Антигистаминді препараттар

1. Тақырыбы:Антигистаминді препараттар

Қ.А Ясауи атындағы Халықаралық
қазақ түрік университеті
Терапия кафедрасы
Тақырыбы:Антигистаминді
препараттар
Орындаған: Сарсенбекова
Ұ.М.
Тобы: ПҚ 605
Қабылдаған:Абралиева Г.И.

2. Жоспар:

Кіріспе
Гистамин туралы түсінік
Негізгі бөлім
Антигистаминдік препараттарға сипаттама
Антигистаминдік препараттар
Қорытынды
Пайдаланылған әдебиеттер

3. Аллергия – организмның Қоршаған ортаның әр түрлі әсерлеріне, антигенді қасиеті бар заттарға жоғары сезімталдығы. аллергиялық

аурулардың негізінде
иммунологиялық механизмдер жатыр:
• Организмге антигендер әсер еткенде гуморальды
иммунитеттің жүйесі белсенеді және мес
жасушаларына бекітілген Е классындағы
антиденелер түзіледі.
• Организмге антиген қайта түссе, онда олар
антиденелермен әрекеттеседі. Бұл мес
жасушаларының дегрануляциясына, олардан
аллергия медиаторының (гистамин және т.б.)
бөлінуіне және аллергиялық реакцияның дамуына
әкеп соқтырады.

4. Аллергиялық реакциялардың 2 түрі болады :

• Жедел дамитын жоғары сезімталдылық реакциясы (ЖДЖСР)
ЖДЖСР өте жылдам басталады –сенсибилизацияланған организмге
аллерген түскен соң бірнеше минуттан кейін дамиды да бернеше
сағатқа созылады. Олардың даму механизмі гуморальды
иммунитеттің реакциясымен байланысты (анафилактикалық шок,
поллиноздар, Квинке ісігі, есекжем)
• Баяу дамитын жоғары сезімталдылық реакциясы (БДЖСР)
БДЖСР 8-12 сағаттан соң дамиды және бірнеше күнге дейін, кейде
бірнеше аптаға дейін созылады. Олар тіндік реакциялармен
сипатталады және жасушалық иммунитеттің реакциясымен
(аутоиммунды реакциялар, экзема, контактты дерматиттер,
трансплантанттың қабылдамау реакциясы және т.б.) байланысты.

5. Аллергияға қарсы заттардың жіктелуі:

ЖДЖСР кезінде қолданатын заттар
1. Жасушалардан ББЗ-дың және гистаминнің босап шығуына кедергі жасайтын заттар
А) Глюкокортикоидтар: преднизолон, дексаметазон және т.б.
Б) Адреномиметиктер: адреналин, изадрин, орципреналин, салбутамол
В) Мес жасушаларының дегрануляциясына кедергі жасайтын заттар: Кромоглиций қышқылы
(интал), кетотифен, недокромил
2. Гистаминнің тіндік рецепторлармен әсерлесуіне кедергі жасайтын заттар (гистаминге
қарсы заттар)
Н1-рецепторларды тежейтін заттар: димедрол, дипразин, диазолин, тавегил, супрастин
БДЖСР кезінде қолданатын заттар
1. Иммуногенезді , айрықша жасушалық иммунитетті тежейтің заттар
(иммунодепрессанттар):
А) глюкокортикоидтар
Б) Цитостатиктер:меркаптопурин, циклофосфан

6. Аллергияға қарсы заттардың жіктелуі:

ЖДЖСР кезінде қолданатын заттар
1. Жасушалардан ББЗ-дың және гистаминнің босап шығуына кедергі жасайтын заттар
А) Глюкокортикоидтар: преднизолон, дексаметазон және т.б.
Б) Адреномиметиктер: адреналин, изадрин, орципреналин, салбутамол
В) Мес жасушаларының дегрануляциясына кедергі жасайтын заттар: Кромоглиций қышқылы
(интал), кетотифен, недокромил
2. Гистаминнің тіндік рецепторлармен әсерлесуіне кедергі жасайтын заттар (гистаминге
қарсы заттар)
Н1-рецепторларды тежейтін заттар: димедрол, дипразин, диазолин, тавегил, супрастин
БДЖСР кезінде қолданатын заттар
1. Иммуногенезді , айрықша жасушалық иммунитетті тежейтің заттар
(иммунодепрессанттар):
А) глюкокортикоидтар
Б) Цитостатиктер:меркаптопурин, циклофосфан

7.

Кіріспе
Гистамин – биологиялық белсенді зат, қабыну үрдісінің дамуындағы кез келген табиғатына қатысады. Тіндердің
гиперемиясын, қабыну ісінуінің дамуына әкелетін тамырлардың суға, ақуызға, нейтрофильдерге өткізгіштігін жоғарылатуды
туғызады.
Гистамин үшін үш типті рецепторлар тән; Н1, Н2, Н3. Н1-гистаминді рецептордың қозуы бронхтың, ішектің
спастикалық жиырылуымен жүреді. Н2-рецепторлардың қозуы үшін ең тән қасиет асқазан бездерінің секрециясының
жоғарылауы жатады. ОЖЖ-гі Н3-рецепторларының қозуы ұзақ уақытқа тыныштандырғыш, ұйқыны (димидролдың
ұйқыны туғызатын әсері осымен түсіндіріледі).
Н1- рецепторлары ішектің, бронхтың, жүкті емес жатырда, ұсақ тамырлардағы тегіс салалы бұлшық еттерінде және
ОЖЖ- орналасқан.
Н2-рецепторлар асқазанның тостаған жасушаларында, жүректе, месше жасушаларында, базофильді және нейтрофильді
лекоциттерде, жүкті жатырда орналасқан.
Гистаминді Н1-рецепторлармен әрекеттесу арқылы, гистамин инозитол-3-фосфат пен диацилглицеролдың босап
шығуымен жүретін фосфотидилинозитолды ыдырататын жасуша мембранасындағы фосфолипаза С белсендіреді, ол тегіс
салалы бұлшық еттердегі ретикулумдағы эндоплазматикадан кальцийдің босап шығуына ықпал етеді және сонымен олардың
жиырылуына әкеледі.

8.

9.

• Яғни, гистамин Н1-рецепторларға әсер етумен бронхтың, артериолдардың, венуланың
тегіс салалы бұлшық еттеріні жиырылуын туғызады, әсіресе алдыңғы және кейінгі
капиллярлардың, ішектің және жатырдың сфинктерінің. Гистаминнің үлкен мөлшерде
босап шығуы бронхтың тарылуына, жүрекке қанның қайта келуінің шектелуіне, жүрек
лақтырысының азаюы мен қанның минуттық көлемінің азаюына әкеледі. Жасуша аралық
кеңістіктің кеңеюінің арқасында тамырлар қабырғасында плазманың сұйық бөлігінің
транссудациясы күшейеді, қан қоюланады, АҚК азаяды. Осының барлығы АҚ төмендеуіне
әкеледі және тіндердің гемоперфузиясын нашарлатады.
Терінің сезімтал рецепторларының тітіркенуі күйдіру, қышыну және ауыру сезімдерін
туғызады. Гистаминнің ықпалын азайту немесе алдын алу мақсатымен гистаминге қарсы
дәрілер қолданылады, олар гистаминді рецепторларды тежейді. Олар гистаминнің
синтезіне және бөлінуіне әсер етпейді, олар рецепторлармен байланысуға бәсекелестік
болады (яғни гистаминге қарсы дәрілердің әсерінен бос гистаминнің бөлінуі өзгермейді).

10.

11.

Аллергияға қарсы дәрілерге жатады:
1. Н1-рецепторларын тежейтін гистаминге қарсы заттар (дифенгидрамин гидрохлориді, мебгидрамин,
квифенадин, хлоропирамин, прометазин гидрохлориді, клемастин, астемизол, цетиризин, лоратадин).
2. Мес жасушаларының бұзылуына кедергі жасайтын дәрілер (кромоглиций қышқылы, недокромил
натрий, кетотифен).
3. Глюкокортикоидты дәрілер («Бүйрек үсті безі қыртысы гормондарының дәрілік заттары»
тақырыбын қарау).
4. Аллергияға қарсы симптоматикалық дәрілер (эпинефрин, аминофиллин, теофиллин).

12.

13.

Бірінші топ препараттары:
Димедрол
Диазолин
Супрастин
Тавегил
Фенкарол

14.

Екінші топ препараттары:
Клоридол
Лоратадин
Кестин
Кетотифен
Фенистил

15.

Үшінші топ препараттары:
Зиртек
Гисманол
Трексил
Телфаст
Эриус
Дезол

16.

• Дифенгидрамин (Diphenhydraminum) - димедрол.
• Дифенгидрамин Н1- рецепторларын тежейтін гистаминге қарсы заттардың негізгі ізашары болып табылады. Сонымен
қатар жергілікті жансыздандырушы әсер көрсетеді, вегетативті жүйке түйіндерінің холинорецепторларын әлсіз дәрежеде
тежеп, спазмолитикалық әсеріне байланысты, бірыңғай салалы бұлшық етті босаңсытады. Дифенгидраминнің басты
ерекшелігіннің бірі тыныштандыратын әсер көрсетуі. Қажет ететін мөлшерде ұйықтататын әсер көрсетеді. Әлсіз құсуға
қарсы зат болып табылады.
• Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.
• Аллергиялық аурулар, аллергодерматоздар, ұйқысыздық.. Ересектерге ішке қабылдау мөлшері 25-50 мг (таблеткалар 25;
50; 100 мг №10) күніне 1-3 рет, бұлшық етке 10-50 мг (ерітінді 1%-1мл ампулалар).
Кері көрсеткіштері.
Жабық бұрышты глаукома, қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы, жүктілік, лактация, бала жасы.
Жанама әсері.
Тыныштандыратын әсері, ауыз қуысының шырышты қабатының ұюы, бас айналу, әлсіздік, атаксия, дірілдеу, көру және
естудің бұзылуы, артериалды гипотензиясы, аритмия, қаназдық, агранулоцитоз, тромбоцитопения, ауыз қуысының
құрғауы, диспепсиялық бұзылыстар, аллергиялық реакциялар.
• Шығарылу түрі.
• Балаларға арналған 20 мг таблеткалар және 25, 30, 50 және 100 мг таблеткалар N.10; 5 мг гранулалар; 1% 1 мл ампуладағы
және шприц-тюбиктағы егуге арналған ерітінді; 10 мг балаларға арналған тік ішек балауыздары N. 5.
Рецепт үлгісі. Rp.: Diphenhydraminі 0,02
D.t.d N. 10 in tаb
S. ½ –1½ таблеткадан тәулігіне 1 – 3 рет.

17.

18.

• Мебгидролин (Mebhydrolinum) - диазолин.
• Мебгидромин - Н1- гистаминді рецепторларының тежегіші. Аллергияға қарсы, қышымаға қарсы, экссудацияға
қарсы және әлсіз тыныштандыратын әсер көрсетеді.
• Қолдану көрсеткіштері және мөлшерлеуі.
• Аллергиялық ринит (маусымдық, созылмалы), поллиноз, аллергиялық конъюктивит, есекжем, терінің созылмалы
ауруы (экзема), жәндіктердің шағуына тері реакциясы; қышыма дерматоздарға және бронх демікпесіне үйлесімді
емді ішке және тамақтан кейін тағайындайды. Ересектерге және 10 жастан асқан балаларға: күніне 100-300 мг
(таблеткалар, дражелер 50; 100 мг №10; 20 ). 5-10 жастағы балаларға: күніне 100-200 мг. 2-5 жастағы балаларға:
күніне 50-150 мг. 2 жасқа дейінгі балаларға: күніне 50-100 мг.
Кері көрсеткіштері.
Жоғары сезімталдық, асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруы (қозу сатысында),
АІЖ-ның қабыну аурулары, қуық асты безінің гипертрофиясы.
Жанама әсері.
Асқазан-ішек жолдарының бұзылыстары, асқазанның шырышты қабығының тітіркенуі, ауыз қуысының құрғауы
болуы мүмкін; агранулоцитоз.
• Шығарылу түрі.
• 50 және 100 мг таблеткада және дражеде N. 10, 20.

19.

20.

• Квифенадин (Quifenadinum) - фенкарол.
• Квифенадин - аллергияға қарсы әсер көрсететін гистаминге қарсы зат. Гистаминнің әсерін әлсіретеді (оның
бронхоспастикалық әсерін, ішектің бірыңғай салалы бұлшық етінің спазмогенді әсерін және тамырлардың
өткізгіштігіне әсерін төмендетеді). Инактивациялайтын гистамин Н1-рецепторларын тежеп қана қоймай, тіндердегі
гистамин шоғырымын төмендетеді және фермент – диаминоксидазаны белсендендіреді. Серотонинге қарсы әлсіз
М – холинотежеуші әсер көрсетеді. ОЖЖ-ін тежемейді.
• Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.
• Поллиноз, есекжем, ангионевротикалық ісік, аллергиялық ринопатия, дерматоздар (экзема, псориаз (теңге қотыр),
атопиялық дерматит, тері қышымасы), бронхоспастикалық құрамы бар инфекциялық-аллергиялық реакциялар.
Ересектерге 25-50 мг күніне 3-4 рет (таблеткалар 25; 50 мг №20). Балаларға: 3 жасқа дейінгі 5 мг күніне 2-3 рет; 3-7
жастағы 10 мг күніне 2 рет; 7-12 жастағы 10-15 мг күніне 2-3 рет; 12 жастан жоғары 25 мг күніне 2-3 рет.
Кері көрсеткіштері.
Сезімталдықтың жоғарлауы, жүктілік (І үш айында).
Жанама әсері.
Ауыз қуысының шырышты қабығының құрғауы, диспепсия, жүрек айнуы, құсу, ұйқышылдық.
Шығарылу түрі.
10 мг балаларға арналған таблеткалар және ересектерге арналған таблеткалар 25 және 50 мг N. 20.

21.

22.

• Прометазин (Promethazinum), дипразин, пипольфен.
• Препараттың гистаминге қарсы белсенділігі жоғары (димедролмен салыстырғанда белсенділігі жоғары). Н1гистамин рецепторларын тежейді. Тыныштандыратын әсер көрсетеді.
• Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.
• Аллергиялық аурулар, айқын аллергиялық құрамымен жүретін ревматизм ауруы, дәрілік заттармен шақырылған
аллергиялық асқынулар, қышыма дерматоздар (тері аурулары), Меньер ауруы. Сонымен қатар хирургияда
наркотикалық анальгетиктер және жергілікті анестетиктердің әсерін арттыру, наркоз әсерін ұзарту үшін литикалық
қоспаның құрам бөлігі болып табылады. Ішке 0,025 гр (драже 25 мг №10) күніне 2-3 рет, бұлшық етке және
көктамырға 2,5 % 1-2 мл ерітінді.
• Кері көрсеткіштері.
• Алкогольді мастық жағдайы, көлік жүргізушілерге жұмыс барысында тағайындауға болмайды.
• Жанама әсері.
• Ауыз қуысының құрғауы, жүрек айнуы. Бұлшық етке енгізгенде ауырсыну шақыратын инфильтраттар, ал
көктамырға енгізгенде артериялық қысымның күрт төмендеуі байқалады.
• Шығарылу түрі.
• 25 мг драже N. 20; 2,5% 2 мл егуге арналған ерітінді.
• Рецепт үлгісі. Rp.: Dragee Promethazinі 0,025
D.t.d N. 20

23.

24.

Клемастин (Clemastinum), тавегил.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.
Кері көрсеткіштері.
Шығарылу түрі.
Клемастин Н1-гистамин рецепторларының тежегіші – этаноламиннің туындысы. Аллергияға қарсы әсері бар, тамырлардың
өткізгіштігін төмендетеді, тыныштандырғыш және М-холинотежеуші әсер көрсетеді, ұйықтататын белсенділігі жоқ. Гистаминмен
шақырылған вазодилятация дамуын және бірыңғай салалы бұлшық еттің жиырылуының алдын алады. Капиллярлардың
өткізгіштігін төмендетеді, экссудацияны және ісіктің қалыптасуын тежейді, қышыманы азайтады, жергілікті анестезиялаушы әсер
көрсетеді.
Поллиноз, аллергиялық ринит, есекжем, қышыма дерматоздары, жанасқан дерматит, дәрілік аллергия, жәндіктердің шағуы,
ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық шок және анафилактоидты реакциялар, аллергиялық және псевдоаллергиялық
реакциялар, қан сары сулық ауру, геморрагиялық васкулит, жедел иридоциклит. Ересектерге және 12 жастан асқан балаларға 1 мг
(таблеткалар №10, 20, 30), 6-12 жастағы балаларға 0,5-1 мг күніне 2 рет, 1-6 жасқа дейінгі балаларға 1 шай қасықтан (шырын 0,013%);
көктамырға және бұлшық етке ересектерге 2 мг (0,1% – 2 мл ампула) күніне 1 рет, балаларға күніне 0,025 мг/дене салмағына.
Жоғары сезімталдық, жүктілік, лактация кезеңі, бала жасы (1 жасқа дейін), 6 жасқа дейінгі балаларға таблетка түрінде.
Жанама әсері.
Жоғары күйзеліс, ұйқышылдық, бас ауыруы, бас айналуы, дірілдеу, әлсіздік, шаршау сезімі, тежелу белгілері, қозғалыстыға бұзылу,
аритмия, бронхоспазм, ауыз қуысының құрғауы, тәбеттің төмендеуі, жүрек айнуы, іштің өтуі немесе іш қатуы, гастралгия, зәр
шығарудың қиындауы, гемолитикалық қаназдық, тромбоцитопения, агранулоцитоз, аллергиялық реакциялар.
1 мг таблеткада N.10; 0,01% 60 және 100 мл флакондағы шырын; 0,1% 2 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді N. 5.

25.

• Лоратадин (Loratadinum), кларитин, лоратин.
• Лоратадин аллергияға қарсы және қышымаға қарсы әсер көрсетеді. Үйренуді шақырмайды. Алкоголь әсерін
күшейтпейді, тыныштандыратын және орталық жүйке жүйесіне байланысты әсерлер көрсетпейді.
• Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.
• Есекжем, Квинке ісігі, қан сарысулық ауру, аллергиялық ринит, конъюктивит, дерматит, бронх демікпесінің
инфекциялық емес аллергиялық түрі, медикаментозды аллергия. Жәндіктер шағуынан болған аллергиялық
реакцияны басады. Ересектер және 12 жастан асқан балаларға ішке 1 таблеткадан (10 мг) күніне 1 рет. 2-12 жастағы
балаларға: дене салмағы 30 кг 1/2 таблетка, ал 30 кг артық болса 1 таблеткадан күніне 1 рет.
Кері көрсеткіштері.
Жоғары сезімталдық, лактация кезеңі. 2 жасқа дейінгі балаларға таблетка түрінде рұқсат берілмейді.
Жанама әсері.
Құсу және ауыз қуысының құрғауын сирек шақырады.
Шығарылу түрі.
10 мг таблеткада N. 7, 10, 12; 0,1% 50, 60, 100, 120 және 125 мл флакондағы шырын; 0,1% 30 және 100 мл ішке
қолдануға арналған флакондағы суспензия.

26.

27.

Кетотифен (Ketotifenum), задитен.
Кетотифен – месше жасушаларын тұрақтандырады, шамалы Н1-гистаминді тежеуші белсенділік қасиеті бар, базофильдер
мен нейтрофильдерден гистаминнің, лейкотриендердің шығуын басады, тыныс алу жүйесінде эозинофильдің жиналуын
төмендетеді және гистоминге реакциясы бар бастапқы және кешкі демікпелі реакцияларды басады. Бронхоспазмның алдын
алуын ескертеді, бронходилатирлеу ықпалы жоқ. ФДЭ-ны баяулатады, нәтижесінде май тіндеріндегі жасушаларда цАМФ
құрамы жоғарылайды.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.
Аллергиялық аурулардың алдын алу шараларында: атопиялық бронх демікпесі, аллергиялық бронхит, пшенді қызба,
аллергиялық дерматит, қышыма, аллергиялық конъюктивит. Ішке тамақпен бірге, үлкендерге 1мг 2 реттен тәулігіне
таңертен және кешкілік. Балаларға 6 айға дейін – шырын 0,05 мг/кг, 6 айдан 3 жасқа дейін – 0,5 мг 2 реттен тәулігіне, 3
жастан және жоғары – 1 мг 2 реттен тәулігіне.
Кері көрсеткіштері.
Жоғары сезімталдық, жүктілік, лактация кезінде байқау керек. Қояншық, бауыр жетіспеушілік.
Жанама әсері.
Ұйқышылдық, бас айналу, тыныштандыратын ықпал, әлсіздік, ауыз құрғауы, тәбетінің жоғарлауы, жүрек айнуы, құсу,
гастролгия, дизурия, іштің қатуы, дизурия, цистит, тромбоцитопения, дене салмағының ұлғаюы, терідегі аллергиялық
реакциялары.
Шығарылу түрі.
1 мг таблетка және капсула N. 10, 20, 30, 50, 100; 0,02% 100 және 200 мл флакондағы ішке қолдануға арналған шырын.

28.

29. Пайдаланылған әдебиеттер:

Д.А.Харкевич Фармакология
Р.Н. Аляутдина Фармакология
В.Г.Кукеса Клиникалық фармакология
medportal.ru/mednovosti/news/2013/11/20/009arrest