Воспаление. Противовоспалительные средства

1. Воспаление

• Патологический процесс, участвующий в патогенезе
очень многих заболеваний.
• Воспаление развивается в тканях в ответ на воздействие
различных повреждающих факторов физической
(травма, ожог) И биологической (микроорганизмы и их
токсины, продукты распада тканей и др.) природы.
• Наиболее
активными
медиаторами
воспаления
являются простагландины.
• Свойствами медиаторов воспаления обладают также
брадикинин и некоторые биогенные амины (гистамин,
серотонин).

2. Воспаление

• Непосредственно в тканях медиаторы воспаления
вызывают прежде всего гиперемию (расширение
сосудов)
и
повышение
проницаемости
капилляров, что сопровождается выходом плазмы
крови из капилляров в окружающую ткань и
развитием отека в очаге воспаления.
• Кроме того, при повышении проницаемости
наблюдается также иммиграция (перемещение)
лейкоцитов из капилляров в очаг воспаления, где
лейкоциты
осуществляют
фагоцитоз
поврежденных клеток и микроорганизмов.

3. Воспаление

• Действуя на чувствительные нервные окончания,
брадикинин вызывает боль, а простагландины
усиливают его действие на эти окончания.
• Возникновению боли в очаге воспаления способствует
также сдавление нервных окончаний вследствие отека
тканей.
• Таким образом, наиболее типичными местными
признаками
воспаления
являются
гиперемия,
повышение проницаемости капилляров, иммиграция
лейкоцитов и боль. Вместе с тем всасываясь в кровь и
попадая с ней в разные органы, медиаторы воспаления
могут вызывать ряд расстройств деятельности
организма (лихорадка, лейкоцитоз и др.), которые
являются системными признаками воспаления.

4. Противовоспалительные средства делят на две группы: стероидные и нестероидные.

• К стероидным противовоспалительным средствам
относят препараты глюкокортикоидов - гидрокортизон,
преднизолон,
дексаметазон,
беклометазон,
триамцинолон.
• В группу нестероидных противовоспалительных
средств
включают
препараты
ненаркотических
анальгетиков с выраженной противовоспалительной
активностью
салицилаты
(кислота
ацетилсалициловая),
производные
пиразолона
(анальгин, бутадион).
• К
числу
современных
нестероидных
противовоспалительных
средств
относят
также
препараты
разного
химического
строения
индометацин,
диклофенак-натрий
(вольтарен),
ибупрофен
(нурофен),
напроксен
(нальгезин),
кетопрофен (кетонал), пироксикам

5.

• К нестероидным относятся вещества, оказывающие
ингибирующее влияние на циклоксигеназу и таким
путем снижающие биосинтез простаноидов.
Существует две разновидности циклоксигеназ - 1-го
и 2-го типов. ЦОГ-1 продуцируется в обычных
условиях. ЦОГ-2 в значительной степени
индуцируется воспалением.
Все нестероидные противовоспалительные средства
классифицируются следующим образом:
• 1.Ингибиторы циклооксигеназы-1 и -2: кислота
ацетилсалициловая,
кислота
мефенамовая,
индометацин, диклофенак, ибупрофен, напроксен,
пироксикам.
• 2.Избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2:
целекоксиб.

6.

• По противовоспалительной активности
НПВС располагаются в следующей
последовательности в порядке убывания:
1. Пироксикам
2. Индометацин
3. Диклофенак
4. Напроксен
5. Бутадион
6. Ибупрофен
7. Аспирин

7. В зависимости от фармакокинетических показателей НПВС можно разделить на 3 группы:

Препараты с коротким периодом полувыведения, t1/2 = 2-5 ч:
• индометацин
• диклофенак
• ибупрофен
• аспирин
Эти препараты следует назначать 4-5 раз в сутки.
Препараты со средним периодом полувыведения, t1/2 = 8-12 ч:
• напроксен
Его следует назначать 2-3 раза в сутки.
• Препараты длительного действия, у которых t1/2 = 24 ч и более:
• бутадион
• пироксикам
• Назначают 1 раз в сутки.

8. Показания к применению НПВС.

• Коллагеновые
заболевания:
ревматизм,
ревматоидный
артрит,
красная
волчанка.
Травматическое повреждение тканей: миозиты,
невриты, бурситы. Воспалительные заболевания
органов дыхания и почек: гайморит, плевриты,
нефриты,
гломерулонефриты.
Лихорадочные
состояния при инфекционных заболеваниях.

9. Осложнения фармакотерапии НПВС.

• НПВС
• - гастропатии: тошнота, потеря аппетита,
рвота, тяжесть и боли в эпигастрии.
• Нарушение системы крови: агранулоцитоз,
лейкопения, снижение свертывающей
способности крови.

10.

• Большое внимание в настоящее время привлекают
избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2. Они в
основном угнетают активность фермента, который образуется в
очаге воспаления. Поэтому такие препараты в меньшей степени
вызывают побочные эффекты (например, со стороны жкт).
• Одним из препаратов этого типа является целекоксиб
(целебрекс).
Обладает
противовоспалительным,
анальгетическим и жаропонижающим эффектом. Вводят
внутрь. Из побочных эффектов отмечаются аллергические
реакции, возможно нефротоксическое действие. Иногда
отмечается анемия.

11. Показания к применению СПВС.

• Острые воспалительные процессы с преобладанием
экссудации, в частности отек гортани, токсическая
пневмония с отеком легких, менингит.
• Нефротический синдром, который характеризуется
протеинурией и отеками, гломерулонефрит.
• Диффузные
заболевания
соединительной
ткани
(коллагенозы) в комбинации с НПВС.
• Острые вирусные поражения мозга: энцефалит,
полиомиелит.

12. Осложнения фармакотерапии СПВС.

Обусловленные гормональной активностью препаратов:
• кортикоидная зависимость и “синдром отмены”;
• миопатии;
• дисменорея;
• отеки;
• сахарный диабет;
• остеопороз;
• задержка роста у детей.
Обусловленные противовоспалительным и иммунодепрессивным
действием:
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• активация вторичной инфекции;
• боли в животе;
• снижение устойчивости организма к воздействию внешних
факторов.

13.

• По активности и эффективности при воспалительных
заболеваниях
стероидные
средства
(препараты
глюкокортикоидов)
превосходят
нестероидные
противовоспалительные средства.
• Однако побочное действие глюкокортикоидов имеет более
тяжелый характер и проявляется чаще, чем при лечении
нестероидными средствами.
• Поэтому глюкокортикоиды применяются под строгим
врачебным контролем только при наиболее тяжелых формах
воспалительных заболеваний и в случаях, когда нестероидные
средства недостаточно эффективны.
• При воспалительных поражениях слизистых оболочек
противовоспалительное действие оказывают вяжущие и
обволакивающие средства.

14. Противоподагрические средства