Наркотические и ненаркотические анальгетики

1. Лекция

Наркотические и
ненаркотические анальгетики
Преподаватель Чернова И.А.
2022

2. Боль

• Боль –это неприятное субъективное
ощущение, обладающее в зависимости от его
локализации и силы различной
эмоциональной окраской, сигнализирующее о
повреждении или об угрозе существованию
организма и мобилизующее системы его
защиты, направленные на осознанное
избегание действия вредоносного фактора и
формирование неспецифических реакций,
обеспечивающих это избегание

3. Ноцицептивная и антиноцицептивная системы.

• Регуляцию болевой чувствительности в
организме осуществляют ноцицептивная и
антиноцицептивная системы.
• Ноцицептивная система воспринимает,
проводит болевые импульсы и формирует
реакции на боль.
• Антиноцицептивная (обезболивающая)
система нарушает восприятие боли,
проведение болевых импульсов и
формирование реакции на боль.

4. Механизм формирования боли

• Болевые рецепторы (ноцицепторы) в коже,
мышцах, капсуле суставов, надкостнице,
внутренних органах возбуждаются при
сильных механических, термических
раздражениях и действии химических
веществ, в т. ч. эндогенных (брадикинин,
гистамин, серотонин).

5. Механизм формирования боли

• Болевые импульсы по афферентным
волокнам передаются в задние рога
спинного мозга, где переключаются на
вставочные нейроны, от которых
распространяются в нескольких
направлениях.

6. Механизм формирования боли

• I путь: импульсы по спиноталамическим и
спиноретикулярным путям достигают
таламуса, в котором собирается и
анализируется сенсорная информация
(формируется чувство боли).
• Далее импульсы поступают в
соматосенсорные области коры, в которых
определяется локализация боли и в лобные
доли коры, где происходит осознание и
эмоциональное восприятие боли.

7. Механизм формирования боли

• II путь: импульсы с вставочных нейронов
переключаются на мотонейроны и следуют
к эффекторам, вызываю двигательные
рефлексы.

8. Механизм формирования боли

• III путь: импульсы с вставочных нейронов
переключаются на нейроны симпатической
системы, локализованные в боковых рогах
спинного мозга. Возбуждение нейронов
боковых рогов, ведет к активации
симпатической системы.

9. Антиноцицептивная (обезболивающая) система

• Антиноцицептивная система представлена
нейронами головного мозга, аксоны
которых образуют пути к коре, таламусу,
гипоталамусу, ретикулярной формации,
продолговатому и спинному мозгу.

10. Антиноцицептивная (обезболивающая) система

• Медиаторы антиноцицептивной системы опиоидные пептиды: β-эндорфины,
энкефалины, динорфины.
• Опиодные пептиды стимулируют
специфические опиатные рецепторы.
• Выделяют подтипы опиатных рецепторов:
μ (мю), ķ (каппа), δ (дельта).

11. Антиноцицептивная (обезболивающая) система

12. Антиноцицептивная (обезболивающая) система

• Опиатные рецепторы ЦНС
локализованы на пре- и
постсинаптических мембранах в
синапсах, передающих болевые
импульсы.

13. Антиноцицептивная (обезболивающая) система

• Возбуждение опиоидными пептидами
пресинаптических рецепторов
сопровождается угнетением выделения
медиаторов ноцицептивных сигналов,
• Возбуждение постсинаптических
рецепторов приводит к гиперполяризации
мебраны и блокаде проведения импульса.

14. Восприятие боли

15. Классификация анальгетиков

Обезболивающие средства делят на 2
большие группы:
• 1) Наркотические анальгетики устраняют боль любой интенсивности и
любого генеза. Обезболивающий эффект
наркотических анальгетиков
сопровождается выраженными
изменениями в психоэмоциональной
сфере

16. Классификация анальгетиков

• 2) Ненаркотические анальгетики снимают боль только определенного
генеза и определенной локализации.
Наряду с обезболивающим действием
ненаркотические анальгетики
оказывают жаропонижающее и
противовоспалительное действие.

17. Классификация анальгетиков

• В зависимости от типа взаимодействия с
опиатными рецепторами наркотические
анальгетики и их антагонисты
классифицируются следующим образом
• полные агонисты;
• частичные агонисты;
• агонисты-антагонисты

18. КЛАССИФИКАЦИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ

1) АГОНИСТЫ опиатных рецепторов:
Морфин, промедол, фентанил
2) ЧАСТИЧНЫЕ АГОНИСТЫ. Активируют,
преимущественно, мю-рецепторы:
Бупренорфин
3) АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ . Активируют каппарецепторы и блокируют мю- и дельта- рецепторы:
Пентазоцин, буторфанол, налорфин
4) АНТАГОНИСТЫ опиатных рецепторов.
Блокируют все типы опиатных рецепторов:
Налоксон, Налтрексон

19. КЛЕТОЧНЫЙ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ

• При взаимодействии наркотического
анальгетика с опиатными рецепторами
снижается активность
аденилатциклазы и поступление Са+2
внутрь клетки, а также повышается
функция К+ каналов.

20. Механизм действия

21. ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ

Угнетение ЦНС
1. Анальгезия
2. Угнетение дыхания
3. Угнетение кашлевых рефлексов
4. Седативный эффект
Возбуждение ЦНС
1. Рвота
2. Миоз
3. повышение спинномозговых рефлексов

22. ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ

Изменение психики
1. Настроения (эйфория, дисфория)
2. Зависимость, привыкание, пристрастие
Гладкая мускулатура
1. Замедление проведения пищевых масс
2. Спазм желчевыводящих путей
3. Спазм мочевыводящих путей

23. МОРФИН

• Морфин воспроизводит эффекты эндогенных
опиоидных пептидов, активируя опиатные
рецепторы.
• Механизм анальгетического эффекта:
• Снижение передачи болевых импульсов СМ с
афферентных волокон на вставочные
нейроны.
• Изменение восприятия боли и реакции на нее,
обусловленные успокаивающим действием
морфина.

24. Фармакодинамика морфина

На ЦНС действует в 3 фазы:
• 1 фаза – эйфория (состояние душевного
комфорта, безразличия, отрешенности);
• 2 фаза – cон (чуткий, поверхностный с яркими
красочными сновидениями);
• 3 фаза – абстиненция (синдром отмены,
характеризуется психическими и физическими
нарушениями, дискомфортом и желанием
снова принять наркотический препарат).

25. Фармакодинамика морфина

Влияние на ЦНС.
КБП: эйфория, седативный эффект.
Гипоталамус. Увеличивает выделение АДГ. В
больших дозах активирует центр теплоотдачи.
Средний мозг. Возбуждает ядра
глазодвигательного нерва с развитием миоза.
Спинной мозг. Усиливает спинальные
сухожильные рефлексы и ослабляет
супраспинальные рефлексы.

26. Фармакодинамика морфина

• Продолговатый мозг.
• Снижает чувствительность дыхательного центра к
СО2 и ацидозу. Дыхание урежается и углубляется. В
больших дозах вызывает патологическое дыхание,
паралич дыхательного центра.
• Угнетает центральные звенья кашлевого рефлекса.
• Активация хеморецепторов триггерной зоны
рвотного центра - тошнота и рвота.
• Возбуждает центр n.vagus – брадикардия и
бронхоспазм.
• Сосудодвигательный центр – в терапевтических
дозах не влияет, при отравлении – угнетает.

27. Фармакодинамика морфина

• Сердечно сосудистая система. Брадикардия, небольшое
расширение сосудов, в т.ч. головного мозга повышение внутричерепного давления
• Гладкомышечные органы (повышает тонус
гладкомышечных органов, содержащих опиатные
рецепторы).
• ЖКТ. Повышение тонуса желудка и кишечника, спазм
всех сфинктеров, снижение перистальтики и секреции,
усиление всасывания воды из кишечника, замедление
продвижения химуса по кишечнику и обстипация.
• Морфин повышает тонус желчевыводящих путей,
вызывает спазм сфинктера Одди.

28. Фармакодинамика морфина

• Дыхательная система. Бронхоспазм и увеличение
секреции бронхиальных желез. Особенно сильное
угнетение дыхания возникает при в/в введении, а
также на фоне снотворных, нейролептиков и,
особенно, алкоголя (даже суточная
терапевтическая доза морфина – может стать на
фоне алкоголя смертельной!).
• ! Угнетение дыхания сильно выражено у детей и
лиц пожилого возраста.
• ! В стрессовой ситуации угнетающее влияние
морфина на дыхание выражено меньше.

29. Фармакодинамика морфина

• Мочеполовая система. Повышает тонус
мочевого пузыря, мочеточников, сфинктеров
уретры, уменьшает мочеотделение, подавляет
рефлексы на мочеипускание.
• ! Расслабляет матку, удлиняет роды, нарушает
дыхание плода с ростом неонатальной
смертности.
• Обмен веществ снижается, в крови - ацидоз.
• Снижается теплообразование, увеличивается
теплоотдача

30. Фармакокинетика морфина.

• Препарат хорошо всасывается из ЖКТ.
Действие морфина продолжается в течение
4-6 часов. 90% препарата окисляется в
печени, 10% препарата выделяется
слизистой желудка и с желчью в кишечник,
поэтому при отравлении морфином,
независимо от того, как препарат был
введен, всегда промывается желудок

31. МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД

КЛИНИКА ОТРАВЛЕНИЯ (передозировка)
1. Сон (кома).
2. Гипотермия.
3. Брадикардия и гипотония.
4. Угнетение дыхания.
5. Переполнен мочевой пузырь
6. Миоз.
7. Повышен тонус сухожильных рефлексов.

32. МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД

ПОМОЩЬ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ
• 1. Промыть желудок раствором калия
перманганата
• 2. Антидоты: налоксон, атропин.
• 3. Симптоматически: аналептики,
адреномиметики.

33. Алкалоид кодеин.

• По обезболивающему эффекту кодеин
уступает морфину, меньше угнетает
деятельность ЖКТ.
• У кодеина выражено угнетающее действие
на кашлевой центр и он, в основном,
используется как противокашлевое
средство.
• К кодеину при длительном применении
развивается пристрастие.

34. Омнопон

• Суммарный алкалоид опия – омнопон,
содержащий морфин, папаверин и
кодеин. Поэтому у омнопона
спазмогенное действие менее
выражено, чем у морфина.

35. Промедол

• Синтетический заменитель морфина.
По анальгетической активности
уступает морфину.
• Достоинством промедола является
спазмолитические действие и слабое
действие на дыхательный центр.

36. Фентанил

• Фентанил - самый сильный наркотический
анальгетик, превосходит морфин в 100-400
раз. После внутривенного введения его эффект
наступает через 1-2 мин и сохраняется 15-30
мин. Вызывает выраженное угнетение
дыхания.
• Применяют для НЕЙРОЛЕПТАНАЛЬГЕЗИИ с
дроперидолом (нейролептик) для
премедикации, при инфаркте миокарда и
травмах.
• Его аналоги - суфентанил, алфетанил.

37. Показания к применению наркотических анальгетиков

• 1. Наркотические анальгетики в основном,
применяются при острых болях различного
генеза.
• Премедикация и послеоперационные боли
(чаще промедол).
• Травматические, ожоговые боли. Применяется
морфин, но если есть нарушения дыхания, то
желательно применение промедола. При
травмах черепа также следует заменять
морфин промедолом.

38. Показания к применению наркотических анальгетиков

• Боли при инфаркте миокарда (морфин, омнопон,
промедол, фентанил).
• Боли спастического генеза (колики)
• Почечная колика (выбор – промедол), печеночная
колика (выбор - бупренорфин, пентазоцин).
• Обезболивание родов. Промедол. Для
обезболивания родов нельзя вводить
наркотические анальгетики в/в
• Хронические боли. ! Только при неблагоприятном
жизненном прогнозе (онкология), ни в коем случае
нельзя применять морфин при невралгических
болях.

39. Показания к применению наркотических анальгетиков

• Нейролептаналгезия - сохраняется сознание и
устраняется болевая чувствительность. Фентанил +
нейролептик дроперидол = таламонал. Атаралгезия
– фентанил плюс бензодиазепиновые
транквилизаторы (фенозепам, сибазон).
2. Морфин применяется при отеке легких, сердечной
астме - для устранения одышки.
3. Кодеин применяется как противокашлевое
средство (при ранениях грудной клетки, реже – при
упорном сильном кашле).
4. Морфин применяется как запирающее средство
при операциях на прямой кишке.

40. Противопоказания

• 1. Хронические боли, за исключением
обреченных больных
• 2. Детский и старческий возраст.
• 3. Острый живот, т.к сглаживается
симптоматика.

41. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты.

• пентазоцин, буторфанол, налбуфин,
бупренорфин
• меньше угнетают дыхательный центр;
• реже возникают запоры;
• повышает давление в легочной артерии
повышая нагрузку на сердце (пентазоцин,
буторфанол);
• реже вызывают зависимость;
• провоцируют развитие галлюцинаций, ночных
кошмаров, тревоги (пентазоцин)

42. АНТАГОНИСТЫ опиатных рецепторов.

Налоксон
блокирует мю- и каппа- рецепторы;
антагонист наркотических анальгетиков;
действует до 30 минут (3-4 часа);
Показания: отравление наркотиками, алкогольная
кома, диагностика наркоманий, приступ
абстиненции
Налтрексон
• Антагонист наркотических анальгетиков
длительного действия.
• Применяют для лечения наркоманий

43. ТРАМАДОЛ

• Имеет смешанный механизм действия.
• Является неселективным агонистом опиоидных мюдельта- и каппа- рецепторов.
• Показания к применению:
• острый и хронический болевой синдром умеренной
и значительной степени выраженности (перед- и
послеоперационный периоды);
• злокачественные образования;
• травмы, невралгия;
• проведение болезненных диагностических и
лечебных манипуляций.

44. Побочные эффекты трамадола

• усиленное потоотделение;
• головная боль;
• головокружение;
• редко — слабость;
• заторможенность;
• снижение скорости реакций;
• нарушение сна;
• эйфория, галлюцинации;
• тревожность, эмоциональная лабильность,
депрессия, амнезия.

45. Формы выпуска наркотических анальгетиков

• Морфина гидрохлорид
(Morphine hydrochloride)
• Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г, в
упаковке 10 штук; ампулы по 1 мл 1%-ного
раствора, в упаковке 10 штук;
• МСТ Континиус-таблетки пролонгированного
действия по 0,01 г, покрытые оболочкой,
содержащие морфина сульфат.
• Rp.: Sol. Morphini hydrochloridi 1% — 1 ml.
D.t.d. N 6 in amp.
S. Вводить по 1 мл под кожу 1-2 раза в день.

46. Формы выпуска наркотических анальгетиков

• ОМНОПОН (Omnoponum)
• Форма выпуска: раствор для подкожного
введения ампулы по 1 мл 2% раствора.
Список А
• Rp.: Sol. Omnoponi 2% — 1 ml.
D.t.d. N 6 in amp.
S.: Вводить по 1 мл под кожу 1—2 раза в
день

47. Формы выпуска наркотических анальгетиков

• Промедол (Promedolum)
• Форма выпуска: ампулы и шприц-тюбики
по 1 мл 1-2 % раствор. Список А.
• Rр.: Sol. Promedoli 1% - 1мл
D.t.d. N 5 in amp.
S. П\к 1 мл для обезболивания

48. Формы выпуска наркотических анальгетиков

• ФЕНТАНИЛ (Phentanilum)
• Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 0,005%
раствора. Список А
• Rр.: Sol. Phentanyli 0,005% - 2 мл
D.t.d. N 10 in amp.
S. Для нейролептанальгезии
В 2017 г.зарегистрирован лекарственный препарат
«Фентанил трансдермальная терапевтическая
система»12,5 мкг/ч, 25 мкг/ч, 50 мкг/ч, 75 мкг/ч и 100
мкг/ч» производства ФГУП “Московский эндокринный
завод”

49.

50. Ненаркотические анальгетики

• Большинство препаратов этой группы
оказывают противовоспалительное
анальгетическое, жаропонижающее действие.
• В отличие от наркотических анальгетиков они
не обладают седативным и снотворным
эффектами;
• эйфория, привыкание и лекарственная
зависимость при применении препаратов не
возникают.

51. Механизм действия ненаркотических анальгетиков

• Заключается в способности анальгетиков
различного химического строения избирательно
ингибировать активность циклооксигеназы (ЦОГ),
катализирующий один из этапов процесса
образования простагландинов.
• Последние вызывают в организме боль,
воспаление и гипертонию.
• В результате ингибирования активности ЦОГ
угнетается продукция простагландинов, что
проявляется анальгезией, противовоспалительным
и жаропонижающим действием.

52. Механизм действия ненаркотических анальгетиков

• Кроме того, в результате ингибирования ЦОГ
уменьшается чувствительность ноцицепторов к
раздражению, т.е. порог чувствительности
рецепторов к болевым стимулам увеличивается.
• При применение анальгетиков при болях
воспалительного генеза происходит уменьшение
оттека и инфильтрации тканей в результате чего
снижается механическое давление на ноцицепторы,
что в конечном итоге реализуется
анальгезирующим и экссудативным
(противоотечным действием).

53. Механизм действия ненаркотических анальгетиков

• Жаропонижающий эффект анальгетиков
связан с их способностью предупреждать
пирогенное влияние простагландина Е1 на
центр теплопродукции в гипоталамусе.
• Это приводит к расширению сосудов и
увеличению теплоотдачи, т.е. к реализации
жаропонижающего эффекта препаратов
этой группы.

54. Механизм действия ненаркотических анальгетиков

55. Основные фармакологические эффекты

• 1. Противовоспалительный эффект обусловлен
торможением синтеза простагландинов.
Примечание: НПВС подавляют
преимущественно фазу экссудации; на фазу
альтерации практически не влияют. Наиболее
мощные препараты - индометацин, диклофенак,
фенилбутазон - уменьшая синтез коллагена,
угнетают и пролиферативные процессы.
По противовоспалительной активности НПВС
уступают глюкокортикоидам.

56. Основные фармакологические эффекты

• 2. Анальгезирующий эффект
Примечание: НПВС наиболее эффективны при
болях слабой и средней интенсивности,
локализующихся в суставах, нервных стволах, а
также при головной и зубной боли.
При сильных висцеральных болях уступают по
силе анальгезирующего действия наркотическим
анальгетикам, однако в отличии от последних не
угнетают дыхательный центр, не вызывают
эйфории и лекарственной зависимости.

57. Основные фармакологические эффекты

• 3. Антипиретический эффект:
Примечание: НПВС не влияют на нормальную
температуру. НПВС не снижают температуру тела
при солнечном ударе (т.к. она возникает
вследствие дисфункции гипоталамуса).
• 4. Иммунодепрессивное действие.
• 5. Антиагрегационный эффект:
Примечание: Аспирин подавляет способность
ТЦ к агрегации на протяжении всей его жизни;
антиагрегационный эффект остальных НПВС
является обратимым.

58. Побочные эффекты

• ЖКТ: Диспепсия, эрозии, язвы, кровотечения,
перфорации.
• Поражение слизистой обусловлено
снижением выработки слизи и бикарбонатов.
• Гастротоксичность наблюдается при любом
пути введения. Этот эффект также связан с
локальным повреждающим влиянием НПВС
на слизистую.
• Наиболее опасны - аспирин, индометацин,
пироксикам.

59. Побочные эффекты

• Почки: от функциональной ПН, связанной с
замедлением КФ, до необратимой
нефропатии. Наиболее опасны: индометацин,
бутадион, фенацетин. Снижение КФ ведет к
задержке жидкости и электролитным
нарушениям (подъем АД и декомпенсация
СН).
• Кровь. Самые тяжелых осложнения апластическая анемия и агранулоцитоз.
Наиболее опасны пиразолоны и
пиразолидины.

60. Побочные эффекты

• Печень. Различные формы поражения: от
повышенного уровня трансаминаз до
летального токсического гепатита.
• Нервная система. Головная боль,
головокружение, бессонница, спутанность
сознания, галлюцинации - наиболее часто
развиваются при приеме индометацина,
аспирина.

61. Побочные эффекты

• Свертывающая система крови. НПВС
тормозят агрегацию тромбоцитов и синтез
протромбина в печени, результатом чего
может быть кровотечение. Наиболее
опасна ацетилсалициловая кислота.
• Реакции гиперчувствительности: сыпь, отек
Квинке, "аспириновая астма",
анафилактический шок, синдром Лайелла,
Стивенса-Джонсона и другие.

62. Классификация ненаркотических анальгетиков

• 1. Подгруппа: Анальгетики-антипиретики
Метамизол-натрий (Анальгин).
Парацетамол
• 2. Подгруппа: Нестероидные
противовоспалительные препараты. (НПВС)
Кислота ацетилсалициловая. Диклофенак.
Бутадион. Индометацин. Ибупрофен. Сургам.
Кеторолак. Мелоксикам. Целекоксиб.
Нимесулид.

63. Классификация анальгетиков-антипиретиков

Классификация анальгетиковантипиретиков
• 1) Производные пиразолона:
Метамизол-натрий (Анальгин),
Аминофеназон (амидопирин),
Феназон (Антипирин).
• 2) Производные пара-аминофенола
Парацетамол,
Фенацетин

64. Классификация НПВС

• 1. Производные салициловой кислоты
Ацетилсалициловая кислота, Натрия
салицилат, Салициламид, Метилсалицилат.
• 2. Производные пиразолидиндиона,
Фенилбутазон (Бутадион), Кебузон.
• 3. Производные фенилуксусной кислоты
Диклофенак (ортофен, вольтарен).
• 4. Производные фенилпропионовой кислоты
Ибупрофен, Напроксен, Флубипрофен.

65. Классификация НПВС

• 5. Производные индолуксусной кислоты.
Индометацин, Сулиндак, Кеторолак
• 6. Оксикамы. Пироксикам, Мелоксикам (Мовалис)
• 7. Производные антраниловой кислоты .
Мефенамовая к-та, Флуфенамовая к-та
• 8. Производные других карбоновых кислот .
Нифлумовая кислота, Дифлунизал,
Диоксибензойная кислота
• 9. Коксибы . Целекоксиб, Рофекоксиб
• 10. Препараты других групп. Нимесулид (Найз),
Набуметон (Релафен).

66. Классификация НПВС по продолжительности действия

• Короткой продолжительности действия
(Т1/2 до 4ч):
Аспирин, Диклофенак, Индометацин,
Ибупрофен, Кетопрофен.
• Средней продолжительности (Т1/2 4-20ч):
Сулиндак, Напроксен.
• Длительного действия (Т1/2 более 20 ч)
Пироксикам, Бутадион.

67. Выбор препарата

• Жаропонижающий и анальгетический
эффекты развиваются уже через 30-120 мин,
противовоспалительный - через 2 недели.
• Нецелесообразно назначать 2 и более НПВС,
т.к. возрастает риск развития нежелательных
реакций, а в ряде случаев наблюдается
снижение основных эффектов.
• Исключением является комбинация
парацетамола с другим НПВС для усиления
анальгезирующего действия.

68. Производные пиразолона:

• Метамизол-натрий (анальгин).
Меtamizolum sodium
• Обезболивающий и жаропонижающий
эффекты – выраженные,
противовоспалительный эффект
практически отсутствует.

69. Метамизол-натрий (анальгин)

• Обезболивающий и жаропонижающий эффекты –
выраженные, противовоспалительный эффект
практически отсутствует.
• Применение:
• Миалгии, невралгии, артралгии, головные боли,
менструальные боли.
• Лихорадка.
• Послеоперационные боли, боли при инфаркте
миокарда (парентерально).
• Применяют перорально, внутримышечно.

70. Метамизол-натрий (анальгин)

• Входит в состав «Баралгина» (Baralginum)
(анальгин + питофен + фенпивериний).
• Баралгин (спазмалгин) применяется при
болях, связанных со спазмом гладких мышц
(колики). Вводят внутривенно и
внутримышечно, применяют внутрь.
• Входит в состав Пенталгина.(PentaLgin)
(парацетамол+напроксен+кофеин+дротаве
рин+фенирамин)

71. Метамизол-натрий (анальгин)

Побочные эффекты
1. Гематотоксичность (лейкопения, вплоть до
агранулоцитоза)
2. Необратимая анальгиновая нефропатия.
3. Другие побочные эффекты, характерные для
НПВС
Форма выпуска. Ампулы 50% раствора по 2 мл,
таблетки по 0,5 г
Rp: Sol. Меtamizoli sodii 50% - 2 ml
D.t.d. N 10 in amp.
S. По 2 мл в/м при болях

72. Парацетамол(Paracetamolum)

• Обезболивающий и жаропонижающий
эффекты – выраженные,
противовоспалительный эффект практически
отсутствует.
• Фармакокинетика: быстро и полно
всасывается из ЖКТ. Максимальная
концентрация в плазме – через 30-60 мин.
Т1/2 – 1-3ч. Метаболизируется в печени.
Образующиеся конъюгаты выводятся почкам
• Входит в состав Солпадеин, Цитрамон,
Терафлю, Фервекс

73. Парацетамол(Paracetamolum)

• Показания к применению. Головная боль, мигрень,
зубная боль, невралгия, миалгия, меналгия; боль при
травмах, ожогах. Лихорадка при инфекционновоспалительных заболеваниях.
• Способ применения и дозы. По 0,5 г. до 4 раз в сутки.
Таблетки следует запивать небольшим количеством
жидкости.
• Противопоказания. Выраженные нарушения функции
печени и почек; заболевания крови; повышенная
чувствительность к парацетамолу.
• Побочное действие. Тошнота, боли в эпигастрии;
аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда,
крапивницы, отека Квинке.

74. Парацетамол(Paracetamolum)

• Форма выпуска. Таблетки по 0,325 и 0,5 г.
Капсулы по 0,5 г. Сироп 5 мл — 0,2 г. Порошок.
Суспензия 5 мл — 0,12 г во флаконах. Свечи
ректальные по 0,125; 0,25; 0,5 и 1,0 г., 0,08;
0,17 и 0,35 г. Раствор для инъекций 0,15 г в 1
мл, в ампулах по 5 мл. Сироп (0,025 г в 1 мл).
• Rp.: Tab.Paracetamoli 0,5 № 20
D.S. По 1-2 табл. на приём(не более 4 г/сут !)

75. Нестероидные противовоспалительные средства

• Производные салициловой кислоты
Ацетилсалициловая кислота, Натрия
салицилат, Салициламид, Метилсалицилат
Фармакокинетика: При введении внутрь
хорошо всасывается. Вводят также в/в и в/м,
инактивируется в печени, выводится почками,
частично - с желчью

76. АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidum acetylsalicylicum)

• Фармакологическое действие. Оказывает
обезболивающее, противовоспалительное,
жаропонижающее и антиагрегантное
действие.
• Показания к применению. Артриты,
артрозы, невралгии, миозиты, головная
боль, лихорадка, профилактика тромбозов
и эмболий.

77. АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidum acetylsalicylicum)

• Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита,
боли в эпигастрии, аллергические реакции, анемия,
язвообразующее действие.
• Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, болезни почек, склонность
к кровотечениям, беременность, повышенная
чувствительность к препарату, детский возраст.
• Противопоказан детям до 12 лет при ОРВИ, т.к. может
вызвать синдром Рейя (тяжелая энцефалопатия с
отеком мозга, поражением печени и летальностью до
80%).
• Форма выпуска. Таблетки по 100 и 500 мг

78. Производные салициловой кислоты

• Кардиомагнил (Cardiomagnyl)
В одной таблетке
Ацетилсалициловая кислота 75/150 мг+ Магния гидроксид
15,2/30,39 мг (Acetylsalicylic acid + Magnesium hydroxide)
• Цитрамон (Citramon)
В одной таблетке содержится:
• ацетилсалициловая кислота 240 мг,
• парацетамол 180 мг,
• кофеина моногидрат 30 мг
• Тромбо АСС (Thrombo ASS)
В одной таблетке содержится:
ацетилсалициловая кислота 50 или 100 мг,

79. Примеры рецептов

• Rp.: Tab. Ac. acetylsalicylici 0,25 №20
D.S. по 0,5 таб. на ночь
• Rp.: Tab. “Cardiomagnyl” 0,75 № 30
D.S. по 1 таб. утром после еды
• Rp.:Tab. Citramoni № 12
D.S.По 1 таб 2 р/д
• Rp: Tab. Thrombo ASS 100 mg
D.S. 1 табл. в сут.

80.

81. Производные пиразолидиндиона.

• Бутадион - по противовоспалительной
активности превосходит аспирин, способствует
выведению из организма мочевой кислоты.
• Учитывая возможность развития грозных
побочных эффектов (агранулоцитоз,
поражение печени)используют как резервное
НПВС при ревматоидных заболеваниях в
случае неэффективности других препаратов,
коротким курсом

82. Производные индолуксусной кислоты- индометацин и кеторолак

• Индометацин - один из наболее мощных
НПВС. Блокирует синтез простагландинов и
миграцию лейкоцитов в область
воспаления.
• По противовоспалительной активности
превосходит бутадион. Жаропонижающее и
обезболивающее действие менее
выражены.

83. ИНДОМЕТАЦИН (Indometacinum)

• Показания к применению . Ревматические
болезни суставов, травмы опорнодвигательного аппарата, невралгии,
подагра и др.
• Способ применения и дозы. Назначают
внутрь после еды по 25 мг 2—3 раза в
сутки с увеличением при необходимости
до 100—150 мг в сутки. Мазь наносят на
участки тела 2 раза в сутки.

84. ИНДОМЕТАЦИН (Indometacinum)

• Побочное действие. Головная боль,
головокружение, диспептические явления, анемия,
боли в эпигастрии, аллергические реакции и др.
• Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, нарушение
кроветворения, лактация, беременность, возраст
до 14 лет.
• Форма выпуска. Капсулы по 25 мг, в упаковке 30
штук, мазь 10%-ная в тубах 40 г, ректальные свечи
по 50 и 100 мг, в упаковке 10 штук.

85. Кеторолак

• Ketorolac
• Анальгетический эффект – самый сильный
из всех НПВП, жаропонижающего и
противовоспалительного эффекта
практически нет.
• Хорошо всасывается из ЖКТ.
• Форма выпуска: таблетки, покрытые
оболочкой 10мг, раствор для инъекций
30мг/мл, гель 2% в тубах по 30 и 50 г

86. Кеторолак

• Применяется внутрь и парентерально.
Применение:
• Купирование послеоперационных болей,
травматических болей, болей при
опухолевых заболеваниях.
• Невралгия тройничного нерва.

87. Производные фенилпропионовой кислоты

Ибупрофен (Нурофен)
Фенопрофен
Кетопрофен ( Кетонал)
Флурбипрофен

88. ИБУПРОФЕН (Ibuprofenum)

• Фармакологическое действие. Нестероидный
препарат, обладающий противовоспалительным,
обезболивающим и жаропонижающим действием.
• Показания к применению. Ревматоидный артрит,
остеоартроз, внесуставной ревматизм, травмы
мягких тканей, остеохондроз позвоночника.
• Способ применения и дозы. Внутрь по 0,2 г 3—4
раза в сутки после еды.
Суточная доза — 0,8—1,2 г.
• Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой по
200 мг, суспензия для детей – 100 мг на 5 мл,
флаконы 100,150, 200 мл

89. Прозводные фенилуксусной кислоты

• ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЯ (Diclofenac-Natrium)
• Синонимы: Ортофен,Вольтарен, Арторозан
• Фармакологическое действие. Оказывает
сильное противовоспалительное,
анальгезирующее и жаропонижающее
действие, а также способен
ингибировать агрегацию тромбоцитов.
• Показания к применению . Ревматические
заболевания и другие
воспалительные и дегенеративные болезни
суставов.

90. ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЯ (Diclofenac-Natrium)

ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЯ (DiclofenacNatrium)
Формы выпуска:
Таблетки покрытые оболочкой по 25, 50, 100
мг
Растворы для инъекций по 25 мг в 1 мл,
ампулы по 3 мл
Мазь, гель 1% и 5% для наружного
применения в тубах по 30 г
Капли глазные 0,1% - 5 мл
Суппозитории ректальные по 50 и 10 мг

91. Оксикамы.

В группу входят:
Пироксикам
Мелоксикам
Лорноксикам
Теноксикам

92. МЕЛ0КСИКАМ (Meloxicam)

• Фармакологическое действие. НПВС. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее
действие.
• Механизм действия обусловлен торможением ферментативной
активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов
в области воспаления.
• Показания к применению. Ревматоидный артрит; остеоартроз;
анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и др.
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
• Способ применения и дозы. Внутрь, во время еды, в суточной
дозе 7,5—15 мг.
• Форма выпуска. Таблетки по 7,5 и 15 мг

93. Сульфонамиды

• НИМЕСУЛИД (Nimesulide)
• Синонимы: Апонил; Аулин; Ауроним; Найз
• Фармакологическое действие. НПВС, в
структуре которого имеется
сульфонилидная группировка. Полагают, что
нимесулид относится к
селективным ингибиторам ЦОГ-2.
• Оказывает выраженное
противовоспалительное, а также
анальгетическое и в меньшей степени
жаропонижающее действие.

94. НИМЕСУЛИД (Nimesulide)

• Показания к применению . Взрослые: остеоартриты
(в том числе ревматоидный артрит), остеоартроз,
тендениты, бурситы как симптоматическая
терапия; для облегчения болей в послеоперационном периоде, при травмах,
заболеваниях уха, горла, носа, в стоматологии,
гинекологии и др. При лихорадке различного
генеза,
инфекционно-воспалительных заболеваниях JIOPорганов (в составе комбинированной терапии).
• Форма выпуска: Таблетки по 100 мг, суспензия 50
мг/5мл, гель 1% в тубах по 20, 30, 100 г

95. Примеры рецептов

• Rp.: Tab Ibuprofeni 0,2 № 20
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды.
• Rp.: Crem Ibuprofeni 5% - 100,0
D.S. Наносить тонким слоем на больное место.
• Rp.: Tab. Diclofеnac-natrii 0,025 №30
D.S, по I таб. 3 р/д
• Rp.: Dr. Indometacini 0,025 №30
D.S. по 1 др. 3 р/д

96. Примеры рецептов

• Rp.: Tab. Meloxicami 0,0075 N 10
D.S. По 1 таблетке 1 раз в день.
• Rp.: Tab. Nimesulidi 0,1 N 30
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день после еды
• Rp.: Tab. Ketorolaci 0,01 N 20
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день

97.

98. Спасибо

за внимание !