

11.

МОРФИН
Морфин - агонист опиоидных рецепторов с
преимущественным воздействием на μ-рецепторы.
Антиноцицептивное действие
Противошоковый эффект
Сильное противокашлевое действие
Угнетает дыхательный центр.
Возбуждает центр блуждающего нерва
Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов
Ослабляет перистальтику ЖКТ
Эффект при п/к введении через 10-15 мин, продолжается 3-5 ч. Пролонгированная
форма Морфина (Морфилонг) в/м - до 22-24 ч.
ПОКАЗАНИЯ : болевой синдром (ИМ, травмы, злокачественные опухоли,
послеоперационный период), премедикация, одышка и отек легких при острой ЛЖ
недостаточности, кашель при неэффективности других противокашлевых средств.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: угнетение дыхания, травмы головы, в/черепная
гипертензия, эпилептический статус, Алкогольная интоксикация, психоз. С
осторожностью: у пожилых пациентов с аденомой предстательной железы.

12.

КОДЕИН
Характеризуется менее выраженным
противоболевым действием, чем морфин.
Слабее угнетает дыхательный центр и
менее выраженно воздействует на гладкую
мускулатуру кишечника. Снижает активность
кашлевого центра.
Длительность действия около 4-6 ч. Пролонгированная форма дигидрокодеина
(ДГК континус*) - в течение 12 ч.
Показания. Основное показание для применения кодеина –
сухой кашель, для чего препарат чаще всего назначают в виде
комбинированных препаратов. В сочетании с
ненаркотическими анальгетиками применяют для лечения
болевого синдрома. ДГК континус* назначают для купирования
болевого синдрома, в том числе у онкологических больных.

13. ОМНОПОН

Смесь хлористо-водородных солей
алкалоидов опия. Содержит до 50%
морфина. Кроме того, в состав входят
кодеин, наркотин, папаверин.
Фармакодинамика
Препарат обладает анальгезирующим и спазмолитическим действием.
Показания
Болевой синдром, кишечная, почечная, печеночная колика.

14. ФЕНТАНИЛ

Фармакокинетика
Фентанил имеет сравнительно малый период
полувыведения - 2-4 ч. Препарат быстро
перераспределяется из крови и мозга в
мышечную и жировую ткань, и его эффект
кратковременный. Фентанил медленно выводится
из организма: за 3-4 сут с мочой выводится около
67% введенного препарата.
Фармакодинамика
По анальгетической активности в 100 раз превосходит морфин.
Обладает коротким действием.
Эффект развивается через 2-3 мин после внутривенного введения и
продолжается 20-30 мин.
Угнетает дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, на АД не влияет.
Вызывает мышечную ригидность.
Показания
В сочетании с дроперидолом применяют для нейро-лептаналгезии. В виде
трансдермальной системы - для обезболивания у пациентов с хроническим
болевым синдромом при онкологических заболеваниях.

15. Тримеперидин (Промедол)

Фармакокинетика
Тримеперидин отличается сравнительно хорошей биодоступностью. Благодаря
этому его анальгетический эффект при
приеме внутрь всего в 1,5-2 раза ниже,
чем при парентеральном введении.
Фармакодинамика
Синтетический заменитель морфина, но слабее его по анальгетическому действию
в 2-4 раза. Обладает обезболивающим действием. Расслабляет гладкую
мускулатуру внутренних органов, но повышает тонус и усиливает сокращения
матки. Слабее, чем морфин, угнетает дыхательный центр, не вызывает рвоты.
Показания
болевой синдром различного происхождении
кишечная, почечная, печеночная колика
Премедикация
послеоперационное обезболивание
обезболивание родов

16. Трамадол

Фармакокинетика
Трамадол при приеме внутрь хорошо всасывается - до 90%.
Биодоступность составляет около 70%. Она имеет тенденцию
к увеличению при повторных приемах препарата.
Препарат быстро и хорошо проникает в органы и ткани.
Фармакодинамика
Действие слабее, чем у морфина. Меньше риск развития
лекарственной зависимости. В терапевтических дозах
Трамадол не влияет на моторику кишечника и дыхание.
Анальгетическое действие развивается через 15-30 мин
после введения и продолжается 3-5 ч. Длительность
действия ретардных форм трамадола - 8 ч.
Показания
Болевой синдром, в том числе воспалительного, травматического и сосудистого
происхождения. Проведение болезненных медицинских манипуляций.

17. НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

Представители этой группы препаратов обладают противоболевым
действием, которое сочетается с жаропонижающим эффектом. Поскольку
противовоспалительное действие данных средств представлено сравнительно
слабо, то их выделяют из группы НПВС в отдельную группу ненаркотических
анальгетиков. Ненаркотические противоболевые средства не обладают
влиянием на ЦНС, характерным для наркотических.
К ненаркотическим анальгетикам можно отнести:
парацетамол
метамизол натрия
кеторолак
кетопрофен
Циклооксигеназа 1

18. Фармакокинетика ненаркотических анальгетиков

Ненаркотическим анальгетикам свойственны такие же особенности
фармакокинетики, как и для НПВС.
Все эти средства - это слабые органические кислоты, они хорошо всасываются в
ЖКТ при приеме внутрь, в значительной мере связываются с белками плазмы
крови.
Активно биотрансформируются в печени, в том числе с образованием
глюкуронидов (соединения глюкуроновой кислоты, образующиеся в организме
при обезвреживании и выделении токсических веществ: билирубина, фенолов и
др.).
Выводятся почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
При кислой реакции мочи некоторые из этих средств могут накапливаться в
организме.

19. Фармакодинамика

Противоболевое действие, так же, как и у НПВС, обусловлено:
подавлением активности ЦОГ
↓ продукции простагландинов E2 и Б2а, повышающих чувствительность
ноцицепторов при воспалении и повреждении тканей
Жаропонижающее действие:
↓продукции простагландинов в гипоталамических центрах терморегуляции.
Происходит уменьшение теплопродукции и увеличение теплоотдачи.
Эффект реализуется при повышении температуры тела, обусловленном
инфекционными заболеваниями, травмами, опухолями.
При перегревании или физической нагрузке гипотермическое действие не
проявляется.
Преимущества:
отсутствие подавляющего влияния на активность дыхательного центра
не вызывают эйфории и лекарственной зависимости
не вызывают спазма гладкой мускулатуры внутренних органов.

20. Показания к применению

21. Парацетамол

Наиболее часто применяемый ненаркотический анальгетик. Его широко
используют не только как анальгетик, но и как жаропонижающее средство.
• Низкой противовоспалительная активность.
• Он также не влияет на агрегацию тромбоцитов
• Не обладает ульцерогенным действием.
Показания к применению
Как анальгетик при болевом синдроме малой и средней интенсивности.
Широко применяется как жаропонижающее средство. Несмотря на риск
гепатотоксичности, предпочтителен как антипиретик для детей в разовой
дозе 10 мг/кг. Препарат назначают внутрь (таблетки, суспензии, сиропы),
ректально в виде свечей, внутривенно в виде раствора для инфузий.

22. Отравление Парацетамолом

23. Метамизол натрия (Анальгин)

Производное пиразолона. В ряде стран препараты метамизола натрия
запрещены для использования в клинической практике из-за опасений развития
агранулоцитоза.
Показания
Устранение болей при почечной колике
В стоматологии
При неврологических заболеваниях
При травмах
В послеоперационный период
Жаропонижающее средство, в частности, для парентерального введения.
НЛР
Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке). При внутривенном введении
возможен анафилактический шок. Длительный прием метамизола натрия может
привести к развитию лейкопении и агранулоцитоза.

24. Кеторолак

Фармакодинамика
Неселективный ингибитор ЦОГ
Обладает умеренными противовоспалительными свойствами
Жаропонижающее действие
↓ агрегацию тромбоцитов.
Показания
~ Необходимо назначать кратковременно - не более 5 сут
~ Препарат не следует применять в акушерской практике
НЛР
• Боли в эпигастральной области, тошнота, рвота.
• Реже эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка и
двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение.
• Часто головная боль, головокружение, сонливость.
• Возможны асептический менингит, депрессия, психоз, снижение слуха, звон в
ушах, нарушение зрения.
• Кеторолак может приводить к повышению АД, появлению отеков (лица,
голеней, лодыжек).
• Возможно развитие анемии, лейкопении, кровоточивости.

25. Кетопрофен

Фармакодинамика
• Ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что определяет выраженное противоболевое
действие
• Обладает отчетливым противовоспалительным эффектом. Анальгетическое
действие кетопрофена обусловлено как периферическими, так и
центральными механизмами
• Жаропонижающий эффект
НЛР
Аллергические реакции, гастродуоденопатия, желудочно-кишечные
кровотечения, эзофагит, стоматит, депрессия, тревожность, нарушения сна,
повышение АД, отеки, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз,
нефротоксическое действие.

26. Спасибо за внимание!