Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию

1. Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию

Лекция кафедры фармакологии
Лекарственные средства, влияющие
на афферентную иннервацию

2.

КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Средства, влияющие на
центральную нервную
систему
Угнетающие
Анальгетики
(наркотические,
ненаркотические
анальгетики, НПВС)
Седативные и
снотворные
Транквилизаторы
Нейролептики
Противосудорожные
Противопаркинсоническ
ие
Средства для наркоза
Возбуждающие
Стимуляторы ЦНС
Аналептики
Антидепрессанты
Ноотропы
Адаптогены
Средства, влияющие на
мозговое
кровообращение
Средства, влияющие
на периферическую
нервную систему
На чувствительные
нервные окончания (на
афферентную
иннервацию)
Местноанестезирующие
Обволакивающие
Адсорбирующие
Вяжущие
Отхаркивающие
Раздражающие
На периферические
нейромедиаторные
процессы (на
эфферентную часть
нервной системы)
Холиномиметики
Антихолинэстеразные
М-холиноблокаторы
Ганглиоблокаторы
Миорелаксанты
Адреномиметики
-адреноблокаторы
-адреноблокаторы
Симпатолитики
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ОРГАНЫ
И ТКАНИ
ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕ
СКИЕ СРЕДСТВА
ПРЕПАРАТЫ
РАЗЛИЧНЫХ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИХ ГРУПП
Средства, влияющие на сердечнососудистую систему
Сердечные гликозиды
Антигипертензивные
Антиангинальные
Антиаритмические
Гипохолестеринемические
Спазмолитические
Средства, влияющие на выделительную
систему
Диуретики
Средства, тормозящие образование мочевых
конкрементов и облегчающие их выведение
Средства, влияющие на кроветворную
систему
На свертывание крови
На эритро- и лейкопоэз
Средства, влияющие на пищеварительную
систему
Анорексигенные
Горечи. Средства заместительной терапии
Антацидные
Противоязвенные
Гепатопротекторы
Слабительные. Антидиарейные
Средства для лечения дисбактериоза
Средства, влияющие на обмен веществ
Гормональные препараты гипофиза,
щитовидной железы, паращитовидных желез,
половых желез, коры надпочечников,
анаболические стероиды
Инсулины и пероральные
гипогликемические средства
Витамины, макро- и микроэлементы
Ферменты Антиферменты
Средства для трансфузионной терапии
Противомикробные,
противовирусные,
противопаразитарные
Антибиотики
Сульфаниламиды
Противотуберкулезные
Противогельминтные
Противогрибковые
Противовирусные
Противомалярийные
Противосифилитические
Антисептики
Дезинфицирующие
Антибластомные
Антиаллергиче
ские
Антидоты

3.

Периферическая нервная система
представлена двумя отделами
Афферентный
Включает
чувствительные
(центростремительные) нервы
Эфферентный
Включает
исполнительные
(центробежные) нервы
ЛП, влияющие на афферентную иннервацию: повышают (раздражают)
или понижают (угнетают) возбудимость и проводимость по
афферентным нервам, а также защищают рецепторы от раздражения

4. Классификация ЛП, влияющих на афферентную иннервацию

Понижающие
чувствительность
нервных окончаний
Местные анестетики
Вяжущие
Обволакивающие
Антациды
Адсорбенты
Повышающие
чувствительность
нервных окончаний
Отхаркивающие
Слабительные
Эфирные масла
Горечи

5. Местные анестетики (МА) – вызывают локальную обратимую потерю всех видов чувствительности

Сложные эфиры
Парааминобензойной к-ты
(ПАБК)
Прокаин
Бензокаин
Тетракаина
г/х
Бензофурокарбоновой
к-ты
Бензофурокаин
Замещенные
амиды
ацетанилида
Комбинированные
средства
Артикаин
Лидокаин
Бупивакаин
Тримекаина г/х
Бумекаина г/х
Лидокатон
(лидокаин+эпинефрин)
Ультракаин Д-С
(артикаин + эпинеф-рин)
Павестезин
(папаверин+анестезин)

6. Механизм действия МА

• понижают проницаемость мембран для
ионов Na+ и К+, препятствуют образованию
потенциала действия;
• тормозят высвобождение нейромедиаторов
и передачу нервного импульса;
• изменяют поверхностное натяжение мембранных фосфолипидов, что приводит к
закрытию кальциевых каналов

7. Фармакодинамика МА

Эффекты
Местноанестезирующий
А/аритми
ческий
Гипотензивный
Прокаин
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
Артикаин
Лидокаин
Бумекаин
Ультракаин Д-С
Лидокатон
Бензофурокаин
Павестезин
+
+
+
Центральный анальгезирую-щий
Спазмолитический
+
+
+
+
+

8. Показания к применению МА

Все виды местной анестезии:
• терминальная (бензокаин, тетракаин, лидокаин),
• инфильтрационная (прокаин, бензофурокаин, артикаин,
лидокаин, бупивакаин, тримекаин, бумекаин, лидокатон)
• проводниковая (прокаин, артикаин, лидокаин,
бупивакаин, тримекаин, бумекаин, лидокатон, ультракаин
Д-С),
• спинномозговая (прокаин, тетракаин, артикаин,
лидокаин, бупивакаин, тримекаин, ультракаин Д-С).
• Перитонит, плеврит, панкреатит, почечная и
печеночная колики (бензофурокаин).
Тахиаритмия (лидокаин, бумекаин, лидокатон).
Гастралгии, спазмы желудка и кишечника
(бензокаин, павестезин).

9. Виды местной анестезии

15
Терминальная (поверхностная) – развивается при
воздействии липофильных местных анестетиков на
чувствительные нервные окончания, находящиеся в
слизистых оболочках или ранах. Эффект – через 5-10
мин.
Инфильтрационная – послойная анестезия мягких
тканей. Эффект – практически мгновенно
Проводниковая – введение местного анестетика по
ходу афферентного нерва. Эффект – через 5-10 мин.
Спинномозговая – введение местного анестетика под
мозговые оболочки

10. Требования к местным анестетикам

18
Высокая избирательность
Отсутствие раздражающего действия
Низкая токсичность
Наличие короткого латентного периода
Высокая эффективность при разных видах анестезии
• Наличие сосудосуживающего действия
• В случае сосудорасширяющего действия
применять с адреналином
• Хорошая растворимость в воде, стабильность при стерилизации

11. Побочные действия (ПД) и противопоказания (ПП) МА

ПД
Кожные АР, слабость,
головокружение, шок,
коллапс (все)
При попадании в
системный кровоток ЦНС, тремор,
судороги (все)
Гиперемия, кератит –
тетракаин
Головная боль,
диплопия – артикаин
ПП
Брадикардия,
кардиогенный шок,
тяжелые заболевания
печени (все)
Закрытоугольная
глаукома, аритмии, БА
– артикаин
Эрозии роговицы –
тетракаин

12. Фармакологическое «лицо» местных анестетиков

Анестезия
Проникающая
способность
Токсичность
Прокаин
+
++
±
Бензокаин
+
Бензофурокаин
Артикаин
++
+++
±
++
+++
+
Лидокаин
++
+++
++
Тримекаин
++
+++
+
Препараты
17
Фармакологическое действие
антиаритмическое
гипотензивное
+
+
централь-ное
анальгезирующее
±
+
+
+
+

13. «Фармакологическое лицо» МА

• Бензокаин – широко применяется в виде мазей, присыпок;
иногда – при рвоте у беременных, морской болезни
• Прокаин – малотоксичный, обладает большой широтой
терапевтического действия и богатой
фармакодинамикой
• Бупивакаин – сильное и длительное (3-10 ч) действие
• Тетракаин – высокотоксичный, используется только при
поверхностной анестезии
• Лидокаин – часто используется как антиаритмический
препарат
• Бензофурокаин – обладает центральным
анальгетическим действием
• Павестезин – как спазмолитик при
гастралгиях и коликах

14. Вяжущие , обволакивающие*, антацидные** средства

Вяжущие , обволакивающие*,
антацидные** средства
Растительного пр-я
Кора дуба
Трава зверобоя
Лист шалфея
Цветки ромашки
Трава череды
Соплодия ольхи
Танин
Реккутан
Соли металлов
Гидроокись алюминия*/**
Альмагель*/**
Маалокс*/**
Фосфалюгель*/**
Викаир*/**
Викалин /**
Висмута субцитрат /**
Тальцид
Магния окись*/**
Анацид*/**
Ренни*/**

15. Взаимосвязь механизма действия и фармакодинамики

• Обволакивающие образуют
коллоидные р-ры и обволакивают
афферентные нервные окончания
обволакивающий
• Антациды нейтрализуют свободную
HCl желудочного сока антацидный
• Вяжущие вызывают осаждение белков,
что образует альбуминовую пленку,
защищающую кожу или слизистую
вяжущий

16. Фармакодинамика растительных препаратов

Препараты
Вяжущий
П/вовоспалительный
Кора дуба
+
Трава зверобоя
+
Цветки
ромашки
+
+
Лист шалфея
+
+
Соплодия ольхи
+
Танин
+
Трава череды
+
Реккутан
+
Потогонный
Спазмолитический
+
+
+
+
+
+

17. Фармакодинамика солей металлов

Препараты
Антацидн
ый
Обв
олак
ива
ющи
й
Вяжущий
П/вов
оспал
итель
ный
Гастр
опрот
ектор
ный
Анти
бакте
риал
ьный
Алюминия г/о
+
+
Маалокс
+
+
+
Алмагель
+
+
+
Де-нол
+
Фосфалюгель
+
+
Магния окись
+
+
Викаин
+
+
+
+
+
+
+
+
+
Викалин
+
+
+
+
+
Тальцид
+
+
Анацид
+
+
Ренни
+
Спазмо Адсорби
литичес рующий
кий
+

18. Показания к применению

• Ожоги, пролежни, опрелости, воспалительные дерматозы
(ромашка, танин, кора дуба)
• Экземы, диатезы (череда)
• Гингивиты, стоматиты (ромашка, шалфей, зверобой, кора
дуба, танин)
• Тонзиллит, ларингит, фарингит (шалфей)
• Колиты, энтериты, гастриты, ЯБЖ (все соли металлов,
зверобой, ромашка, ольха)
• Пищевые отравления (гидроокись алюминия,
фосфалюгель) и алкалоидами (танин)
• Изжога (анацид, ренни)
• Эрозии шейки матки, вагиниты, кольпиты, цервициты
(реккутан)
• Простудные заболевания (ромашка, череда)

19. Побочные эффекты

• Препараты алюминия – запоры
• Препараты висмута – черный кал,
диарея
• Де-нол –тошнота, рвота,
стимулирует синтез ПГ, поэтому
возможны рубцовые изменения
слизистой
• Антациды – нарушают всасывание
всех веществ в ЖКТ, несовместимы
с другими ЛС

20. Адсорбенты

Препараты
Активированый уголь, сорбогель, карболонг,
полифепан, диосмектит, энтероросгель
Механизм
действия
За счет большой площади поверхности
адсорбируют на ней химические вещества
Фармакодинамика Адсорбирующий, антацидный
Показания к
применению
Пищевые отравления, отравления алкалоидами,
ЛП и др.
Побочные
эффекты
Запоры, диарея, нарушение всасывания
витаминов, белков, жиров. Уголь активированный – черный кал
Противопоказания
ЯБЖ, желудочные кровотечения

21. Эфирные масла (ЭМ)

Препараты
Механизм
действия
Ментол
Валидол
Мята перечная
Семя горчицы
Лист эвкалипта
Раздражают окончания
афферентных нервов, рефлекторно
расширяют артериолы, карилляры

22. Фармакодинамика ЭМ

Эффекты
Ментол
Местнораздражающий
+
Отвлекающий
+
Вали- Мята перечная
дол
+
+
+
+
Седативный
Антисептический
Лист
эвкалипта
+
П/вовоспалительный
Спазмолитический
Семя горчицы
+
+
+
+
+
+
+
+

23. Показания к применению ЭМ

Показания
Ментол
Невралгии
+
Миалгии, артралгии
+
Мигрень
+
Заболевания ВДП
+
Стенокардия
+
Легкие неврозы,
неврастения
+
Валидол
Мята перечная
+
Семя
горчицы
Лист эвкалипта
+
+
+
+
+

24. Особенности ЭМ

• Мята перечная – обладает умеренным желчегонным, спазмолитическим, седативным и
анальгезирующим действием. Нельзя на
поврежденную кожу.
• Семя горчицы – обладает согревающим действием, возбуждает аппетит. Нельзя наносить на
повреж-денную кожу.
• Лист эвкалипта – обладает антисептическим и
дезодорирующим действием
• Ментол – входит в состав многих препаратов,
обладает дезодорирующим эффектом.
Эффек-тивен при головной боли, вызванной
нитратами.

25. Горечи

Препараты
Трава полыни, корень аира, корень одуванчика,
трава золототысячника
Механизм
действия
Раздражают вкусовые рецепторы, рефлекторно
увеличивают секрецию желудочного сока
Фармакодинамика
Повышают аппетит
Показания к
применению
Анорексия, гастриты со сниженной
кислотностью
Побочные
эффекты
Повышение секреции
Противопоказания
ЯБЖ, гастриты с повышенной кислотностью,
рефлюкс-эзофагит

26. Отхаркивающие

Трава термопсиса
Корень солодки
Трава багульника
Корень алтея
Лист подорожника
Мукалтин
Ментоклар
Пертуссин
Терпингидрат
Натрия бензоат
Раздражают рецепторы
слизистой оболочки
желудка, потом нервные
импульсы передаются в
железы и мышцы
бронхов, что приводит к
усилению секреции
мокроты

27. Взаимосвязь фармакодинамики и показаний к применению

Фармакодинамика
Отхаркивающий, муколитический, обволакивающий, слабый
противовоспалительный
Показания к
применению
В составе комплексной терапии
при воспалительных заболеваниях дыхательных путей: ларингитах, трахеитах, фаринги-тах,
пневмония

28. Слабительные средства усиливают моторную функцию кишечника и ускоряют дефекацию

Рефлекторно
стимулирующие
перистальтику
кишечника
Бисакодил
Натрия пикосульфат
Плантекс
Препараты сенны
Кора крушины
Касторовое масло
Изафенин
Осмотические и
солевые*
Лактулоза
Макрогол
Магния сульфат*
Соль карловарская*
Механически
стимулирующие
перистальтику
кишечника
Вазелиновое масло
Ламинарид

29. Механизм действия и фармакодинамика

Рефлекторно
стимулирующие
перистальтику
кишечника
Вызывают химическое раздражение
рецепторов
кишечника
Осмотические и
солевые*
Увеличивают
осмотическое
давление и объем
жидкости* в
кишечнике
Механически
стимулирующие
перистальтику
кишечника
Вызывают механическое раздражение
рецепторов кишечника
Слабительный (все), желчегонный (солевые), гипотензивный,
седативный, спазмолитический (магния сульфат), утеротонический
(касторовое масло), ветрогонный (бисакодил)

30. Показания к применению

Запоры вследствие гипотонии и
вялой перистальтики кишечника
все
Регулирование дефекации при
геморрое, проктите, анальных
трещинах
бисакодил, натрия пикосульфат, кора крушины, лак
тулоза, масло вазелиновое
Нарушения пищеварения у детей
плантекс
Подготовка к операциям и
обследованиям
бисакодил, натрия пикосульфат, касторовое масло
Острые отравления
водорастворимыми ядами
магния сульфат, соль
карловарская
Угроза отека мозга
магния сульфат, соль
карловарская
Слабость родовой деятельности
касторовое масло
Дегельминтизация
солевые и осмотические

31. Противопоказания

• Длительное применение
• Спастические запоры, непроходимость
кишечника
• Синдром острого живота
• Аппендицит
• Маточные, кишечные кровотечения
• Беременность (касторовое масло, магния
сульфат)
• Геморрагический диатез, нефрит (ламинарид)
• Отравления жирорастворимыми ядами
(касторовое масло)
• Плантекс назначается только детям

32. Благодарю за внимание!