Средства, влияющие на афферентную иннервацию

1. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

Средства, угнетающие проведение импульсов
по чувствительным нервам
Средства, возбуждающие чувствительные
нервные окончания кожи и слизистых

2. НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

ЛС, воздействующие на нервную регуляцию функций
организма
• на периферическую нервную систему
• с преимущественным действием на ЦНС (головной и
спинной мозг)
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКУЮ
НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
• на афферентное звено (проводят возбуждение от
органов и тканей в ЦНС)
• на эфферентное звено (проводят
возбуждение из ЦНС к органам и тканям).

3. НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Афферентное звено состоит из:
• окончаний чувствительных нервных волокон
• нервных волокон, которые входят в спинной мозг
через задние рога
Чувствительные нервные окончания (рецепторы)
• расположены в тканях и органах
• способны воспринимать раздражения
• происходит генерация импульсов по
чувствительным нервным волокнам в ЦНС
отвечают на термические, механические и
химические стимулы.

4. НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

• Средства, влияющие афферентное звено
Средства, угнетающие афферентную
нервную систему (препятствующие
проведению импульсов по чувствительным
нервам)
Средства, стимулирующие афферентную
нервную систему (усиливающие проведение
импульсов по чувствительным нервам)

5. СРЕДСТВА, ПРЕПЯТСТВУЮЩИЕ ПРОВЕДЕНИЮ ИМПУЛЬСОВ ПО ЧУВСТВИТЕЛЬНЫМ НЕРВАМ

1. Вяжущие
2. Обволакивающие
3. Сорбирующие
4. Мягчительные
5. Местные анестетики

6. МЕСТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ

обратимое угнетение всех
видов чувствительности
(в первую очередь – болевой)
при болезненных
манипуляциях –
при сохраненном сознании.

7. ТРЕБОВАНИЯ К МЕСТНЫМ АНЕСТЕТИКАМ

Должны оказывать сильное
обезболивающее действие:
• легко диффундировать в ткани
• удерживаться там как можно дольше
Иметь малую токсичность –
• вызывать минимальное количество как
общих, так и местных осложнений.

8. ИСТОРИЧЕСКАЯ СПРАВКА:

• в 1860 г. А. Ньюман выделил кокаин из растения
Erythroxylon coca
• 1879 – В. К. Анреп, впервые применили кокаин
для местной анестезии
Химический синтез:
• 1905 – A. Einhorn новокаин (прокаин)
• 1943- N. Lofgren лидокаин и тримекаин
• 1953 – C. Tegner прилокаин
• 1957 – A.F. Ekersman мепивакаин и бупивакаин
• 1971 – B. Takman этидокаин
• 1974 – J.E. Winter артикаин

9. ХИМИЧЕСКОЕ СТРОЕНИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

Ar – X – (CH2)n – N = (R1, R2)
• Ar – ароматическое кольцо
• R1, R2 – алкильные радикалы
• X = -C=O-O- сложноэфирная группа
-C=О- NH- амидная группа
(СН2)n – алифатическая цепочка

10. КЛАССИФИКАЦИЯ МА 

КЛАССИФИКАЦИЯ МА
По химическому строению :
• 1) сложные эфиры - п р о к а и н (новокаин)
кокаин, тетракаин, бензокаин (анестезин));
• 2) замещенные амиды кислот тримекаин,
бупивакаин (маркаин), мепивакаин
(изокаин), артикаин, лидокаин
Амиды не гидролизуются под влиянием
эстераз плазмы крови и тканей:
• оказывают более продолжительное
местноанестезирующее действие, чем
сложные эфиры.

11.

Аминоэфирные
Аминоамидные

12. ХИМИЧЕСКОЕ СТРОЕНИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

• Оптимальное соотношение между
липофильным (ароматическая
структура) и гидрофильным
(аминогруппа) фрагментами молекулы и
• промежуточная цепочка – эфирные или
амидные связи
имеют значение для проявления
местно-анестезирующей активности
препарата.

13. ВИДЫ МЕСТНОЙ АНЕСТЕЗИИ

• Терминальная — поверхностная, аппликационная
• Инфильтрационная — пропитывание тканей
• Проводниковая (регионарная) — прерывание
проводимости по нервному стволу.
• Спинномозговая— МА вводят в спинномозговую
жидкость на уровне поясничного отдела, воздействует
на передние и задние корешки спинного мозга
• Внутрикостная применяется при операциях на
конечностях
• Новокаиновые блокады показаны при ряде
заболеваний или травмах для хорошего
обезболивания.

14. КЛАССИФИКАЦИЯ МА 

КЛАССИФИКАЦИЯ МА
По применению в клинической
практике подразделяют:
• для поверхностной А: кокаин, тетракаин,
бензокаин (анестезин), бумекаин
(пиромекаин)
• инфильтрационной и проводниковой А :
п р о к а и н (новокаин), тримекаин, бупивакаин
(маркаин), мепивакаин (изокаин), артикаин
• для всех видов А: лидокаин

15. МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

• блокируют проведение импульсов от
периферических нервных окончаний к
головному мозгу
• Наиболее подвержены их действию
безмиелиновые и тонкие миелиновые
волокна (температурные и болевые
импульсы)
• Толстые миелиновые волокна,
(тактильные) менее чувствительны к
действию МА.

16. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ МА

Для повышения растворимости и стабильности
местные анестетики выпускают в виде солей
(гидрохлоридов), которые в тканях организма
превращаются в —
слабые основания:
• в неионизированной форме проникают через
клеточную мембрану внутрь аксона
• в аксоне ионизируются.

17.

18. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ МА

Проникновение через мембрану внутрь
аксона зависит от рН среды:
• чем меньше рН среды (сдвиг в кислую
сторону), тем большая часть вещества
находится в ионизированном состоянии и
не проникает внутрь аксона
• Эффективность МА снижается в кислой
среде (при воспалении).

19. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ МА

МА взаимодействуют со специфическими местами
связывания натриевых каналов с внутренней
стороны мембраны :
• блокируют натриевые каналы.
• препятствуют входу Na+ в клетку
• препятствуют деполяризации мембраны
• в результате нарушается генерация потенциала
действия и распространение импульсов по
нервному волокну
Действие местных анестетиков обратимо.

20.

21. ФАРМАКОКИНЕТИКА МА

МА могут всасываться в кровь и
попадать в системный кровоток —
следует:
• использовать малотоксичные
вещества
• для уменьшения резорбтивного
действия и удлинения эффекта — к
МА добавляют сосудосуживающие
вещества (например, эпинефрин адреналин).

22. СРАВНИТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

Препарат
Активность в
сравнении с
новокаином
Длительность
действия
прокаин (новокаин)
1
короткого
кокаин
2
средняя
тетракаин (дикаин)
16
длительная
лидокаин
4
средняя
мепивакаин
2
средняя
бупивакаин
16
длительная
этидокаин (дуранест)
16
длительная
прилокаин (цитанест) 3
средняя

23. ФАРМАКОКИНЕТИКА МА

Слабая активности и кратковременное
действие - прокаин и хлоропрокаин
Промежуточной активность и средняя
продолжительность - лидокаин,
мепивакаин и прилокаин
Высокая активность и большая
продолжительность - тетракаин,
бупивакаин и этидокаин.

24. ФАРМАКОКИНЕТИКА МА

Сроки наступления анестезии:
• быстрый эффект - хлоропрокаин,
лидокаин, мепивакаин, прилокаин и
этидокаин
• промежуточное
действия
Бупивакаин
• замедленно вызывающие
обезболивание - прокаин и тетракаин

25. КОКАИН

алкалоид южноамериканского кустарника Erythroxylon
coca.
По химической структуре это сложный эфир бензойной
кислоты и метилэкгонина
• препарат получают из растительного сырья, и
полусинтетическим путем из экгонина, применяют в
форме гидрохлорида
• обладает высокой МА активностью, но
• быстро всасывается, оказывает стимулирующее действие
на ЦНС (эйфорию, психомоторное возбуждение), ССС
(увеличение работы сердца, спазм сосудов, повышение
АД)
• В высоких дозах вызывает угнетение ЦНС, паралич
дыхательного центра, судороги
• При длительном применении развивается лекарственная
зависимость - кокаинизм (Алистер Кроули «Кокаин»)

26. НОВОКАИН

• Для инфильтрационной анестезии применяют
0,25-0,5% растворы.
• Для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая
ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы.
• Для проводниковой анестезии - 1-2% растворы.
• Иногда используют для спинно-мозговой
анестезии (5% раствор).
• Для поверхностной анестезии не применяется,
поскольку он плохо проникает через слизистые
оболочки.

27. дикаин

• только для терминальной анестезии —
высокая токсичность
• ограниченное применение
• относят к списку А
• может вызывать резорбтивные токсические
эффекты в виде возбуждения ЦНС,
сменяющегося ее угнетением
• При тяжелых отравлениях наступает смерть
от паралича дыхательного центра.

28. ЛИДОКАИН

эффективное местноанестезирующее средство, применимое
для всех видов местной анестезии
В 2 раза сильнее и токсичнее новокаина.
Относительная токсичность зависит от концентрации раствора:
• В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается
по токсичности от прокаина
• с увеличением концентрации (1-2%) токсичность повышается.
При интоксикации возможны:
• головная боль, головокружение
• сонливость, беспокойство
• шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта
нарушение зрения,
• судорожные подергивания, тремор,
• брадикардия.
В тяжелых случаях возможно угнетение дыхания.

29. Прилокаин

• не вызывает расширения сосудов можно применять без адреналина.
• наименее токсичный препарат из
группы аминоамидов.
• в/в введение (региональная
анестезия).
.

30. БУПИВАКАИН

обеспечивает выраженную и длительную (3-10 ч
и более) анестезию
применяют для анестезии :
• инфильтрационной
• проводниковой
• эпидуральной
• спинно-мозговой
• ретробульбарной блокады
• в гинекологической практике
• оптимальный МА для проведения
обезболивания родов и акушерских операций.

31. МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Ропивакаин –
Аналог бупивакаина, но более безопасный
препарат
Кардиодепрессивный эффект выражен слабее
Прилокаин
• не вызывает расширения сосудов - можно
применять без адреналина
• наименее токсичный препарат из группы
аминоамидов
• для в/в введения (региональная анестезия).

32. АРТИКАИН (УЛЬТРАКАИН Д)

оказывает быстрое и относительно длительное (1-3 ч)
в 3-5 раз активнее и в 1,5 раза токсичнее новокаина
Применяется для анестезии :
• инфильтрационной
• проводниковой
• спинномозговой
в акушерской практике считается препаратом
выбора:
• в меньшей степени проникает через плацентарный
барьер
• не оказывает вредного воздействия на плод.
в стоматологической практике вызывает анестезию
даже при воспалительных заболеваниях полости рта.
Кардиодепрессивный эффект слабее, чем у других
амидных МА.

33. ПЕРЕДОЗИРОВКА МА

• ССС: снижение АД, коллапс, уменьшение
сердечного выброса, синусовая
брадикардия
• ЦНС – сонливость, головокружение,
зрительные и слуховые нарушения,
двигательное беспокойство, нистагм,
дрожь, тонико-клонические судороги,
остановка дыхания
• Аллергические реакции.

34. ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА

вызывают частичную денатурацию белков слизи
или раневого экссудата с образованием плотных
альбуминатов
• образовавшаяся белковая пленка защищает
чувствительные нервные окончания от действия
раздражающих веществ
• снижение болевых ощущений
• местное сужение сосудов, снижение их
проницаемости и выделения экссудата
• уменьшение воспалительной реакции
• оказывают некоторое противомикробное
(антисептическое) действие, поскольку вызывают
коагуляцию белков микробных клеток.

35. ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА

Вещества растительного происхождения:
органические вяжущие средства танин, отвар коры дуба, настои травы зверобоя,
листьев шалфея, цветков ромашки, плодов
черники и др.
слабые растворы солей некоторых металлов:
неорганические вяжущие средства висмута субнитрат, дерматол, ксероформ,
свинца ацетат, квасцы - KAl(SO4)2, цинка
сульфат, меди сульфат и др.

36. ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

• образуют с водой коллоидные растворы,
• покрывают слизистые оболочки и
• препятствуют действию на них
раздражающих веществ
• защищают чувствительные нервные
окончания
• оказывают местное противовоспалительное
и болеутоляющее действие
К обволакивающим средствам относят
крахмальную слизь, слизь из семян льна и др.

37. АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

тонко измельченные порошкообразные вещества
имеющие большую адсорбционную поверхность
• адсорбируют на своей поверхности различные химические
соединения
• защищают чувствительные нервные окончания от их
раздражающего действия
• не должны растворяться в воде
• оказывать раздражающее действие
• вступать во взаимодействие с другими веществами
Тальк предохраняет кожу от механического раздражения.
Уголь активированный
• растительного или животного происхождения
• назначают внутрь при отравлении алкалоидами, солями
тяжелых металлов, при пищевых интоксикациях.
• препятствует их всасыванию в ЖКТ
• назначают при метеоризме (избыточном скоплении газов в
кишечнике).

38. СРЕДСТВА, РАЗДРАЖАЮЩИЕ НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ КОЖИ И СЛИЗИСТЫХ

1. Горечи.
2. Препараты, содержащие ментол.
3. Кожно-раздражающие средства.
4. Отхаркивающие средства. рефлекторного
действия и муколитики.
• 5. Препараты различных групп с
рефлекторным механизмом действия
(слабительные, желчегонные).

39. КОЖНО-РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА (IRRITATIVA)

стимулируют окончания чувствительных нервов
кожи и слизистых оболочек, вызывают:
1. Rubifatiantia – покраснение: скипидар
очищенный, спирт этиловый* (этанол) (20-40%),
спирт муравьинный, аммиак, плод перца
стручкового, семя горчицы, ментол и др.

40. КОЖНО-РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА (IRRITATIVA)

2. Vesicantia – пузыри:
• препараты на основе пчелиного яда (апифор,
апизартрон, вирапин и др.) и яда змей
(випраксин, випералгин, випросал, випратокс,
найаксин и др.)
3. Pustulanatiа – гнойники:
• боевые отравляющие вещества (БОВ).
• на основе серного иприта и трихлорэтиламина
(азотистого иприта) созданы препараты (мази)
для лечения псориаза – псориазин,
антипсориатикум.

41. КОЖНО-РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА (IRRITATIVA)

Используют:
• при воспалительных заболеваниях
дыхательных путей
• мышечных и суставных болях:
Миозитах
невритах
артритах и т.д.

42. КОЖНО-РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА (IRRITATIVA)

Оказывают:
1.болеотвлекающее действие –
• пораженные органы имеют сопряженную
иннервацию со здоровыми участками кожи (из одного
того же сегмент ЦНС – зоны Захарьина-Геда)
• раздражающие вещества наносятся на этот сегмент
кожи
• с чувствительных рецепторов кожи поступает более
сильное раздражение в ЦНС, чем с пораженных
органов
• снижается восприятие импульсации с патологического
очага, т.к. проходят более сильные импульсы с
рецепторов кожи.

43. КОЖНО-РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА (IRRITATIVA)

2. улучшение трофики органов и тканей –
• возбуждение распространяется от рецепторов
кожи к пораженным органам через
разветвления постганглионарных
симпатических волокон по типу аксон-рефлекса
(минуя ЦНС)
• может осуществляться и путем обычного
кожно-висцерального рефлекса (через ЦНС)

44. КОЖНО-РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА (IRRITATIVA)

Горчичное эфирное масло выделяется при
применении горчичников:
• порошок из семян горчицы, содержит гликозид
синигрин и фермент мирозин.
• горчичники помещают на короткое время в теплую
воду (примерно 38 С)
Спиртовыекомпрессы.
Для компрессов применяют спирт этиловый
40%* (этанол), так как именно в этой концентрации спирт
оказывает выраженное раздражающее действие (в
детской практике -20%).

45. КОЖНО-РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА (IRRITATIVA)

Плоды перца стручкового (гликозид капсаицин)
используют для приготовления препаратов: настойки
перца стручкового, пластыря перцового*, кремов и
мазей («Никофлекс»*, «Эфкамон»*).
Скипидар живичный (масло терпентинное
очищенное) - продукт перегонки живицы из сосны
обыкновенной
Содержит липофильное вещество терпеновой
структуры - а-пинен - проникающее через эпидермис и
раздражающее чувствительные нервные окончания:
• оказывает отвлекающее и антисептическое действие.
• входит в состав мази скипидарной
• Отвлекающим действием обладает мазь «Финалгон»
Применяют при радикулитах, миозитах, артритах.

46. КОЖНО-РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА (IRRITATIVA)

3.рефлекторное действие (возбуждение
нервных центров и иннервируемых ими органов)
Раствор аммиака (нашатырный спирт, NH4OH)
используют:
• для рефлекторной стимуляции дыхательного
центра при обморочных состояниях.

47. КОЖНО-РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА (IRRITATIVA)

Ментол (рацементол)
основной компонент эфирного масла мяты перечной
(спирт терпенового ряда)
возбуждает холодовые рецепторы
вызывает ощущение холода, сменяемое местной
анестезией
рефлекторно расширет спазмированные коронарные
сосуды
В а л и д ол
25% раствор ментола в ментиловом эфире
изовалериановой кислоты
Ментол входит в состав комбинированных препаратов для
наружного применения (меновазин, бороментол,
эфкамон и др.).

48.  Основная направленность действия веществ, влияющих на функции органов дыхания.

Основная направленность действия веществ,
влияющих на функции органов дыхания.

49. ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА – EXPECTORANTIA

КЛАССИФИКАЦИЯ:
Средства преимущественно рефлекторного действия
увеличивают секрецию слюнных и бронхиальных
желез, активность мерцательного эпителия :
• Термопсис
• Алтей
• Солодка
• Терпингидрат, истод, ликорин, эфирные масла
• Мукалтин, синюха лазоревая и др.
стимулирующие гастро-пульмональный рефлекс
через различные механизмы.

50. ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА – EXPECTORANTIA

КЛАССИФИКАЦИЯ:
Препараты прямого действия
выделяются слизистой бронхов, стимулируют
бронхиальную секрецию, разжижают мокроту,
усиливают мерцательную функцию ресничек:
Препараты иода (иодистый калий или натрий)
Щелочи (натрия гидрокарбонат)
Эфирные масла (анисовое, эвкалиптовое,
тимианное)
Камфора
Гипертонический солевой раствор

51. МУКОЛИТИКИ

уменьшают вязкость мокроты за счет :
• разрыва дисульфидных связей путем введения
SH-групп (ацетилцистеин, месна)
• разрыва пептидных связей - протеолитические
ферменты (трипсин, стрептокиназа,
рибонуклеаза, ДНК-аза)
• мукорегуляторы (восстанавливают соотношение
муцинов) –карбоцистеин
• поверхностно-активные и разжижающие секрет
(бромгексин, бисольвон, амброксол=амбробене).

52. АЦЕТИЛЦИСТЕИН

Стимулирует секрецию мукозных клеток:
• ↑ лизис фибрина, кровяных сгустков,
• ↑ разжижение гноя
Активирует синтез глутатиона
• ↑ процесса детоксикации
Недостатки:
• снижает продукцию Ig A,
• снижает мукоцилиарный клиренс,
• подавляет функцию мерцательного эпителия.
Длительно не назначают (не более 1-2 недель, лучше
ингаляционно).

53. МЕСНА (МИСТАРБОН)

действует быстрее и эффективнее ацетилцистеина
Применяется только в виде ингаляций или капельных
внутрибронхиальных вливаний для:
• предупреждает образование слизистой пробки
• облегчает отсасывание секрета из бронхов во время
анестезии или интенсивной терапии
• улучшает дренирования при синусите или отите.
Эффект проявляется через 30-60 мин. и сохраняется 24 час.

54. БРОМГЕКСИН

Синтетическое производное алкалоида вазицина,
выделенного из растения Adhatoda vasica
• вызывает деполимеризацию и разрушение кислых
мукопротеидов и мукополисахаридов мокроты
• ↑ выработку нейтральных полисахаридов
• ↑ высвобождение железами лизосомальных
ферментов
• ↑ выработку сурфактанта пульмоноцитами
• оказывает противокашлиевое действие,
• восстанавливает мукоцилиарный клиренс.
Биодоступность при приеме внутрь - 99%.
Курс лечения 7-10 дней.

55. АМБРОКСОЛ

↑ образование трахеобронхиального секрета
пониженной вязкости
• изменяет химизм мукополисахаридов мокроты
• усиливает секрецию гликопротеидов
(мукокинетическое действие)
• улучшает мукоцилиарный транспорт
стимулирует двигательную активность
мерцательного эпителия
повышает синтез и секрецию сурфактанта,
обусловливает выраженный отхаркивающий
эффект.

56. КАРБОЦИСТЕИН

активирует сиаловую трасферазу – фермент
бокаловидных клеток
• восстанавливает вязкость и эластичность слизи
способствует регенерации слизистой
• восстанавливает секрецию иммунологически
активного IgA (специфическая защита)
• восстанавливает число сульфгидрильных групп
(неспецифическая защита)
• потенцирует деятельность реснитчатых клеток
улучшает мукоцилиарный клиренс.